1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Calcitriol (Vitamin D3)
Phân loại: Thuốc Vitamins Nhóm D.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D05AX03 ;.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: PMS – IMECAL 0,25 mcg
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm IMEXPHARM.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Nang: 0,25 microgam (Calcitriol).
Thuốc tham khảo:
| PMS – IMECAL 0,25 mcg | ||
| Mỗi viên nang mềm có chứa: | ||
| Calcitriol | …………………………. | 0,25 mcg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Khicần bổ sung vitamin D với liều lượng lớn.
Cường cận giáp thứ phát liên quan đến suy thận mãn.
Loãng xương sau mãn kinh.
Còi xương phụ thuộc vitamin D.
Loạn dưỡng xương do thận.
Thiéu năng cận giáp.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống
Liều dùng:
Cường cận giáp thứ phát liên quan đến suy thận mãn: Liều khởi đầu: 0,5-4 mcg/lần, dùng ba lần trong một tuần (liều tối đa cho một tuần là 8 mcg). Néu can tang liều dùng: 0,25 mcg – 1 mcg/lần, dùng cách ngày trong vòng hai đến bón tuần.
Loãng xương sau mãn kinh: 0,25 mcg/lần, dùng hai lần/ngày.
Còi xương phụ thuộc vitamin D: Trẻ em hoặc người lớn uống 1 mcg/ngày.
Loạn dưỡng xương do thận: Dùng cho người suy thận mạn tính lọc máu:
Người lớn: 0,5 – 1 mcg/ngày.
Trẻ em: 0,25 – 2 mcg/ngày.
Thiểu năng cận giáp: Liều khởi đầu 0,25 mcg/ngày, uống vào buổi Sáng. Nếu không có đáp ứng tốt về các thông số hóa sinh hoặc những biểu hiện lâm sàng chưađượccải thiện, thì có thẻ tăng liều sau 2-4 tuần. ~ Thiéu năng cận giáp trong thai kỳ: 0,25 – 3 mcg/ngày, cần phải bổ sung chế độ ăn uống và điều chỉnh liều dùng phù hợp cho thai kỳ
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với calcitriol.
Tăng calci máu hoặc nhiễm độc vitamin D.
4.4 Thận trọng:
Bệnh sarcoid hoặc thiểu năng cận giáp (có thể gây tăng nhạy cảm với vitamin D), suy chức năng thận, bệnh tim, sỏi thận, xơ vữa động mạch.
Phụ nữ mang thai: Khi sử dụng calcitriol với liều lớn hơn liều khuyến cáo thì có thể xảy ra nguy cơ. Đã xảy ra hẹp van động mạch chủ, bệnh thận và chậm phát triển atâm thần và/hoặc chậm phát triển về cơ thể ở trẻ nhỏ và trẻ sơ sinh khi người mẹ bị tăng calci máu trong thời gian mang thai.
Bệnh nhân cần thông báo cho thầy thuốc néu đang mang thai. Chỉ dùng calcitriol trong thời kỳ mang thai khi đã cân nhắc kỹ lợi ích và tác hại đối với thai nhỉ. – Phụ nữ cho con bú: Bệnh nhân cần thông báo cho thầy thuốc nếu đang trong thời kỳ nuôi con bú bằng sữa mẹ. Calcitriol tiết qua sữa, vì vậy người mẹ nên dừng cho con bú trong thời gian điều trị bằng calcitriol.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Chưacó thông tin về việc dùng thuốc gây ảnh hưởng đến khả năng vận hành máy móc, tàu xe.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Tăng calci-huyết trong thời kỳ mang thai có thế gây dị dạng (hẹp van động mạch chủ, bệnh võng mạc và chậm phát triến tinh thần và thế lực) và suy cận giáp cho thai nhi. Sử dụng an toàn calcifediol, calcitriol, dihydrotachysterol, paricalcitol, hoặc ergocalciferol trong thời kỳ mang thai chưa được xác định; tuy nhiên, nguy cơ đối với bà mẹ và thai nhi do không được điều trị suy cận giáp hoặc giảm phosphat huyết có thế còn lớn hơn nguy cơ do dùng các thuốc tương tự vitamin D. Khấu phần dinh dưỡng khuyến cáo đối với vitamin D (RDA) hiện nay là 600 đvqt (15 microgam).
Nếu khấu phần ăn không đủ vitamin D hoặc thiếu tiếp xúc với bức xạ tử ngoại, nên bổ sung vitamin D tới liều RDA trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Vitamin D tiết vào sữa và nồng độ vitamin D trong sữa tương quan với lượng vitamin D trong huyết thanh của trẻ bú mẹ hoàn toàn. Vì vậy, không nên dùng vitamin D với liều lớn hơn liều RDA (600 đvqt hoặc 15 microgam) cho người cho con bú. Nên dùng vitamin D phụ thêm, nếu khấu phần ăn không đủ vitamin D hoặc thiếu tiếp xúc với bức xạ tử ngoại. Nếu bà mẹ dùng vitamin D liều dược lý, phải giám sát chặt chẽ tăng calci huyết và các dấu hiệu nhiễm độc vitamin D ở trẻ bú mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Calcitriol có hoạt tính của vitamin D nên những phản ứng có hại nếu gặp cũng tương tự như khi quá liều vitamin D, sẽ dẫn dén tăng phosphat và calci huyết. Tăng calci huyết và nhiễm độc vitamin D có một số tác dụng phụ sau: ~ Thần kinh: yếu, mệt, ngủ gà, đau dau, loạn tâm thần rõ.
Tiêu hóa: chán ăn, khô miệng, vị kim loại, buồn nôn, nôn, chuột rút ở bụng, táo bón, tiêu chảy
Niệu – sinh dục: giảm tình dục, nhiễm calci thận, rối loạn chức năng thận.
Tim mạch: tăng huyếtáp, loạnnhịptim. ~ Chuyển hóa: tăng calci niệu, phosphat niệu, albumin niệu, nitơ urê huyết, cholesterol huyếtthanh.
Calcitriol có độc tính cao vì tác dụng nhanh với liều điều trị tháp do không cần phải hydroxyl hóa ở gan và thận dé tạo thành chát chuyển hóa có hoạt tính.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nên tránh điều trị quá tích cực giảm calci huyết, vì chuyến thành tăng calci huyết còn nguy hiếm hơn. Thường xuyên xác định nồng độ calci huyết thanh, nên duy trì ở mức 9 – 10 mg/decilít (4,5 – 5 mEq/lít). Nồng độ calci huyết thanh thường không được vượt quá 11 mg/decilít.
Trong khi điều trị bằng vitamin D, cần định kỳ đo nồng độ calci, phosphat, magnesi huyết thanh, nitơ urê máu, phosphatase kiềm máu, calci và phosphat trong nước tiếu 24 giờ.
Giảm nồng độ phosphatase kiềm thường xuất hiện trước tăng calci huyết ở người nhuyễn xương hoặc loạn dưỡng xương do thận.
Nên cho uống nhiều nước hoặc truyền dịch đế làm tăng thế tích nước tiếu, nhằm tránh tạo sỏi thận ở người tăng calci niệu.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Sử dụng dầu khoáng quá mức có thể cản trở háp thu calcitriol.
Không điều trị đồng thời calcitriol với:
Cholestyramin hoặc colestipol hydroclorid vì có thể dẫn đến giảm háp thu calcitriol.
Thuốc lợi niệu thiazid cho những người thiểu năng cận giáp vì có thể dẫn đến tăng calci huyết.
Phenobarbital và/hoặc phenytoin vì tăng chuyển hóa thuốc thành dạng không hoạt tính.
Corticosteroid vì cản trở tac dung cua calcitriol. ,
Glycosid trợ tim vì làm tăng độc tinh của glycosis vì tăng calci huyết dẫn đến loạn nhịp.
4.9 Quá liều và xử trí:
Calcitriol là một chất chuyển hóa của vitamine D, tất cả các trường hợp quá liều Calcitriol sẽ cho những triệu chứng lâm sàng tương tự như đối với quá liều vitamine D. Nếu đồng thời có uống nhiều calci và phosphate với Calcitriol, có thể gây các triệu chứng tương tự. Nồng độ calci cao trong dịch thẩm tách phản ảnh có tăng calci huyết.
Dấu hiệu ngộ độc cấp tính vitamine D : chán ăn, nhức đầu, buồn nôn, táo bón.
Dấu hiệu ngộ độc mãn tính : loạn dưỡng (yếu ớt, sụt cân), rối loạn các giác quan, có thể bị sốt kèm theo khát, đa niệu, mất nước, vô cảm, ngưng tăng trưởng và nhiễm trùng đường tiểu. Ngộ độc mãn tính sẽ gây tăng calci huyết thứ phát với vôi hóa vỏ thận, cơ tim, phổi và tụy tạng.
Các biện pháp điều trị quá liều do uống nhầm bao gồm : rửa dạ dày lập tức hoặc gây nôn để tránh hấp thu thuốc vào máu. Dùng dầu paraffine để làm tăng đào thải thuốc qua phân. Tiến hành kiểm tra nhiều lần calci huyết. Nếu calci huyết vẫn còn cao, có thể dùng phosphate và corticọde, và dùng các biện pháp tăng bài niệu thích hợp.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Calcitriol là phân tử có hoạt tính sinh học được chuyển hóa từ vitamin D3, tác động thông qua thụ thẻ ở ruột, đồng thời cũng gây tác động ở thận và tuyến cận giáp.
Calcitriol có tác dụng kích thích háp thu calci qua ruột và điều hòa sự khoáng hóa xương. Ngoài ra, calcitriol còn giúp điều hòa sự hằng định calci nội môi, kích thích tạo cốt bào ở xương, tăng huy động calci và phospho từ xương vào máu, giúp cho sự háp thu calci ở thận. Tác động của thuốc có ích cho sự phát triển của xương, giảm tình trạng hạ calci huyết do bệnh lý như loãng xương, loạn dưỡng xương do thận, thiểu năng cận giáp.
Còi xương phụ thuộc vitamin D là do gen lặn bẩm sinh làm giảm chuyển hóa 25-hydroxycolecalciferol thành calcitriol. Vì vậy, sử dụng calcitriol được xem là một liệu pháp thay thé.
Tác dụng dược lý của một liều duy nhát calcitriol kéo dài từ 3 – 5 ngày.
Cơ chế tác dụng:
Vitamin D3 là dạng tự nhiên của vitamin D, có trong động vật và người.
Chức năng quan trọng nhất của vitamin D là cùng với hoóc môn tuyến cận giáp và hoóc môn calcutinin điều chỉnh việc chuyển hóa canxi và phosphat.
Vitamin D3 là thành phần chống còi xương mạnh. Nó cần thiết cho chức năng của tuyến cận giáp. Vị trí mục tiêu quan trọng nhất của vitamin D là ở ruột, thận và hệ thống xương. Vitamin D3 đóng vai trò chính trong việc hấp thụ canxi và photphat từ ruột, vận chuyển muối khoáng, tham gia vào quá trình canxi hoá của xương, điều chỉnh lượng canxi và phosphat được thải ra ngoài qua thận, duy trì nồng độ canxi và phosphat ở mức bình thường. Mức độ tập trung các ion canxi ảnh hưởng lên số lượng các quy trình sinh hóa quan trọng chịu trách nhiệm cho việc duy trì độ chắc khỏe của cơ, kích thích thần kinh và đông máu. Vitamin D3 tham gia vào quá trình tổng hợp adenosine, triphotphat và tương phản với hoóc môn cortisol, là loại hooc môn ngăn cản việc hấp thu canxi. Vitamin D3 tham gia vào chức năng bình thường của hệ miễn dịch, ảnh hướng đến việc sản sinh các tế bào miễn địch.
Việc sử dụng dung dịch Vitamin D3 đồng thời các bệnh như rối loạn gan, suy giảm chức năng tuyến tụy. Chế độ ăn uống thiếu vitamin D3 làm suy yếu khả năng hấp thụ vitamin, thiếu canxi, và thiếu tắm nắng sẽ dẫn đến bệnh còi xương ở trẻ nhỏ trong suốt quá trình tăng trưởng và loãng xương ở người lớn. Đối với phụ nữ mang thai, có thể dẫn đến các dấu hiệu của bệnh uốn ván và chậm phât triển tế bào trong trẻ sơ sinh.
Việc sử dụng vitamin D để phòng ngừa bệnh còi xương là cần thiết cho hầu hết các trẻ nhỏ và các bé mới chập chững biết đi. Những phụ nữ thường bị ảnh hưởng bởi chứng loãng xương trong suốt quá trình tiền mãn kinh do thay đổi hoóc môn nên tăng lượng dùng vitamin D hàng ngày. ”
Vitamin D3 hoạt hóa kiềm phosphat. Mức độ kiềm phosphat bị sụt giảm trong suốt quá trình điều trị còi xương có thể là dấu hiệu cần bổ sung lượng vitamin D thích hợp.
Việc sử dụng thuốc cho từng cá nhân được quyết định do nhu cầu và cần phải xem xét tất cả những nguồn có thể cung cấp loại vitamin này.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Calcitriol được hắp thu nhanh qua ruột. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được trong 3 – 6 giờ sau khi uống một liều duy nhất 0,25 mcg đến 1,0 mcg calcitriol.
Khoang 99,9% calcitriol gắn kết với protein huyết tương. Giống như các chất chuyển hóa khác của vitamin D, calcitriol được vận chuyển trong máu bằng cách liên kết với alpha-globulin đặc hiệu. Calcitriol có thể đi vào tuần hoàn của bào thai, cũng như được vận chuyển vào sữa mẹ với lượng nhỏ.
Thời gian bán thải của calcitriol khoảng 3 – 5 ngày và 40% liều điều trị được đào thải trong vòng 10 ngày. Calcitriol cũng được hydroxyl hóa bởi men hydroxylase ở thận để tạo thành các dẫn chất kém hoạt tính hơn hoặc là các sản phẩm bài tiết.
Calcitriol được bài xuất chủ yếu qua mật và có chu kỳ gan – ruột, chỉ một lượng nhỏ calcitriol xuất hiện trong nước tiểu. Calcitriol có thể được bài tiết qua sữa.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
butylated hydroxyanisole (320) • butylated hydroxytoluene (321) • medium chain triglycerides • gelatin • glycerol • karion 83 • and the colours titanium dioxide (171), iron oxide red (172) and iron oxide yellow (172).
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản vitamin D trong bao gói, kín, tránh ánh sáng và ấm, ở nhiệt độ dưới 25oC.
Ớ dạng dung dịch: Sử dụng thuốc ngay sau khi đã mở bao gói, tránh tiếp xúc với ánh sáng. Vitamin D có thể liên kết mạnh với chất dẻo, dẫn đến một lượng thuốc đáng kể bị lưu giữ tại bao gói và bộ tiêm truyền.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
