1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Fenoterol
Phân loại: Thuốc chủ vận beta2 chọn lọc; thuốc giãn phế quản.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): G02CA03; R03AC04; R03CC04.
Brand name:
Generic : Fenoterol
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Fenoterol hydrobromid.
Bình xịt khí dung hít định liều: 100 – 200 microgam/liều xịt (200 liều), dung dịch phun sương: 0,25 mg – 0,625 mg – 1 mg/ml. Ông tiêm: 0,5 mg (0,05 mg/ml).
Viên nén: 2,5 mg; 5 mg.
Sirô: 0,05%.
Fenoterol hydrobromid và ipratropium bromid kết hợp:
Bình xịt khí dung hít, bột hít: Mỗi liều xịt chứa 50 microgam fenoterol hydrobromid và 20 microgam ipratropium bromid (200 liều).
Dung dịch phun sương: 1 ml chứa 500 microgam fenoterol hydrobromid và 250 microgam ipratropium bromid (20 ml).
Thuốc tham khảo:
| BERODUAL 10ml | ||
| Mỗi 1 ml dung dịch có chứa: | ||
| Fenoterol | …………………………. | 500 microgam |
| Ipratropium | …………………………. | 250 microgam |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị cơn hen phế quản cấp. Cũng có thể dùng điều trị triệu chứng co thắt phế quản có kèm viêm phế quản, khí phế thũng, giãn phế quản hoặc những bệnh phối tắc nghẽn khác.
Dự phòng cơn hen do gắng sức.
Điều trị chuyển dạ sớm
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc có thể được sử dụng qua đường hô hấp (hít), uống hoặc tiêm.
Liều dùng:
Phải điều chỉnh liều lượng theo nhu cầu từng cá nhân và theo dõi người bệnh trong quá trình điều trị.
Dạng fenoterol hydrobromid:
Tắc đường thở còn hồi phục:
Người lớn: Hít 1 – 2 liều xịt (100 microgam/xịt) cho tới 3 – 4 lần/ngày. Nếu không đỡ dùng liều cao hơn (200 microgam/xịt, 1 – 2 lần xịt, có thể tới 3 lần xịt/ngày). Liều không được quá 400 microgam cách 6 giờ/lần hoặc 1,6 mg trong 24 giờ. Không nên dùng liều cao cho trẻ dưới 16 tuối.
Trẻ em trên 6 tuối: 1 xịt (100 microgam) cho tới 3 lần mỗi ngày. Dung dịch phun sương:
Người lớn: liều thường dùng: 0,5 – 1,25 mg tùy theo mức độ nặng của cơn hen, có thể tăng liều hàng ngày tối đa tới 2 mg.
Trẻ em từ 5 đến 14 tuối: 0,1 – 1 mg/liều Uống:
Người lớn: 5 – 10 mg/lần, 3 lần/ngày.
Trẻ em từ 6 đến 16 tuối: 2,5 – 7,5 mg/liều, uống 3 lần/ngày hoặc 0,8 mg/kg/ngày, chia làm 3 liều.
Trẻ em từ 2 đến 5 tuối: uống siro fenoterol 0,1 mg/kg/liều.
Dự phòng hen do gắng sức
Người lớn: Hít 0,6 đến 1 mg trước khi gắng sức.
Trẻ em: 1 liều 200 microgam trước khi gắng sức.
Điều trị chuyển dạ sớm:
Liều gợi ý: truyền tĩnh mạch 0,5 – 3 microgam/phút, tối đa 4 microgam/phút cho tới khi hết cơn co tử cung, sau đó uống 5 mg sau mỗi 3 – 6 giờ. Cần cân nhắc khi quyết định cơn co tử cung giảm khoảng 60% trong vòng 15 – 30 phút.
Dạng kết hợp fenoterol hydrobromid và ipratropium bromid:
Người lớn và trẻ em trên 6 tuổi:
Dạng khí dung, bột hít (mỗi liều xịt chứa 50 microgam fenoterol hydrobromid và 20 microgam ipratropium bromid):
Điều trị cơn hen: dùng ngay 2 liều xịt (chứa 100 microgam fenoterol và 40 microgam ipratropium bromid) để làm giảm nhanh triệu chứng. Trong trường hợp hô hấp vẫn chưa được cải thiện thì xịt thêm 2 liều sau vài phút.
Điều trị cách quãng và điều trị dài hạn: 100 microgam fenoterol hydrobromid và 40 microgam ipratropium bromid (2 liều xịt) mỗi lần, ngày 2 – 4 lần, tối đa 16 liều xịt/ngày.
Dạng dung dịch phun sương:
Điều trị cơn hen: 0,25 ml (5 giọt) chứa 125 microgam fenoterol hydrobromid và 62,5 microgam ipratropium bromid. Trong trường hợp nặng, có thể dùng lại liều trên, tối đa 4 lần/ngày, dưới sự giám sát của bác sỹ.
Trẻ em < 6 tuổi (< 22 kg thể trọng):
Cho liều sau đây và cần theo dõi người bệnh chặt chẽ.
Mỗi lần dùng 0,1 ml (khoảng 50 microgam fenoterol hydrobromid và 25 microgam ipratropium bromid)/kg thể trọng; tối đa 0,5 ml/lần, tối đa 3 lần/ngày.
Nên bắt đầu điều trị với liều thấp nhất.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với fenoterol hydrobromid hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Phì đại cơ tim có tắc nghẽn; loạn nhịp tim nhanh.
4.4 Thận trọng:
Phải thận trọng dùng fenoterol với liều thấp hơn và theo dõi chặt chẽ người bệnh đang có (hoặc dễ bị) tăng nhãn áp góc đóng, người mắc bệnh tim mạch (ví dụ: tăng huyết áp, bệnh động mạch vành, suy cơ tim, loạn nhịp tim), người uống digitalis hoặc thuốc lợi tiểu (thuốc chủ vận chọn lọc beta2 dễ gây hoặc làm nặng thêm loạn nhịp tim đang có, do tác dụng trực tiếp làm tăng nhịp tim hoặc do gây hạ kali huyết), cường giáp. Cần thận trọng với người suy gan và rối loạn chức năng thận
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: A
Thời kỳ mang thai:
Nói chung, các thuốc giãn phế quản dùng tương đối an toàn trong khi mang thai.
Không có dữ liệu về ảnh hưởng của fenoterol đối với người mang thai. Tuy vậy, cần sử dụng thận trọng, đặc biệt trong 3 tháng đầu của thai kỳ. Theo các báo cáo trong y văn, fenoterol cũng như các thuốc chủ vận beta2 có tác dụng ức chế co thắt tử cung nên cần thận trọng khi sử dụng trước sinh. Không có báo cáo về dị tật bấm sinh hoặc dị dạng bào thai liên quan tới fenoterol. Khi nghiên cứu trên thỏ và chuột cũng không ghi nhận dị tật bấm sinh nhưng thời điểm sinh con bị chậm lại
Thời kỳ cho con bú:
Fenoterol có bài tiết trong sữa, cần sử dụng thận trọng thuốc này ở người đang cho con bú
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Những ADR chủ yếu của thuốc chủ vận beta-adrenergic là do sự hoạt hóa quá mức các thụ thể beta-adrenergic. Người có bệnh tim mạch có nguy cơ đặc biệt về ADR. Tuy vậy có thể giảm khả năng xảy ra ADR ở người có bệnh phối bằng cách dùng thuốc hít thay vì dùng thuốc uống hoặc tiêm. Run cơ là ADR hay gặp của thuốc chủ vận chọn lọc beta2, nhưng tác dụng này thường được dung nạp.
Thường gặp, ADR >1/100
TKTW: Run cơ, tình trạng kích động, chóng mặt, đau đầu.
Tim mạch: Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.
Tai: Ù tai.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR <1/100
Nội tiết và chuyển hóa: Giảm kali huyết nặng (với liều cao).
Hô hấp: Ho, kích ứng tại chỗ, co thắt phế quản nghịch lý (khi dùng hít).
Tim mạch: Giảm huyết áp tâm trương, tăng huyết áp tâm thu, loạn nhịp tim (với liều cao).
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.
Thần kinh cơ và xương: Nhược cơ, đau cơ, co cứng cơ.
Khác: Toát mồ hôi.
Hiếm gặp, ADR <1/1 000
Da: Phản ứng da.
Khác: Dị ứng.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Có thể giảm thiểu run cơ nếu bắt đầu điều trị với liều thấp thuốc chủ vận beta2 và tăng dần khi dung nạp phát triển. Khi có giảm kali huyết nặng, cần kiểm tra, và bo sung kali nếu cần.
Khi kết hợp với ipratropium, liều fenoterol sẽ thấp hơn và ADR sẽ giảm
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc chẹn beta2-adrenergic ức chế tác dụng giãn phế quản của thuốc chủ vận beta2 chọn lọc, do đó tránh dùng đồng thời fenoterol với thuốc chẹn beta.
Không dùng đồng thời fenoterol với các thuốc kích thích beta- adrenergic khác hoặc các amin tác dụng giống thần kinh giao cảm (ví dụ: ephedrin) vì có thể làm tăng ADR và độc tính
4.9 Quá liều và xử trí:
Điều trị quá liều: Giảm liều hoặc ngừng thuốc; nếu uống quá liều, rửa dạ dày; cho một thuốc chẹn beta-adrenergic chọn lọc với tim (ví dụ, acebutolol, atenolol, metoprolol) nếu cần để điều trị loạn nhịp tim, tuy vậy, phải dùng thận trọng thuốc chẹn beta, vì có thể gây co thắt phế quản hoặc cơn hen nặng; điều trị hỗ trợ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Fenoterol là thuốc chủ vận thụ thể beta2-adrenergic chọn lọc, gây giãn cơ trơn phế quản, do đó giảm co thắt phế quản, tăng dung tích sống, giảm thể tích cặn, và giảm sức kháng đường hô hấp.
So với metaproterenol (orciprenalin), fenoterol ưa mỡ hơn và có tính chọn lọc beta2 và giãn phế quản hơn. Thuốc có tác dụng sau khi hít cũng như khi uống và được chỉ định để điều trị co thắt phế quản do bệnh ở đường thở có phản ứng dương tính.
Fenoterol có tác dụng làm giãn cơ trơn cùng mức độ với các thuốc chủ vận beta khác (isoproterenol, ephedrin, albuterol, terbutalin,…) khi dùng liều tương đương hiệu lực.
Fenoterol là một thuốc cắt cơn hen, chỉ dùng để cắt cơn, không dùng để điều trị hen mạn tính.
Hướng dẫn hiện nay về hen khuyến cáo các thuốc chủ vận beta2 tác dụng nhanh như fenoterol chỉ dùng “khi cần” (để điều trị cơn co thắt phế quản cấp), không dùng thường xuyên. Nếu phải dùng thường xuyên, cần phải dùng liệu pháp chống viêm (glucocorticoid) để dự phòng hen nặng lên do trong điều trị hen luôn luôn có yếu tố viêm. Mức độ nặng của bệnh hen thay đối theo thời gian, nên liều thuốc chủ vận beta2 cần dùng cũng thay đối theo. Nhu cầu fenoterol tăng lên hoặc thời gian tác dụng giảm đi chứng tỏ rằng chưa kiểm soát được hen và cần phải tăng liệu pháp chống viêm (glucocorticoid). Việc sử dụng thuốc cách quãng để ngăn ngừa hen do gắng sức là rất có hiệu quả và an toàn.
Trong hen phế quản, có sự tăng tính phản ứng của đường hô hấp và thâm nhiễm tế bào viêm (thường gặp ở hen trẻ em và hen theo mùa) nên có thể điều trị thâm nhiễm tế bào viêm bằng glucocorticoid để làm giảm số lượng cơn hen. Tuy nhiên, khi có cơn hen cấp, thì phải điều trị bằng thuốc chủ vận beta2 và/hoặc thuốc kháng cholinergic như ipratropium để làm giãn phế quản.
Cơ chế tác dụng:
Fenoterol hydrobromide là một thuốc giống giao cảm tác dụng trực tiếp, kích thích chọn lọc trên thụ thể beta2 trong khoảng điều trị. Tác dụng kích thích thụ thể beta, đạt được khi dùng liều cao hơn (như sử dụng trong ức chế co bóp tử cung). Việc gắn kết các thụ thể beta2 hoạt hóa adenyl cyclase qua protein Gs có đặc tính kích thích.
Sự gia tăng AMP vòng hoạt hóa protein kinase A sau đó là các protein phosphorylate đích tại các tế bào cơ trơn. Điều này lần lượt dẫn đến sự phosphoryl hóa myosin kinase chuỗi nhẹ, ức chế thủy phân phosphoinositide, và mở kênh kali được hoạt hóa bởi canxi với độ dẫn cao.
Fenoterol hydrobromide làm giãn cơ trơn phế quản và mạch máu và bảo vệ để chống lại tác nhân gây co thắt phế quản như histamine, methacholine, không khí lạnh, và các chất gây dị ứng (đáp ứng sớm). Sau điều trị cấp, việc giải phóng các chất trung gian gây co thắt phế quản và gây viêm từ các dưỡng bào bị ức chế. Hơn nữa có sự tăng thanh thải chất nhày sau khi dùng fenoterol (0.6mg).
Nồng độ cao trong huyết tương, thường đạt được sau khi uống, hoặc hơn nữa khi dùng đường tĩnh mạch, gây ức chế co bóp tử cung. Cũng ở liều cao hơn đã thấy tác dụng trên chuyển hóa: phân hủy lipid và glycogen, tăng glucose huyết và giảm kali huyết – gây nên bởi sự tăng hấp thu K+ chủ yếu vào cơ vân.
Tác dụng chủ vận beta trên tim như tăng nhịp tim và co bóp tim được gây ra bởi tác dụng trên mạch của fenoterol, kích thích thụ thể beta2 trên tim, và tại liều cao hơn liều điều trị, kích thích thụ thể beta,. Cũng như các thuốc chủ vận beta khác, đã có báo cáo kéo dài khoảng QTc. Đối với fenoterol dạng bình xịt định liều, thay đổi này không thường xuyên và được quan sát thấy khi dùng liều cao hơn liều khuyến cáo. Tuy nhiên, nồng độ toàn thân sau khi dùng dạng khí dung (dung dịch khí dung, dung dịch khí dung trong ống đơn liều) có thể cao hơn so với khi dùng liều khuyến cáo của dạng bình xịt định liều. Ý nghĩa lâm sàng chưa được thiết lập. Run là tác dụng thường gặp của các thuốc chủ vận beta. Không như tác dụng trên cơ trơn phế quản, có thể xuất hiện dung nạp với tác dụng toàn thân trên cơ vân của các chất chủ vận beta.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Thời gian fenoterol bắt đầu có tác dụng sau khi hít liều 200 – 400 microgam là 5 phút, sau khi uống liều 5 mg là 30 – 60 phút, sau khi tiêm dưới da liều 0,16 mg là 30 phút. Thời gian đạt được tác dụng giãn phế quản tối đa sau khi hít là 0,5 – 1 giờ, sau khi uống là 2 – 3 giờ. Thời gian tác dụng kéo dài của 1 liều duy nhất, sau khi hít là 3 – 5 giờ, sau khi uống là 6 – 7 giờ, sau khi tiêm dưới da liều 0,08 – 0,16 microgam là 1 giờ. Sau khi hít, fenoterol được hấp thu một phần qua đường hô hấp và một phần qua đường tiêu hóa. Chuyển hóa chủ yếu (90%) tại gan nhờ liên hợp với acid glucuronic và acid sulfuric. Với liều thông thường, nồng độ thuốc trong huyết thanh rất thấp. Không có tương quan giữa nồng độ thuốc trong huyết thanh và hiệu lực giãn phế quản. Nửa đời của thuốc khoảng 7 giờ. Fenoterol được thải trừ chủ yếu qua thận và mật dưới dạng các dẫn xuất liên hợp sulfonic, chỉ có dưới 2% là ở dạng không biến đối
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Hoạt chất: 21mcg ipratropium bromide tương ứng với 20mcg ipratropium bromide khan, 50mcg fenoterol hydrobromide
Tá dược: chất đẩy: 1,1,1,2-Tetrafluoroethane (HFA134a). Các tá dược khác: acid citric khan, nước tinh khiết, ethanol tuyệt đối, nitrogen (khí trơ).
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
