1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ebastine
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1.
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX22.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Zentobastin
Hãng sản xuất : Nexus Pharma (Pvt) Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén Ebastin 10mg hoặc 20mg.
Thuốc tham khảo:
| ZENTOBASTIN 10mg Tablet | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Ebastine | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị các triệu chứng dị ứng như viêm mũi dị ứng, viêm kết mạc dị ứng theo mùa hoặc quanh năm (chảy nước mũi, ngứa mũi, ngứa mắt, khóc, hắt hơi…). Điều trị nổi mề đay vô căn mạn tính, viêm da dị ứng.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống.
Liều dùng:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 1 viên 10 mg, ngày một lần, nên uống vào buổi sáng.
Trong trường hợp các triệu chứng nặng có thể dùng một ngày 2 viên 10 mg chia 2 lần.
Không cần phải chỉnh liều ở những bệnh nhân rối loạn chức năng gan mức độ nhẹ đến trung bình.
4.3. Chống chỉ định:
Không dùng cho bệnh nhân mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân suy gan nặng.
4.4 Thận trọng:
Thận trọng với phụ nữ có thai và cho con bú, trẻ em dưới 12 tuổi.
Bệnh nhân mắc bệnh tim mạch.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Mặc dù hiếm gặp, nhưng thuốc vẫn có thể gây một số tác dụng phụ như nhức đầu, buồn ngủ, do đó cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Nghiên cứu trên động vật không chỉ ra tác hại của ebastin với thai nhi. Tuy nhiên, không có nghiên cứu ở phụ nữ mang thai; và nghiên cứu sinh sản ở động vật không phải luôn tiên đoán đúng phản ứng của con người. Vì thế, ebastin không nên sử dụng trong thời kỳ mang thai, trừ trường hợp thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Ebastin chưa được khẳng định là có bài tiết vào trong sữa mẹ hay không, do đó không nên sử dụng trong giai đoạn cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Có thể gặp một số tác dụng phụ ít gặp như: nhức đầu, khô miệng, buồn ngủ.
Hiếm gặp như: Dạ dày không dung nạp, tiêu chảy, táo bón, suy nhược
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Ebastin chuyển hóa qua CYP3A4 thành chất chuyển hóa có hoạt tính kháng histamin nhưng không gây hiệu ứng trên tim, do đó dùng chung ebastin với các chất ức chế CYP3A4 có thể gây ra tương tác trên lâm sàng liên quan như xoắn đỉnh.
Trong các nghiên cứu với liều lượng khác nhau, ebastin dùng người lớn và trẻ em, không có ý nghĩa thay đổi khoảng QT liên quan đến liều. Ở liều cao ebastin (5 đến 10 lần liều khuyến cáo), khoảng QT tăng không đáng kể (10,3 ms). Liều khuyến cáo của ebastin không có ảnh hưởng có ý nghĩa trên khoảng QT ở người cao tuổi, bệnh nhân suy thận hoặc gan. Nghiên cứu tương tác liên quan đến ebastin với ketoconazol cho thấy sự gia tăng đáng kể nồng độ ebastin trong huyết tương và thời gian bán thải của ebastin, nhưng khoảng QT chỉ kéo dài không đáng kể (18,1 ms so với 10 ms khi dùng ketoconazol đơn độc) và một đỉnh. Mức độ kéo dài khoảng QT tăng lên khi tăng liều ebastin và ngược lại, Kéo dài khoảng QT cũng được phát hiện trong quá trình sử dụng đồng thời ebastin với erythromycin. Kéo dài khoảng QT không thấy khi ebastin được sử dụng với theophyllin, Khoảng QT khi ebastin được dùng hoặc không dùng cùng với thức ăn là như nhau.
Nhũng nghiên cứu này chỉ ra rằng ebastin gây tác dụng kéo dài khoảng QT nhưng không có ý nghĩa lâm sàng. Tuy nhiên với sự kéo dài QT tuy không đáng kể khi dùng chung với ketoconazol, nên cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có hội chứng QT kéo dài hoặc hạ kali máu, và bệnh nhân đang sử dụng thuốc kháng nấm.
Kháng sinh nhóm macrolid được biết đến như một chất ức chế CYP3A4 và do đó có sự tương tác với ebastin. Khi dùng đồng thời ebastin với kháng sinh macrolid có thể làm tăng tác dụng bất lợi trên tim Một đánh giá gần đây đã kết luận rằng trong khi erythromycin và clarithromycin là chất ức chế mạnh cytochrom P450 nhưng không gây sự tương tác có ý nghĩa lâm sàng với các thuốc kháng histamin nói chung, trong đó có ebastin. Do đó, cần thận trọng khi dùng ebastin cho bệnh nhân đang sử dụng kháng sinh macrolid.
Cimetidin là một chất ức chế không đặc hiệu CYP450, tuy nhiên những nghiên cứu in vivo bước đầu cho thấy cimetidin không làm tăng nồng độ ebastin cũng như chất chuyển hóa carebastin trong huyết tương.
4.9 Quá liều và xử trí:
Thuốc tương đối an toàn, trong một số nghiên cứu đã được tiến hành với liều 50 mg đến 90 mg (Gấp 5-9 lần so với liều khuyến cáo điều trị) vẫn được dung nạp tốt mà không ảnh hưởng đến các thông số quan trọng, tuy nhiên việc sử dụng tăng liều chỉ được quyết định bởi các bác sĩ chuyên khoa, kinh nghiệm.
Nếu có bất kỳ dấu hiệu ngộ độc thuốc do quá liều, phải tiến hành rửa dạ dày và áp dụng các biện pháp điều trị triệu chứng phù họp.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Ebastin có tác dụng kháng histamin, ức chế thụ thể Hi trong điều trị nổi mề đay vô căn mạn tính liên quan đến liều trong khoảng liều từ 3 đến 30 mg. Khi uống một liều duy nhất, tác dụng ức chế tối đa xảy ra sau 6-8 giờ, và khả năng ức chế tiếp tục duy trì trong 24 giờ. Một liều uống duy nhất ebastin 10 hoặc 30 mg, dùng trước kích thích phế quản với histamin, làm thay đổi đường cong đáp ứng liều 3 đến 27 lần. Có mối tương quan giữa nồng độ caresbatin trong huyết tương với khả năng ức chế histamin trong các trường họp nổi mề đay vô căn mạn tính và kích thích co thắt phế quản. Sau một đợt điều trị ngắn với ebastin, hiệu lực tác dụng có thể duy trì trong 3-4 ngày. Ở mức liều khuyến cáo, ebastin gây kéo dài khoảng QT nhưng ảnh hưởng này là không có ý nghĩa (Xem thêm mục “Tương tác thuốc”).
Cơ chế tác dụng:
Ebastin là dẫn chất piperiden, thuộc nhóm thuốc đối kháng thụ thể H1 thế hệ thứ hai tác động kéo dài, không có tác động an thần hoặc hoạt tính muscarinic đáng kể.
Thụ thể histamin H1 đóng vai trò trong sự giãn mạch, tăng tính thấm mao mạch, gây ra các phản ứng ngứa trên da và có thể co cơ trơn ở phế quản hoặc ống tiêu hóa.
5.2. Dược động học:
Sau khi dùng đường uống, ebastin bị chuyển hóa bước một qua enzym CYP3A4 thành chất chuyển hóa hoạt động carebastin – dẫn chat acid carboxylic của ebastin. Nồng độ ebastin trong huyết tương rất thấp, các nghiên cứu dược động học đều dựa trên nồng độ carebastin. Sau khi uống ebastin l0mg, nồng độ đỉnh của carebastin trong huyết tương khoảng 120 microgam/L đạt được sau 3 đến 6 giờ. Diện tích dưới đường cong dao động trong khoảng 1,75 đến 2,94 mg /L giờ. Ngoại suy từ nồng độ carebastin trong huyết tương, ebastin được đánh giá có sinh khả dụng đường uống cao. Thức ăn có thể làm tăng sinh khả dụng của thuốc.
Carebastin có thể tích phân bố khoảng 90 tới 143 lít, liên kết với protein huyết tương khoảng 98%. Các nghiên cứu cho thấy, khoảng 40% ebastin được tìm thấy trong nước tiểu và 6% tìm thấy trong phân sau 24 giờ, sau 312 giờ tỉ lệ này tăng tương ứng là 71% và 28%. Thời gian bán thải của carebastin khoảng 16 đến 25 giờ trong các nghiên cứu đơn liều và trong các nghiên cứu đa liều dài hơn 7 ngày. Các chỉ số dược động học của carebastin tuyến tính trong mức liều ebastin từ 10 đến 90 mg. Trong quá trình điều trị đa liều, ở trạng thái ổn định (đạt vào ngày thứ 3 tới 5), nồng độ đỉnh của carebastin tăng 1,6 đến 1,7 lần nhưng diện tích dưới đường cong trong 24 giờ không thay đổi.
Thời gian bán thải của carebastin ở người trẻ và người cao tuổi (độ tuổi từ 65 và 75 tuổi) là tương tự nhau. Thời gian bán thải của carebastin ở những bệnh nhân có rối loạn chức năng gan hoặc thận có thể dài hơn. Tuy nhiên, điều này không có ý nghĩa tăng diện tích dưới đường cong do đó hiệu chỉnh liều lượng là không cần thiết. Ebastin không có tương tác với rượu, diazepam hoặc cimetidin. Nồng độ carebastin trong huyết tưcmg có thể tăng lên đáng kể khi dùng đồng thời ebastin với ketoconazol 400 mg /ngày hoặc erythromycin 500 mg /6 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
