1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Finasteride
Phân loại: Thuốc điều trị phì đại tuyến tiền liệt. Thuốc ức chế 5-alpha-reductase.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D11AX10, G04CB01
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Finatas
Hãng sản xuất : Intas Pharmaceuticals
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 5 mg.
Thuốc tham khảo:
| FINATAS 5 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Finasteride | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Viên nén Finasteride 5 mg được chỉ định điều trị phì đại tuyến tiền liệt lành tính nhằm làm giảm thể tích của tuyến tiền liệt đã bị phì đại và cải thiện triệu chứng. Thuốc có thể giảm nguy cơ giữ nước tiểu cấp, và nhu cầu phẫu thuật.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống. kèm hoặc không kèm với thức ăn.
Liều dùng:
Liều khuyến cáo ở người lớn là một viên nén 5 mg hàng ngày, kèm hoặc không kèm với thức ăn.
Viên nén Finasteride 5mg có thể sử dụng một mình hoặc kết hợp với thuốc chẹn Alpha Doxazosin.
Mặc dù có thể thấy việc cải thiện sớm triệu chứng, việc điều trị tối thiểu 6 tháng có thế là cần thiết để đánh giá xem đáp ứng có lợi đã đạt được hay chưa. Sau đó việc điều trị nên được tiếp tục kéo dài.
Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi hoặc bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận ở các độ khác nhau (độ thanh thải creatinine thấp 9 ml/ phút).
Không có bằng chứng ở bệnh nhân bị suy gan.
Viên nén finasteride 5mg chống chỉ định dùng cho trẻ em.
4.3. Chống chỉ định:
Tăng mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc; phụ nữ có thai và các bà mẹ đang cho con bú, trẻ em dưới 18 tuổi.
4.4 Thận trọng:
Nói chung: Bệnh nhân có thể tích nước tiểu tồn dư: lớn vả/hoặc lưu lượng nước tiểu giảm nặng cần được theo dõi cẩn thận để tim bệnh lý tắc nghẽn đường niệu.
Tác động lên kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt (PSA) và phát hiện ung thư tuyến tiền liệt
Không có lợi ích lâm sàng đã được chứng minh ở những bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt được điều trị với finasteride viên nén 5 mg.
Việc khám trực tràng digital, cũng như các đánh giá khác để tìm ung thư tuyến tiền liệt cần được thực. hiện ở những bệnh nhân BPH trước khi bắt đầu trị liệu viên nén finasteride 5mg và định kỳ sau đó.
Nói chung, khi xét nghiệm PSA được thực hiện ở PSA ban đầu >10 ng/ml (Hybritech) thúc đẩy đánh giá thêm và cân nhắc sinh thiết; đối với nồng độ PSA từ 4 đến 10 ng/ml, cần đánh giá thêm. Có sự chồng chéo đáng kể ở nồng độ PSA giữa những đàn ông có và không có ung thư tuyến tiền liệt. Do đó ở đàn ông bị BPH, giá trị PSA trong khoảng tham chiếu bình thường không loại trừ ung thư tuyến tiền liệt bất kể có điều trị với finasteride viên nén 5 mg. PSA lúc ban đầu <4 ng/ml không loại trừ ung thư tuyến tiền liệt
Viên nén finasteride 5mg làm giảm nồng độ PSA trong huyết thanh vào khoảng 50% ở bệnh nhân bị BPH ngay cả khi có mặt ung thư tuyến tiên liệt. Việc làm giảm nồng độ PSA trong huyết thanh ở bệnh nhân BPH được điều trị bằng viên nén finasteride 5mg cần được cân nhắc khi đánh giá dữ liệu PSA và không loại trừ sự có mặt ung thư tuyến tiền liệt.
Sự giảm này là tiên đoản được qua toàn bộ khoảng giá trị của PSA, mặc dù nó có thế dao động giữa các cá thế bệnh nhân. Ở những bệnh nhân điều trị viên nén finasteride 5mg trong 6 tháng hoặc hơn, giá trị cần được tăng gấp đôi để so sánh với khoảng giá trị bình thường ở người không điều trị. Việc điều chỉnh này bảo toàn được độ nhạy và độ đặc hiệu của xét nghiệm PSA và duy trì khả năng phát hiện ung thư tuyến tiền liệt của nó.
Bất cứ sự gia tăng nồng độ PSA kéo dài trên bệnh nhân được điều trị với finasteride cần được đánh giá cẩn thận bao gồm đánh giá việc không tuân thủ điều trị finasteride viên nén 5 mg.
Phần trăm PSA tự do (tỉ số PSA tự do trên tổng PSA) là giảm không đáng kể bởi viên nén finasteride 5mg và duy trì không đổi thậm chỉ dưới ảnh hưởng của finasteride viên nén 5 mg. Khi sử dụng phần trăm PSA tự do như là một hỗ trợ trong việc phát hiện ung thư tuyến tiền liệt thì không cần thiết phải điều chỉnh.
Tá dược: Những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm về bắt dung nạp galactose, việc thiếu hụt men Lapp lactase hoặc hấp thu kém glucose-galactose thì không nên sử dụng thuốc này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không có dữ liệu cho thấy finasterid ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: X
US FDA pregnancy category: X
Thời kỳ mang thai:
Viên nén finasteride 5mg chống chỉ định ở phụ nữ có thai hoặc tiềm năng có thai. Do khả năng của ức chế men 5 α-reductase Type Il làm ức chế chuyển đổi testosterone thành dihydrotestosterone, những thuốc này bao gồm finasteride, có thể gây bất thường cơ quan sinh dục ngoài của thai nam khi dùng ở phụ nữ có thai.
Trong các nghiên cứu ở động vật, sự phát triển biến cố hypospadias phụ thuộc liều được thấy ở chuột đực con của chuột mẹ khi có thai được dùng finasteride ở liều từ 100 mcg/kg/ngày đến 100 mg/kg/ngày, với tỉ lệ 3.6% đến 100%. Thêm vào đó, chuột có thai sinh chuột đực con bị giảm trọng lượng tuyến tiền liệt và túi tinh, tách bao qui đầu chậm, phát triển núm vú thoáng qua khi cho finasteride ở liều thấp hơn liều khuyến cáo ở người. Giai đoạn quan trọng mà những tác động này có thể bị gây ra được xác định ở chuột ở ngày 16-17 thai nghén.
Những thay đổi mô tả ở trên là những tác động dược lý của ức chế men 5 a-reductase Type II. Nhiều sự thay đổi được thấy ở chuột đực con phơi nhiễm với finasteride là tương tự với những báo cáo ở trẻ nhũ nhi nam bị thiếu hụt men 5 -reductase Type II do dị truyền. Do đó viên nén finasteride 5mg chống chỉ định ở phụ nữ có thai hoặc tiềm năng có thai.
Không có tác động nào được thấy ở chuột cải con bị phơi nhiễm với bất kỳ liều finasteride.
Phơi nhiễm với finasteride-nguy cơ đối với thai nam
Phụ nữ không nên cầm nắm viên nén finasteride 5mg bị vỡ hay nghiền khi họ có thai hoặc tiềm năng có thai do khả năng hấp thu finasteride và gây nguy cơ tiềm tàng cho thai nam.
Viên nén finasteride 5mg được bao phim và sẽ ngăn chặn tiếp xúc với thành phần có hoạt tính trong qua trình cầm nắm bình thường miễn là viên nén không bị vỡ hay nghiền.
Lượng nhỏ finasteride đã được hồi phục trong tinh dịch ở những người dùng finasteride vién nén 5 mg; 5 mg/ngày. Người ta không biết liệu thai nhi nam có bị ảnh hưởng ngoại ý nếu mẹ bị phơi nhiễm với tinh dịch của bệnh nhân đang điều trị với finasteride. Do đó, khi bạn tình của bệnh nhân có thai hoặc tiềm năng có thai, bệnh nhân nên tránh cho bạn tình bị phơi nhiễm với tinh dịch (ví dụ dùng bao cao su) hoặc là nên ngưng dùng viên nén finasterlde 5mg .
Thời kỳ cho con bú:
Viên nén finasteride 5mg không được chỉ định dùng cho phụ nữ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Viên nén Finatas 5 được dung nạp tốt. Trong các nghiên cứu lâm sảng cỏ đối chứng, bệnh nhân được sử dụng Finatas 5 mg/ngảy trong vòng 4 năm, các phản ứng ngoại ý sau đây được cho là có khả năng hoặc chắc chắn liên quan tới thuốc và xuất hiện với tần suất cao hơn giả dược và nhiều hơn hoặc bằng 1%: Bất lực, giảm ham muốn tình dục, rồi loạn xuất tinh, giảm thể tích xuất tinh, vú to, vú nhạy cảm và phát ban, phản ứng quá mẫn như ngứa, mè đay và sưng phồng môi và mặt, đau tinh hoàn.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không có tương tác thuốc quan trọng về lâm sàng đã được xác định. Viên nén finasteride 5mg không ảnh hưởng đáng kể lên hệ men does cytochrome P450. Các thuốc đã được thử nghiệm trên người bao gồm propranolol, digoxin, glibenclamide, warfarin, theophylline, và antipyrine và không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng được tìm thấy.
Các liệu pháp đồng sử dụng khác: mặc dù các thử nghiệm vẻ tương tác đặc hiệu chưa được thực hiện trong các nghiên cúu lâm sàng, Viên nén finasteride 5mg đã được sử dụng đồng thời với ức chế men chuyển ACE, chẹn alpha, chen beta, chẹn kênh calci, nitrates tim, lợi niệu, kháng H2, ức chế men HMG- CoA reductase, thuốc kháng viêm non-steroidal (NSAIDs) bao gồm aspirin và paracetamol, quinolones và benzodiazepines cho thầy không có bằng chứng tương tác ngoại ý có ý nghĩa lâm sàng.
4.9 Quá liều và xử trí:
Những bệnh nhân sử dụng liều đơn Finasteride 5mg lên đến 400 mg và đa liều Finasteride 5 mg lên đến 80 mg/ ngày trong vòng 3 tháng mà không thấy tác dụng ngoại ý. Có hiếm báo cáo bệnh nhân bị quá liều có biểu hiện đau ngực, buồn nôn, nhịp tim không đều và cảm thấy choáng váng hoặc ngất xỉu. Không có chất giải độc đặc hiệu cho quả liều Finasteride. Trường hợp bệnh nhân bị quá liều, điều trị quá liều chỉ là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Cần theo dõi bệnh nhân cẩn thận. Các biện pháp đề nghị bao gồm gây nôn hoặc rửa dạ dày. Cũng cần nghĩ đến khả năng ngộ độc nhiều loại thuốc.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Finasteride là một Azasteroid ức chế dạng iso typ 2 của α – Reductase, Enzym này có tác dụng chuyển Testosteron thành một chất có hoạt tính hơn là Dihydrotestosteron, và vì vậy có đặc tính kháng – Androgenic. Với liều uống 5 mg /ngày Finasteride trong điều trị phì đại tuyến tiền liệt lành tính nhằm làm giảm thể tích của tuyến tiền liệt đã bị phì đại và cải thiện triệu chứng. Thuốc có thể giảm nguy cơ giữ nước tiểu cấp, và nhu cầu phẫu thuật. Đáp ứng có thể bị chậm do đó cần điều tri trong vòng 6 tháng hoặc hơn mới đạt được kết quả.
Cơ chế tác dụng:
Thuốc ức chế enzyme cần cho việc chuyển testosterone thành DHT trong tuyến tiền liệt. Vì vậy finasteride làm giảm nồng độ DHT (một hóc môn tạo thành từ testosterone), làm giảm kích thước tuyến tiền liệt
Thuốc ức chế enzyme cần cho việc chuyển testosterone thành DHT trong tuyến tiền liệt. Vì vậy finasteride làm giảm nồng độ DHT (một hóc môn tạo thành từ testosterone), làm giảm kích thước tuyến tiền liệt
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sau liều uống 14 C-finasteride ở người, 39% liều được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa (rõ ràng là không có thuốc dưới dạng không đổi được bài tiết trong nước tiểu), và 57% tổng liều được bài tiết trong phân . Hai chất chuyển hóa đã được xác định có sở hữu một phân đoạn nhỏ hoat tính men 5 α-reductase type II cua finasteride.
Khả dụng sinh học đường uống của finasteride là khoảng 80%, liên quan đến liều tham chiếu đường tĩnh mạch và thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ huyết tương tối đa đạt được khoảng hai giờ sau khi sử dụng thuốc và vả được hấp thu hoàn toàn trong vòng 6-8 giờ. Gắn kết với protein vào khoảng 93%. Độ thanh thải huyết tương và thế tích phân bố tương ứng là 165 ml / phút và 76 L.
Ở người cao tuổi, tốc độ thải trừ của finasteride có bị giảm. Thời gian bán hủy bị kéo dải, từ thời gian bán hủy trung binh ở nam giới 18-60 tuổi là 6 giờ tới 8 giờ ở nam giới trên 70 tuổi. Điều này không có ý nghĩa lâm sàng và không đảm bảo cho việc giảm liều.
Ở những bệnh nhân bị suy thận mãn tính, có độ thanh thải creatinin trong khoảng 9-55 ml/phút, khuynh hướng của liều đơn 14 C -finasteride là không khác biệt so với ở người tinh nguyện khỏe mạnh. Gắn kết với protein cũng không khác biệt ở bệnh nhân suy thận. Một tỉ lệ chất chuyển hóa bình thường được bai tiết qua thận, thì nay được bài tiết qua phân.
Do đó việc bài tiết qua phân tăng lên tương xứng với sự giảm bài tiết của chất chuyển hóa qua nước tiểu. Việc điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy thận không lọc máu là không cần thiết
Không có các dữ liệu ở trên bệnh nhân bị suy gan. Finasteride đã được tìm thấy là đi qua hàng rào máu não. Lượng nhỏ finasteride đã được tìm thấy ở tinh dịch ở bệnh nhân điều trị.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
