1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Fomepizole
Phân loại: Thuốc giải độc methanol.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): V03AB34.
Brand name: Antizol.
Generic : Fomepizole
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch, thuốc tiêm: 1g/mL, 1.5g/1.5 mL.
Thuốc tham khảo:
| ANTIZOL | ||
| Mỗi ml dung dịch thuốc tiêm có chứa: | ||
| Fomepizole | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Fomepizole được dùng để điều trị nhiễm độc ethylene glycol (chất chống đông) hoặc methanol (chứa trong dung môi, nhiên liệu, hóa chất gia dụng hoặc hóa chất máy móc).
Fomepizole đôi khi được sử dụng cùng với quá trình chạy thận nhân tạo để đào thải chất độc khỏi cơ thể.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Fomepizole được tiêm vào tĩnh mạch (IV).
Liều dùng:
Liều thông thường cho người lớn ngộ độc Methanol và ngộ độc Ethylene Glycol
Bệnh nhân không cần chạy thận nhân tạo:
Liều khởi đầu: 15 mg/kg tiêm tĩnh mạch tiếp theo là 4 liều 10 mg/kg tiêm tĩnh mạch mỗi 12 giờ.
Liều duy trì: 15 mg/kg tiêm tĩnh mạch mỗi 12 giờ ở đó cho đến khi mức độ ethylene glycol hoặc methanol được giảm xuống dưới 20 mg/dL, và bệnh nhân không có triệu chứng với pH bình thường.
Tất cả các liều thuốc nên được theo dõi truyền tĩnh mạch tốc độ chậm trong 30 phút.
4.3. Chống chỉ định:
Thuốc chống chỉ định trong trường hợp bệnh nhân bị dị ứng hoặc tăng mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Fomepizole không nên được pha loãng hoặc tiêm bolus. Kích ứng tĩnh mạch đã được ghi nhận ở hai trong số sáu tình nguyện viên khỏe mạnh được tiêm bolus (trên 5 phút) Fomepizole với nồng độ 25 mg / mL.
Phản ứng dị ứng nhỏ (phát ban nhẹ, tăng bạch cầu ái toan) đã được báo cáo ở một số bệnh nhân đang dùng Fomepizole. Do đó, bệnh nhân cần được theo dõi các dấu hiệu phản ứng dị ứng.
Ngoài việc điều trị bằng thuốc giải độc đặc hiệu với Fomepizole, bệnh nhân bị nhiễm độc ethylene glycol hoặc methanol phải được kiểm soát nhiễm toan chuyển hóa, suy thận cấp (ethylene glycol), hội chứng suy hô hấp ở người trưởng thành, rối loạn thị giác (methanol) và hạ canxi máu. Liệu pháp truyền dịch và bicarbonate natri là liệu pháp hỗ trợ tốt. Ngoài ra, cần bổ sung kali và canxi.
Chạy thận nhân tạo nếu cần thiết, hoặc ở những bệnh nhân bị nhiễm toan chuyển hóa nặng. Thành công điều trị nên được đánh giá bằng các phép đo thường xuyên về khí máu, pH, điện giải, BUN, creatinine và phân tích nước tiểu, ngoài các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm khác theo chỉ định của từng bệnh nhân. Trong khoảng thời gian thường xuyên trong suốt quá trình điều trị, bệnh nhân bị ngộ độc ethylene glycol nên được theo dõi nồng độ ethylene glycol trong huyết thanh và nước tiểu, và sự hiện diện của tinh thể oxalate trong nước tiểu. Tương tự, nồng độ methanol trong huyết thanh nên được theo dõi ở những bệnh nhân bị ngộ độc methanol.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu khi sử dụng trên phụ nữ có thai, tránh sử dụng cho đối tượng này.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có nghiên cứu khi sử dụng trên phụ nữ cho con bú, tránh sử dụng cho đối tượng này.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm nhức đầu, buồn nôn, buồn ngủ và lảo đảo.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Liều uống Fomepizole (10 đến 20 mg / kg), thông qua ức chế ethanol dehydrogenase, làm giảm đáng kể tốc độ thải trừ ethanol (khoảng 40%) ở liều vừa phải. Tương tự, ethanol làm giảm tốc độ loại bỏ Fomepizole (khoảng 50%) theo cùng một cơ chế.
Tương tác đối ứng có thể xảy ra khi sử dụng đồng thời Fomepizole và các thuốc làm tăng hoặc ức chế hệ thống cytochrom P450 (ví dụ, phenytoin, carbamazepine, cimetidine, ketoconazole), mặc dù tương tác này chưa được nghiên cứu.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có báo cáo về quá liều. Nếu xảy ra quá liều cần theo dõi và điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Fomepizole, còn được gọi là 4-methylpyrazole, là một loại thuốc dùng để điều trị ngộ độc methanol và ethylene glycol. Nó có thể được sử dụng đơn lẻ hoặc cùng với chạy thận nhân tạo. Nó được đưa vào cơ thể bằng cách tiêm vào tĩnh mạch.
Fomepizole được sử dụng trong việc xử lý các chất độc ethylene glycol và methanol và hoạt động để ức chế sự phân hủy của các độc tố này vào các chất chuyển hóa độc hại hoạt động của chúng. Fomepizol là một chất ức chế cạnh tranh của enzyme alcohol dehydrogenase, được tìm thấy trong gan. Enzyme này đóng một vai trò quan trọng trong quá trình chuyển hóa của ethylene glycol và methanol.
Bằng cách ức chế cạnh tranh enzyme đầu tiên trong quá trình chuyển hóa etylen glycol và methanol, fomepizole làm chậm sự sản xuất các chất chuyển hóa độc hại. Tốc độ sản xuất chất chuyển hóa chậm hơn cho phép gan xử lý và bài tiết các chất chuyển hóa khi chúng được tạo ra, hạn chế sự tích tụ trong các mô như thận và mắt. Kết quả là tránh được nhiều tổn thương cho các cơ quan trên.
Cơ chế tác dụng:
Fomepizole hoạt động bằng cách ngăn chặn các enzyme chuyển đổi methanol và ethylene glycol thành các sản phẩm phân hủy độc hại của chúng
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Khởi phát: Hiệu ứng cực đại xảy ra khoảng 1,5-2 giờ sau khi truyền.
Hấp thu : Hấp thụ tốt từ đường tiêu hóa nhưng thường được dùng dưới dạng tiêm IV.
Phân phối: Liên kết protein không đáng kể. Phân phối nhanh chóng tới các mô trong cơ thể. Thể tích phân phối: 0,6-1,02 L / kg.
Chuyển hóa: Chuyển hóa chủ yếu ở gan thành 4-carboxypyrazole. Fomepizole gây ra sự trao đổi chất của chính nó bằng các enzyme CYP450 sau nhiều liều, do đó làm tăng tốc độ đào thải.
Thải trừ: Các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu, với một lượng nhỏ dưới dạng thuốc không đổi.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Nước cất pha tiêm
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
