1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Glimepiride
Phân loại: Thuốc điều trị tiểu đường. Nhóm Sulfonylureas.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A10BB12.
Biệt dược gốc : Amaryl
Biệt dược: Amapirid , Ampiryl
Hãng sản xuất : Công ty TNHH một thành viên dược phẩm và sinh học y tế
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 2 mg và 4 mg.
Thuốc tham khảo:
| AMAPIRID 4 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Glimepiride | …………………………. | 4 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Glimepirid được dùng bằng đường uống để điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin (đái tháo đường týp 2) ở người lớn, khi không kiểm soát được glucose huyết bằng chế độ ăn, luyện tập và giảm cân. Glimepirid có thể dùng phối hợp với metformin hoặc với glitazon hoặc với insulin.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng đường uống. Uống thuốc 1 lần trong ngày, vào trước hoặc ngay trong bữa ăn sáng có nhiều thức ăn hoặc trước bữa ăn chính đầu tiên trong ngày.
Liều dùng:
Liều khởi đầu: 1 mg một ngày. Sau đó cứ mỗi 1 – 2 tuần nếu chưa kiểm soát được Glucose huyết thì tăng thêm 1 mg một ngày, cho đến khi kiểm soát được Glucose huyết, Liều tối đa là 8 mg trên một ngày.
Liều thường dùng trong khoảng 1- 4 mg một ngày, ít khi dùng đến 6 hoặc 8 mg một ngày.
Liều cao hơn: 4 mg mỗi ngày chỉ có kết quả tốt hơn ở một số trường hợp đặc biệt.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc, hoặc người đã từng bị dị ứng, mẫn cảm với Sulfonamid.
Đái tháo đường phụ thuộc Insulin (đái tháo đường type 1).
Tiền hôn mê hay hôn mê do đái tháo đường. Hôn mê tăng áp lực thẩm thấu do đái tháo đường và những trường hợp mắc các bệnh cấp tính. Những trường hợp này cần dùng Insulin.
Nhiễm Acid-Ceton do đái tháo đường.
Suy gan, suy thận nặng, có thai hoặc muốn có thai, người cho con bú. Tuy nhiên, người cho con bú nếu ngừng cho con bú có thể dùng Glimepirid.
4.4 Thận trọng:
Với mọi người bệnh: Cần giải thích cho người bệnh là tuy dùng thuốc, vẫn phải thực hiện nghiêm túc chế độ ăn uống và tập luyện hợp lý. Phải thông báo cho người bệnh và người nhà bệnh nhân về nguyên nhân, các biểu hiện và cách xử trí tai biến tụt Glucose huyết. Glimepirid cũng như các Sulfonylurê khác có thể gây tụt Glucose huyết. Người bệnh dinh dưỡng kém, suy thượng thận, suy gan, suy tuyến yên đặc biệt là suy thận rất dễ bị tụt Glucose huyết khi dùng Glimepirid.
Người bệnh đang ổn định với chế độ điều trị bằng Glimepirid có thể trở nên không kiểm soát được khi bị stress, chấn thương, phẫu thuật, nhiễm trùng, sốt cao. Khi đó, nên dùng Insulin phối hợp với Glimepirid hoặc dùng đơn độc Insulin thay cho Glimepirid.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không lái xe hay vận hành máy móc trong điều trị khởi đầu (thường có rối loạn thị giác tạm thời, do sự thay đổi về mức Glucose huyết) hay thay đổi trị liệu hoặc khi không dùng Glimepirid đều đặn do sự linh hoạt và phản ứng của bệnh nhân bị suy giảm.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
chống chỉ định với phụ nữ có thai. Đối với người đang dùng glimepirid mà có thai, phải báo ngay cho thầy thuốc để chuyển sang ding insulin va phải điều chỉnh liều insulin để giữ glucose huyết luôn ở mức gần bình thường.
Thời kỳ cho con bú:
Glimepirid bài tiết được qua sữa mẹ. Vì vậy, chống chỉ định dùng glimepirid đối với người cho con bú, phải dùng insulin để thay thế. Nếu bắt buộc phải dùng glimepirid thì phải ngừng cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn quan trọng nhất là tụt Glucose huyết.
Thường gặp: Hoa mắt, chóng mặt, nhức đầu, buồn nôn, nôn, cảm giác đầy tức ở vùng thượng vi, đau bụng, tiêu chảy, khi bắt đầu dùng thuốc thường có rối loạn thị giác tạm thời, do sự thay đổi về mức Glucose huyết
Ít gặp: Phản ứng dị ứng hoặc giả dị ứng, mẫn đỏ, mề đay, ngứa.
Hiếm gặp: Tăng enzym gan, vàng da, suy giảm chức năng gan, giảm tiểu cầu nhẹ hoặc nặng, thiếu máu tan huyết, giảm hồng cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, viêm mạch máu dị ứng, mẫn cảm với ánh sáng.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Thông thường các ADR nói trên sẽ giảm dần và tự hết trong quá trình điều trị. Trường hợp xảy ra quá nặng thì phải ngừng thuốc.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thuốc làm tăng tác dụng hạ Glucose huyết của Glimepirid như Insulin, các thuốc khác làm hạ Glucose huyết, Cloramphenicol, dẫn chất Coumarin, Cyclophosphamid, Disopyramid, Ifosfamid, thuốc ức chế MAO, thuốc chống viêm không Steroid, Probenecid, Miconazol, các Quinolon, các Sulfonamid, thuốc chẹn Beta, thuốc ức chế enzym chuyển, các Steroid đồng hóa và nội tiết tố sinh dục nam. Khi phối hợp một trong các thuốc trên với Glimepirid, có thể dẫn đến nguy cơ tụt Glucose huyết rất nguy hiểm. Khi đó, phải điều chỉnh giảm liều Glimepirid.
Các thuốc làm tăng Glucose huyết khi phối hợp với Glimepirid như thuốc lợi tiểu, đặc biệt là thuốc lợi tiểu Thiazid, Corticosteroid, Diazoxid, Catecholamin và các thuốc giống thần kinh giao cảm khác, Glucagon, Acid Nicotinic, Estrogen, Phenothiazin, Phenytoin, Hormon tuyến giáp, Rifampicin, …
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Quá liều dẫn đến hiện tượng hạ glucose huyết (< 60 mg/dl tương đương 3,5 mmol/lít) nhức đầu, người mệt lả, run rấy, vã mồ hôi, da lạnh, lo lắng, nhịp tim nhanh, huyết áp giảm, hồi hộp, bứt rứt, tức ngực, loạn nhịp tim, đói cồn cào, buồn nôn, nôn, buồn ngủ, giảm tập trung, giảm linh hoạt, giảm phản ứng, rối loạn lời nói, rối loạn cảm giác, liệt nhẹ, chóng mặt, rối loạn thị giác, ngủ gà, trầm cảm, lú lẫn, mất tri giác dẫn đến hôn mê.
Khi hôn mê, thở nông, nhịp tim chậm. Bệnh cảnh lâm sàng của cơn hạ glucose huyết nặng có thể giống như một cơn đột quỵ. Có thể tới 24 giờ sau khi uống, triệu chứng mới xuất hiện.
Xử trí:
Trường hợp nhẹ: Cho uống glucose hoặc đường 20 – 30 g hòa vào một cốc nước và theo dõi glucose huyết. Cứ sau 15 phút lại cho uống một lần cho đến khi glucose huyết trở về giới hạn bình thường.
Trường hợp nặng: Người bệnh hôn mê hoặc không uống được, phải tiêm tĩnh mạch ngay 50 ml dung dịch glucose 50%. Sau đó phải truyền tĩnh mạch chậm dung dịch glucose 10 – 20% để nâng dần glucose huyết lên đến giới hạn bình thường. Cần theo dõi liên tục glucose huyết đến 24 – 48 giờ vì rất dễ xuất hiện hạ glucose huyết tái phát. Nếu quá nặng, có thể tiêm dưới da hoặc bắp thịt 1 mg glucagon. Nếu uống quá nhiều glimepirid, cần rửa dạ dày và cho uống than hoạt.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Glimepirid là một Sulfonamid dùng đường uống, có tác dụng hạ Glucose huyết, thuộc nhóm Sulfonylurê. Tác dụng chủ yếu Glimepirid là kích thích giải phóng Insulin từ các tế bào Beta đảo Langerhans của tuyến tụy. Cơ chế tác dụng của Glimepirid là liên kết với thụ thể ở màng của tế bào Beta làm đóng các kênh Kali phụ thuộc ATP lại.
Cơ chế tác dụng:
Glimepirid là một thuốc trị đái tháo đường type 2 thuộc nhóm sulfonylure. Cơ chế tác dụng cơ bản của glimepirid trên hạ glucose huyết tùy thuộc vào sự kích thích tiết insulin từ tế bào beta của tuyến tụy. Ngoài ra, tác dụng ngoài tuyến tụy cũng đóng vai trò quan trọng trong hoạt động của các sulfonylure như glimepirid, tăng nhạy cảm của các mô ngoại biên với Insulin.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu:
Glimepirid có sinh khả dụng rất cao. Thức ăn không làm thay đổi đáng kể sự hấp thu của thuốc, nhưng tốc độ hấp thu có chậm hơn. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được khoảng 2 giờ 30 phút sau khi uống thuốc.
Phân bố:
Glimepirid có thể tích phân bố rất thấp (khoảng 8,8 lít); liên kết với protein huyết tương mạnh (> 99%). Độ thanh thải thấp (48 ml/phút). Nửa đời trong huyết tương của Glimepirid là 5 – 8 giờ, nhưng khi dùng liều cao nửa đời sẽ dài hơn.
Chuyển hóa – thải trừ:
58% các chất chuyển hóa của Glimepirid thải trừ qua nước tiểu và 35% qua phân. Trong nước tiểu, không thấy Glimepirid ở dạng chưa chuyển hóa. Glimepirid chủ yếu chuyển hóa gan. Hai dẫn chất Hydroxy và Carboxy của Glimepirid đều thấy trong phân và nước tiểu.
Glimepirid bài tiết được qua sữa trong nghiên cứu ở động vật, thuốc qua được hàng rào nhau – thai, nhưng qua hàng rào máu – não rất kém.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, dưới 25°C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
