Thuốc Gabanad là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Gabanad (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Gabapentin
Phân loại: Thuốc chống động kinh, điều trị đau thần kinh
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): NO3AX12.
Biệt dược gốc: Neurontin
Biệt dược: Gabanad 300
Hãng sản xuất : Norris Medicine Limited
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang: 300 mg.
Thuốc tham khảo:
| GABANAD 300 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Gabapentin | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Động kinh:
Gabapentin được chi định như là đơn trị lỉệu trong điều trị các cơn động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toản thể thứ phát ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.
Gabapentin được chỉ định như một điều trì hỗ trợ trong điều trị các cơn động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em từ 3 tuổi trở lên
Đau thần kinh:
Gabapentin được chỉ định điều tri đau thần kỉnh ở người lởn từ 18 tuổi trở lên.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Gabapentin được dùng đường uống cùng hay không cùng thức ăn.
Liều dùng:
Trong điều trị bệnh động kinh:
Cho người lớn và bệnh nhân nhi khoa trên 12 tuổi:
Có thế bắt đầu điều tri bằng cách sử dụng 300mg, 3 lần/ngày ở ngày 1. Sau đó, liều có thể được tăng lên tới liều tổi đa 3600mg/ngày chia làm 3 lần bằng nhau. Liều dùng lên đến 48000mg/ngày và được dung nạp tốt ở các nghiên cứu lâm sàng mở, dài hạn. Khoảng thời gian tối đa giữa các liều trong phảc đồ liều dùng 3 lần/ngảy không nên vượt quá 12 giờ để tránh các cơn co giật bùng phát
Cho các bệnh nhân nhi khoa tuổi từ 3 đến 12 tuổi:
Liều có hiệu quả của gabapentin là 25-35mg/kg/ngày được chia làm 3 lần bằng nhau (3 lần/ngày). Sau đó, liều có thể được tăng lên tới tối đa 35 mg/kg/ngày chia thành 3 liều nhỏ bằng nhau. Trong một nghiên cứu lâm sàng dài hạn, liều dùng lên tới 40 đến 50mg/kg/ngày cũng đã được dung nạp tốt.
Trong điều trị đau thần kinh ở người lớn:
Liều khởi đầu là 900mg/kg chia làm 3 liều nhỏ bẳng nhau và tăng liều lên nếu cần thiết, tuỳ theo đáp ứng. Tăng đến liều tối đa 3600mgngày.
Điều chinh liều ở bệnh nhân bị đau thần kinh hay bị động kinh có suy giảm chức năng thận:
Nên điều chỉnh liều ở các bệnh nhân bị suy giám chức năng thận theo mô tả trong bảng dưới đây
| Độ thanh thải creatinin (ml/phút) | Liều dùng |
| 50 – 79 | 600 – 1 800 mg/ngày, chia 3 lần |
| 30 – 49 | 300 – 900 mg/ngày, chia 3 lần |
| 15 – 29 | 300 – 600 mg/ngày, chia 3 lần, uống cách nhật |
| < 15 | 300 mg/ngày, chia 3 lần, uống cách nhật |
Điều chỉnh liều ở các bệnh nhân đang được thẩm phân lọc máu:
Với các bệnh nhân đang được thẩm phân lọc máu mà chưa từng dùng gabapentin, nên dùng liều khởi đầu 300-400mg, sau đó giảm xuống 200-300 mg gabapentin sau mỗi 4 giờ thẩm phân lọc máu.
Thuốc này chỉ dành khi có đơn của Bác sĩ.
4.3. Chống chỉ định:
Gabapentin bị chống chỉ định ở các bệnh nhân quá mẫn cảm với gabapentin hay bất kỳ thành phần nào của thuốc .
4.4 Thận trọng:
Mặc dù chưa có các bằng chứng vể các cơn động kinh bùng phát với gabapentin, nhưng sự ngừng đột ngột các thuốc chống co giật ở các bệnh nhân động kinh có thể làm xuất hiện cơn động kinh liên tục (trạng thái động kinh) ở bệnh nhân. Khi có ý kiến của bác sỹ rằng cần phải giảm liều, dừng thuốc, hay thay thế bằng các thuốc chống co gỉật khác thì các công việc này nên được tiến hành từ từ trong 1 khoảng thời gian tối thiểu 1 tuần.
Nhìn chung gabapentin không có hiệu quả trong điều trị các cơn động kinh vắng ý thức.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Nên khuyên các bệnh nhân không được lái xe và vận hành các máy có độ nguy hiểm cao cho đến khi biết chắc rằng thuốc này không ảnh hưởng trên khả năng tham gia vào các hoạt động này của họ.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Gabapentin được bài tiết qua sữa người. Ảnh hưởng của gabapentin trên các đứa trẻ đang trong thời kỳ bú sữa mẹ cỏn chưa được biết. Nên thận trọng khi dùng gabapentin cho các bà mẹ trong thời kỳ cho con bú. Chỉ nên dùng gabapentin ở các bà mẹ trong thời kỳ cho con bú nếu những lợi ích điều trị mang lại lớn hơn một cách rõ ràng so với các nguy cơ có thể có.
Thời kỳ cho con bú:
Gabapentin được bài tiết qua sữa người. Ảnh hưởng của gabapentin trên các đứa trẻ đang trong thời kỳ bú sữa mẹ cỏn chưa được biết. Nên thận trọng khi dùng gabapentin cho các bà mẹ trong thời kỳ cho con bú. Chỉ nên dùng gabapentin ở các bà mẹ trong thời kỳ cho con bú nếu những lợi ích điều trị mang lại lớn hơn một cách rõ ràng so với các nguy cơ có thể có.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Toàn thân: Suy nhược, yếu, phù mặt.
Hệ tim mạch: Tăng huyết áp.
Hệ tiêu hóa: Đầy hơi, chán ăn, viêm lợi
Hệ máu và bạch huyết: Ban da thường được mô tả như các vết thâm tím gặp phải khi bị chấn thương.
Hệ cơ xương: Đau khớp.
Hệ thần kinh: Chóng mặt, tăng vận động, tăng, giảm hay mẩt các phản xạ, dị cảm, lo âu, cảm giảc hận thù.
Hệ hô hấp: Viêm phổi.
Hệ tiết niệu – sinh dục: Nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
Các giác quan đặc biệt: Nhìn bất thưởng, thường được mô tả như là rối loạn tầm nhìn.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Mất phối hợp vận động thường liên quan đến liều dùng. Nếu giảm liều mà không đỡ, phải ngừng thuốc.
Nếu nghi ngờ có hội chứng Stevens-Johnson, phải ngừng thuốc. Không nên dừng thuốc đột ngột vì có thể làm tăng tần suất các cơn động kinh. Trước khi ngừng thuốc hoặc chuyển sang sử dụng thuốc chống động kinh khác cần phải giảm liều từ từ trong vòng ít nhất là 7 ngày.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không quan sát thấy có sự tương tác nào giữa gabapentin và phenobarbital, phenytoin, acỉd valproic, hay carbamazepine. Các đặc tính dược động học của gabapentin ở trạng thái nồng độ hằng định trong huyết tương là tương tự giữa các đối tượng khỏe mạnh và các bệnh nhân có bệnh động kinh đang điều trị bằng các thuốc chống động kinh này.
Dùng đồng thời gabapentin và các thuốc uống tránh thai chứa norethindrone và/hoặc ethinylestradiol, không làm ảnh hưởng đến các đặc tính dược động học ở trạng thái nồng độ hằng định trong huyết tương của cả hai thuốc.
Dùng đồng thời gabapentin với các thuốc kháng acid chứa muối nhôm và muối magie làm giảm sinh khả dụng của gabapentin khoảng 20%, do đó nên dùng gabapentin khoảng 2 giờ sau khi uống các thuốc kháng acid.
Sự bài tiết của gabapentin qua thận không bị ảnh hướng bởi probenecid.
Sự bài tiết của gabapentin qua thận bị giảm nhẹ khi dùng phối hợp với cimetidine nhưng sự giảm này không có ý nghĩa lâm sàng
4.9 Quá liều và xử trí:
Ngộ độc cấp, đe doạ tính mạng chưa được quan sát với các liều gabapentin lên đến 4%.. Các triệu chứng của quá liều bao gồm chóng mặt, nhìn đôi. Nói líu lưỡi, buồn ngủ, ngủ lịm, và tiêu chảy nhẹ. Tất cả các bệnh nhân này đều hồi phục hoàn toàn sau khi được điều tri hỗ trợ. Sự giảm hấp thụ của gabapentin ở liều cao có thể làm hạn chế sự hấp thu của thuốc tại thời điểm bệnh nhân bị quá Iiều và điều này làm giảm thiểu mức độ ngộ độc do dùng quá liều.
Mặc dù gabapentin có thể được đưa ra khỏi cơ thể bằng phương pháp thẩm phân lọc máu, nhưng theo những kinh nghiệm đă có thì thường là không cần đến phương pháp này. Tuy nhiên, với những bệnh nhân bị suy thận nặng, thẩm phân lọc máu có thể được chỉ định. Không xác định được liều gây chết của gabapentin ở chuột đồng và chuột bạch dùng với liều cao đến 8000mg/kg. Các triệu chứng của ngộ độc cấp bao gồm: mất điều vận, khó thở, sa mí mắt, giảm hoạt động hoặc dễ bị kích động.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Gabapentin có cẩu trúc liên quan đến chất dẫn truyền thần kinh GABA (g-amabutyric acid) nhưng cơ chế tác dụng của nó lại khác với một số các thuốc khác mà có tương tác với các synapse của GABA, bao gồm valproate, barbiturates, benzodiazepines, các thuốc ức chế GABA transaminase, các thuốc ức chế sự thu hồi GABA, các chẩt chủ vận trên thụ thể của GABA và các tiền chất của GABA.
Gabapentin ở liều có hiệu quả lâm sàng không gắn kết với thụ thể của các thuốc thông thường khác hay của các chất dẫn truyền thần kinh ở não bao gồm GABAA, GABAB, benzodiazepine, glutamate, glycine hay các thụ thể của N-methyl-d-aspartate.
Trên invitro, gabapentin không tương tác với các kênh natri và như vậy nó khác với phenytoin và carbamazepine. Gabapentin làm giảm một phần các đáp ứng đối với chất chủ vận của glutamate N-methyl-d-aspartate (NMDA) ở vài hệ thống xét nghiệm trên invitro, nhưng chỉ với các nồng độ > 100 mcM mà các nồng độ này không thể đạt được ở trên invivo. Gabapentin làm giảm nhẹ sự giải phóng các chất dẫn truyền thẩn kinh có cẩu trúc monoamine trên invitro.
Cơ chế tác dụng:
Gabapentin dễ dàng đi vào não và ngăn chặn cơn co giật ở một số mô hình động kinh trên động vật. Gabapentin không có ái lực với cả thụ thể GABAA và GABAB và cũng không làm thay đổi sự chuyển hóa của GABA. Gabapentin không gắn với các thụ thể dẫn truyền thần kinh khác trong não và không tương tác với các kênh natri. Gabapentin gắn với ái lực cao vào tiểu đơn vị α2δ (alpha-2-delta) của các cổng dẫn truyền điện thế của kênh calci và việc gabapentin gắn với tiểu đơn vị α2δ được cho là có thể liên quan đến tác động kháng co giật của gabapentin ở động vật. Việc sàng lọc tại cổng dẫn truyền không gợi ý đích tác dụng nào khác của thuốc ngoài α2δ.
Bằng chứng từ nhiều mô hình tiền lâm sàng cho thấy tác dụng dược lý của gabapentin có thể là do việc gắn với thụ thể α2δ, do đó làm giảm giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích trong các vùng thuộc hệ thần kinh trung ương. Điều này có thể là nguyên nhân đẫn đến tác dụng kháng co giật của gabapentin. Sự liên quan giữa hoạt tính của gabapentin với tác dụng chống co giật trên người vẫn chưa được thiết lập.
Gabapentin cũng cho thấy hiệu quả trong nhiều mô hình đau tiền lâm sàng ở động vật. Việc gắn đặc hiệu gabapentin vào tiểu đơn vị α2δ được cho rằng sẽ dẫn đến nhiều hoạt động khác biệt mà các hoạt động này có thể là nguyên nhân của việc giảm đau trong mô hình động vật. Tác dụng giảm đau của gabapentin có thể ở trên tủy sống cũng như trong các trung tâm não cao hơn thông qua việc tương tác với các con đường ức chế đau hướng xuống. Sự liên quan của các tính chất tiền lâm sàng này với tác động lâm sàng trên người vẫn chưa được biết.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sinh khả dụng của gabapentin không tỷ lệ thuận với liều dùng. Sau khi uống nồng độ đỉnh của gabapentian trong huyết tương đạt được trong vòng từ 2-3 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của viên nang gabapentin là xấp xỉ 60%. Thức ăn, bao gồm cả các chế độ ăn nhiều chất béo, không cỏ ảnh hưởng lên dược động học của gabapentin.
Quá trình đào thải gabapentin ra khỏi huyết tương được mô tả một cách rõ ràng nhất bởi các đặc tính dược động học được biểu diễn theo đường.
Thời gian bán thải của gabapentin trong huyết tương không phụ thuộc theo liều và trung bình nằm trong khoảng từ 5-7 giờ.
Gabapentin được loại trừ ra khỏi huyết tương bởi quá trình thẩm phân lọc máu. Do đó cần điểu chỉnh liều ở các bệnh nhân có chức năng thận suy giảm hay đang phải thẩm phân lọc máu.
Nồng độ của gabapentin trong huyết tương ở trẻ em tương tự như ở người lớn.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose monohydrate, Maize starch. Talc.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nang và viên nén: Bảo quản ở nhiệt độ từ 15 – 30 oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
