1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Glibenclamide
Phân loại: Thuốc điều trị tiểu đường. Nhóm Sulfonylureas.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A10BB01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Glibenclamide Stada
Hãng sản xuất : Công ty liên doanh TNHH Stada – VN
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 5 mg.
Thuốc tham khảo:
| GLIBENCLAMIDE STADA 5mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Glibenclamide | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin (týp 2) khi không giải quyết được bằng chế độ ăn uống và luyện tập.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Glibenclamide STADA 5 mg được dùng bằng đường uống, khoảng 30 phút trước bữa ăn.
Liều dùng:
Liều dùng của glibenclamid phải được tính toán dựa vào nồng độ glucose nước tiểu và/hoặc glucose huyết lúc bụng đói và phải được thăm dò cẩn thận trên từng người để đạt được hiệu quả trị liệu tối ưu.
Liều dùng khởi đầu thường từ 2,5 – 5 mg/ngày, điều chỉnh liều mỗi 7 ngày, mỗi lần tăng 2,5 mg hoặc 5 mg, cho tới liều tối đa 15 mg/ngày.
Khi bệnh nhân đang dùng thuốc chống đái tháo đường nhóm sulfonylure khác chuyển sang dùng glibenclamid: bắt đầu uống glibenclamid 2,5 – 5 mg ngay sau ngày ngừng thuốc đã dùng trước.
Nếu cần tăng dần liều, mỗi lần thêm 2,5 mg cho đến khi nồng độ glucose huyết đạt mức yêu cầu.Bệnh nhân suy chức năng thận hoặc gan: liều khởi đầu là 1,25 mg/ngày.
Liều duy trì: 1,25 -10 mg/ngày. Liều cao hơn 10 mg/ngày có thể chia làm 2 lần uống.
Vì tác động của glibenclamid tương đối kéo dài, tốt nhất nên tránh dùng thuốc này cho người cao tuổi.
Hiệu quả và tính an toàn ở trẻ em của glibenclamid chưa được xác định.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định dùng glibenclamid ở bệnh nhân:
Quá mẫn với glibenclamid hay với bất kỳ thành phần tá dược nào.
Đái tháo đường týp 1.
Mất bù do đái tháo đường bởi nhiễm ceton, nhiễm acid, hoặc hôn mê do đái tháo đường.
Trường hợp nhiễm ketoacid nên điều trị bằng insulin.Suy gan hoặc thận nặng.Phụ nữ có thai và cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Kiểm soát chế độ ăn kiêng và giảm cân là liệu pháp chính đối với việc điều trị bệnh đái tháo đường týp 2 và chỉ dùng thuốc chống đái tháo đường nhóm sulfonylure hoặc insulin khi các biện pháp này thất bại.
Tất các thuốc nhóm sulfonylure đều có khả năng gây hạ glucose huyết nặng.
Suy thận hoặc gan có thể gây tăng nồng độ glibenclamid trong máu và sau đó có thể cũng giảm khả năng tân tạo glucose, cả hai đều làm tăng nguy cơ hạ glucose huyết nghiêm trọng.
Bệnh nhân cao tuổi, yếu sức hoặc suy dinh dưỡng và những người suy tuyến yên hoặc tuyến thượng thận nên đặc biệt nhạy cảm với tác động hạ glucose huyết của các thuốc hạ glucose huyết. Khó nhận biết tình trạng hạ glucose huyết ở người cao tuổi và ở những bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn beta-adrenergic hoặc các thuốc liệt giao cảm.
Hạ glucose huyết dễ xảy ra hơn khi ăn uống không đủ calo, sau luyện tập nặng hoặc kéo dài, khi uống rượu hoặc khi dùng hơn một loại thuốc hạ glucose huyết.
Mất kiểm soát glucose huyết: Khi người bệnh đã ổn định với bất kỳ chế độ điều trị bệnh đái tháo đường nào mà bị stress như sốt, chấn thương, nhiễm trùng hoặc phẫu thuật, có thể mất kiểm soát glucose huyết. Những lúc này nên ngưng glibenclamid và thay thế bằng insulin.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Bệnh nhân nên được cảnh báo về những nguy hiểm của việc hạ đường huyết trong lúc đang lái xe và có cách xử lý thích hợp trong tình trạng này (ngừng lái xe sớm nhất có thể, nhanh chóng bổ sung đường và rời ghế xe, tắt máy). Bệnh nhân bị mất nhận thức khi hạ đường huyết hoặc bị hạ đường huyết thường xuyên không nên lái xe.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Sulfonylure có thể qua nhau thai vào thai và gây hạ glucose huyết ở trẻ sơ sinh. Do vậy, với người mang thai, phải thay glibenclamid bằng insulin.
Thời kỳ cho con bú:
Mặc dù chưa biết glibenclamid có được tiết vào sữa mẹ hay không, tuy nhiên, các sulfonylure khác đã thấy trong sữa. Vì vậy, không nên dùng glibenclamid cho người cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Hạ glucose huyết.
Tiêu hóa: buồn nôn, ợ nóng.
Da: phản ứng dị ứng da như ngứa, ban đỏ, mề đay và phản ứng nhạy cảm với ánh sáng.
Huyết học: giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.
Các phản ứng khác: thị lực mờ.
Ngoài các phản ứng ở da còn có các phản ứng dị ứng như phù mạch, đau khớp, đau cơ và viêm mạch.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Trong trường hợp nhiễm khuấn nặng, hoặc tốn thương hệ tim mạch, hoặc khi điều trị bằng corticosteroid hoặc khi phẫu thuật, cần chuyển tạm thời sang dùng insulin.
Người bệnh cần được thông báo về nguy cơ hạ glucose huyết nếu ăn uống không đủ, hoặc bỏ bữa mà vẫn dùng thuốc. Khi đó cần giảm liều. Nếu hạ glucose huyết tiến triển kéo dài, phải đến bệnh viện để bác sĩ theo dõi.
Việc điều trị đái tháo đường cần được kiểm tra đều đặn. Trước khi đạt được mức glucose huyết tối ưu, hoặc khi thay đối chế phấm chống đái tháo đường, hoặc khi dùng thuốc không đều đặn thì sự tỉnh táo nhanh nhẹn và khả năng phản ứng của người bệnh có thể bị ảnh hưởng đến mức làm cho người bệnh không đối phó được kịp thời khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Do glibenclamid gắn kết cao với protein nên về mặt lý thuyết có thể bị đẩy ra khỏi vị trí gắn kết hoặc chiếm vị trí gắn kết của các thuốc gắn kết với protein khác như thuốc chống đông đường uống, hydantoin, salicylat và các thuốc kháng viêm không steroid và sulfonamid.
Phenylbutazon có thể làm tăng tác dụng hạ glucose huyết của glibenclamid. Phenylbutazon làm giảm sự bài tiết các chất chuyển hóa của glibencamid ở thận mà không ảnh hưởng đến sự chuyển hóa của sulfonylure.
Thuốc lợi tiểu thiazid có thể làm nặng thêm tình trạng bệnh đái tháo đường, dẫn đến gia tăng nhu cầu thuốc chống đái tháo đường nhóm sulfonylure, mất kiểm soát tạm thời bệnh đái tháo đường hoặc thất bại điều trị thứ phát đối với thuốc chống đái tháo đường.
Có nhiều khả năng tương tác giữa thuốc chẹn beta-adrenergic và thuốc chống đái tháo đường sulfonylure. Thuốc chẹn beta-adrenergic có thể làm giảm dung nạp glucose; tăng tần suất hoặc mức độ hạ glucose huyết; ức chế nhịp tim nhanh gây ra bởi tình trạng hạ glucose huyết.
Dùng đồng thời một số thuốc kháng nấm (như miconazol, fluconazol) và thuốc chống đái tháo đường dạng uống dẫn đến tăng nồng độ huyết tương của thuốc chống đái tháo đường và/hoặc hạ glucose huyết.
Các thuốc có thể làm tăng tác dụng hạ glucose huyết của các thuốc chống đái tháo đường nhóm sulfonylure, kể cả glibenclamid, gồm cloramphenicol, thuốc ức chế monoamin oxidase, các kháng sinh nhóm fluoroquinolon (như ciprofloxacin) và probenecid.
Các thuốc có thể làm giảm tác dụng hạ glucose huyết của các thuốc chống đái tháo đường nhóm sulfonylure, kể cả glibenclamid, gồm thuốc lợi tiểu không thuộc nhóm thiazid (như furosemid), corticosteroid, các dẫn xuất phenothiazin, thuốc tuyến giáp, estrogen, thuốc ngừa thai đường uống, phenytoin, acid nicotinic, thuốc cường giao cảm, thuốc chẹn kênh calci, rifampin và isoniazid.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều sulfonylure, kể cả glibenclamid, có thể gây hạ glucose huyết. Triệu chứng hạ glucose huyết nhẹ không mất ý thức hoặc các dấu hiệu thần kinh nên được điều trị ngay với glucose đường uống và điều chỉnh liều và/hoặc chế độ ăn. Nên tiếp tục theo dõi chặt chẽ cho đến khi bác sĩ đảm bảo người bệnh đã qua cơn nguy hiểm. Các phản ứng hạ glucose huyết nặng với hôn mê, co giật, hoặc suy yếu thần kinh khác xảy ra không thường xuyên, nhưng nên nhanh chóng đưa người bệnh đến bệnh viện để được cấp cứu y tế kịp thời. Nếu chẩn đoán hoặc nghi ngờ hôn mê do hạ glucose huyết, nên tiêm tĩnh mạch nhanh dung dịch glucose đậm đặc (50%). Sau đó truyền tiếp dung dịch glucose loãng hơn (10%) ở tốc độ sẽ duy trì glucose huyết ở nồng độ trên 100 mg/ml. Bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ tối thiểu 24-48 giờ do có thể tái phát tình trạng hạ glucose huyết sau khi bình phục lâm sàng rõ ràng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Glibenclamid là một sulfonylurê có tác dụng làm giảm nồng độ glucose trong máu, do làm tăng tính nhạy cảm của tế bào beta tuyến tụy với glucose nên làm tăng giải phóng insulin. Tác dụng của thuốc phụ thuộc vào chức năng tiết của tế bào beta. Glibenclamid có thể còn làm tăng mức insulin, do làm giảm độ thanh thải của insulin qua gan.
Cơ chế tác dụng của glibenclamid trong điều trị đái tháo đường khá phức tạp. Khi mới dùng cho người đái tháo đường không phụ thuộc insulin (typ 2), glibenclamid làm tăng giải phóng insulin ở tuyến tụy. Trong những tháng điều trị đầu tiên, các sulfonylurê làm tăng đáp ứng insulin. Khi dùng lâu dài, nồng độ insulin trong máu giảm xuống mức như trước khi điều trị, nhưng nồng độ glucose trong huyết tương vẫn giữ mức thấp. Một liều 5 mg glibenclamid tương đương với 1000 mg tolbutamid, 250 mg clorpropamid, 25 mg glibornurid hoặc 5 mg glipizid.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế chính xác của tác động hạ glucose huyết của các thuốc trị đái tháo đường nhóm sulfonylure chưa được xác định rõ nhưng các thuốc này bao gồm cả glibenclamid, ban đầu làm giảm nồng độ glucose trong máu chủ yếu do kích thích tiết insulin nội sinh từ tế bào beta của tuyến tụy. Cơ chế khác của tác động hạ glucose huyết liên quan đến việc điều trị glibenclamid trong thời gian ngắn bao gồm làm giảm sản xuất glucose cơ bản ở gan và làm tăng tác dụng của insulin ở tế bào đích ngoại vi (có lẽ trong tế bào). Sau khi dùng glibenclamid trong thời gian ngắn, có sự tăng gắn kết insulin trong bạch cầu đơn nhân ở người khỏe mạnh nhưng không thấy có sự tăng gắn kết insulin trong tế bào sinh mỡ ở người đái tháo đường. Giống như các sulfonylure khác, glibenclamid không có hiệu quả khi không có sự hiện diện của tế bào beta đang hoạt động.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Glibenclamid được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Tuy nhiên thức ăn và tăng glucose huyết có thể làm giảm hấp thu của glibenclamid (sự tăng glucose huyết ức chế nhu động của dạ dày và ruột, do đó làm chậm hấp thu). Ðể sớm đạt nồng độ tối ưu trong huyết tương, dùng glibenclamid có hiệu quả nhất là 30 phút trước khi ăn. Ðiều này cũng đảm bảo tốt giải phóng insulin trong suốt bữa ăn. Glibenclamid bào chế dưới dạng vi tinh thể, tạo được khả dụng sinh học hoàn hảo.
Glibenclamid liên kết nhiều (90 – 99%) với protein huyết tương, đặc biệt là albumin. Thể tích phân bố của glibenclamid khoảng 0,2 lít/kg. Thời gian tác dụng không có liên quan với nửa đời trong huyết tương. Nửa đời của glibenclamid chỉ là 2 – 3 giờ, còn tác dụng hạ đường huyết còn thấy rõ từ 12 đến 24 giờ và thường có thể chỉ cần dùng thuốc một lần trong ngày. Lý do của sự khác biệt này (giữa nửa đời và thời gian tác dụng) còn chưa rõ.
Glibenclamid chuyển hóa hoàn toàn ở gan, chủ yếu theo đường hydroxyl hóa. Các chất chuyển hóa cũng có tác dụng hạ glucose huyết vừa phải, tuy nhiên ở người có chức năng thận bình thường thì tác dụng này không quan trọng về mặt lâm sàng. Các chất chuyển hóa thải trừ trong nước tiểu và phân theo tỉ lệ 1:1.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
