1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cilostazol
Phân loại: Thuốc ức chế kết tập tiểu cầu, thuốc giãn mạch, thuốc ức chế chọn lọc phosphodiesterase.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): B01AC23; C04AX33..
Biệt dược gốc: PLETAAL
Biệt dược: SPlostal
Hãng sản xuất : Công ty TNHH Dược phẩm Shinpoong Daewoo
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 100 mg.
Thuốc tham khảo:
| SPLOSTAL | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Cilostazol | …………………………. | 100mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Phòng ngừa biến chứng huyết khối sau nong hoặc đặt stent mạch vành.
Cải thiện triệu chứng và khoảng cách đi bộ trong chứng khập khễnh cách hồi không đau lúc nghỉ và không có dấu hiệu hoại tử mô ngoại biên (bệnh lý động mạch ngoại biên Fontaine giai đoạn II).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Cilostazol uống 2 lần/ngày, uống xa bữa ăn, trước bữa ăn chính ít nhất 0,5 giờ, hoặc sau bữa ăn chính ít nhất 2 giờ. Do tăng nồng độ cilostazol có thể gây nhiều tác dụng không mong muốn, nhà sản xuất khuyến cáo không nên uống thuốc lúc đói. Bệnh nhân đang điều trị cilostazol khi cần chỉ định ngừng thuốc hoặc giảm liều không bị hiệu ứng ngược (tăng kết tập tiểu cầu).
Liều dùng:
Ngừa huyết khối sau nong hoặc đặt stent mạch vành: 100 mg x 2 lần/ngày, đơn trị hay phối hợp với aspirin.
Chứng khập khễnh cách hồi: 100 mg x 2 lần/ngày.
Lưu ý:
Uống thuốc trước bữa ăn 30 phút hoặc sau bữa ăn 2 giờ.
Điều trị trong 16 – 24 tuần có thể cải thiện đáng kể khoảng cách đi bộ và có thể quan sát được vài hiệu quả của thuốc sau 4 – 12 tuần điều trị.
Cân nhắc các trị liệu khác nếu cilostazol không có hiệu quả sau 6 tháng.
Không cần chỉnh liều ở người già, ở người có độ thanh thải creatinin (ClCr) > 25 mL/phút hay người mắc bệnh gan nhẹ.
Tính hiệu quả và an toàn của thuốc chưa được xác định ở trẻ em.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với cilostazol hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Suy thận nặng: Clcr ≤ 25 mL/phút.
Suy gan từ trung bình đến nặng.
Suy tim sung huyết.
Thời kỳ mang thai.
Người có khuynh hướng dễ chảy máu (loét tiêu hoá tiến triển, xuất huyết não trong vòng 6 tháng, bệnh võng mạc do đái tháo đường, tăng huyết áp không kiểm soát tốt).
Người có tiền sử nhịp nhanh thất, rung thất hoặc có khoảng QTc kéo dài.
4.4 Thận trọng:
Cilostazol có thể gia tăng nguy cơ chảy máu khi phẫu thuật (kể cả trong những thủ thuật xâm lấn nhỏ như nhổ răng). Nếu bệnh nhân cần phẫu thuật nhưng không cấp thiết và không cần đến tác dụng chống tiểu cầu thì nên ngưng cilostazol trước phẫu thuật 5 ngày.
Đã có những báo cáo hiếm hoi về rối loạn huyết học bao gồm tăng tiểu cầu thứ phát, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt, giảm huyết cầu toàn thể và thiếu máu bất sản. Hầu hết bệnh nhân hồi phục sau khi ngưng cilostazol.
Thận trọng khi xảy ra các hiện tượng chảy máu, dễ thâm tím hay bất kỳ dấu hiệu nào ám chỉ sự tiến triển sớm loạn tạo máu như sốt, đau họng. Nên ngưng cilostazol ngay lập tức khi xuất huyết võng mạc hoặc khi có bất kì bằng chứng lâm sàng hoặc cận lâm sàng về rối loạn huyết học.
Thận trọng ở người bị lệch tâm nhĩ hoặc tâm thất, rung nhĩ, cuồng nhĩ.
Chỉ sử dụng cilostazol ở những bệnh nhân đã thực hiện biện pháp thay đổi lối sống (luyện tập, ăn uống điều độ và ngừng hút thuốc) nhưng vẫn không cải thiện bệnh.
Không sử dụng cho những bệnh nhân rối loạn nhịp tim nghiêm trọng (nhịp tim nhanh, rồi loạn nhịp), đau thắt ngực không ồn định, có cơn đau tim, bệnh nhân đã phẫu thuật bắc cầu động mạch vành hoặc bệnh nhân đang sử dụng thuốc chống đông máu hoặc thuốc chống kết tập tiểu cầu trở lên như aspirin va clopidogrel.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cilostazol có thể gây chóng mặt, cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có dữ liệu đầy đủ về việc dùng cilostazol ở phụ nữ có thai. Không nên dùng cilostazol khi mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết cilostazol có tiết vào sữa mẹ hay không. Không khuyến cáo dùng thuốc trong thời kỳ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp: nhức đầu; tiêu chảy, phân bất thường; vết bầm máu; phù (ngoại biên, mặt); chóng mặt; hồi hộp, nhịp tim nhanh, đau thắt ngực, loạn nhịp tim, loạn nhịp ngoại tâm thu thất; viêm mũi, viêm họng; buồn nôn, nôn, khó tiêu, đầy bụng, đau bụng; phát ban, mẫn ngứa; đau ngực, suy nhược.
Ít gặp: thiếu máu; phản ứng dị ứng; tăng đường huyết, đái tháo đường; lo âu; mất ngủ, ác mộng; nhồi máu cơ tim, rung nhĩ, suy tim sung huyết, nhịp nhanh trên thất, ngất, xuất huyết mắt, chảy máu cam, xuất huyết tiêu hoá, xuất huyết không đặc hiệu, hạ huyết áp tư thế; khó thở, viêm phổi, ho; viêm dạ dày; đau cơ; ớn lạnh.
Hiếm gặp: kéo dài thời gian chảy máu, tăng tiểu cầu nguyên phát; suy thận cấp, suy thận.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Aspirin, thuốc chống tập kết tập tiểu cầu (clopidogrel), thuốc chống đông (wafarin): có thê gây kéo dài thời gian chảy máu.
Phối hợp với các thuốc có tiềm năng gây hạ huyết áp có thể gây tác động hạ huyết áp cộng gộp đi kèm nhịp tim nhanh phản xạ.
Chất ức chế Cytochrome P-450 (CYP) (các macrolid, kháng nấm nhóm azol,chất ức chế protease, chất ức chế bơm proton,… ): có thể làm tăng nồng độ cilostazol trong huyết tương.
Chất nền CYP-450 (simvastatin, cisaprid, halofantrin, pimozid, dẫn xuất nắm cựa gà, …): có thể làm tăng nồng độ các chất này trong huyết thanh.
Chất cảm ứng CYP-450 (carbamazepin, phenytoin, rifampicin và St. John’s wort): Có thể làm thay đổi hiệu quả cua cilostazol.
4.9 Quá liều và xử trí:
Thông tin về quá liều cấp còn hạn chế. Các triệu chứng có thể xảy ra là nhức đầu dữ dội, tiêu chảy, nhịp tim nhanh và loạn nhịp tim.
Theo dõi người bệnh chặt chẽ và điều trị hỗ trợ. Làm rỗng dạ dày bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày. Cilostazol gần như không bị thải trừ qua thẩm phân máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Chưa rõ cơ chế tác dụng của cilostazol trên các triệu chứng đau khập khễnh cách hồi. Cilostazol và một số chất chuyển hoá có tác dụng ức chế AMP vòng (cAMP) phosphodiesterase III (chất ức chế PDE II), do đó ức chế hoạt tính của phosphodiesterase và làm giảm sự thoái biến cAMP, nên làm tăng lượng cAMP trong tiểu cầu và mạch máu, dẫn đến ức chế kết tập tiểu cầu và làm giãn mạch
Cilostazol tác động lên thành mạch và cả chức năng tim mạch. Cilostazol gây giãn mạch không do hóc môn, tác động mạnh trên động mạch đùi, kém hơn trên động mạch đốt sóng, động cạch cảnh, động mạch mạc treo tràng trên. Động mạch thận không bị ảnh hưởng bởi tác động này.
Cơ chế tác dụng:
Thực nghiệm trên thỏ đã cho thấy là cilostazol ngăn chặn sự phóng thích serotonin từ tiểu cầu mà không ảnh hưởng đến sự thu nhận serotonin và adenosine của tiểu cầu. Thuốc này ức chế sự kết tụ tiểu cầu gây ra do thromboxane A2 (TXA2).
Cilostazol có tác dụng ức chế kết tụ tiểu cầu và làm giãn mạch bằng cách ức chế chọn lọc PDE3 (PDE ức chế GMP vòng – cGMP) ở tiểu cầu và cơ trơn mạch máu.
Tác dụng chống kết tụ tiểu cầu người của cilostazol được làm tăng lên khi có sự hiện diện của tế bào nội mô mạch máu hoặc prostaglandin E1.
Tác dụng chống kết tụ tiểu cầu ở chó của cilostazol được làm tăng lên khi có sự hiện diện của prostaglandin I2 hoặc adenosine.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sau khi dùng các liều lặp lại 100 mg x 2 lần/ngày ở người mắc bệnh động mạch ngoại biên, nồng độ ổn định sẽ đạt được trong vòng 4 ngày.
Cilostazol gắn 95 – 98% vào protein huyết tương, chủ yếu là với albumin. Chất chuyển hoá dehydro và chất chuyển hoá 4-transhydroxy gắn vào protein tương ứng là 97,4% và 66%.
Nửa đời thải trừ khoảng 10,5 giờ. Hai chất chuyển hoá chính dehydro-cilostazol và 4′-trans-hydroxy cilostazol đều có nửa đời tương tự. Chất chuyển hoá dehydro có tác dụng chống kết tập tiểu cầu mạnh gấp 4 – 7 lần chất gốc, còn chất chuyển hóa 4′-trans-hydroxy thì mạnh gấp 5 lần.
Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận (74%), phần còn lại qua phân. Khoảng 30% liều dùng thải trừ qua thận dưới dạng chất chuyển hoá 4′-trans-hydroxy.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Microcrystalline Cellulose, tinh bột ngô, Carboxymethylcellulose Calcium (carmellose calcium), Hydroxy-propylmethylcellulose 2910 (hypromellose), và Magnesium Stearate.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
