1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Etodolac
Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AB08.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Goltolac
Hãng sản xuất : Công ty TNHH SX-TM dược phẩm Thành Nam
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 200 mg,
Thuốc tham khảo:
| GOLTOLAC | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Etodolac | …………………………. | 400 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị cấp hay dài hạn các dấu hiệu và triệu chứng của những bệnh sau:
Viêm xương khớp.
Viêm khớp dạng thấp.
Điều trị cơn đau cấp.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Nên uống thuốc cùng với bữa ăn hoặc ngay sau bữa ăn.
Liều dùng:
Người lớn:
Viêm khớp dạng thấp và viêm xương khớp: 600-1000 mg/ngày chia làm 3-4 lần, điều chỉnh liều tùy theo đáp ứng đến liều tối đa 1,2 g/ngày.
Cơn đau cấp: 200-400 mg cách mỗi 6-8 giờ đến liều tối đa thông thường 1 g/ngày mặc dù một số người đã được cho đến liều tối đa 1,2 g/ngày.
Liều etodolac thường không cần điều chỉnh ở những bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình.
Trẻ em: Theo hướng dẫn của bác sĩ.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân tăng mẫn cảm với etodolac hay các thuốc kháng viêm không steroid khác.
Bệnh nhân bị loét tiêu hóa.
Trẻ em.
Phụ nữ mang thai 3 tháng cuối và phụ nữ đang cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Nên cẩn thận khi dùng etodolac cho bệnh nhân có tiền sử bệnh tim thiếu máu cục bộ hay bệnh về mạch máu não.
Thuốc này cũng nên được dùng thận trọng ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ về bệnh tim mạch hay bệnh về động mạch ngoại biên, tiền sử xuất huyết dạ dày – ruột, suy yếu chức năng gan hay thận, tiền sử bệnh hen hoặc các bệnh dị ứng.
Sử dụng trên trẻ em: Mức độ an toàn và hiệu quả của thuốc ở bệnh nhi dưới 18 tuổi chưa được xác định.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có nghiên cứu chứng minh tác động của etodolac lên khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không có các nghiên cứu có kiểm soát trên phụ nữ có thai. Chỉ nên sử dụng thuốc này khi lợi ích mang lại cao hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi. Trong 3 tháng cuối thai kỳ hoặc gần ngày sinh: có bằng chứng liên quan đến nguy cơ ở thai nhi người, nhưng do lợi ích mang lại, việc sử dụng thuốc trong thai kỳ có thể được chấp nhận, bất chấp nguy cơ (như cần thiết phải dùng thuốc trong các tình huống đe dọa tính mạng hoặc trong một bệnh trầm trọng mà các thuốc an toàn hơn không thể sử dụng hoặc không hiệu quả).
Thời kỳ cho con bú:
Không có thông tin về bài tiết etodolac trong sữa mẹ. Tuy nhiên, nên ngừng cho con bú nếu việc điều trị là cần thiết.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Trong các thử nghiệm lâm sàng, hầu hết các tác dụng ngoại ý đều nhẹ và thoáng qua.
Tác dụng trên đường tiêu hóa đã từng xảy ra bao gồm: Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hơi, ợ nóng, buồn nôn, loét dạ dày-ruột, nôn.
Các trường hợp khác gồm: Chức năng thận bất thường, thiếu máu, chóng mặt, phù, tăng men gan, nhức đầu, tăng thời gian chảy máu, ngứa, phát ban, ù tai.
Ngưng sử dụng và hỏi kiến bác sĩ nếu: Thấy có một trong những tác dụng phụ hiếm gặp nhưng nghiêm trọng sau: phân đen, đau bụng, nôn có màu bã cà phê, đau ngực, thở ngắn, ra mồ hôi bất thường, lú lẫn, nói líu lưỡi, thay đổi thị lực đột ngột.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Etodolac có thể làm tăng nồng độ lithi trong máu do làm giảm thải trừ lithi ra khỏi cơ thể bởi thận. Nồng độ lithi tăng có thể gây ngộ độc lithi.
Etodolac có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc trị tăng huyết áp.
Nồng độ aminoglycosid trong máu có thể tăng khi dùng chung với etodolac, có lẽ do giảm thải trừ aminoglycosid ra khỏi cơ thể. Điều này có thể làm tăng tác dụng phụ có liên quan đến aminoglycosid.
Etodolac có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết khi dùng chung với các thuốc có thể gây chảy máu.
Giống với các thuốc kháng viêm không steroid khác, etodolac với tác dụng lên prostaglandin ở thận có thể làm thay đổi thải trừ dẫn đến làm tăng nồng độ trong huyết thanh của cyclosporin, digoxin, methotrexat và làm tăng độc tính của những thuốc này.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Không có báo cáo về quá liều etodolac trong các thử nghiệm lâm sàng. Triệu chứng quá liều cấp do thuốc kháng viêm không steroid nói chung thường rất hiếm dẫn tới ngủ lịm, buồn ngủ, buồn nôn, nôn, và đau vùng thượng vị. Xuất huyết dạ dày-ruột có thể xảy ra. Cao huyết áp, suy thận cấp, suy hô hấp và hôn mê có thể xảy ra, nhưng hiếm gặp. Phản ứng phản vệ cũng đã được báo cáo.
Xử trí: Trong trường hợp quá liều thuốc kháng viêm không steroid, chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Etodolac, dẫn xuất của acid pyrano-indoleacetic, là thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) ức chế chuyên biệt trên cyclo-oxygenase 2 (COX-2). Thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau, và hạ sốt trên mô hình động vật. Giống với các thuốc kháng viêm không steroid khác, cơ chế tác động của etodolac chưa được hiểu một cách đầy đủ, nhưng có thể có liên quan đến sự ức chế tổng hợp prostaglandin.
Etodolac là một hỗn hợp racemic của [-]R-etodolac và [+]S-etodolac. Etodolac đã được chứng minh rằng dạng [+]S là dạng có hoạt tính sinh học trên động vật, trong khi đó dạng [-]R có tác dụng bảo vệ dạ dày và điều đó góp phần làm cho etodolac racemic có độc tính thấp trên dạ dày-ruột. Cả 2 đồng phân quang học đều bền vững và không có sự chuyển đổi từ dạng [-]R sang [+]S in vivo.
Cơ chế tác dụng:
Etodolac thuộc nhóm thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) có hoạt tính kháng viêm, giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng thông qua việc ức chế enzym cyclooxygenase liên quan đến quá trình tổng hợp prostaglandin.
Ức chế tổng hợp prostaglandin và chọn lọc COX-2: Tất cả các thuốc kháng viêm không steroid đều ức chế sự hình thành prostaglandin, tạo nên tác động điều trị cũng như một số tác dụng không mong muốn của nhóm thuốc này. Việc ức chế tổng hợp prostaglandin của etodolac khác với các NSAID khác. Trên mô hình thử nghiệm động vật, nồng độ PGE bảo vệ tế bào ở niêm mạc dạ dày bị giảm ở mức độ thấp hơn và trong thời gian ngắn hơn so với các NSAID khác. Kết quả này phù hợp với các nghiên cứu in vitro cho thấy etodolac chọn lọc trên COX-2 hơn so với COX-1. Các nghiên cứu trên mô hình tế bào người cũng cho thấy etodolac ức chế chọn lọc COX-2.
Tác động kháng viêm: Theo kinh nghiệm cho thấy etodolac có hoạt tính kháng viêm đáng kể, mạnh hơn một số thuốc NSAID khác.
5.2. Dược động học:
Etodolac là một hợp chất chiral được sử dụng dưới dạng hỗn hợp racemic (còn gọi là biến thể). Nồng độ đỉnh trong huyết tương của đồng phân đối quang (S) có hoạt tính và đồng phân đối quang (R) không hoạt tính thường đạt được trong vòng 2 giờ sau 1 liều uống nhưng nồng độ trong huyết tương của đồng phân (R) được biết là cao hơn nhiều so với đồng phân (S). Cả 2 đồng phân này đều gắn kết cao với protein huyết tương. Cả 2 cũng đều phân bố vào trong hoạt dịch, nhưng sự khác nhau về nồng độ của chúng trong hoạt dịch có thể không rõ như sự khác nhau về nồng độ trong huyết tương. Nửa đời của etodolac toàn phần trong huyết tương là khoảng 7 giờ; thuốc thải trừ chủ yếu trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa hydroxyl hóa và dạng liên hợp với glucuronid; một ít có thể được bài tiết trong mật.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
