1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Flunarizine
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1. Thuốc chẹn kênh calci.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N07CA03.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Prizine capsule
Hãng sản xuất : Young Il Pharm Co., Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang chứa flunarizin dạng hydroclorid: 5 mg flunarizin
Thuốc tham khảo:
| PRIZINE CAPSULE | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Flunarizine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Dự phòng chứng đau nửa đầu.
Điều trị triệu chứng chóng mặt tiền đình do rối loạn chức năng hệ thống tiền đình.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Nên uống thuốc vào buổi tối, trước khi đi ngủ bởi vì nguy gây cơ buồn ngủ và ngủ gà.
Liều dùng:
Ngưòi lớn và Ngưòi cao tuổi (18 tuổi và lớn hon)
Dự phòng bệnh đau nửa đầu:
Liều khởi đầu: 2 viên một lần mỗi ngày cho bệnh nhân từ 18- 64 tuổi, uống vào buổi tối; 1 viên một lần mỗi ngày cho bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên, uống vào buổi tối.
Nếu trong khi đang điều trị, các triệu chứng trầm cảm, ngoại tháp hoặc các triệu chứng không thích hợp khác xảy ra, nên ngưng thuốc.
Nếu sau hai tháng điều trị, sự cải thiện không đáng kể, bệnh nhân được xem là không đáp ứng và nên ngưng thuốc.
Điều trị duy trì: Nếu bệnh nhân có đáp ứng tốt và cần phải điều trị duy trì, nên giảm liều xuống mỗi tuần còn 5 ngày dùng thuốc với liều tưong tự như mỗi ngày và 2 ngày không dùng thuốc. Thậm chí nếu bệnh nhân điều trị duy trì dự phòng hữu ích và dung nạp tốt cũng nên ngưng thuốc sau 6 tháng điều trị và chỉ nên dùng thuốc trở lại khi bệnh tái phát.
Điều trị triệu chứng chóng mặt, ù tai do rối loạn chức năng hệ thống tiền đình:
Dùng liều tương tự như trong dự phòng đau nửa đầu. Tuy nhiên, liều khởi đầu không nên kéo dài quá thời gian cần thiết (thường là 2 tháng). Nên ngưng thuốc nếu không thấy cải thiện sau 2 tháng điều trị chóng mặt bộc phát và sau 1 tháng trong điều trị chóng mặt mạn tính.
Trẻ em, nhũ nhi và trẻ sơ sinh: không được khuyến cáo.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân mẫn cảm với flunarizin hay bất cứ thành phần tá dược nào của thuốc;
Bệnh nhân có triệu chứng của bệnh Parkinson từ trước khi điều trị; tiền sử có các triệu chứng ngoại tháp; mắc bệnh trầm cảm hoặc tiền sử có hội chửng trầm cảm tái phát
4.4 Thận trọng:
Flunarizin không thích hợp cho việc kết thúc sớm cơn đau nửa đầu. Vì vậy, không có lý do gì để tăng liều flunarizin khi xảy ra cơn đau nửa đầu. Điều trị tăng liều có thể gây tăng các triệu chứng trầm cảm và ngoại tháp và bộc lộ hội chứng Parkinson, đặc biệt ở nhũng bệnh nhân có khuynh hướng như bệnh nhân lớn tuổi. Vì vậy, nên dùng thận trọng tlunarizin cho những bệnh nhân như thế.
Nên dùng thận trọng flunarizin cho những bệnh nhân bị trầm cảm hoặc đang uống các thuốc khác như phenothiazin, có thể gây ra tác dụng không mong muốn ngoại tháp khi dùng đồng thời.
Mệt mỏi có thể tăng lên dần dần trong khi đang điều trị với flunarizin; trong trường họp như thế nên ngưng điều trị. Không nên dùng quá liều đề nghị. Bệnh nhân nên được theo dõi định kỳ, đặc biệt khi điều trị duy trì, vì thê các triệu chứng trâm cảm hoặc ngoại tháp có thể được phát hiện sớm và nếu cần, ngưng điều trị.
Thuốc này có chứa tá dược lactose, có khả năng chứa vết protein sữa bò, có khả năng gây ra các phản ứng dị ứng cấp tính ở một số đối tượng có khả năng nhạy cảm hơn với các protein này. Do đó, không được sử dụng ở những bệnh nhân có dị ứng hoặc nghi ngờ dị ứng với protein trong sữa bò.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Flunarizin có thể gây ngủ gà, nhất là khi mới bắt đầu điều trị. Vì vậy bệnh nhân nên thận trọng trong việc lái xe hoặc vận hành máy móc khi đang dùng thuốc này
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không có bằng chứng về tác dụng có hại của flunarizin đối với bào thai ở súc vật thí nghiệm. Tuy nhiên, nên cân nhắc giữa hiệu quả trị liệu và sự nguy hiểm trước khi dùng thuốc nay cho phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Các nghiên cứu trên súc vật cho thấy rằng flunarizin bài tiết qua sữa. Do đó nên ngưng cho con bú khi người mẹ đang dùng flunarizin
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
| Hệ thống cơ quan |
Các phản ứng bất lợi của thuốc | |||
| Phân loại tần suất | ||||
| Rất thường gặp (>1/10) | Thường gặp (>1/100 đến <1/10) | Ít gặp (> 1/1 000 đến <1/100) | Không được biết | |
| Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng |
Viêm mũi | |||
| Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng | Tăng cảm giác thèm ăn | |||
| Rối loạn tâm thần | Trầm cảm, Mất ngủ |
Hội chứng trầm cảm (xem Cảnh báo và thận trọng); Rối loạn giấc ngủ; Lãnh đạm; Lo lắng | ||
| Rối loạn hệ thần kinh | Ngủ gà | Bất thường phối hợp vận động; mất định hướng; ngủ lịm; dị cảm; bồn chồn không yên; chậm chạp; uể oải; ù tai; vẹo cổ | Chứng bồn chồn đứng ngồi không yên; vận động chậm chạp; cứng cơ dạng bánh xe răng cưa; rối loạn vận động; run nguyên phát; rối loạn ngoại tháp (xem Cảnh báo và thận trọng); hội chứng Parkinson; buồn ngủ; run | |
| Rối loạn tim | Hồi hộp đánh trống ngực | |||
| Rối loạn mạch | Hạ huyết áp | |||
| Rối loạn hệ tiêu hóa | Táo bón; Khó chịu ở dạ dày; buồn nôn | Tắc ruột; khô miệng; rối loạn dạ dày, ruột | ||
| Rối loạn gan mật | Tăng men gan | |||
| Rối loạn da và mô dưới da | Tăng tiết mồ hôi | Phát ban | ||
| Rối loạn cơ xương và toàn thân | Đau cơ | Co thắt cơ; giật cơ | Cứng cơ | |
| Rối loạn hệ sinh sản và vú | Kinh nguyệt không đều; đau vú | Rong kinh; rối loạn kinh nguyệt; thưa kinh; phì đại tuyến vú; giảm khả năng tình dục | Tăng tiết sữa | |
| Rối loạn toàn thân và tình trạng tại nơi dùng thuốc | Mệt mỏi | Phù nề toàn thân; phù nề ngoại vi; suy nhược | ||
| Các điều tra | Tăng cân | |||
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi xảy ra các tác dụng không mong muốn, hãy ngừng dùng flunarizin, các triệu chứng sẽ khỏi hoàn toàn hoặc giảm bớt một phần. Hãy tiến hành việc điều trị triệu chứng và hỗ trợ nếu cần.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Đa tiết sữa đã được báo cáo ở một vài bệnh nhân nữ đang dùng thuốc tránh thai đường uống trong 2 tháng đầu điều trị flunarizin.
Các chất gây cảm ứng enzym gan như Carbamazepin và phenytoln có thể tưong tác với flunarizin bằng cách tăng cường chuyển hóa. Có thể cần thiết tăng liều dùng flunarizin.
An thần quá mức có thể xảy ra khi rượu, thuốc ngủ hoặc thuốc an thần được dùng đồng thời vói flunarizin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Biểu hiện:
Các trường hợp quá liều cấp (một lần uống trên 600mg flunarizin) đã được báo cáo và các triệu chứng quan sát thấy là an thần, kích động và tăng nhịp tim.
Xử trí:
Điều trị quá liều cấp bao gồm dùng than hoạt, gây nôn hoặc rửa dạ dày và điều trị hỗ trợ. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Mã ATC: N07C A03
Loại thuốc: Thuốc chẹn kênh calci.
Dược lý và cơ chế tác dụng: Flunarizin là thuốc có hoạt tính chẹn kênh calci, kháng histamin và an thần. Thuốc ngăn chặn sự quá tải calci ở tế bào, bằng cách làm giảm calci tràn vào quá mức qua màng tế bào. Flunarizin không tác động lên sự co bóp cơ tim, không ức chế nút xoang nhĩ hoặc nhĩ thất, không làm tăng tần số tim, không có tác dụng chống tăng huyết áp
Cơ chế tác dụng:
Flunarizin là dẫn xuất difluor của piperazin, có liên quan về mặt cấu trúc với cinarizin. Flunarizin có tính chất dược lý học tương tự như cinnarizin, nhưng có thời gian bán hủy kéo dài trong huyết tương nên có thể điều trị với phác đồ mỗi ngày một lần.
Tác dụng của Flunarizin dựa trên sự đối kháng có chọn lọc dòng vận chuyển canxi qua màng tế bào của những tế bào cơ mạch máu, tế bào hồng cầu và các tế bào não.
Flunarizin được cho là ức chế dòng canxi đi vào tế bào trong các trường hợp canxi đi vào tế bào quá nhiều và gây tổn thương cho tế bào do quá tải canxi. Do đó thuốc được xếp vào loại chất ức chế quá tải canxi.
Flunarizin cũng ức chế sự co cơ trơn do sự đi vào của canxi ngoại bào.
Phần lớn những thuốc kháng histamin (H1) cũng có tác dụng chống tiết acetylcholin và an thần. Thuốc kháng histamin có thể chặn các thụ thể ở cơ quan tận cùng của tiền đình và ức chế sự hoạt hóa quá trình tiết histamin và acetylcholin.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Flunarizin được hấp thu qua đường tiêu hoá < 80%, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 2 đến 4 giờ sau khi uống và đạt trạng thái ốn định ở tuần thứ 5 – 6. Trong điều kiện độ acid dịch vị dạ dày giảm, sinh khả dụng của flunarizin có thể thấp hơn.
Phân bố: Flunarizin gắn với protein huyết tương > 99%. Thể tích phân bố lớn, khoảng 78 lít/kg ở những người khoẻ mạnh và khoảng 207 lít/kg ở những bệnh nhân động kinh, có mức độ phân bố cao ngoài mạch. Thuốc nhanh chóng qua hàng rào máu – não, nồng độ thuốc ở não gấp khoảng 10 lần so với nồng độ trong huyết tương.
Chuyển hoá: Flunarizin được chuyển hoá qua gan thành ít nhất 15 chất chuyển hoá. Đường chuyển hoá chính là qua CYP 2D6.
Thải trừ: Flunarizin được thải trừ chủ yếu qua phân theo đường mật dưới dạng thuốc gốc và các chất chuyển hoá. Sau khi uống 24 – 48 giờ, có khoảng 3 – 5% liều được thải trừ qua phân dưới dạng thuốc gốc và các chất chuyển hoá, và < 1% được bài tiết qua đường tiết niệu.
Nửa đời thải trừ thay đối nhiều từ 5 – 15 giờ ở hầu hết các bệnh nhân sau khi dùng liều đơn. Ớ một số người, nồng độ trong huyết tương của flunarizin có thể đo được (> 0,5 nanogam/ml) trong thời gian kéo dài (cho đến 30 ngày), điều này có thể do sự phóng thích thuốc từ các mô khác.
Dùng liều nhắc lại:
Nồng độ trong huyết tương của flunarizin đạt được trạng thái ốn định sau khoảng 8 tuần dùng liều nhắc lại, một lần mỗi ngày và khoảng 3 lần cao hơn so với liều đơn.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Chưa ghi nhận.
6.3. Bảo quản:
Không bảo quản trên 30°C. Bảo quản trong bao bì gốc của thuốc.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
