Thuốc Lefloxa là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Lefloxa (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Levofloxacin
Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm quinolon. Fluoroquinolon thế hệ 3
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01MA12, S01AE05.
Biệt dược gốc: Tavanic , Cravit , Cravit Ophthalmic
Biệt dược: Lefloxa
Hãng sản xuất : Aurochem Pharmaceuticals (1)Pvt.Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao film 500 mg
Thuốc tham khảo:
| LEFLOXA 500 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Levofloxacin | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Lefloxa được chỉ định cho bệnh nhân là người lớn mắc bệnh nhiễm trùng từ trung bình đến nặng do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra:
Viêm phổi mắc phải cộng đồng
Nhiễm khuẩn đường tiểu có biến chứng kể cả viêm thận-bể thận
Viêm tuyến tiền liệt mãn tính do vi khuẩn
Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
Nhiễm khuẩn đường tiểu không phức tạp
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có Lefloxa liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo) và nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng levofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có Lefloxa liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo) và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng levofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có Lefloxa liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo) và viêm xoang cấp tính do vi khuẩn ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng levofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế..
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Liều được dùng 1-2 lần hàng ngày. Liều phụ thuộc vào dạng, mức độ trầm trọng của bệnh, mức độ nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh.
Thời gian điều trị
Thời gian điều trị thay đổi theo từng giai đoạn bệnh (xem bảng dưới đây). Cũng như các kháng sinh khác nói chung, Lefloxa-500 nên tiếp tục sử dụng tối thiểu từ 48 -72 giờ sau khi bệnh nhân đã hết sốt hoặc có bằng chứng chứng tỏ vi khuẩn đã được tiêu diệt hết..
Liều dùng:
Liều dùng cho bệnh nhân có chức năng thận bình thường (độ thanh thải Creatinin >50 ml/phút)
| Chỉ định | Liều dùng hàng ngày
(theo mức độ trầm trọng của bệnh) |
Thời gian điều trị |
| Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng | 500 mg 1 lần hoặc 2 lần hàng ngày | 7- 14 ngày |
| Nhiễm trùng đường niệu có biến chứng bao gồm cả viêm thận- bể thận | 250 mg 1 lần/ngày | 7-10 ngày |
| Viêm tuyến tiền liệt mãn tính do vi khuẩn | 500 mg 1 lần/ngày | 28 ngày |
| Nhiễm trùng da và mô mềm | 250 mg 1 lần/ngày -500 mg/ lần hoặc 2 lần hàng ngày | 7- 14 ngày |
| Nhiễm trùng đường niệu không biến chứng | 250 mg 1 lần/ngày | 3 ngày |
| Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn | 500 mg một lần hàng ngày | 10-14 ngày |
| Sự tiến triển cấp tính của viêm phổi mãn | 250 mg -500 mg/ lần hàng ngày | 7-10 ngày |
Các trường hợp đặc biệt:
Liều dùng cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận (độ thanh thải Creatinin <50 ml/phút):
| Độ thanh thải creatinine | Chế độ liều dùng | ||
| 250 mg/24 giờ | 500 mg/24 giờ | 500 mg/12 giờ | |
| Liều đầu tiên:
250 mg |
Liều đầu tiên:
50 0mg |
Liều đầu tiên:
500 mg |
|
| 50-20 ml/phút | Sau đó:
125 mg/24 giờ |
Sau đó:
250 mg/24 giờ |
Sau đó:
250 mg/12 giờ |
| 19-10 ml/phút | Sau đó:
125 mg/48 giờ |
Sau đó:
125 mg/24 giờ |
Sau đó:
125 mg/12 giờ |
| < 10 ml/phút (bao gồm cả thẩm tách máu và thẩm phân phúc mạc)* | Sau đó:
125 mg/48 giờ |
Sau đó:
125 mg/24 giờ |
Sau đó:
125mg/24 giờ |
Không cần thêm liều sau khi thẩm phân máu hay thẩm phân phúc mạc.
Liều dùng cho bệnh nhân suy chức năng gan:
Không cần chỉnh liều cho người suy giảm chức năng gan bởi vì levofloxacin không chuyển hóa ở bất kỳ bộ phận nào của gan, nó chỉ bài tiết qua thận.
Liều dùng cho bệnh nhân già:
Không cần chỉnh liều cho người cao tuổi trừ khi có suy giảm chức năng thận.
Liều dùng cho bệnh trẻ em:
Lefloxa-500 chống chỉ định cho trẻ em và thanh thiếu niên đang trong giai đoạn phát triển
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân mẫn cảm với Levofloxacin, các thuốc kháng sinh nhóm quinolon hoặc mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc
Bệnh nhân bị động kinh
Bệnh nhân có tiền sử rối loạn cơ gân có liên quan đến việc dùng fluoroquinolone
Bệnh nhân có tiền sử bệnh gân cơ do fluoroquinolone gây ra
Bệnh nhân thiếu hụt G6PD.
Không dùng Levofloxacin cho trẻ em dưới 18 tuổi, phụ nữ có thai hoặc nghi ngờ có thai và phụ nữ đang cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Các phản ứng có hại nghiêm trọng cỏ khả năng không hồi phục và gây tàn tật, bao gồm viêm gân, đứt gân, bệnh lý thần kinh ngoại biên và các tác dụng bất lợi trên thần kinh trung ương.
Các kháng sinh nhóm fluoroquinolon có liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng gây tàn tật và không hồi phục trên các hệ cơ quan khác nhau của cơ thể. Các phản ứng có thể xuất hiện đồng thời trên cùng bệnh nhân. Các phản ứng có hại thường được ghi nhận gồm viêm gân, đứt gân, đau khớp, đau cơ, bệnh lý thần kinh ngoại vi và các tác dụng bất lợi trên hệ thống thần kinh trung ương (ảo giác, lo âu, trầm cảm, mất ngủ, đau đầu nặng và lú lấn). Các phàn ứng này có thể xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi sử dụng thuốc. Bệnh nhân ở bất kỳ tuổi nào hoặc không có yếu tố nguy cơ tồn tại từ trước đều có thể gặp những phản ứng có hại trên.
Ngừng sử dụng thuốc ngay khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng có hại nghiêm trọng nào. Thêm vào đó, tránh sử dụng các kháng sinh nhóm fluoroquinolon cho các bệnh nhân đã từng gặp các phản ứng nghiêm trọng liên quan đến fluoroquionolon. Lefloxa-500 có thể không phải là sự lựa chọn tối ưu trong một số trường hợp viêm phổi do cầu khuẩn phổi gây ra.
Viêm gân và đứt gân
Viêm gân hiếm khi xảy ra. Thường liên quan đến gân Achille và có thể dẫn tới đứt gân. Nguy cơ bị viêm gân và đứt gân sẽ gia tăng khi sử dụng thuốc cho người lớn tuổi hoặc bệnh nhân đang sử dụng corticosteroide. Vì vậy, cần kiểm soát chặt chẽ những bệnh này khi kê đơn Lefloxa-500 cho họ. Tất các các bệnh nhân cần được tư vấn bởi bác sĩ nếu họ có những triệu chứng viêm cơ. Nếu nghi ngờ viêm cơ, cần dừng sử dụng Lefloxa 500 ngay lập tức và sử dụng phương pháp điều trị thích hợp khác khi bắt đầu thấy có dấu hiệu ảnh hưởng tới gân.
Bệnh liên quan đến Clostridium difficile.
Tiêu chảy, đặc biệt nếu nặng, kéo dài và hoặc chảy máu trong và sau thời gian chữa trị với Lefloxa-500 có thể là những triệu chứng liên quan đến Clostridium difficile, nặng nhất là viêm kết màng giả. Nếu nghi ngờ viêm kết màng giả, cần phải dừng dùng Lefloxa-500 ngay lập tức và bệnh nhân nên được điều trị ngay bằng các biện pháp hỗ trợ khác (ví dụ như vancomycin uống). Thuốc ngăn cản nhu động của dạ dày nên chống chỉ định trong những trường hợp này.
Bệnh nhân có thể mắc cơn tai biến mạch máu.
Lefloxa-500 có thể chống chi định cho những bệnh nhân có tiền sử động kinh và trong trường hợp kết hợp với quinolone khác nên sử dụng rất thận trọng cho những bệnh nhân có nguy cơ bị co giật như bệnh nhân đã từng mắc các thương tổn hệ thống thần kinh trước đây, sử dụng kết hợp với thuốc: Fenbufen, các thuốc NSAID hoặc với các thuốc làm giảm ngưỡng tai biến mạch máu não như thuốc theophylline. Trong trường hợp lên cơn co giật, phải dừng điều trị với Levotloxacine.
Bệnh nhân bị thiếu G-6-phosphate dehydrogenase
Bệnh nhân thiếu thật sự hoặc tiềm tàng men glucose-6-phosphate dehydrogenase có thể dễ dẫn tới phản ứng tan huyết khi điều trị bằng thuốc kháng sinh nhóm Quinolone, vì vậy nên thận trọng khi sử dụng Levofloxacin cho những bệnh nhân này.
Bệnh nhân suy thận
Do Levofloxacin tiết chủ yếu qua thận, liều của Lefloxa-500 nên được điều chỉnh cho bệnh nhân suy thận.
Phản ứng quá mẫn
Levofloxacin có thể gây ra những tác dụng quá mẫn nghiêm trọng (như phù mạch dẫn tới phản ứng sốc phản vệ), đôi khi xảy ra ngay sau khi dùng liều khởi đầu. cần phải ngưng sử dụng thuốc ngay lập tức và liên lạc với bác sĩ người có thể bắt đầu biện pháp cấp cứu thích hợp.
Phòng sự mẫn cảm với ánh sáng
Mặc dù sự mẫn cảm với ánh sáng là rất hiếm khi xảy ra, bệnh nhân được khuyên tránh phơi nhiễm với ánh sáng mạnh hoặc tia tử ngoại nhân tạo (như đèn phát tia mạt trời, nhà tắm nắng) khi không cần thiết để tránh mẫn cảm với ánh sáng có thể xảy ra.
Tác dụng gây loạn tâm thần
Tác dụng gây loạn thần kinh đã được báo cáo trên bệnh nhân điều trị với quinolones bao gồm cả levofloxacin. Trong một số hiếm trường hợp, bệnh nhân có thể phát triển những suy nghĩ tự sát và hành vi tự gây nguy hiểm cho chính bản thân mình sau khi dùng 1 liều Levofloxacin. Trong những trường hợp này, cần phải dừng ngay việc sử dụng Levofloxacin và sử dụng những biện pháp điều trị thay thế thích hợp. Thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân tâm thần hoặc bệnh nhân có tiền sử bệnh tâm thần.
Kéo dài khoảng QT
Cần thận trọng khi sử dụng các thuốc nhóm Fluoroquinolone bao gồm cả Levofloxacin cho bệnh nhân được biết đến là có nguy cơ kéo dài khoảng QT như:
Hội chứng kéo dài QT bẩm sinh.
Sử dụng đồng thời với các thuốc được biết đến là kéo dài khoảng QT (như thuốc chống loạn nhịp tim nhóm IA và III, chống trầm cảm tricyclic, macrolides).
Mất cân bằng electron (giảm Kali huyết, magie huyết)
Người già.
Bệnh tim (như suy tim, nhồi máu cơ tim, tim đập nhanh).
Bệnh thần kinh ngoại biên
Ở bệnh nhân dùng Fluoroquinolone bao gồm cả levofloxacin đã được báo cáo là có thể gây các bệnh về thần kinh cảm giác và thần kinh vận động. Phải ngưng sử dụng Levofloxacin cho các bệnh nhân đã từng có những triệu chứng của bệnh thần kinh để phòng chúng phát triển thành tình trạng không hồi phục được.
Rối loạn gan-mật
Một số trường hợp hoại tử gan phát triển thành suy gan đe dọa tính mạng đã được báo cáo trong việc điều trị với Levofloxacin, chủ yếu ở những bệnh nhân bị bệnh nặng như nhiễm trùng. Nên ngừng dùng thuốc và liên hệ ngay với bác sĩ nếu các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh gan tiến triển như chứng biếng ăn, hoàng đản, nước tiểu sậm màu, ngứa, bụng đau.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Levofloxacin có thể gây những tác dụng không mong muốn như ù tai, chóng mặt, buồn ngủ và rối loạn thị giác, có thể trở thành một nguy cơ trong những trường hợp như lái xe hoặc vận hành máy
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc đối với việc sinh sản ở động vật không thấy mối quan tâm cụ thể nào. Tuy nhiên, do không có dữ liệu về việc dùng thuốc cho người và vì nguy cơ sự phá hủy mô sụn trên thực nghiệm của các cơ quan đang phát triển gây ra bởi Flouroquinolone, nên Lefloxa không được dùng cho phụ nữ mang thai và cho con bú.
Thời kỳ cho con bú:
Các nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc đối với việc sinh sản ở động vật không thấy mối quan tâm cụ thể nào. Tuy nhiên, do không có dữ liệu về việc dùng thuốc cho người và vì nguy cơ sự phá hủy mô sụn trên thực nghiệm của các cơ quan đang phát triển gây ra bởi Flouroquinolone, nên Lefloxa không được dùng cho phụ nữ mang thai và cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Những tác dụng không mong muổn sau đây khi dùng levofloxacin phân theo hệ cơ quan và tần suất:.
| Hệ cơ quan | Tần suất | Tác dụng không mong muốn |
| Nhiễm trùng và nhiễm khuẩn | ít gặp | Nhiễm nấm bao gồm nhiễm Candida, tăng sinh các vi khuẩn kháng thuốc khác. |
| Rối loạn tuần hoàn máu và bạch huyết | ít gặp | Giảm bạch cầu, bạch cầu ưa eosin |
| Hiếm gặp | Giảm bạch cầu trung tính và giảm tiểu cầu | |
| Không biết | Hoại tử, mất bạch cầu hạt, thiếu máu tan huyết. | |
| Rối loạn hệ thống miễn dịch | Hiếm gặp | Phù nề, quá mẫn cảm |
| Không biết | Các phản ứng da-viêm và phản ứng phản vệ/ giống phản vệ đôi khi có thể xảy ra sau khi dùng liều đầu tiên | |
| Rối loạn chuyến hóa và dinh dưỡng | ít gặp | Biếng ăn |
| Hiếm gặp | Hạ đường huyết đặc biệt ở bệnh nhân tiểu đường | |
| Không biết | Tăng đường huyết, hôn mê do hạ đường huyết. | |
| Rối loạn tâm thần | Thường gặp | Mất ngủ |
| ít gặp | Lo lắng, lú lẫn, căng thẳng | |
| Hiếm gặp | Phản ứng tâm thần (ví dụ như ảo giác, hoang tưởng), phiền muộn, mộng mị, gặp ác mộng | |
| Không biết | Rối loạn tâm thần có hành vi tự gây nguy hiểm bao gồm ý tưởng tự tử hoặc tự tử) | |
| Rối loạn hệ thần kinh | Thường gặp | Đau đầu, chóng mặt |
| ít gặp | Buồn ngủ, run rẩy, chán nản | |
| Hiếm gặp | Co giật, ngứa ran, tê đốt | |
| Không biết | Nhược cảm (giảm nhạy cảm với kích thích và giảm cảm giác), rối loạn thị giác và thính giác, rối loạn vị giác và khứu giác, triệu chứng ngoại tháp, ngất, tăng áp lực nội sọ | |
| Rối loạn mắt | Hiếm gặp | Rối loạn thị giác như mắt mờ |
| Không biết | Mất thị lực thoáng qua | |
| Rối loạn tai và mê đạo | ít gặp | Chóng mặt |
| Hiếm gặp | Ù tai | |
| Không biết | Nghe kém, khiếm thính | |
| Rối loạn nhịp tim | Hiểm gặp | Tim đập nhanh, hồi hộp |
| Không biết | Nhịp tim thất thường, có thể dẫn đến ngừng tim Chứng loạn nhịp và torsade de pointes (báo cáo chủ yếu ở bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ kéo dài QT), kéo dai quảng QT trên điện tâm đồ. | |
| Rối loạn mạch máu | Thường gặp | Chỉ xảy ra khi tiêm: phản ứng tại chỗ truyền (đau, đỏ) |
| Hiếm gặp | Huyết áp thấp | |
| Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất | ít gặp | Khó thở |
| Không biết | Co thắt phế quản,viêm phổi dị ứng | |
| Rối loạn tiêu hoá | Thường gặp | Bệnh tiêu chảy, nôn, buồn nôn |
| ít gặp | Đau bụng, đầy hơi, khó tiêu, táo bón | |
| Không biết | Tiêu chảy – xuất huyết trong những trường hợp hiếm hoi có thể là dấu hiệu viêm ruột kết, bao gồm viêm đại tràng giả mạc, viêm tụy | |
| Rối loạn gan mật | Thường gặp | Tăng các men gan (các transaminase ALT/AST) |
| ít gặp | Tăng bilirubin máu | |
| Không biết | Bệnh vàng da và tổn thương gan nghiêm trọng, bao gồm các trường hợp có suy gan cấp tính nghiêm trọng, chủ yếu với các bệnh hiếm nghèo, viêm gan | |
| Rối loạn mô da và mô dưới da | ít gặp | Phát ban, ngứa, nổi mề đay, đổ mồ hôi bất thường |
| Không biết | Phù Quincke (phù mặt, lưỡi, họng hoặc thanh quản), hạ huyết áp, sốc phản vệ, nhạy cảm ánh sáng; Một số trường hợp cá biệt bị nổi mụn rộp nặng như hội chứng stevens-Jonhnson (hội chứng nổi bọng nước ngoài da và niêm mạc), hoại tử thượng bì nhiễm độc (hội chứng Lyell, tức các phản ứng nổi bọng nước trên da) và viêm bỏng đa dạng xuất tiết ( nổi mẩn viêm đỏ và có bọng nước. Các phản ứng da-viêm và phản ứng phản vệ/ giống phản vệ đôi khi có thể xảy ra sau khi dùng liều đầu tiên, sưng miệng | |
| Rối loạn cơ xương và mô liên kết | ít gặp | Đau khớp, đau cơ |
| Hiếm gặp | Rối loạn gân bao gồm viêm gân (ví dụ gân Achilles); Sự yếu cơ có thể có ý nghĩa đặc biệt nghiêm trong trên bệnh nhân bị bệnh nhược cơ nặng (một loại bệnh tiến triển mạn tính). Một số trường hợp cá biệt bị tiêu vân cơ. | |
| Không biết | Tiêu cơ vân, đứt gân (ví dụ gân Achilles), đứt dây chằng, viêm khớp | |
| Rối loạn thận và tiết niệu | ít gặp | Tăng creatin máu |
| Hiếm gặp | Suy thận cấp tính (ví dụ do viêm thận kẽ) | |
| Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc | Thường gặp | Chỉ xảy ra khi tiêm: phản ứng tại chỗ truyền (đau, đỏ) |
| ít gặp | Suy nhược | |
| Hiếm gặp | Sốt | |
| Không biết | Đau (bao gồm đau lưng, ngực, và các chi) |
Tần suất tác dụng ngoài ý muôn: thường gặp (>1/100 và < 1/10), ít gặp( > 1/1.000 và < 1/100), hiếm gặp ( > 1/10.000 và < 1/1.000), và không biết (không thể ước tính từ dữ liệu).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Cần ngừng levofloxacin trong các trường hợp: Bắt đầu có các biểu hiện ban da hoặc bất kỳ dấu hiệu nào của phản ứng mẫn cảm hay ADR trên thần kinh trung ương. Cần giám sát người bệnh để phát hiện viêm đại tràng màng giả và có biện pháp xứ trí thích hợp khi xuất hiện tiêu chảy trong khi đang dùng levofloxacin.
Khi xuất hiện dấu hiệu viêm gân cần ngừng ngay thuốc, để hai gân gót nghỉ với các dụng cụ cố định thích hợp hoặc nẹp gót chân và hội chẩn chuyên khoa.
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Ảnh hưởng của các thuốc khác lên Lefloxa-500:
Với các thuốc kháng acid chứa muối sắt, magie, hoặc nhôm: Sự hấp thu Levofloxacin bị giảm đáng kể khi dùng cùng với các thuốc kháng acid chứa muối sắt, magie hoặc nhôm. Nên dùng các chế phẩm chứa cation hóa trị 2 và 3 như các thuốc kháng acid trước hoặc sau 2 giờ dùng Levofloxacin. Chưa có tương tác nào được tìm thấy giữa calcium carbonate và levofloxacin.
Với Sucralfate: Sinh khả dụng của Lefloxa-500 bị giảm đáng kể khi dùng cùng với thuốc Sucrafate. Nếu bệnh nhân phải sử dụng cả 2 loại thuốc Sucralfate và Lefloxa-500, tốt nhất là sử dụng sucralfate 2 giờ sau khi sử dụng Lefloxa-500.
Theophylline, fenbufen hoặc các thuốc tương tự với các thuốc kháng viêm Non-steroid: Trên nghiên cứu lâm sàng, không có tương tác về dược động học nào xảy ra giữa Levofloxacin và theopylline. Tuy nhiên, việc giảm ngưỡng tai biến mạch máu não đã được công bố khi sử dụng đồng thời quinolone với theophylline, với thuốc kháng viêm Non- steroid và các thuốc khác làm giảm ngưỡng tai biến mạch máu khác.
Nồng độ của Levofloxacin tăng cao hơn 13% khi có mặt fenbufen so với dùng một mình.
Probenecid và Cimetidine: Probenecid và Cimetidine ảnh hưởng đáng kể về thống kê đến việc thải trừ Levofloxacin. Độ thanh thải của Levofloxacin ở thận giảm 24% bởi Cimetidine và 34% bởi Probenecid. Đó là do cả 2 thuốc có khả năng ngăn cản sự bài tiết của Levofloxacin ở ống thận. Tuy nhiên, ở liều nghiên cứu, sự khác nhau đáng kể về thống kê của động học không tương tự như trên lâm sàng.
Cần thận trọng khi sử dụng Levofloxacin kết hợp với các thuốc có ảnh hưởng đến việc bài tiết ở ống thận như probenecid, Cimetidine đặc biệt là ở bệnh nhân suy thận.
Ảnh hưởng của Lefloxa-500 lên các thuốc khác:
Ciclosporin: Thời gian bán thải của Ciclosporin tăng 33% khi sử dùng cùng Levofloxacin.
Thuốc kháng vitamin K: do có thể làm gia tăng thời gian trong xét nghiệm đông máu và hoặc có nguy cơ chảy máu ở những bệnh nhân điều trị kết hợp Lefloxa 500 với thuốc kháng vitamin K (ví dụ như warfarin), vì vậy phải kiểm soát thời gian đông máu khi dùng kết hợp 2 thuốc trên.
Levofloxacin, cũng như các thuốc nhóm Fluoroquinolone nên sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân đang dùng các thuốc được biết đến là kéo dài khoảng QT (như thuốc chống loạn nhịp tim nhóm IA và III, chống trầm cảm tricyclic, macrolides).
Thuốc giảm đường huyết: Cũng như các thuốc khác nhóm Quinolone, việc giảm đường huyết đã được báo cáo khi điều trị với Levoflxocacin, thường xảy ra ở bệnh nhân đái tháo đường dùng kết hợp với các thuốc giảm đường huyết. Vì vậy cần phải kiểm soát đường máu chặt chẽ khi sử dụng Levofloxacin cho bệnh nhân đái tháo đường .
Thuốc gây nghiện: Ở bệnh nhân dùng Levofloxacin, có thể gây kết quả dương tính giả khi xét nghiệm thuốc gây nghiện trong nước tiểu. Vì vậy cần phải xác định lại bằng các phương pháp cụ thể hơn.
Các dạng tương tác khác:
Với bữa ăn: Không có tương tác liên quan trên lâm sàng với thức ăn vì vậy Lefloxa-500 có thể sử dụng mà không cần quan tâm đến thức ăn đưa vào.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong trường hợp quá liều cấp tính, cần phải làm rỗng dạ dày. Bệnh nhân cần được quan sát qua việc thẩm phân máu và thẩm phân màng bụng. Khả năng gây độc cấp của Lefloxa-500 là rất thấp. Các dấu hiệu lâm sàng đă quan sát thấy trên chuột cống, chuột nhắt, chó và khỉ sau khi nhận liều cao Lefloxa-500: mất điều hòa, chứng sa mi mắt, giảm vận động, khó thở, mệt lả, run, co giật. Liều uống trên 1500mg/kg gây tỉ lệ chết đáng kể ở các loài gậm nhấm..
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
MÃ ATC:J01MA12
Nhóm dưọc lý: Kháng sinh nhóm fluoroquinolon
Levofloxacin là đồng phân L-ofloxacin, thuộc nhóm kháng sinh fluoroquinolon.
Levofloxacin là một fluoroquinolon kháng khuẩn tống hợp dùng đường uống và đường tĩnh mạch. Là một tác nhân kháng khuẩn fluoroquinolon, levofloxacin ức chế sự tổng hợp ADN vi khuẩn bằng cách tác động trên phức hợp Gyrase và Topoisomerase IV ADN. (cả 2 emzym này đều là topoisomerase tuýp II), các enzym này cần cho sự nhân đôi, sao chép, sữa chữa và tái kết hợp của ADN.
Levofloxacin cho thấy đặc tính kháng khuẩn cao chống lại nhiều loài vi khuẩn Gram dương và Gram âm như Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus hemolyticus, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Enterococcus spp., Proteus spp., và các trực khuẩn gram âm không lên men glucose khác, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, và Neisseria gonorrhoeae
Cơ chế tác dụng:
Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp có phổ rộng thuộc nhóm fluoroquinolon. Cũng như các fluoroquinolon khác, levofloxacin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II (DNA-gyrase) và/ hoặc topoisomerase IV là những enzym thiết yếu của vi khuẩn tham gia xúc tác trong quá trình sao chép, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn.
5.2. Dược động học:
Hấp thu :
Levofloxacin được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn sau khi uống với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối xấp xỉ 100%. Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến khả năng hấp thu của thuốc.
Phân bổ:
Khoảng 30-40% Levofloxacin liên kết với protein huyết thanh. Dùng liều 500mg 1 lần hàng ngày, dùng nhiều liều cho thấy sự tích lũy không đáng kể. Có sự tích lũy mức độ vừa phải nhưng có thể dự đoán được của Levofloxacin sau khi dùng liều 500mg 2 lần hàng ngày. Trạng thái ổn định đạt được sau 3 ngày.
Sự thâm nhập của thuốc vào mô và dịch cơ thể.
Sự thâm nhập của thuốc vào niêm mạc phổi, dịch lót biểu mô: Nồng độ lớn nhất của Levofloxacin trong niêm mạc phổi và dịch lót biểu mô sau khi uống liều 500mg tương ứng là 8,3mcg và 10,8 mcg/ml. Những thông số này đạt được 1 giờ sau khi dùng thuốc.
Sự thâm nhập vào mô phổi: Nồng độ lớn nhất của Levofloxacin trong mô phổi sau khi uống 500mg là khoảng 11,3 mcg/g và đạt được trong trong vòng từ 4-6 giờ sau khi dùng thuốc. Nồng độ thuốc ở phổi luôn cao hơn trong huyết tương.
Thâm nhập thuốc vào vùng da bị tổn thương: Nồng độ tối đa của levofloxacin tương ứng khoảng 4,0 và 6,7 mcg/ml ở vùng da bị tổn thương đạt được 2-4 giờ sau 3 ngày dùng thuốc ở liều 500mg 1- 2 lần hàng ngày.
Sự thâm nhập của thuốc vào dịch não tủy : Levofloxacin hấp thu rất kém vào dịch não tủy.
Thâm nhập vào mô tuyến tiền liệt: Sau khi uống 500mg Levofloxacin 1 lần/ngày trong vòng 3 ngày, nồng độ trung bình của thuốc trong mô tuyến tiền liệt là 8,7 mcg/mg, 8,2 mcg/g và 2,0 mcg/g tương ứng sau 2, 6 và 24 giờ. Tỉ lệ nồng độ thuốc trong tuyến tiền liệt /huyết tương là 1,84.
Nồng độ trong nước tiểu: Nồng độ trung bình của thuốc trong nước tiểu sau 8-12 giờ là 44 mg/L, 91 mg/L và 200 mg/L tương ứng sau khi uống liều đơn 150 mg, 300 mg, 500 mg.
Biến đổi sinh học
Levofloxacin được chuyển hóa ở mức độ rất thấp, chất chuyển hóa là desmethyl- levofloxacin và levofloxacin N-oxid. Những chất chuyển hóa này chiếm <5% liều tiết vào nước tiểu. Levofloxacin ổn định về hóa học lập thể và không bị đào ngược đối xứng.
Thải trừ
Khi uống và truyền Levofloxacin, thuốc thải trừ tương đối chậm khỏi huyết tương (t1/2: 6- 8 giờ). Thuốc bài tiết chủ yếu bởi thận (>85% liều uống).
Không có sự khác biệt về dược động học của Levofloxacin khi dùng dạng truyền và dạng uống, điều này gợi ý rằng dạng uống và dạng truyền có thể thay thế cho nhau.
Tính chất tuyến tính
Levofloxacin tuân theo dược động học tuyến tính trong khoảng liều từ 50 đến 600mg.
Đối tượng suy thận
Dược động học của Levofloxacin bị ảnh hưởng khi suy thận. Với việc giảm chức năng thận, việc thải trừ và độ thanh thải cũng giảm. Thời gian bán thải tăng theo bảng được đưa ra dưới đây :
| Clcr (mL/ phút) | < 20 | 20 – 40 | 50 – 80 |
| Clcr (mL/ phút) | 13 | 26 | 57 |
| T1/2 (giờ) | 35 | 27 | 9 |
Ở người già
Không có sự khác biệt đáng kể về dược động học của Levefloxacin ở người trẻ và người già, ngoại trừ có liên quan với sự khác nhau về sự thanh thải Creatinine.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Cellulose vi tinh thể, methyl hydroxybenzoate, propyl hydroxybenzoate, tinh bột bắp, magie stearate, purified talc, natri starch glycollate, colloidal silica khan, croscarmellose natri, hypromellose, titanium dioxide, propylene glycol, colour quinoline yellow lake.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, nhiệt độ không quá 30oC, tránh ánh sáng..
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Lefloxa do Aurochem Pharmaceuticals (1)Pvt.Ltd. sản xuất (2011)..
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
