Thông tin chung của thuốc kết hợp Gliclazide + Metformin
Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc kết hợp Gliclazide + Metformin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Gliclazide + Metformin
Phân loại: Thuốc điều trị tiểu đường. Dạng kết hợp
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A10BD02.
Biệt dược gốc:
Thuốc Generic: Melanov-M, Glizym-M, Dianorm-M, Metzide.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén có chứa 500 mg Metformin và 80 mg Gliclazide.
Thuốc tham khảo:
| METZIDE | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Metformin | …………………………. | 500 mg |
| Gliclazide | …………………………. | 80 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
Hình ảnh mang tính chất tham khảo, thuốc chưa lưu hành tại Việt Nam.
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Gliclazide + Metformin được chỉ định trong điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin, đái tháo đường có hay không có béo phì ở người lớn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống.
Liều dùng:
Liều cho người lớn thông thường:
Viên nén với hàm lượng Metformin + Gliclazide 500 mg + 80 mg: dùng 1-2 viên nén 1 lần hoặc 2 lần mỗi ngày trong bữa ăn.
Liều tối đa: 4 viên nén mỗi ngày.
Khi điều trị phối hợp với liều tối đa của cả 2 thuốc, mà người bệnh không đáp ứng trong 1 – 3 tháng, thì thường phải ngừng điều trị bằng thuốc uống và bắt đầu dừng insulin.
Người cao tuổi:
Liều bắt đầu và liều duy trì cần dè dặt, vì có thể có suy giảm chức năng thận. Thông thường, những người bệnh cao tuổi không nên điều trị tới liều tối đa metformin.
Bệnh nhân suy thận:
Đánh giá chức năng thận trước khi khởi đầu điều trị với metformin và đánh giá định kỳ sau đó.
Chống chỉ định Metformin + Gliclazide trên bệnh nhân có eGFR dưới 30 mL/phút/1,73 m2 .
Không khuyến cáo khởi đầu điều trị với Metformin + Gliclazide ở bệnh nhân có eGFR nằm trong khoảng 30 – 45 mL/phút/1,73 m2.
Ở bệnh nhân đang sử dụng Metformin + Gliclazide và có eGFR giảm xuống dưới 45 mL/phút/1,73 m2, đánh giá nguy cơ – lợi ích khi tiếp tục điều trị.
Ngừng sử dụng Metformin + Gliclazide nếu bệnh nhân có eGFR giảm xuống dưới 30 mL/phút/1,73 m2 .
Người bị tổn thương gan:
Do nguy cơ nhiễm acid lactic hiếm xảy ra nhưng có gần 50% trường hợp gây tử vong, nên phải tránh dùng Metformin + Gliclazide cho người có biểu hiện rõ bệnh gan về lâm sàng và xét nghiệm.
Ngừng sử dụng Metformin + Gliclazide khi thực hiện xét nghiệm chẩn đoán hình ảnh có sử dụng thuốc cản quang chứa iod:
Trên những bệnh nhân có eGFR nằm trong khoảng từ 30 – 60 mL/phút/1,73 m2, trên những bệnh nhân có tiền sử bệnh lý về gan, nghiện rượu hoặc suy tim, hoặc trên những bệnh nhân sẽ sử dụng thuốc cản quang chứa iod qua đường động mạch, ngừng Metformin + Gliclazide trước hoặc tại thời điểm thực hiện xét nghiệm chẩn đoán hình ảnh có sử dụng thuốc cản quang chứa iod. Đánh giá lại chỉ số eGFR sau khi chiếu chụp 48 giờ, sử dụng lại Metformin + Gliclazide nếu chức năng thận ổn định.
Điều chỉnh liều dựa theo nồng độ glucose trong máu và trong nước tiểu trong vài tháng đầu. Tuy nhiên, có một vài báo cáo về sự nhiễm acid lactic ở bệnh nhân có bệnh gan hoặc thận.
Sử dụng trong nhi khoa: Độ an toàn và hiệu lực ở trẻ em chưa được công bố.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.
Chống chỉ định Metformin + Gliclazide trên bệnh nhân có eGFR dưới 30 mL/phút/1,73 m2 .
Đái tháo đường phụ thuộc insulin, suy gan hay suy thận, nghiện rượu, đái tháo đường không phụ thuộc insulin có biến chứng nghiêm trọng do nhiễm ceton hoặc acid, hôn mê hoặc tiền hôn mê do đái tháo đường, bệnh nhân vừa trải qua phẫu thuật, chấn thương hay nhiễm khuẩn, bệnh phổi nghẽn mãn tính, bệnh mạch vành, suy tim, bệnh mạch ngoại vi, có thai.
4.4 Thận trọng:
Hạ đường huyết
Sử dụng đúng liều lượng cho từng bệnh nhân và hướng dân bệnh nhân dùng thuốc đúng cách rất quan trọng giúp tránh cơn hạ đường huyết. Trong những tuần đầu điều trị, nguy cơ hạ đường huyết có thể tăng lên và cần theo dõi hết sức cẩn thận. Có thể kiểm soát tình trạng hạ đường huyết bằng cách uống ngay carbohydrat.
Hạ đường huyết có thể xảy ra nếu bệnh nhân giảm chế độ ăn, sau khi quá liều do vô tình hay cố ý hoặc sau khi luyện tập nặng, chấn thương và stress. Triệu chứng hạ đường huyết có thể điều trị bằng cách kê đơn theo kế hoạch bữa ăn của người bệnh. Cần ngừng thuốc ngay khi có những dấu hiệu và triệu chứng hạ đường huyết xảy ra.
Nhiễm acid lactic
Cần theo dõi bệnh nhân suy tim sung huyết, đặc biệt là suy tim sung huyết không ổn định hoặc cấp tính dẫn huyết kém và giảm oxy huyết do có nguy cơ nhiễm acid lactic cao. Nguy cơ nhiễm acid lactic tăng lên cùng với mức độ suy thận và độ tuổi. Do đó, có thể làm giảm đáng kể nguy cơ này bằng cách thường xuyên kiểm tra chức năng thận ở bệnh nhân dùng metformin hydrochloride. Đặc biệt, khi điều trị cho người cao tuổi cần theo dõi cẩn thận chức năng thận.
Tăng nguy cơ tai biến tim mạch
Đã có báo cáo cho thấy sử dụng các thuốc uống điều trị đái tháo đường làm tăng nguy cơ tai biến tim mạch so với khi chỉ điều chỉnh chế độ ăn hoặc chế độ ăn thích hợp đồng thời dùng thêm Nên thông tin cho bệnh nhân biết về cả những lợi ích và rủi ro khi dùng metformin hydrochloride, đồng thời lựa chọn liệu pháp điều trị thích hợp.
Uống rượu: Rượu có ảnh hưởng đến metformin trong chuyển hoá lactat. Vì vậy, cần cảnh báo bệnh nhân không được phép uống quá nhiều rượu trong khi sử dụng metformin hydrochloride.
Giảm chức năng gan
Do tình trạng giảm chức năng gan có liên quan đến một số trường hợp nhiễm acid lactic và giảm chuyển hoá Gliclazide, tránh dùng Gliclazide + Metformin ở bệnh nhân có dấu hiệu mắc bệnh gan trên lâm sàng hoặc cận lâm sàng.
Mất kiểm soát đường huyết
Khi bệnh nhân đã được ổn định bằng bất kỳ liệu pháp điều trị đái tháo đường nào gặp phải các tình trạng như sốt, chấn thương, nhiễm trùng hoặc phẫu thuật, có thể xảy ra sự mất kiểm soát đường huyết tạm thời.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Dựa theo những kết quả nghiên cứu trên động vật, không nên dùng Gliclazide + Metformin trong thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú:
Nghiên cứu trên chuột cống cho thấy metformin được bài tiết vào sữa với nồng độ tương đương nồng độ trong huyết tương. Nghiên cứu tương tự chưa được thực hiện trên phụ nữ cho con bú nhưng nên thận trọng khi dùng Gliclazide + Metformin cho những bệnh nhân này và nên quyết định ngưng cho con bú hoặc ngưng dùng thuốc
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Buồn nôn, ỉa chảy, đau dạ dày, táo bón, nôn, vị kim loại trong miệng.
Phát ban, ngứa, mày đay, ban đỏ và bừng đỏ, đau đầu và chóng mặt.
Giảm hấp thụ vitamin B12 và acid folic đã xảy ra khi dùng metformin kéo dài.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc lợi tiểu, barbiturate, phenytoin, rifampicin, các corticosteroid, estrogen, estroprogestogen và progestogen tinh khiết có thể làm giảm mức kiểm soát đường huyết.
Tác dụng hạ đường huyết có thể tăng cường bởi các salicylate, phenylbutazone, các sulphonamide, các chất chẹn beta, acid clofibric, chất đối kháng vitamin K, allopurinol, theophylline, cafein và các chất ức chế MAO.
Dùng đồng thời miconazole, perhexiline hay cimetidin với gliclazide có thể gây hạ đường huyết. Không nên dùng gliclazide với các thuốc có thể làm tăng nồng độ glucose trong máu mà không giám sát chặt chẽ nồng độ glucose trong máu để tránh sự tăng đường huyết.
Acarbose và gôm guar đã cho thấy làm giảm đáng kể sinh khả dụng đường uống của metformin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều các sulphonylurea, kể cả gliclazide, có thể gây hạ đường huyết. Nên điều trị các triệu chứng hạ đường huyết nhẹ không gây mất ý thức hoặc các biểu hiện tâm thần bằng cách cho uống glucose hoặc điều chỉnh liều dùng và/hoặc chế độ ăn. Chưa phát hiện hạ đường huyết ngay cả khi uống liều lên tới 85 gram Metformin hydrochloride mặc dù có thể xảy ra tình trạng nhiễm acid lactic ở những trường hợp này. Metformin được thẩm tách với tốc độ lên tới 170 ml/phút trong điều kiện huyết động học tốt. Do đó, thẩm tách có thể có hiệu quả loại trừ lượng thuốc tích luỹ khỏi cơ thể khi nghi ngờ quá liều metformin.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Gliclazide là một sulfamide hạ đường huyết, thuốc uống trị đái tháo đường. Phân tử gliclazide có dị vòng có chứa nitơ, giúp thuốc có những đặc điểm khác với các sulfonylurea khác.
Ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2, gliclazide phục hồi đỉnh sớm tiết insulin, khi có hiện diện của glucose và làm tăng tiết insulin ở pha thứ nhì
Tăng đáng kể đáp ứng tiết insulin được quan sát sau một bữa ăn hay khi uống đường.
Bên cạnh hiệu quả trên chuyển hóa, gliclazide còn có các đặc tính huyết mạch độc lập:
Gliclazide làm giảm quá trình hình thành huyết khối theo hai cơ chế:
Ức chế một phần sự kết tập và kết dính tiểu cầu lên thành mạch.
Tác động lên hoạt tính tiêu giải fibrin ở thành mạch.
Metformin là một biguanide có tác dụng chống tăng đường huyết, làm hạ glucose huyết tương cơ bản và sau khi ăn. Metformin không kích thích tiết insulin và vì thế không gây hạ đường huyết ở người không mắc bệnh tiểu đường.
Ở người, ngoài tác dụng điều trị tiểu đường, metformin còn tạo thuận lợi cho sự chuyển hóa lipid. Điều này đã được chứng minh qua các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát trung và dài hạn ở các liều điều trị: metformin làm giảm cholesterol toàn phần, cholesterol tỷ trọng thấp (LDL cholesterol) và triglyceride.
Cơ chế tác dụng:
Gliclazide làm giảm đường huyết bằng cách kích thích sự tiết insulin từ các tế bào bêta của đảo Langerhans.
Metformin hoạt động qua 3 cơ chế:
Giảm sự tạo thành glucose ở gan bằng cách ức chế tân tạo đường và phân hủy glycogen.
Trong cơ, gia tăng sự nhạy cảm của insulin, cải thiện việc sử dụng glucose ở ngoại biên
Làm chậm hấp thu glucose ở ruột. Metformin kích thích sự tổng hợp glycogen ở tế bào bằng cách tác động lên glycogen synthase. Metformin gia tăng khả năng vận chuyển của các loại vận chuyển glucose màng (GLUT).
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Gliclazide Liều dùng duy nhất khi uống 40-120mg gây ra Cmax từ 2,2-8mg/l trong vòng 2-8 giờ. Nồng độ không ổn định đạt được sau 2 ngày dùng 40-120 mg. Uống gliclazide cùng với thức ăn làm giảm Cmax và chậm Tmax. Thể tích phân bổ thấp do gắn protein huyết thanh cao (85-97%). Thời gian bán hủy của gliclazide thay đổi từ 8,1-20,5 giờ sau liều duy nhất. Gliclazide bị chuyển hóa chủ yếu thành 7 chất chuyển hóa và thải trừ chính qua nước tiểu. Hầu hết các chất chuyển hóa là dẫn chất của acid carboxylic, 60-70% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu và 10-20% thải trừ qua phân.
Metformin có sinh khả dụng khi uống là 50-60%. Sự hấp thu ở đường dạ dày-ruột hoàn toàn sau 6 giờ và nhanh chóng phân bổ trong cơ thể sau khi hấp thu.
Metformin được thải trừ tại thận qua hai pha: 95% Metformin hấp thu được thải trừ ở pha đầu có thời gian bán hủy là 6 giờ. 5% còn lại thải trừ chậm ở pha cuối với thời gian bán hủy là 20 giờ.
Metformin không gắn protein huyết tương, 40-60% liều dùng được phát hiện dưới dạng không biến đổi trong nước tiểu và 30% nữa được phát hiện dưới dạng không biến đổi trong phân.
5.3. Hiệu quả lâm sàng:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
