1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Itraconazole
Phân loại: Thuốc kháng nấm.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J02AC02.
Biệt dược gốc: Sporanox , Sporal
Biệt dược: Eszol Tablet
Hãng sản xuất : Kusum Healthcare Pvt. Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 100 mg;
Thuốc tham khảo:
ESZOL TABLET | ||
Mỗi viên nén có chứa: | ||
Itraconazole | …………………………. | 100 mg |
Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Nấm Candida ở miệng – họng.
Nấm Candida âm hộ – âm đạo.
Lang ben.
Bệnh nấm da nhạy cảm với itraconazol (như bệnh do Trichophyton spp, Microsporum spp., Epidermophyton floccosum) thí dụ bệnh nấm da chân, da bẹn, da thân, da kẽ tay.
Bệnh nấm móng chân, tay (Tinea unguium).
Bệnh nấm Blastomyces phổi và ngoài phổi.
Bệnh nấm Histoplasma bao gồm bệnh mạn tính ở khoang phổi và bệnh nấm Histoplasma rải rác, không ở màng não.
Bệnh nấm Aspergillus phổi và ngoài phổi ở người bệnh không dung nạp hoặc kháng với amphotericin B.
Điều trị duy trì: ở những người bệnh AIDS để phòng nhiễm nấm tiềm ẩn tái phát.
Đề phòng nhiễm nấm trong thời gian giảm bạch cầu trung tính kéo dài, khi phác đồ điều trị thông thường cho thấy không hiệu quả.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Phải uống thuốc ngay sau bữa ăn.
Liều dùng:
Điều trị ngắn ngày:
Nấm Candida miệng – hầu: 100 mg, ngày uống 1 lần, uống trong 15 ngày. Người bệnh bị bệnh AIDS hoặc giảm bạch cầu trung tính: 200mg, ngày uống 1 lần, uống trong 15 ngày.
Nấm Candida âm hộ – âm đạo: 200 mg/lần, 2 lần/ngày (dùng 1 ngày); hoặc uống 200 mg/lần/ngày, trong 3 ngày.
Lang ben: 200 mg/lần/ngày, trong 7 ngày.
Bệnh nấm da: 100 mg, ngày uống 1 lần, uống trong 15 ngày. Nếu ở vùng sừng hóa cao, phải điều trị thêm 15 ngày với liều 100 mg mỗi ngày.
Ðiều trị dài ngày:
Bệnh nấm móng: 200 mg, ngày uống 1 lần, trong 3 tháng.
Bệnh nấm Aspergillus: 200 mg, ngày uống 1 lần, uống trong 2 đến 5 tháng. Có thể tăng liều: 200mg/lần, ngày uống 2 lần, nếu bệnh lan tỏa.
Bệnh nấm Candida: 100 – 200 mg, ngày uống 1 lần, uống trong 3 tuần đến 7 tháng. Có thể tăng liều: 200 mg, ngày 2 lần, nếu bệnh lan tỏa.
Bệnh nấm Cryptococcus (không viêm màng não): 200 mg/lần, ngày uống 1 lần, uống trong 2 tháng đến 1 năm.
Viêm màng não do nấm Cryptococcus: 200 mg/lần, ngày uống 2 lần. Ðiều trị duy trì: 200 mg, ngày uống 1 lần.
Bệnh nấm Histoplasma và Blastomyces: 200 mg/lần, ngày uống 1 lần hoặc 2 lần, uống trong 8 tháng.
Ðiều trị duy trì trong bệnh AIDS: 200 mg/lần, ngày uống 1 lần.
Dự phòng trong bệnh giảm bạch cầu trung tính: 200 mg/lần, ngày uống 1 lần.
Các nhóm bênh nhân đặc biệt:
Người cao tuổi: Như liều người lớn.
Trẻ em: Hiệu quả và an toàn của thuốc chưa được xác định. Không nên dùng itraconazol cho bệnh nhi trừ khi lợi ích điêu trị lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra.
Bệnh nhân suy gan: Itraconazol được chuyền hóa chủ yếu ở gan. Sinh khả dụng đường uống ở bệnh nhân xơ gan có hơi giảm. Nên giám sát nông độ itraconazol trong huyết tương đề điều chỉnh liều khi cần thiết.
Bệnh nhân suy thận: Sinh khả dụng đường uống của itraconazol giảm ở bệnh nhân suy thận, do đó điêu chỉnh liều có thể được cân nhắc
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với itraconazol và các azol khác.
Itraconazol là chất ức chế hệ thống enzym cytochrom P450 3A do vậy tránh dùng đồng thời itraconazol với các thuốc được chuyển hóa bởi hệ thống enzym này vì nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng dẫn đến tăng và kéo dài tác dụng điều trị và cả tác dụng không mong muốn.
Terfenadin, astemisol, cisaprid có thể tăng nồng độ trong huyết tương nếu uống cùng với itraconazol, dễ dẫn đến loạn nhịp tim có thể chết người. Chống chỉ định phối hợp này.
Diazepam, midazolam, triazolam uống được chống chỉ định dùng cùng itraconazol. Nếu midazolam được tiêm tĩnh mạch trong tiền mê để phẫu thuật thì phải theo dõi thật cẩn thận vì tác dụng an thần có thể kéo dài.
Ðiều trị bệnh nấm móng cho phụ nữ mang thai hoặc dự định có thai.
4.4 Thận trọng:
Trong nhiễm nấm Candida toàn thân nghi do Candida kháng fluconazol thì cũng có thể không nhạy cảm với itraconazol. Do vậy, cần kiểm tra độ nhạy cảm với itraconazol trước khi điều trị.
Tuy khi điều trị ngắn ngày, thuốc không làm rối loạn chức năng gan, nhưng cũng không nên dùng thuốc cho người bệnh có tiền sử bệnh gan hoặc gan đã bị nhiễm độc do các thuốc khác. Khi điều trị dài ngày (trên 30 ngày) phải giám sát định kỳ chức năng gan.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc được thực hiện.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu trên phụ nữ mang thai, nên chỉ dùng cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Không nên cho con bú khi dùng itraconazol.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Khi điều trị ngắn ngày, tác dụng không mong muốn thường xảy ra ở khoảng 7% người bệnh, phần lớn là buồn nôn, đau bụng, nhức đầu và khó tiêu.
Khi điều trị dài ngày ở người bệnh đã có bệnh tiềm ẩn và phải dùng nhiều loại thuốc cùng lúc thì tác dụng không mong muốn xảy ra nhiều hơn (16,2%).
Hầu hết các phản ứng phụ xảy ra ở đường tiêu hóa và với tần xuất ít nhất 5 – 6% trên số người bệnh đã điều trị.
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Chóng mặt, đau đầu
Tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng, táo bón, rối loạn tiêu hóa.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Các phản ứng dị ứng như ngứa, ngoại ban, nổi mày đay và phù mạch; hội chứng Stevens – Johnson.
Nội tiết: Rối loạn kinh nguyệt.
Gan: Tăng có hồi phục các men gan, viêm gan, đặc biệt sau khi điều trị thời gian dài.
Ngoài ra còn thấy có nguy cơ viêm gan, giảm kali huyết, phù và rụng lông, tóc, đặc biệt sau điều trị thời gian dài trên 1 tháng với itraconazol. Cũng có thể gặp bệnh thần kinh ngoại vi, nhưng hiếm.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ðịnh kỳ theo dõi enzym gan, ngừng thuốc nếu thấy bất thường và dấu hiệu viêm gan.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Itraconazol dùng cùng với warfarin làm tăng tác dụng chống đông của chất này. Cần theo dõi thời gian prothrombin ở người bệnh để giảm liều warfarin nếu cần.
Với các thuốc chẹn calci, có thể gặp phù, ù tai. Cần phải giảm liều nếu cần.
Với các thuốc hạ cholesterol nhóm ức chế HMG – CoA reductase như lovastatin, atorvastatin, simvastatin, pravastatin…, itraconazol có thể làm tăng nồng độ các thuốc này trong máu. Ðể giảm nguy cơ viêm cơ hoặc bệnh cơ, có thể tạm ngừng các thuốc này nếu cần phải điều trị nấm toàn thân.
Digoxin, dùng cùng với itraconazol, nồng độ trong huyết tương sẽ tăng. Phải theo dõi để điều chỉnh liều.
Hạ đường huyết nặng đã xảy ra khi dùng các thuốc uống chống đái tháo đường kèm với các thuốc chống nấm azol. Vì vậy cần theo dõi chặt chẽ nồng độ đường trong máu để điều chỉnh liều các thuốc uống chống đái tháo đường.
Itraconazol cần môi trường acid dịch vị để được hấp thu tốt. Vì vậy nếu uống cùng các kháng acid, hoặc các chất kháng H2 (như cimetidin, ranitidin) hoặc omeprazol, sucralfat, khả dụng sinh học của itraconazol sẽ bị giảm đáng kể, làm mất tác dụng điều trị chống nấm. Vì vậy không nên dùng đồng thời hoặc phải thay itraconazol bằng fluconazol hay amphotericin B.
Các thuốc cảm ứng enzym thí dụ rifampicin, isoniazid, phenobarbital, phenytoin làm giảm nồng độ của itraconazol trong huyết tương. Do đó nên thay thuốc chống nấm khác nếu xét thấy điều trị bằng isoniazid hoặc rifampicin là cần thiết.
4.9 Quá liều và xử trí:
Người bệnh cần được điều trị triệu chứng và hỗ trợ, rửa dạ dày nếu cần thiết. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Không loại được itraconazol bằng thẩm tách máu (thận nhân tạo).
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Itraconazol là một chất triazol tổng hợp chống nấm do ức chế các enzym phụ thuộc cytochrom P450 của nấm, do đó làm ức chế sinh tổng hợpergosterol, gay rối loạn chức năng màng và enzym liên kết màng, ảnh hưởng đến sự sống và phát triển của tế bào nấm.
Cơ chế tác dụng:
Itraconazol, một dẫn xuất triazol tổng hợp, là thuốc kháng nấm. Itraconazol ức chế các enzym phụ thuộc cytochrom P450 trong nấm nhạy cảm dẫn đến làm suy giảm sự tổng hợp ergosterol trong màng tế bào nấm.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Itraconazol được hấp thu tốt khi uống ngay sau bữa ăn hoặc uống cùng thức ăn, do thức ăn làm tăng hấp thu. Độ hòa tan của itraconazol tăng lên trong môi trường acid. Nồng độ đỉnh huyết thanh đạt được 20 microgam/lít, 4 – 5 giờ sau khi uống một liều 100 mg lúc đói, tăng lên 180 microgam/lít khi uống cùng thức ăn. Trên 99% thuốc gắn với protein, chủ yếu với albumin, chỉ khoảng 0,2% thuốc ở dạng tự do. Thuốc hoà tan tốt trong lipid, nồng độ trong các mô cao hơn nhiều trong huyết thanh. Itraconazol chuyển hóa trong gan thành nhiều chất rồi bài tiết qua mật hoặc nước tiểu. Một trong những chất chuyển hóa là hydroxyitraconazol có tác dụng chống nấm, và có nồng độ huyết thanh gấp đôi nồng độ của itraconazol ở trạng thái ổn định. 3 – 18% liều uống được bài tiết qua phân dưới dạng không biến đổi. Khoảng 40% liều được bài xuất ra nước tiểu dưới dạng hợp chất chuyển hóa không còn hoạt tính. Một lượng nhỏ thải trừ qua lớp sừng và tóc. Itraconazol không được loại trừ bằng thẩm tách. Nửa đời thải trừ sau khi uống 1 liều 100 mg là 20 giờ, có thể dài hơn khi dùng liều cao hàng ngày.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản nơi khô, ở nhiệt độ phòng (15 – 30 oC), tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam