1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Etomidate
Phân loại: Thuốc mê đường tĩnh mạch.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N01AX07.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Antinat
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược phẩm An Thiên
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Ông tiêm 2 mg/ml dạng nhũ dịch tiêm truyền tĩnh mạch, ống 10 ml.
Thuốc tham khảo:
| ANTINAT | ||
| Mỗi 10 ml nhũ tương có chứa: | ||
| Etomidate | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Etomidat được chỉ định làm thuốc mê đường tĩnh mạch.
Hiện chưa có đủ dữ liệu khuyến cáo sử dụng etomidat để duy trì mê trong các phẫu thuật kéo dài
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Etomidat nên được tiêm tĩnh mạch chậm.
Etomidat nên được sử dụng bởi bác sĩ gây mê và trong điều kiện có đủ phương tiện để kiểm soát các tai biến có thể xảy ra do thuốc.
Nên đeo găng tay trong khi mở các ống. Trong trường họp tiếp xúc da do tai nạn, rửa sạch vùng da bị ảnh hưởng bằng nước. Tránh sử dụng xà phòng, cồn và chất tẩy rửa khác có thể gây mòn hoá lý cho da.
Liều dùng:
Người lớn và trẻ em (từ 10 tuổi trở lên):
Liều 0,3 mg/kg trọng lượng cơ thể tiêm tĩnh mạch tại vị trí gây mê, cho giấc ngủ kéo dải 4-5 phút.
Liều dùng nên được điều chỉnh theo các phàn ứng cùa từng bệnh nhân và đáp ứng lâm sàng.
Ở trẻ em dưới 15 tuổi liều có thể cần phải được tăng lên: một liều bổ sung lên đến 30% liều bình thường cho người lớn đôi khi cần thiết để đạt được độ sâu và thời gian ngủ tương tự như ở người lớn.
Chưa có đủ dữ liệu khuyến cáo cho bệnh nhi dưới 10 tuổi vì vậy việc sử dụng
Etomidat là không nên.
Người cao tuổi (từ 65 tuổi trở lên):
Liều khuyến cáo 0,15 – 0,2 mg/kg trọng lượng cơ thể và liều dùng nên được điều chinh theo phản ứng của từng bệnh nhân và đáp ứng lâm sàng.
Tổng liều không vượt quá 30 ml (3 ống).
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với etomidat hay bất cứ thành phần nào của thuốc
4.4 Thận trọng:
Chú ý: Ở những bệnh nhân xơ gan, hoặc những người đã dùng thuốc an thần, thuốc opioid, nên giảm liều etomidat.
Khởi mê etomidat có thể làm huyết áp giảm nhẹ và thoáng qua huyết áp do giảm sức cản mạch ngoại vi. Ở những bệnh nhân suy nhược (người huyết áp thấp có thể có hại), các biện pháp sau đây cần được thực hiện:
Giữ nằm ngửa bệnh nhân trong quá trình khởi đầu.
Đảm bảo vào tĩnh mạch tốt để quản lý khối lượng máu tuần hoàn.
Tiêm thuốc bằng cách tiêm tĩnh mạch chậm (ví dụ: 10 ml trong 1 phút).
Tránh các tác nhân gây cảm ứng khác nếu có thể.
Khi thuốc được sử dụng, chuẩn bị sẵn thiết bị hồi sức để kiểm soát ức chế hô hấp và khả năng ngưng thở.
Liều khởi mê của etomidat có liên quan với giảm nồng độ cortisol và aldosteron trong huyết tương, cần đặc biệt
lưu ý theo dõi nồng độ cortisol huyết thanh và cân nhắc điều trị bảo tồn tuyến thượng thận bằng corticosteroid cho các bệnh nhân có stress nặng được gây mê bằng etomidat.
Etomidat nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy vỏ thượng thận tiềm ẩn như bệnh nhân bị nhiễm trùng huyết.
ức chế kéo dài cortisol và aldosteron nội sinh xảy ra có thể là hậu quả trực tiếp do truyền liên tục etomidat hoặc dùng liều lặp lại. Nên tránh sử dụng etomidat để duy trì mê. Trong trường họp này việc kích thích tuyến thượng thận với hormon vỏ thượng thận (ACTH) không hữu ích. Tuy nhiên, khi etomidat được sử dụng để khởi mê, sự gia tăng cortisol huyết thanh sau phẫu thuật đã được quan sát thấy sau khởi mê thiopenton bị chậm khoảng 3-6 giờ.
Sự cử động tự phát có thể xảy ra ở một hay nhiều nhóm cơ, đặc biệt là khi bệnh nhân không được dùng thuốc premedication ừước khi khởi mê. Những hoạt động này được cho là do ức chế dưới vỏ. Phần lớn có thể được ngăn chặn bằng cách tiêm tĩnh mạch liều nhỏ fentanyl, với diazepam 1 -2 phút trước khi khởi mê với etomidat.
Rung giật cơ và đau tại chỗ tiêm, bao gồm đau tĩnh mạch, đã được quan sát khi thuốc được tiêm vào tĩnh mạch nhỏ. Phần lớn có thể tránh được bằng cách tiêm tĩnh mạch một liều nhỏ opioid thích hẹp, ví dụ fentanyl 1 – 2 phút trước khi khởi mê.
Cần thận trọng theo dõi chức năng thận và cân nhắc liều dùng khi sử dụng etomidat cho người cao tuổi do khả năng ức chế tim (giảm nhịp tim và giảm cung lượng tim), giảm huyết áp đã được ghi nhận ở đối tượng này, đặc biệt trên người bệnh tăng huyết áp.
Etomidat được tiêm tĩnh mạch chậm (ví dụ: 10 ml trong 30 – 60 giây).
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Etomidat ảnh hưởng nghiêm trọng đến khả năng lái xe hay sử dụng máy móc. Mặc dù bệnh nhân có thê tỉnh táo bình thường sau 30-60 phút sau khi tình, bệnh nhân không lái xe hoặc sử dụng máy trong ít nhât 24 giờ sau khi tiêm etomidat. Do đó, quyết định cho phép lái xe hoặc vận hành máy móc phải được thực hiện bởi nhóm nghiên cứu điều trị sau gây mê.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chưa có dữ liệu về tác dụng gây dị tật thai và độc tính với bào thai được phát hiện trên động vật thực nghiệm. Trên người, chưa có sự khác biệt giữa nhóm trẻ sinh có mẹ sử dụng etomidat với nhóm có mẹ sử dụng các thuốc an thần khác. Đã quan sát thấy hiện tượng giảm cortisol huyết thanh thoáng qua, duy trì trong khoảng 6 giờ ở trẻ sau khi mẹ dùng etomidat nhưng nồng độ cortisol vẫn ở trong giới hạn bình thường. Do vậy, không nên sử dụng etomidat trong thai kỳ, trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ
Thời kỳ cho con bú:
Thuốc bài xuất qua sữa mẹ. Hiệu quả của etomidat trên trẻ sơ sinh là không rõ. Nên ngưng cho con bú trong khi điều trị và trong thời gian 24 giờ sau khi điều trị với etomidat.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Rất thường gặp, ADR >1/10
Hệ thần kinh: Rối loạn vận động
Thường gặp, 1/100 < ADR < 1/10
Hệ thần kinh: Rung giật cơ
Mạch máu: đau chỗ tiêm, hạ huyết áp
Hô hấp, ngực và trung thất: Ngưng thở, giảm thông khí, thờ rít
Hệ tiêu hóa: Buồn nồn, nôn
Da và mô dưới da: Phát ban
ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Hệ thần kinh: Co thắt cơ bắp, rung giật nhãn cầu.
Tim mạch: Nhịp tim chậm, ngoại thất
Mạch máu: Viêm tĩnh mạch, tăng huyết áp
Hô hấp, ngực và trung thất: Giảm thông khí, nấc cụt, ho
Hệ tiêu hóa: Tăng tiết nước bọt
Da và mô dưới da: Chứng đỏ da
Cơ xương khớp và mô liên kết: cứng cơ bắp
Chấn thương, ngộ độc và biến chứng: Biến chứng gây mê, phục hồi chậm, buồn nôn.
Tác dụng phụ chưa biết rõ tần suất:
Hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn (bao gồm shock phản vệ)
Hệ nội tiết: Suy tuyến thượng thận
Hệ thần kinh: Co giật
Mạch máu: Shock, viêm tắc tĩnh mạch (bao gồm viêm tĩnh mạch nông và huyết khối tĩnh mạch sâu
Hô hấp, ngực và trung thất: Suy hô hấp, co thắt phế quản
Da và mô dưới da: Hội chứng Stevens – Johnson, mày đay
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Tần suất xuất hiện các cử động bất thường có thể được giảm thiểu bằng cách tiêm tĩnh mạch 0,1 mg fentanyl ngay trước khi khởi mê bằng etomidat.
Đau tại vị trí tiêm có thể giảm khi đưa thuốc qua các tĩnh mạch lớn ở cánh tay thay cho đưa thuốc qua các tĩnh mạch ở mu bàn tay. Sử dụng các thuốc giảm đau opioid ở giai đoạn tiền mê cũng làm giảm tác dụng không mong muốn này của etomidat.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Hiệu quả gây mê của etomidat có thể tăng cường bởi các loại thuốc ngủ, thuốc giảm đau opioid, thuốc an thần, thuốc chống loạn thần và rượu
Khởi mê bằng etomidat có thê làm huyêt áp giảm nhẹ và thoáng qua huyết áp do giảm sức cản mạch ngoại vi, có thể tăng cường hiệu lực của các thuốc làm hạ huyết áp khác.
Etomidat tương thích dược lý với các thuốc giãn cơ, thuốc premedicant và thuốc mê hô hấp sử dụng trong lâm sàng hiện nay.
Ảnh hưởng của thuốc khác trên etomidat:
Sử dụng đồng thời etomidat và alfentanil đã được báo cáo làm giảm thời gian bán thải của etomidat tới khoảng 29 phút. Thận trọng khi sử dụng khi cả hai thuốc sử dụng đồng thời như nồng độ etomidat có thể giảm xuống dưới ngưỡng gây mê.
Tổng độ thanh thải huyết tương và thể tích phân bố của etomidat được giảm theo hệ số 2 – 3 mà không làm thay đổi thời gian bán thải khi dùng chung với fentanyl tiêm tĩnh mạch. Khi etomidat được điều trị phối hợp với fentanyl tiêm tĩnh mạch, cần phải được giảm liều etomidat.
Ảnh hưởng của etomidat trên các thuốc khác:
Sử dụng đồng thời etomidat và ketamin dường như không có ảnh hưởng đáng kể nồng độ trong huyết tương hoặc các thông số dược động học của ketamin hoặc chất chuyển hóa chính norketamin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Dùng thuốc quá liều có thể dẫn đến gây mê kéo dài với khả năng ức chế hô hấp vặ thậm chí ngưng thở, trong trường hợp này bát buộc hỗ trợ hô hấp. Hạ huyết áp cũng đã được quan sát. Quá liều có thê làm giảm sự tiết của vỏ não. Điều này có thể liên quan với mất phương hướng và trì hoãn sự thức tỉnh.
Triệu chứng: Dùng thuốc quá liều có thể dẫn đến gây mê kéo dài với khả năng ức chế hô hấp và thậm chí ngưng thở, trong trường hợp này bắt buộc hỗ trợ hô hấp. Hạ huyết áp cũng đã được quan sát. Quá liều có thê làm giảm sự tiết cùa vỏ não. Điều này có thể liên quan với mất phương hướng và trì hoãn sự thức tỉnh.
Điều trị: Điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Ngoài ra, có thể tiêm tĩnh mạch 50-100 mg hydrocortison để ức chế tiết cortisol.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Mã ATC: N01AX07
Nhóm dược lý: Thuốc mê đường tĩnh mạch
Etomidat là dẫn chất carboxyl hóa của imidazol, có tác dụng an thần, gây ngủ được sử dụng làm thuốc mê đường tĩnh mạch. Với liều khởi mê tiêm tĩnh mạch 0,2 đến 0,3 mg/kg ở người lớn, tác dụng gây ngủ đến ngay trong vòng 60 giây và duy trì trong khoảng 6 đến 10 phút.
Cơ chế tác dụng trên hệ thần kinh trung ương của etomidat chưa được làm sáng tỏ hoàn toàn nhưng được cho là có liên quan một phần đến khả năng tăng cường hoạt tính của chất trung gian dẫn truyền ức chế hệ thần kinh trung ương là acid gamma-amino butyric (GABA) thông qua tương tác với phức hợp thụ thể GABAa.
Tác dụng ức chế thần kinh trung ương (ở các mức độ khác nhau từ tạo ra giấc ngủ nhẹ đến hôn mê sâu) của etomidat phụ thuộc vào liều dùng. Thay đổi trên điện não đồ sau khi khởi mê bằng etomidat cho thấy các giai đoạn gây mê tương tự như khi khởi mê bằng các barbiturat. Etomidat còn có tác dụng giảm lưu lượng tưới máu não, giảm áp lực nội sọ và áp suất nội nhãn. Etomidat không có tác dụng giảm đau và có thể gây co giật cơ.
Etomidat rất ít ảnh hưởng đến huyết động do đó làm giảm tần suất và mức độ nặng của các tác dụng không mong muốn trên tim mạch so với các thuốc gây mê đường tĩnh mạch khác. Như vậy, trong số các thuốc dùng để khởi mê, etomidat tỏ ra thích hợp nhất để duy trì ổn định huyết động trên người bệnh có bệnh mạch vành, bệnh cơ tim, bệnh mạch não hoặc có giảm khối lượng tuần hoàn. Hơn nữa, etomidat ít gây ức chế hô hấp hơn propofol và barbiturat ở mức liều tương đương để khởi mê. Etomidat không gây giải phóng histamin ờ liều khuyến cáo để khởi mê nên tránh được phàn ứng dị ứng làm tăng sức cản đường hô hấp.
Hạn chế chính của etomidat là thường gây nôn và buồn nôn cũng như tác dụng ức chế enzym cần thiết cho quá trình sinh tổng họp hormon tủy thượng thận, do đó có thể ức chế đáp ứng với stress thông qua cortisol. Etomidat có thể ức chế tuyến thượng thận, đặc biệt khi truyền thuốc liên tục, do đó không nên dùng để duy trì mê kéo dài. Bệnh nhân sau khi gây mê bằng etomidat hồi tỉnh nhanh và không có tác dụng khó chịu (nhức đầu, buồn nôn).
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng trên hệ thần kinh trung ương của etomidat chưa được làm sáng tỏ hoàn toàn nhưng được cho là có liên quan một phần đến khả năng tăng cường hoạt tính của chất trung gian dẫn truyền ức chế hệ thần kinh trung ương là acid gamma-amino butyric (GABA) thông qua tương tác với phức hợp thụ thể GABAa.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sau khi tiêm tĩnh mạch etomidat nhanh chóng được phân bố đến hệ thần kinh trung ương, sau đó nhanh chóng bị thải trừ khỏi mô não và tái phân bố đến các mô khác tạo ra mô hình dược động học phức tạp kiểu 3 ngăn của thuốc. Nồng độ trong huyết tương giảm nhanh chóng trong khoảng 30 phút và sau đó chậm hơn; dấu vết vẫn còn phát hiện sau khoảng 6 giờ. Các chất chuyển hóa, chủ yếu là thủy phân, được bài tiết chậm hơn.
Phân bổ: Khoảng 76,5% etomidat gắn kết với protein huyết tương. Etomidat đang nhanh chóng phân bố đến não và các mô khác. Thể tích phân bố khoảng 4,5 lít/kg.
Chuyển hóa và đào thải: Etomidat được chuyển hóa ở gan. Sau 24 giờ, 75% liều dùng của etomidat được đào thải trong nước tiểu chủ yếu là các chất chuyển hóa. Chỉ có 2% etomidat được bài tiết dạng không đổi qua nước tiểu. Thời gian bán thải của thuốc khoảng 3-5 giờ, phản ánh sự phân bố chậm của etomidat từ khoang ngoại vi sâu.
Ở người cao tuổi, có sự giảm thể tích phân bố và độ thanh thải của etomidat, làm kéo dài thời gian bán thải của thuốc. Ở bệnh nhân xơ gan, thời gian bán thải của thuốc cũng tăng, cần cân nhắc đến các yếu tố này khi truyền thuốc liên tục cho bệnh nhân xơ gan hoặc cho người cao tuổi.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Etomidat tương kỵ với acid ascorbic (vitamin C), vecuronium bromid.
6.3. Bảo quản:
Không được bảo quản trên 30 °C. Không được làm đông lạnh.
Giữ ống thuốc trong hộp carton để tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
