1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Fluoxetine
Phân loại: Thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc (SSRIs), thuốc chống trầm cảm.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N06AB03.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: PMS-Fluoxetine
Hãng sản xuất : Pharmascience Inc.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng 20 mg fluoxetin (ở dạng fluoxetin hydroclorid).
Thuốc tham khảo:
| PMS-FLUOXETINE | ||
| Mỗi viên nang cứng có chứa: | ||
| Fluoxetine | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
pms-Fluoxetine dùng điều trị trầm cảm, rối loạn hoảng sợ, rối loạn ám ảnh cưỡng chế (OCD), chứng rối loạn ăn uống vô độ (bulimia).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng theo đường uống.
Liều dùng:
Rối loạn trầm cảm: 20 mg/lần/ngày, uống một lần vào buổi sáng. Liều duy trì được thay đổi tùy theo đáp ứng lâm sàng của mỗi bệnh nhân. Thông thường, sau một vài tuần mới đạt được hiệu quả điều trị đầy đủ, do vậy không nên tăng liều thường xuyên.
Rối loạn ám ảnh-cưỡng bức: Liều khởi đầu 20 mg/ngày, nếu cần thiết có thể tăng liều lên 60 mg/ngày.
Chứng ăn vô độ: 60 mg/ngày.
Chứng hoảng loạn: Liều khởi đầu 10 mg/ngày. Sau 1 tuần có thể tăng liều lên 20 mg/ngày. Có thể tăng liều lên đến 60 mg/ngày.
Liều tối đa hàng ngày: 80 mg/ngày.
Trẻ em: Liều khởi đầu thường dùng là 10 mg/ngày. Sau 1 tuần sử dụng có thể tăng liều lên 20 mg/ngày nếu không đạt hiệu quả điều trị. Thời gian điều trị thường ngắn hạn (8-9 tuần).
Bệnh nhân lớn tuổi: Liều dùng hàng ngày không quá 60 mg/ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với fluoxetin. Người suy thận nặng (độ thanh thải creatinin <10 ml/phút).
Người bệnh đang dùng các thuốc ức chế MAO (dùng hai loại thuốc này phải cách nhau ít nhất 5 tuần). Người có tiền sử động kinh.
4.4 Thận trọng:
Tránh dùng thuốc đồng thời với các chất ức chế monoamin oxydase (MAO). Chỉ nên bắt đầu dùng các thuốc ức chế MAO khi fluoxetin đã được thải trừ hoàn toàn (ít nhất 5 tuần). Cần thận trọng giảm liều cho người bệnh có bệnh gan hoặc giảm chức năng gan.
Thuốc có thể gây chóng mặt hoặc nhức đầu, nên không đứng dậy đột ngột khi đang ở tư thế nằm hoặc ngồi. Thận trọng với người bệnh có tiền sử bệnh động kinh, do fluoxetin có thể hạ thấp ngưỡng gây cơn động kinh.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể gây buồn ngủ, giảm khả năng suy xét, phán đoán, suy nghĩ hoặc khả năng vận động, nên phải thận trọng khi lái xe, vận hành máy hoặc những công việc cần tỉnh táo.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Mặc dù không thấy thuốc gây quái thai hay độc với bào thai trong các nghiên cứu trên động vật thí nghiệm nhưng tính an toàn của Fluoxetin đối với phụ nữ mang thai vẫn chưa được xác lập. Không nên dùng Fluoxetin cho phụ nữ có thai, trừ khi tác dụng của thuốc mang lại lớn hơn hậu quả do nó gây ra cho bào thai.
Thời kỳ cho con bú:
Nồng độ Fluoxetin trong sữa mẹ tương đương với nồng độ của thuốc trong máu. Phụ nữ không nên cho con bú trong khi dùng Fluoxetin trừ khi bác sỹ điều trị thấy cho trẻ bú mẹ là cần thiết; trong trường hợp đó trẻ cần được giám sát chặt chẽ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Khi bắt đầu điều trị, có thể xuất hiện tình trạng bồn chồn, lo lắng hoặc khó ngủ, phản ứng buồn nôn có thể bị tăng lên. Các triệu chứng này hầu hết sẽ mất đi khi tiếp tục điều trị.
Một số tác dụng phụ khác:
Trên hệ thần kinh: liệt dương, đau đầu, mất ngủ, lo lắng, không có khả năng xuất tinh, giảm tình dục.
Mệt mỏi, suy nhược cơ thể, run tay chân, chán ăn, giảm cân, tiêu chảy, hoa mắt, chóng mặt, rùng mình, ớn lạnh, ngủ mê, kích động, viêm phế quản, viêm mũi, ngáp ngủ…
Tình trạng cơn hưng cảm và hưng cảm nhẹ xảy ra trên khoảng 1% bệnh nhân đã điều trị bằng Fluoxetin.
Đã gặp một vài trường hợp hội chứng Stevens Johnson và ban đỏ đa dạng.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng dùng thuốc khi bị nối ban da hoặc nối mày đay. Nếu cần thiết, có thể điều trị bằng các kháng histamin hoặc/và steroid.
Có thể nhai kẹo cao su hoặc kẹo không đường, hoặc chất thay thế nước bọt để giảm khô miệng; đến bác sĩ khám nếu khô miệng kéo dài quá hai tuần.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không nên dùng đồng thời fluoxetin với các chất ức chế monoamin oxidase vì có thể gây lú lẫn, kích động, những triệu chứng ở đường tiêu hóa, sốt cao, co giật nặng hoặc cơn tăng huyết áp.
Fluoxetin ức chế mạnh các enzym gan cytochrom P4502D6. Điều trị đồng thời với các thuốc chuyển hóa nhờ enzym này và có thể có chỉ số điều trị hẹp (thí dụ flecainid, encainid, vinblastin, carbamazepin và thuốc chống trầm cảm 3 vòng) thì phải bắt đầu hoặc điều chỉnh các thuốc này ở phạm vi liều thấp. Điều này cũng áp dụng nếu fluoxetin đã được dùng trong vòng 5 tuần trước đó.
Nồng độ các thuốc chống trầm cảm 3 vòng trong huyết tương có thể tăng lên gấp đôi khi dùng đồng thời với fluoxetin, nên giảm khoảng 50% liều các thuốc này khi dùng đồng thời với fluoxetin.
Dùng đồng thời fluoxetin với diazepam có thể kéo dài nửa đời của diazepam ở một số người bệnh, nhưng các đáp ứng sinh lý và tâm thần vận động có thể không bị ảnh hưởng.
Điều trị sốc điện: Cơn co giật kéo dài khi điều trị đồng thời với fluoxetin.
Dùng đồng thời với các thuốc tác dụng thần kinh có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.
Các thuốc liên kết nhiều với protein huyết tương như thuốc chống đông máu, digitalis hoặc digitoxin dùng đồng thời với fluoxetin có thể bị đẩy ra khỏi vị trí liên kết protein, làm tăng nồng độ các thuốc tự do trong huyết tương và tăng tác dụng phụ.
Nồng độ phenytoin có thể bị tăng lên khi dùng đồng thời với fluoxetin, dẫn đến ngộ độc, nên cần theo dõi chặt chẽ nồng độ phenytoin trong huyết tương.
Dùng fluoxetin đồng thời với lithi có thể hoặc làm tăng hoặc giảm nồng độ lithi trong máu, và đã có trường hợp ngộ độc lithi xảy ra. Do đó, cần theo dõi nồng độ lithi trong máu.
4.9 Quá liều và xử trí:
Fluoxetin có phạm vi an toàn tương đối rộng. Khi uống quá liều, triệu chứng chủ yếu là buổn nôn, nôn. Cũng thấy triệu chứng kích động, hưng cảm nhẹ và các dấu hiệu kích thích thần kinh trung ương.
Điều trị: Chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Có thể cho dùng than hoạt và sorbitol. Duy trì hô hấp, hoạt động tim và thân nhiệt. Nếu cần, dùng thuốc chống co giật như diazepam. Các biện pháp thẩm phân máu, lợi niệu bắt buộc hoặc thay máu có lẽ không có hiệu quả do thể tích phân bố lớn và thuốc liên kết nhiều với protein.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Fluoxetin là một thuốc chống trầm cảm tác động theo cơ chế ức chế chọn lọc thu hồi serotonin (SSRI) của các tế bào thần kinh ở hệ thần kinh trung ương. Thời gian tác dụng chậm, đến khi có tác dụng điều trị đầy đủ thường phải từ 3-5 tuần, do vậy trường hợp trầm cảm nặng thì không thể thuyên giảm ngay bằng dùng thuốc này.
Nhờ tác động đặc hiệu trên các nơron tiết serotonin, nguy cơ tác dụng phụ thường thấy khi dùng các thuốc chống trầm cảm 3 vòng cũ không xảy ra khi dùng các thuốc chống trầm cảm loại tác dụng qua serotonin này. Các phản ứng phụ thông thường do tác dụng kháng cholinergic, và tác dụng do histamin, hiếm thấy với các thuốc chống trầm cảm serotoninergic.
Cơ chế tác dụng:
Fluoxetin là một thuốc ức chế chọn lọc tái thu nhận serotonin (SSRI).
Tác dụng chống trầm cảm, chống rối loạn xung lực cưỡng bức – ám ảnh và chống chứng ăn vô độ của fluoxetin liên quan đến ức chế thu nhận serotonin ở hệ thần kinh trung ương.
Đối kháng các thụ thể muscarin, histamin, và α1-adrenergic được cho rằng có liên quan với tác dụng kháng cholinergic, an thần và tim mạch khác nhau của các thuốc chống trầm cảm ba vòng cổ điển.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Fluoxetin hấp thu tốt bằng đường uống. Chất chuyển hóa có hoạt tính là Norfluoxetin, có thời gian bán hủy là 7-9 ngày, dài hơn thuốc mẹ. Sinh khả dụng đường uống khoảng 95%.
Phân bố: Thuốc liên kết cao với protein huyết tương, xấp xỉ khoảng 95%, thể tích phân bố ước lượng khoảng 98%. Thể tích phân bố khoảng 35 lít/kg.
Chuyển hóa: Chủ yếu qua gan thành các chất không hoạt tính.
Thải trừ: Phần lớn qua nước tiểu dưới dạng chuyển hóa không có tác dụng.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
