1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Esomeprazole
Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BC05.
Biệt dược gốc: Nexium injection, Nexium Mups , Nexium Sachet
Biệt dược: Prasogem
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần BV Pharma
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang (dạng muối magnesi) 40 mg chứa các hạt bao tan trong ruột.
Thuốc tham khảo:
| PRASOGEM 40 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Esomeprazole | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Loét dạ dày, tá tràng lành tính.
Hội chứng Zollinger – Ellison.
Bệnh trào ngược dạ dày thực quản nặng (viêm thực quản trợt xước, loét hoặc thắt hẹp được xác định bằng nội soi).
Loại trừ H.pylori: Dùng kết hợp với một phác đồ kháng sinh thích hợp nơi các bệnh nhân dạ dày, tá tràng có nhiểm Helicobacter pylori.
Phòng và điều trị loét dạ dày – tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc thường được uống vào buổi sáng, trước khi ăn.
Do thuốc không bền với acid dạ dày, nên cần được uống dười dạng viên nang chứa các hạt bao tan trong ruột để không bị phá hủy ở dạ dày và tăng sinh khả dụng.
Phải nuốt cả viên thuốc, không được nhai hoặc nghiền viên nang hay hạt.
Đối với bệnh nhân khó nuốt được hết cả viên, có thể mở viên nang, đổ hạt thuốc chứa trong viên nang vào một thìa nước và uống ngay.
Người suy gan nặng không dùng quá 20mg một ngày.
Không cầngiảm liều cho người suy gan nhẹ và trung bình, người suy thận cũng như người cao tuổi.
Không khuyến cáo dùng thuốc cho trẻ em.
Liều dùng:
Loét dạ dày – tá tràng: Uống 20 mg, 1 lần mỗi ngày, trong 4 – 8 tuần.
Trào ngược dạ dày thực quản nhưng không bị viêm thực quản: Uống 20mg, 1 lần mỗi ngày trong 4 tuần (có thể uống thêm 1 đợt tương tự nếu triệu chứng chưa khỏi hẳn)
Trào ngược dạ dày – thực quản nặng có viêm thực quản: uống 40 mg, một lần mỗi ngày trong 4 – 8 tuần (có thể uống thêm một đợt tương tự nếu triệu chứng chưa khỏi), sau đó duy trì với liều 20mg, ngày 1 lần, có thể kéo dài đến 6 tháng.
Loại trừ vi khuẩn H.pylori: kết hợp với 2 kháng sinh như sau:
Esomeprazol 20mg, ngày 2 lần trong 7 ngày hoặc 40mg, ngày 1 lần trong 10 ngày (cùng với amoxicilin 1g và Clarithromycin 500mg, ngày 2 lần trong 7 hay 10 ngày)
Điều trị loét dạ dày- tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid: uống 20mg, mỗi ngày 1 lần tử 4 – 8 tuần.
Hội chứng Zollinger – Ellison: Tùy từng cá thể và mức độ tăng tiết acid dạ dày, liều dùng thường cao hơn các trường hợp khác, có thể khởi đầu với liều 40mg, 1 lần mỗi ngày, sau đó điều chỉnh liều, phần lớn các bệnh nhân được kiểm soát với liều 80 – 160 mg mỗi ngày, khi dùng liều lớn hơn 80mg thì nên chia làm 2 lần uống. Khi triệu chứng đã được kiểm soát có thể dùng phẫu thuật để cắt u.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Trẻ em dưới 12 tuổi.
4.4 Thận trọng:
Trong trường hợp bị loét dạ dày, phải loại trừ khả năng loét dạ dày ác tính, vì điều trị với Esomeprazol có thể làm giảm triệu chứng và làm chậm trễ việc chẩn đoán.
Thận trong khi dùng thuốc cho người bệnh gan, phụ nữ mang thai hoặc cho con bú.
Thận trọng khi dùng thuốc kéo dài vì có thể gây viêm teo dạ dày.
Thận trọng khi dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi.
Đối với người suy thận không cần điều chỉnh liều, nhưng phải thận trọng đối với bệnh nhân suy thận nặng..
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không có báo cáo.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Thuốc không gây ảnh hưởng trên sự phát triển của bào thai ở người và súc vật, tuy nhiên chỉ nên dùng thuốc cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Không dùng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ cho con bú. Trong trường hợp cần phải dùng thuốc thì ngưng cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng thường gặp: nhức đầu, chóng mặt, ban ngoài da, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, khô miệng, buồn nôn, nôn.
Ít gặp: mệt mỏi, mất ngủ, buồn ngủ, phát ban, ngúa, rối loạn thị giác.
Hiếm gặp: sốt đổ mồ hôi, phù ngoại biên, mẫn cảm với ánh sáng, phản ứng quá mẫn bao gồm mày đay, phù mạch, co thắt phế quản, sốc phản vệ.
Rất hiếm gặp: Mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng men gan, suy gan, viêm thận kẽ, đau cơ, khớp.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Esomeprazol ức chế tiết acid, làm tăng pH dạ dày, vì vậy thuốc có thể ảnh hưởng đến sinh khả dụng của một số thuốc hấp thu phụ thuộc pH như Ketoconazol, Digozin, muối sắt.
Dùng đồng thời Esomeprazol, Clarithromycin và Amoxicillin làm tăng nồng độ Esomeprazol và 14 – hydroxyclarithromycin trong máu.
Esomeprazol tương tác dược động học với các thuốc chuyển hóa bởi hệ enzym Cytochrom P450 isoenzym CYP2C19 ở gan.
Dùng đồng thời 30mg Esomeprazol và Diazepam làm giảm 45% độ thanh thải của Diazepam.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có báo cáo quá liều khi sử dụng Esomeprazol ở người. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu, trường hợp quá liều nên điều trị triệu chứng và dùng biện pháp hỗ trợ tổng quát. Thẩm tách máu không có tác dụng loại trừ thuốc.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Esomeprazol là dạng đồng phân S của Omeprazol được dùng tương tự như Omeprazol trong điều trị loét dạ dày – tá tràng và bệnh trào ngược dạ dày thực quản. Esomeprazol gắn với (H+, K+)-ATPase (bơm proton) ở tế bào thành dạ dày, ức chế đặc hiệu hệ thống enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid vào dạ dày. Vì vậy, Esomeprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân nào.
Cơ chế tác dụng:
Esomeprazol là thuốc ức chế bơm proton làm giảm tiết acid dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt enzym H+/K+ – ATPase tại tế bào thành của dạ dày.
Esomeprazol là đồng phân S của omeprazol, được proton hóa và biến đổi trong khoang có tính acid của tế bào thành tạo thành chất ức chế có hoạt tính, dạng sulphenamid không đối quang. Do tác động chuyên biệt trên bơm proton, esomeprazol ngăn chặn bước cuối cùng trong quá trình sản xuất acid, qua đó làm giảm độ acid dạ dày. Tác dụng này phụ thuộc vào liều dùng mỗi ngày từ 20 – 40mg và đưa đến ức chế tiết acid dạ dày.
5.2. Dược động học:
Esomeprazol được hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt từ 1-2 giờ. Sinh khả dụng của Esomeprazol tăng lên theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20mg và 89% khi dùng liều 40mg. Thức ăn làm chậm và giảm sự hấp thu, diện tích dưới đường cong (AUC) sau khi một liều duy nhất 40mg vào bữa ăn so với lúc đói giảm từ 33% – 53%. Do đó Esomeprazol phải uống 1 giờ trước bữa ăn. Khoảng 97% gắn kết protein huyết tương. Thuốc chuyển hóa chủ yếu qua gan nhờ isoenzym CYP2C19, hệ enzym Cytochrom P450 thành các chất chuyển hóa hydroxy và demethyl không hoạt tính. Phần còn lại chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành Esomeprazol sulfon. Chuyển hóa bước đầu qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm có thể do isoenzym CYP2C19 bị ức chế. Tuy nhiên không có hiện tượng tích lũy khi dùng ngày 1 lần. Nơi 1 số người châu Á (15-20%) vì thiếu enzym CYP2C19 do di truyền nên làm chậm chuyển hóa Esomeprazol, dẫn đến AUC tăng cao 2 lần so với người có đủ enzym. Thời gian bán thải từ 1-1,5 giờ, khoảng 80% liều uống được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa không hoạt tính trong nước tiểu, phần còn lại thải trừ qua phân. Dưới 1% chất mẹ được thải trừ trong nước tiểu. Ở người suy thận nặng, giá trị AUC ở tình trạng ổn định cao hơn 2-3 lần so với người có chức năng gan bình thường, nên phải giảm liều cho các đối tượng này và không dùng quá 20mg một ngày. Dược động học ở người dưới 18 tuổi chưa được nghiên cứu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Mỗi viên nang chứa Esomeoprazol 40mg và các tá dược gồm Manitol, Đường kính, Dinatrihydrophosphat, Carmellose calci, Hydroxypropyl methycellulose, Magnesi carbonat, Acid Methacrylic copolymer Type-CL30D, Titan dioxyd, Talc, Dietyl phtalat, Nước tinh khiết.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, không quá 30°C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
