Thuốc Bourabia là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Bourabia (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Thiocolchicoside
Phân loại: Thuốc giãn cơ.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M03BX05.
Biệt dược gốc: Coltramyl
Biệt dược: Bourabia
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Đạt Vi Phú
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 4 mg, 8 mg.
Thuốc tham khảo:
| BOURABIA-4 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Thiocolchicoside | …………………………. | 4 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| BOURABIA-8 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Thiocolchicoside | …………………………. | 8 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Hỗ trợ điều trị các co thắt cơ gây đau trong bệnh lý cột sống cấp tính ở người lớn và trẻ em từ 16 tuổi trở lên.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng đường uống. Nuốt viên thuốc với một ly nước.
Liều dùng:
Liều khuyến cáo và liều tối đa là 8 mg x 2 lần/ ngày. Thời gian điều trị không vượt quá 7 ngày liên tiếp.
Tránh dùng quá liều tối đa và dùng trong thời gian dài.
Trẻ em: Không nên dùng cho trẻ em dưới 16 tuổi vì vấn đề an toàn
4.3. Chống chỉ định:
Thiocolchicosid chống chỉ định cho bệnh nhân:
Quá mẫn với thiocolchicosid hoặc colchicin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ mang thai
Phụ nữ cho con bú.
Phụ nữ có khả năng mang thai mà không dùng biện pháp tránh thai.
4.4 Thận trọng:
Ở những bệnh nhân bị động kinh hoặc có nguy cơ co giật, thiocilchicosid có thể làm tăng nguy cơ co giật. Cần đánh giá cẩn thận lợi ích điều trị và nguy cơ khi sử dụng thiocolchicosid và tăng cường theo dõi trên lâm sàng. Ngưng điều trị khi có co giật xảy ra.
Các trường hợp tổn thương gan (như viêm gan tiêu tế bào hoặc ứ mật) đã được báo cáo sau khi thiocolchicosid được đưa ra thị trường. Trường hợp nặng (viêm gan tối cấp) đã được báo cáo ở bệnh nhân dùng đồng thời NSAID hoặc paracetamol. Nên cho bệnh nhân ngưng điều trị nếu có các dấu hiệu và triệu chứng tổn thương gan.
Giảm liều khi có triệu chứng tiêu chảy. Dùng chung với thuốc băng dạ dày khi cần.
Chỉ sử dụng thiocolchicosid ở liều thấp trong thời gian ngắn để giảm đau do co thắt cơ.
Chỉ khuyến cáo sử dụng thiocolchicosid để điều trị hỗ trợ co thắt cơ cấp tính trong bệnh lý cột sống ở người lớn và trẻ em từ 16 tuổi trở lên.
Không khuyến cáo dùng thuốc để điều trị kéo dài cho các tình trạng mạn tính.
Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy một trong các chất chuyển hóa của thiocolchicosid (SL59.0955) gây ra dị bội ở nồng độ gần với nồng độ ở người với liều 8 mg x 2 lần/ ngày. Dị bội được coi là một yếu tố nguy cơ gây quái thai, gây độc cho phôi hoặc thai nhi, sẩy thai tự phát, giảm khả năng sinh sản ở nam giới và nguy cơ tiềm ẩn gây bệnh ung thư. Để phòng ngừa, nên tránh sử dụng liều vượt quá liều khuyến cáo hoặc trong thời gian dài.
Bệnh nhân nên được thông báo một cách cẩn thận về các nguy cơ đối với phụ nữ có khả năng mang thai và về các biện pháp tránh thai hiệu quả cần phải thực hiện.
Cảnh báo về tá dược
Thuốc có chứa cellactose, bệnh nhân bị bệnh di truyền hiếm gặp kém dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Nghiên cứu lâm sàng không thấy có thay đổi tâm thần vận động liên quan thiocolchicosid. Tuy nhiên, buồn ngủ có thể thường xảy ra, cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc..
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Thông tin về việc dùng thuốc ở phụ nữ mang thai còn hạn chế. Do đó, nguy cơ có thể xảy ra đối với phôi thai và thai nhi chưa rõ.
Nghiên cứu trên động vật cho thấy tác dụng gây quái thai.
Thuốc chống chỉ định cho phụ nữ có thai hoặc phụ nữ có khả năng mang thai mà không dùng biện pháp tránh thai thích hợp.
Thời kỳ cho con bú:
Do thuốc phân bố vào sữa mẹ, chống chỉ định dùng thiocolchicosid ở phụ nữ cho con bú.
Khả năng sinh sản
Nghiên cứu về khả năng sinh sản trên chuột không thấy suy giảm khả năng sinh sản ở liều đến 12 mg/ kg, nghĩa là ở những mức liều không gây ảnh hưởng lâm sàng. Thiocolchicosid và chất chuyển hóa của nó gây hoạt hóa aneugenic ở các nồng độ khác nhau, có thể gây nguy cơ suy giảm khả năng sinh sản.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, 1/10 < ADR < 1/100:
Tiêu hóa: Tiêu chảy, đau dạ dày. Tâm thần kinh: Buồn ngủ.
Ít gặp, 1/100 < ADR < 1/1.000:
Da và mô dưới da: Ngứa, phát ban, ban dát, phát ban có bóng nước.
Tiêu hóa: Nôn, buồn nôn.
Hiếm gặp, 1/1.000 < ADR < 1/10.000:
Miễn dịch: Mày đay.
Chưa rõ tần suất, chưa có dữ liệu ước tính ADR:
Miễn dịch: Phù Quinck, sốc phản vệ, phản ứng phản vệ.
Gan – mật: Tổn thương gan (như tiêu tế bào gan và viêm gan ứ mật).
Tâm thần kinh: Co giật hoặc co giật tái phát ở bệnh nhân động kinh..
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Chưa có thông tin tương tác thuốc.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Có thể xảy ra tiêu chảy, buồn nôn.
Xử trí: Khi quá liều xảy ra, nên tiến hành điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc giãn cơ khác tác dụng trung ương.
Mã ATC: M03BX05.
Thiocolchicosid, một dẫn xuất sulfur, được tổng hợp từ một glucosid tự nhiên của cây colchicum (autumnale), có hoạt tính giãn cơ ở cả người và động vật. Thiocolchicosid loại bỏ hoặc làm giảm đáng kể sự co thắt cơ có nguồn gốc trung ương: Trong co cứng, thiocolchicosid làm giảm sự đề kháng thụ động của cơ bắp căng và làm giảm hoặc loại bỏ các co cơ còn sót lại. Hoạt tính giãn cơ của thiocolchicosid cũng biểu hiện rõ trên các cơ bắp nội tạng, tác dụng này đã được chứng minh, trong đó có cơ ở tử cung.
Tác dụng giãn cơ của thiocolchicosid được cho là do hoạt tính đồng vận thụ thể glycinergic nằm chủ yếu ở thân não và tủy sống. Vì vậy, không làm biến đổi khả năng vận động tự ý, không gây tê liệt và do đó, tránh được các nguy cơ trên hô hấp.
Thiocolchicosid không ảnh hưởng đến hệ tim mạch.
Thiocolchicosid cũng có tác dụng như một chất đối vận các thụ thể loại GABAA (chủ yếu nằm ở vỏ não), tác dụng dược lý này cũng có thể có đặc tính gây co giật hoặc có khuynh hướng gây co giật.
Cơ chế tác dụng:
Thiocolchicoside, là một dẫn xuất sulfur tổng hợp của colchicoside, một glucoside tự nhiên có trong cây Colchicum autumnale. Thiocolchicoside có tính chọn lọc đối với các thụ thể G-aminobutyric acid A (GABA-A) và gây giãn cơ bằng cách cạnh tranh trên các thụ thể này, dẫn tới ức chế GABA. Axit gamma-aminobutyric (GABA) là chất dẫn truyền thần kinh ức chế chính trong vỏ não người. Các tế bào thần kinh GABAergic có liên quan đến quá trình co giãn cơ, an thần và gây mê. GABA cũng có thể điều chỉnh nhịp tim và huyết áp.
Nó cũng ức chế đối với các thụ thể Glycine, do đó hoạt động như một chất làm giãn cơ với cơ chế giống như nicotinic acetylcholine receptors.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Sau khi uống, không phát hiện thiocolchicosid trong huyết tương. Chỉ tìm thấy hai chất chuyển hóa: Chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý SL18.0740 và chất chuyển hóa không có hoạt tính SL59.0955. Đối với cả hai chất chuyển hóa, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 1 giờ sau khi dùng thiocolchicosid. Sau khi uống một liều 8 mg thiocolchicosid, Cmax và AUC của SL18.0740 là khoảng 60 ng/ ml và 130 ng.giờ/ mL. Đối với SL59.0955, Cmax và AUC thấp hơn rất nhiều: Cmax khoảng 13 ng/ mL và AUC khoảng từ 15,5 ng.giờ/ mL (sau 3 giờ) đến 39,7 ng.giờ/ mL (sau 24 giờ).
Phân bố
Thể tích phân bố biểu kiến của thiocolchicosid vào khoảng 42,7 L sau khi tiêm bắp 8 mg. Chưa có dữ liệu cho hai chất chuyển hóa của nó.
Chuyển hóa
Sau khi uống, thiocolchicosid đầu tiên chuyển hóa thành aglycon 3-demethylthiocolchicin hoặc SL59.0955. Bước này chủ yếu xảy ra ở ruột giải thích vì sao thiếu thiocolchicosid dạng không đổi trong tuần hoàn khi dùng đường uống. SL59.0955 sau đó gắn với glucuronid tạo thành SL18.0740, chất có hoạt tính mạnh tương đương thiocolchicosid và do đó tạo tác động dược lý của thiocolchicosid sau khi uống. SL59.0955 cũng demethylat hóa thành didemethylthiocolchicin.
Thải trừ
Sau khi uống, tổng chất gắn phóng xạ chủ yếu thải trừ qua phân (79%) trong khi qua nước tiểu chỉ chiếm 20%. Không có thiocolchicosid dạng không đổi được thải trừ qua phân hoặc nước tiểu. SL18.0740 và SL59.0955 được tìm thấy trong phân và nước tiểu trong khi didemethyl- thiocolchicin chỉ tìm thấy trong phân.
Sau khi uống thiocolchicosid, chất chuyển hóa SL18.0740 có thời gian bán thải biểu kiến khoảng từ 3,2 đến 7 giờ và chất chuyển hóa SL59.0955 có thời gian bán thải trung bình 0,8 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Cellactose 80, copovidon, natri starch glycolat, magnesi stearat, màu quinolin yellow lake.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
