1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Fenofibrate
Phân loại: Thuốc hạ lipid máu (nhóm fibrat)..
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C10AB05.
Biệt dược gốc: Lipanthyl
Biệt dược: Lipicard
Hãng sản xuất : USV Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang: 160mg
Thuốc tham khảo:
| LIPICARD 160 | ||
| Mỗi viên nang cứng có chứa: | ||
| Fenofibrate | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Fenofibrate được chỉ định điều trị tăng lipid huyết loại IIa, IIb, III, IV và V khi liệu pháp ăn kiêng không hiệu quả.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Viên nang nên được uống trong bữa ăn.
Liều dùng:
Bệnh nhân nên theo chế độ ăn kiêng thích hợp làm hạ triglyceride/lipid trước khi dùng fenofibrate và nên tiếp tục ăn kiêng trong khi điều trị với fenofibrate. Nên dùng 1 viên 200 mg mỗi ngày cùng với thức ăn.
4.3. Chống chỉ định:
Rối loạn chức năng gan bao gồm xơ gan do mật tiên phát và bệnh nhân bất thường chức năng gan dai dẳng không rõ nguyên nhân, và rối loạn chức năng thận.
Bệnh túi mật trước đó.
Mẫn cảm với fenofibrate.
4.4 Thận trọng:
Do tương tự về hóa học, dược lý và lâm sàng giữa fenofibrate và gembibrozil, clofibrate, kết quả thử nghiệm lâm sàng bất lợi của những thuốc này cũng có thể áp dụng cho fenofibrate. Tãng mức transaminase AST (SGOT) hoặc ALT (SGPT) trong huyết thanh ðã được ghi nhận khi điều trị với fenofibrate. Mức tăng cao của những enzyme này sẽ trở lại như trước khi điều trị sau khi ngưng thuốc hoặc trong khi tiếp tục điều trị. Nên thường xuyên theo dõi định kỳ mức transaminase trong khi điều trị.
Bệnh sỏi mật: nếu nghi ngờ bệnh sỏi mật, nên kiểm tra túi mật. Nên ngưng fenofibrate nếu tìm thấy sỏi mật.
Bệnh nhân đang dùng fenofibrate than phiền về đau cơ, mềm và yếu cơ nên được đánh giá y khoa ngay về bệnh cơ kể cả mức CK huyết thanh. Nếu nghi ngờ hoặc chẩn đoán bệnh cơ, nên ngưng fenofibrate.
Tính an toàn ở trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em chưa được chứng minh.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chỉ dùng fenofibrate khi mang thai nếu lợi ích điều trị có thể biện minh nguy cơ cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Không nên dùng fenofibrate ở phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các nghiên cứu được công bố đã ghi nhận về tác dụng không mong muốn ở khoảng 1% bệnh nhân điều trị với fenofibrate. Tác dụng không mong muốn dẫn đến ngưng thuốc ở 6% bệnh nhân. Trong đa số trường hợp ngoại ban ở da là tác dụng không mong muốn gây ngưng thuốc. Những tác dụng không mong muốn có thể do fenofibrate:
Tiêu hóa: viêm gan, sỏi mật, viêm túi mật, gan to
Xương cơ: đau cơ, nhược cơ, myoglobin-niệu Da và phần phụ: nhạy cảm với ánh sáng, chàm hô hấp: viêm phế nang dị ứng.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thuốc uống chống đông dùng cùng lúc: nên thận trọng khi kê toa cùng lúc thuốc uống chống đông do khả năng chống đông giống coumarin trong kéo dài thời gian prothrombin. Nên giảm liều thuốc chống đông nhằm giữ thời gian prothrombin ở mức mong muốn.
Dùng cùng lúc với thuốc ức chế men khử HMG-Co: không có dữ liệu về điều trị kết hợp những thuốc này. Kết hợp những chất tương tự về hóa học và dược lý như gemfibroxil và simvastatin có nguy cơ kết hợp chứng myoglobin-niệu, tăng đáng kể mức creatinine kinase (CK) và myoglobin-niệu dẫn đến suy thận với tỉ lệ cao.
4.9 Quá liều và xử trí:
Fenofibrate gắn kết mạnh với protein huyết tương, nên xét đến thẩm tách máu khi điều trị quá liều. Cho đến nay chưa có ghi nhận về quá liều, nên xét đến điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Fenofibrate là thuốc hạ lipid có tác dụng nổi bật trên triglyceride huyết thanh. Cơ chế tác dụng của fenofibrate chưa được xác định rõ. Acid fenofibric, chất chuyển hoá có hoạt tính của fenofibrate, hạ triglyceride huyết tương rõ ràng bằng cách ức chế tổng hợp triglyceride, dẫn đến giảm phóng thích VLDL vào tuần hoàn. Acid fenofibric cũng kích thích dị hóa lipoprotein giàu triglyceride, tức VLDL. Fenofibrate cũng giảm mức acid uric huyết thanh ở người bị tăng acid uric huyết và ở người bình thường bằng cách tăng bài tiết acid uric trong nước tiểu.
Cơ chế tác dụng:
Fenofibrate là dẫn chất của acid fibric, chất được báo cáo là có tác dụng làm thay đổi mức lipid ở người thông qua việc hoạt hóa peroxisome Proliferator Activated Receptor type α (PPARα).
Thông qua việc hoạt hóa PPARα, fenofibrate làm tăng thủy phân lipid và đào thải các tiểu phân giàu triglyceride khỏi huyết tương nhờ hoạt hóa lipoprotein lipase và giảm sản xuất apoprotein C-III. Việc hoạt hóa PPARα cũng làm tăng tổng hợp apoprotein AI và AII.
Hiệu quả khởi đầu nêu trên đối với lipoprotein dẫn đến làm giảm LDL và VLDL có chứa apoprotein B và làm tăng HDL có chứa apoprotein AI và AII.
Thêm vào đó, thông qua việc làm thay đổi tổng họp và dị hóa các hợp phần của VLDL, fenofibrate, làm tăng độ thanh thải LDL và giảm LDL tỷ trọng thấp, các chất này thường có hàm lượng cao trong các dạng tăng sinh lipoprotein vữa xơ tại mạch, một dạng rối loạn thường gặp ở các bệnh nhân có nguy cơ về bệnh mạch vành tim.
5.2. Dược động học:
Hấp thu:
Fenofibrate được hấp thu tốt từ đường dạ dày ruột sau khi uống. Trong một nghiên cứu ở người tình nguyện khoẻ mạnh, khoảng 80% liều duy nhất fenofibrate đánh dấu bằng đồng vị phóng xạ xuất hiện trong nước tiểu chủ yếu dưới dạng acid fenofibric và các phức hợp glucuronide của nó và 25% bài tiết trong phân. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của acid fenofibric xảy ra trong vòng 6 đến 8 giờ sau khi uống. Hấp thu fenofibrate tăng khi dùng chung với thức ăn. Hấp thu của fenofibrate dạng vi hạt tăng khoảng 35% so với uống thuốc lúc đói.
Phân phối: Ở người tình nguyện khoẻ mạnh nồng độ trong huyết tương đạt đến trạng thái bình ổn trong vòng 5 ngày uống thuốc. Không có ghi nhận về tích lũy thuốc sau những liều lặp lại.
Chuyển hóa: Sau khi uống, fenofibrate được thủy phân nhanh chóng bởi esterase thành chất chuyển hoá có hoạt tính acid fenofibric. Không tìm thấy fenofibrate nguyên dạng trong huyết tương. Dạng chuyển hóa có hoạt tính, acid fenofibrate, kết hợp với acid glucuronide và sau đó được bài tiết trong nước tiểu.
Thải trừ
Khi uống, fenofibrate được bài tiết chủ yếu trong nước tiểu hầu hết dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính acid fenofibric và acid fenofibric glucuronide. Khoảng 60% thuốc bài tiết trong nước tiểu và khoảng 25% trong phân.
Độ thanh thải của acid fenofibric giảm rất nhiều ở bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinine < 50 ml/phút). Tuy nhiên, ở bệnh nhân suy thận vừa (độ thanh thải creatinine 50 đến 90 ml/phút), độ thanh thải và dung lượng phân phối khi uống của acid fenofibric tăng so với người khỏe mạnh. Do đó, nên giảm liều ở bệnh nhân suy thận nặng, nhưng không cần phải điều chỉnh liều uống fenofibrate ở bệnh nhân suy thận vừa. Không có dữ liệu về tác dụng của thiểu naống gan trên dược động học của fenofibrate.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: lactose monohydrate; magnesium stearate; tinh bột đã gelatin hóa; Natrilauril sulfate; crospovidone.
Tá dược có hoạt tính: mỗi viên chứa: 101mg Lactose monohydrate
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
