1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Etodolac
Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AB08.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Etodolmek
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần hoá-dược phẩm Mekophar.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên bao phim 200 mg
Thuốc tham khảo:
| ETODOLMEK 200 | ||
| Mỗi viên bao phim có chứa: | ||
| Etodolac | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị viêm và đau do viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp, cơn gout cấp hay giả gout và chấn thương mô mềm: đau sau nhổ răng, đau hậu phẩu, đau sau cắt tầng sinh môn, đau bụng kinh, …
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống thuốc cùng với thức ăn.
Liều dùng:
Điều trị viêm và đau do viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp: mỗi lần uống 1– 2 viên, ngày 2– 3 lần.
Điều trị giảm đau: 1– 2 viên/ lần, mỗi lần cách nhau 6 đến 8 giờ. Liều tối đa không được quá 5 viên/ ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc.
Bệnh nhân có tiền sử hen suyễn, mày đay hoặc có các phản ứng dị ứng khác, bị loét và chảy máu đường tiêu hóa sau khi uống Aspirin hoặc các thuốc kháng viêm non– steroid khác.
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân điều trị với thuốc kháng viêm non– steroid, bao gồm Etodolac có thể bị thiếu máu. Khi điều trị lâu dài nên kiểm tra công thức máu và thể tích hồng cầu nếu bệnh nhân có triệu chứng hoặc biểu hiện thiếu máu.
Những thuốc ức chế sự tổng hợp Prostaglandin có thể ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu và mạch máu đối với quá trình đông máu.
Bệnh nhân suy chức năng thận, suy tim, suy gan, bệnh nhân sử dụng thuốc lợi tiểu và người già có thể làm tăng khả năng suy thận do làm giảm sự tổng hợp Prostaglandin.
Bệnh nhân sử dụng Etodolac có thể cho phản ứng dương tính giả khi thử Bilirubin niệu do sự hiện diện của chất chuyển hóa Phenolic của Etodolac. Khi thử Ketone niệu bằng que thử, cũng có thể cho phản ứng dương tính giả trên một số bệnh nhân được điều trị với Etodolac.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể gây chống mặt vì vậy phải sử dụng thận trọng với người lái xe hay vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không dùng cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú.
Thời kỳ cho con bú:
Không dùng cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tiêu hóa: khó tiêu, đau bụng, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn, táo bón, đau dạ dày, nôn, khát nước, khô miệng, loét miệng, ợ hơi, tăng men gan, viêm gan, vàng da, viêm tá tràng, suy gan, loét dạ dày, loét ruột, viêm tụy.
Hệ thần kinh: Uể oải, buồn ngủ, đau đầu, chóng mặt, chứng liệt, chứng ngủ lịm, hôn mê, chứng dị cảm, tâm thần linh hoạt, mệt mỏi, lú lẫn, …
Da: phù mạch, đổ mồ hôi, nổi mày đay, nổi mụn rộp, ban xuất huyết do viêm các mao mạch dưới da, hội chứng Steven– Johnson, tăng sắc tố, ban đỏ đa hình, rụng tóc, ban sần, nhạy cảm ánh sáng, bong da, …
Toàn thân: ớn lạnh, sốt, dị ứng, tăng phản ứng phản vệ, mệt mỏi, thể trạng yếu, khó chịu, nhiễm khuẩn, …
Hệ niệu sinh dục: Chứng khó tiểu, suy thận, tăng BUN, hoại tử ống thận, …
Giác quan: giảm thị lực, ù tai, chứng sợ ánh sáng, rối loạn thị giác thoáng qua, điếc, viêm kết mạc,… Hệ máu và bạch huyết: bầm máu, thiếu máu, giảm tiểu cầu, kéo dài thời gian chảy máu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu tán huyết, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung bình, giảm huyết cầu,…
Hô hấp: Suyễn, viêm phế quản, khó thở, viêm họng, viêm mũi, viêm xoang, …
Khác: Phù, tăng Creatinin, thay đổi thể trọng và tăng glucose huyết ở các bệnh nhân đái tháo đường.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Eotodolmek 200 cũng như các NSAID khác, có thể làm tăng tác dụng của các thuốc chống đông máu làm tăng nồng độ trong huyết tương của các chất như lithium, methotrexat, các glycoside trợ tim, độc tính với thận có thể tăng nếu được sử dụng cùng các thuốc ức chế ACE, ciclosporin, tacrolimus hay lợi tiểu tác dụng lên chức năng thận của nó có thể làm giảm sự đào thải qua thận của một số thuốc có thể tăng nguy cơ làm tăng kali huyết của các thuốc ức chế ACE và lợi tiểu, bao gồm cả thuốc lợi tiểu giữ kali, tác dụng hạ huyết áp của một số thuốc hạ huyết áp bao gồm các thuốc ức chế ACE, chẹn beta và các thuốc lợi tiểu, có thể bị giảm. Động kinh có thể xảy ra nếu dùng kèm với các quinolon, có thể có tương tác với phenytoin, các thuốc chống tiểu đường dạng sulfonylurea.
Không nên dùng phối hợp với các NSAID khác vì tăng nguy cơ tác dụng phụ. Nguy cơ chảy máu và loét dạ dày do các NSAID có thể tăng khi dùng đồng thời với các corticoid các thuốc tái thu hồi chọn lọc serotinin (SSRI) thuốc chống tiêu cầu clopidogrel và ticlodipin hoặc có thể là rượu, các p.biphosphonat hoặc pentoxifylline.
Nguy cơ độc tính máu tăng nếu dùng chung zidovudin với NSAID. Ritonavir làm tăng nồng độ NSAID trong huyết tương NSAD có thể làm thay đổi công dụng của mifepriston do tác dụng ức chế tổng hợp prostagladin đã có các báo cáo về tác dụng phụ khi dùng NSAID làm với misoprostoltăng mặc dù phối hợp này được dùng nhằm giảm độc tính lên dạ dày của các NSAID.
Kháng Acid: Điều trị đồng thời với các thuốc kháng acid có thể làm nồng độ cực đại từ 15 đến 20% nhưng không ảnh hưởng đến thời gian đạt cực đại.
Aspirin:Không sử dụng đồng thời Etodolac và Aspirin do làm tăng tác dụng không mong muốn.
Cyclosporin, Digoxin, Lithium, Methotrexat: Cũng như các thuốc kháng viêm không Steroid khác, do ảnh hưởng trên Prostaglandins ở thận có thể làm thay đổi sự đào thải kéo theo sự tăng nồng độ huyết thanh và tăng độc tính của Digoxin, Lithium và Methotrexat. Độc tính trên thận có liên quan tới Cyclosporine và methotrexat có thể tăng lên cần thận trọng khi sử dụng chung Etodolmek 200 với các thuốc này.
Thuốc lợi tiểu: Etodolac không có tương tác dược động rõ rệt nào với các thuốc lợi tiểu. Tuy nhiên các nghiên cứu sau lâm sàng, đặc biệt là các nghiên cứu sau đăng ký cho thấy Etodolac có thể làm giảm tác dụng lợi tiểu của Furocemid và Thiazid ở một số bệnh nhân. Tác dụng này được cho là do tác dụng ức chế sinh tổng hợp prostagladin của Etodolac. Vì vậy khi dùng chung Etodolac với các thuốc lợi tiểu phải theo dõi bệnh nhân một cách chặt chẽ về các dấu hiệu suy thận, cũng như hiệu quả của thuốc lợi tiểu.
Glyburide và các thuốc chống tiểu đường Sulfonylurea khác: Etodolac không có tương tác rõ rệt với Glyburide.
Pheylbutazon:Không sử dụng đồng thời Etodolac với Pheylbutazon do Pheylbutazon có thể làm tăng (80%) tỉ lệ Etodolac tự do.
Phenytoin: Etodolac không có tương tác rõ rệt nào khi sử dụng chung với thuốc này.
Warfarin: Tác dụng làm chảy máu dạ dày của Warfarin và các NASID là hiệp đồng, do vậy dùng chung hai loại thuốc này sẽ có nguy cơ chảy máu dạ dày cao hơn là khi sử dụng một trong hai loại. Các thử nghiệm ngắn hạn về dược động học cho thấy dùng Warfarin cùng với Etodolac làm giảm sự gắn kết với protein của Warfarin nhưng không làm thay đổi thanh thải của thuốc này. Không có sự khác biệt đáng kể về dươc lực học giữa dùng Warfarin phối hợp với Etodolac hay dùng Warfarin đơn độc, tính theo thời gian prothrobin. Như vậy, dùng chung hai thuốc này không cần phải chỉnh liều bất cứ thuốc nào. Tuy nhiên cần phải thận trọng khi dùng chung hai loại thuốc này vì có những báo cáo về sự kéo dài thời gian prothrombin, có kèm hoặc không kèm chảy máu khi dùng dồng thời hai loại thuốc này.
4.9 Quá liều và xử trí:
Biểu hiện: ngộ độc Etodolac chủ yếu là các tác dụng phụ nặng hơn.
Xử trí: gây nôn hoặc rửa dạ dày, có thể dùng than hoạt để giảm hấp thu thuốc ở ống tiêu hóa và chu trình gan ruột. Thẩm tách máu có thể loại bỏ thuốc ra khỏi máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Etodolac là thuốc kháng viêm non– steroid có tác dụng kháng viêm, giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng: ức chế sự tổng hợp Prostaglandin bằng cách ứng chế enzyme Cyclooxygenase.
Cơ chế tác dụng:
Etodolac thuộc nhóm thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) có hoạt tính kháng viêm, giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng thông qua việc ức chế enzym cyclooxygenase liên quan đến quá trình tổng hợp prostaglandin.
Ức chế tổng hợp prostaglandin và chọn lọc COX-2: Tất cả các thuốc kháng viêm không steroid đều ức chế sự hình thành prostaglandin, tạo nên tác động điều trị cũng như một số tác dụng không mong muốn của nhóm thuốc này. Việc ức chế tổng hợp prostaglandin của etodolac khác với các NSAID khác. Trên mô hình thử nghiệm động vật, nồng độ PGE bảo vệ tế bào ở niêm mạc dạ dày bị giảm ở mức độ thấp hơn và trong thời gian ngắn hơn so với các NSAID khác. Kết quả này phù hợp với các nghiên cứu in vitro cho thấy etodolac chọn lọc trên COX-2 hơn so với COX-1. Các nghiên cứu trên mô hình tế bào người cũng cho thấy etodolac ức chế chọn lọc COX-2.
Tác động kháng viêm: Theo kinh nghiệm cho thấy etodolac có hoạt tính kháng viêm đáng kể, mạnh hơn một số thuốc NSAID khác.
5.2. Dược động học:
Etodolac gồm hỗn hợp của 2 đồng phân R và S Etodolac, chỉ đồng phân S Etodolac là dạng có tác dụng sinh học, cả 2 đồng phân đều ổn định và đồng phân R không chuyển hóa thành đồng phân S in vivo. Tác dụng giảm đau có thể cảm nhận được sau ½ giờ dùng Etodolac. Etodolac được hấp thu tốt với nồng độ đỉnh đạt được sau 1– 2 giờ. Tác dụng giảm đau kéo dài trong 4 đến 6 giờ. Cả 2 đồng phân đều gắn kết cao với Protein huyết tương và được phân phối tới dịch hoạt dịch. Thể tích phân bố của Etodolac cao hơn hầu hết các NSAID chính khác vì sự phân bố kéo dài của đồng phân S. Trong huyết tương, nửa đời thải trừ của Etodolac khoảng 6– 8 giờ và tương tự nhau ở cả 2 đồng phân. Phần lớn được đào thải qua nước tiểu ở dạng hydroxyl hóa và dạng kết hợp với glucuronide. Một ít được đào thải qua mật.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Lactose, Tinh bột sắn, Povidone, Colloidal silicon dioxide, Magnesium stearate, Titanium dioxide, Talc, Hydroxypropylmethylcellulose, Polyethylene glycol 6000, Ethanol 96%
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
