1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Itraconazole
Phân loại: Thuốc kháng nấm.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J02AC02.
Biệt dược gốc: Sporanox , Sporal
Biệt dược: Itraxcop, Raxnazole
Hãng sản xuất : Micro Labs Limited
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 100 mg;
Thuốc tham khảo:
| ITRAXCOP | ||
| Mỗi viên nang cứng có chứa: | ||
| Itraconazole | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| RAXNAZOLE | ||
| Mỗi viên nang cứng có chứa: | ||
| Itraconazole | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Dùng Itraconazole để điều trị các nấm sau đây:
(1). Nhiễm Blastomycosis ở phổi và ngoài phổi.
(2). Nhiễm Histoplasma, bao gồm bệnh khoang phổi mãn tính và nhiễm Histoplasma rải rác và không ở màng não.
Itraconazole được dùng riêng rẽ để bổ trợ điều trị nhiễm nấm candida miệng, bao gồm nhiễm nấm candida mạn ở neeim mạc da và để điều trị nhiễm nấm candida âm đạo, nhiễm Onychomycose và coccidioidomycose.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Cần uống Itraconazole cùng thức ăn để đảm bảo hấp thu tối đa.
Liều dùng:
Liều khuyến cáo là 200 mg một lần duy nhất trong ngày (tức 2 nang). Nếu chưa thấy cải thiện rõ rệt hoặc đã có bằng chứng bệnh nấm tiến triển, thì tăng từng nấc liều 100 mg cho tới tổng liều tối đa là mỗi ngày 400 mg. Các liều trên 200 mg / ngày cần chia làm 2 lần uống.
Trường hợp đe dọa tính mạng: mặc dầu các nghiên cứu này không cung cấp liều nạp, cũng khuyến cáo dựa vào dữ liệu dược động học, là liều nạp trên 200 mg (2 nang), uống 3 lần mỗi ngày (tức 600 mg/ ngày) và dùng trong 3 ngày đầu. Điều trị tiếp tục ít nhất 3 tháng và cho tới khi các thông số lâm sàng và các test xét nghiệm cho thấy nhiễm nấm hoạt động đã thuyên giảm. Một thời kỳ điều trị mà không đầy đủ có thể dẫn tới tái phát nhiễm nấm hoạt động.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với itraconazol và các azol khác.
Người bệnh đang điều trị với terfenadin, astemisol, triazolam dạng uống, midazolam dạng uống và cisaprid (xem Tương tác thuốc).
Ðiều trị bệnh nấm móng cho phụ nữ mang thai hoặc dự định có thai.
4.4 Thận trọng:
Thận trọng chung:
Cần theo dõi mức Enzym gan ở bệnh nhân trước đã có bất thường chức năng gan. Bệnh nhân cần được hướng dẫn uống thuốc trong bữa ăn.
Nếu các dấu hiệu lâm sàng và triệu chứng cho thấy bệnh gan nặng lên có thể dùng Itraconazole, cần phải ngừng thuốc
Với trẻ nhỏ:
Chưa xác định được độ an toàn và hiệu lực của Itraconazole ở trẻ em. Chưa có dữ liệu dược động học có giá trị ở trẻ em.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Itraconazole gây độc cho chuột cống mẹ, liên quan tới liều dùng, gây độc với thai và quái thai nếu cho chuột mẹ dùng mỗi ngày 40 – 160 mg/kg và ở chuột nhắt mẹ nếu dùng mỗi ngày khoảng 80 mg/kg. Trên chuột cống, độc tính gây quái thai biểu hiện chính ở rối loạn bộ xương, còn chuột nhắt, là thoái vị não và/ hoặc tật lưỡi to ở thai. Chưa có nghiên cứu ở người mang thai. Chỉ dùng Itraconazole trong thai kỳ khi lợi khi lợi ích vượt hẳn nguy cơ.
Thời kỳ cho con bú:
Itraconazole bài tiết qua sữa người mẹ, vì vậy không dùng cho mẹ trong thời kỳ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Những tác dụng có hại thường gặp nhất Itraconazolebao gồm khó tiêu, nhức đầu, đau bụng, buồn nôn, tiêu chảy và choáng váng. Có gặp phát ban da. Một số trường hợp có hội chứng Stevens – Johnson do dùng Itraconazole.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ðịnh kỳ theo dõi enzym gan, ngừng thuốc nếu thấy bất thường và dấu hiệu viêm gan.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Itraconazol là chất ức chế hệ thống enzym cytochrom P450 3A do vậy tránh dùng đồng thời itraconazol với các thuốc được chuyển hóa bởi hệ thống enzym này vì nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng dẫn đến tăng và kéo dài tác dụng điều trị và cả tác dụng không mong muốn.
Terfenadin, astemisol, cisaprid có thể tăng nồng độ trong huyết tương nếu uống cùng với itraconazol, dễ dẫn đến loạn nhịp tim có thể chết người. Chống chỉ định phối hợp này.
Diazepam, midazolam, triazolam uống được chống chỉ định dùng cùng itraconazol. Nếu midazolam được tiêm tĩnh mạch trong tiền mê để phẫu thuật thì phải theo dõi thật cẩn thận vì tác dụng an thần có thể kéo dài.
Itraconazol dùng cùng với warfarin làm tăng tác dụng chống đông của chất này. Cần theo dõi thời gian prothrombin ở người bệnh để giảm liều warfarin nếu cần.
Với các thuốc chẹn calci, có thể gặp phù, ù tai. Cần phải giảm liều nếu cần.
Với các thuốc hạ cholesterol nhóm ức chế HMG – CoA reductase như lovastatin, atorvastatin, simvastatin, pravastatin…, itraconazol có thể làm tăng nồng độ các thuốc này trong máu. Ðể giảm nguy cơ viêm cơ hoặc bệnh cơ, có thể tạm ngừng các thuốc này nếu cần phải điều trị nấm toàn thân.
Digoxin, dùng cùng với itraconazol, nồng độ trong huyết tương sẽ tăng. Phải theo dõi để điều chỉnh liều.
Hạ đường huyết nặng đã xảy ra khi dùng các thuốc uống chống đái tháo đường kèm với các thuốc chống nấm azol. Vì vậy cần theo dõi chặt chẽ nồng độ đường trong máu để điều chỉnh liều các thuốc uống chống đái tháo đường.
Itraconazol cần môi trường acid dịch vị để được hấp thu tốt. Vì vậy nếu uống cùng các kháng acid, hoặc các chất kháng H2 (như cimetidin, ranitidin) hoặc omeprazol, sucralfat, khả dụng sinh học của itraconazol sẽ bị giảm đáng kể, làm mất tác dụng điều trị chống nấm. Vì vậy không nên dùng đồng thời hoặc phải thay itraconazol bằng fluconazol hay amphotericin B.
Các thuốc cảm ứng enzym thí dụ rifampicin, isoniazid, phenobarbital, phenytoin làm giảm nồng độ của itraconazol trong huyết tương. Do đó nên thay thuốc chống nấm khác nếu xét thấy điều trị bằng isoniazid hoặc rifampicin là cần thiết.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không loại Itraconazole khỏi cơ thể bằng thẩm tách được. Khi ngẫu nhiên gặp quá liều, cần điều trị hỗ trợ bao gồm rửa dạ dày bằng natri bicarbonat. Không có độc tính gây chết rõ rệt cho chuột nhắt và chuột cống uống Itraconazole tới 320 mg/kg hoặc cho chó uống tới 200 mg/kg.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc chống nắm.
Itraconazole là thuốc chống nấm nhóm triazole, ở các nắm nhạy cảm, thuốc này ức chế các enzym phụ thuộc cytochrom P450, kéo theo ức chế sự tổng hợp ergosterol ở màng tế bào nấm. Có phổ tác dụng hơi hẹp hơn ketoconazole. Có hiệu lực chống Aspergillus spp., Blastomyces dermatitis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton spp., Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Microsporum spp., và Trichophyton spp.
Cơ chế tác dụng:
Itraconazol, một dẫn xuất triazol tổng hợp, là thuốc kháng nấm. Itraconazol ức chế các enzym phụ thuộc cytochrom P450 trong nấm nhạy cảm dẫn đến làm suy giảm sự tổng hợp ergosterol trong màng tế bào nấm.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Uống sau khi ăn, Itraconazole hấp thu tốt. Các nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương có thể đạt 4 giờ và với liều mỗi ngày 100 mg có thể cho 400-600 mg/ ml ở trang thái ổn định và có thê đạt trong vòng 14 ngày. Sinh khả dụng tăng lên với liều từ 100-400 mg cho thấy Itraconazole có chuyển hóa bão hòa. Itraconazole gắn mạnh vào protein huyết tương; chỉ có 0,2% dạng tự do. Itraconazole phân bố rộng khắp, nhưng chỉ có những lượng nhỏ khuếch tán vào dịch não tủy. Các nồng độ đạt ở da, bã nhờn, mủ và các mô bộ phận sinh dục nữ cao gấp nhiều lần nồng độ tương ứng trong huyết tương. Các nồng độ điều trị Itraconazole tồn tại ở da và niêm mạc trong 1-4 tuần sau khi đã ngừng dùng thuốc. Itraconazole chuyển hóa qua gan để cho các sản phẩm mất hoạt tính, rồi đào thải qua mật và nước tiểu. Có 3-18% thải qua phân dưới dạng chưa chuyển hóa, một lượng nhỏ thải qua lớp sừng và tóc. Itraconazole không kéo được ra ngoài qua thẩm tách. Thời gian bán thải sau khi uống liều 100 mg là 20 giờ, thời gian bán thải sẽ tăng tới 30 giờ nếu dùng ít Itraconazole liên tục.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản nơi khô, ở nhiệt độ phòng (15 – 30 oC), tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
