1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Colistin (polymyxin E) hay Colistimethate (là tiền chất của colistin)
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm polymycin.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A07AA10, J01XB01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Colistimed
Hãng sản xuất : Công ty TNHH sản xuất dược phẩm Medlac Pharma Italy
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc bột pha tiêm 0,5 MIU, 1 MIU, 2 MIU, 3MIU
Mỗi lọ 0,5 MIU chứa: Colistin 0,5 MIU (tương đương I7 mg) dưới dạng Colistimethat Natri 40 mg.
Mỗi lọ 1 MIU chứa: Colistin I MIU (tương đương 34 mg) dưới dạng Colistimethat Natri 80 mg.
Mỗi lọ 2 MIU chứa: Colistin 2 MIU (tương đương 68 mg) dưới dạng Colistimethat Natri 160 mg.
Mỗi lọ 3 MIU chứa: Colistin 3 MIU (tương đương 102 mg) dưới dạng Colistimethat Natri 240 mg
Thuốc tham khảo:
| COLISTIMED | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Colistin base | …………………………. | 1 MIU |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Chỉ sử dụng khi không dùng được những thuốc khác trong các điều trị sau:
Nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn Gram âm.
Nhiễm khuẩn huyết, viêm màng não, nhiễm khuẩn thận, nhiễm khuẩn đường niệu – sinh dục do các vi khuẩn nhạy cảm.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dung dịch tiêm bắp: Pha thuốc trong lọ với 5ml nước cất pha tiêm, lắc nhẹ để tránh tạo bọt.
Dung dịch tiêm tĩnh mạch: Pha thuốc Colistimed trong lọ với 2ml nước cất pha tiêm, lắc nhẹ để tránh tạo bọt.
Pha loãng tiếp dung dịch thu được với Natri Clorid 0,9% pha tiêm để thành 10ml. Tiêm tĩnh mạch trong ít nhất 5 phút.
Dung dịch truyền tĩnh mạch: Pha thuốc trong lọ với 5ml nước cất pha tiêm, lắc nhẹ để tránh tạo bọt.
Pha loãng tiếp dung dịch thu được với Natri Clorid 0,9% pha tiêm để thành 50ml. Truyền tĩnh mạch trong khoảng 1 giờ. Dung dịch tiêm tạo thành nên được dùng ngay hoặc bảo quản trong vòng 24 giờ sau khi pha.
Liều dùng:
Tiêm (Colistimethate Natri): Tiêm bắp thịt, tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch chậm (truyền trong khoảng 1 giờ, liều chia làm 3 lần một ngày), liều thường dùng là 6000000 IU (khoảng 200 mg colistin base) mỗi ngày, chia làm nhiều lần, cần giảm liều ở người bệnh suy thận.
Điều chỉnh liều ở người bệnh suy thận cần căn cứ vào creatinin huyết hoặc hệ số thanh thải creatinin của người bệnh.
| Creatinine huyết tương (mg/lít) | Hệ số thanh thải Creatinin (ml/phút) | Liều dùng khuyến cáo (IU/kg/ngày) | Liều tối đa (IU/kg/ngày) |
| < 15 | > 80 | 50000 | 150000 |
| 15 – < 35 | 80 – 30 | 30000 | 60000 |
| 35 – 100 | < 30 – 5 | 15000 | 30000 |
| > 100 | < 5 | Cứ 2 hoặc 3 ngày 1000000 IU | 30000 IU/kg sau đó 1000000 IU 2 lần/tuần |
| Vô niệu | 1000000 IU sau mỗi lần lọc máu | 30000 IU/kg sau đó 1000000 IU sau mỗi lần lọc máu |
4.3. Chống chỉ định:
Người bệnh dị ứng với Polymyxin.
Trẻ em dưới 2 tháng tuổi.
Người bị bệnh nhược cơ.
Người bệnh bị suy thận nặng, người bệnh đang dùng thuốc khác độc đối với thận.
Người bệnh gây mê có dùng Hydroxide (Viadril).
4.4 Thận trọng:
Thuốc có thể gây ức chế thần kinh- cơ (liệt ở người bệnh mắc bệnh phổi mạn tính, có thể dẫn đến tử vong do ngừng thở.
Dùng thuốc dài ngày có thể dẫn đến phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm, đặc biệt Proteus.
Phải giảm liều ở người bệnh suy chức năng thận.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Colistimethate Natri đôi khi có thể ảnh hưởng đến tâm thần. Những bệnh nhân gặp phải các tác dụng không mong muốn như chóng mặt hoặc rối loạn thị giác không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Colistin có thể đi qua nhau thai, thuốc chỉ sử dụng trong thời kỳ mang thai khi lợi ích vượt trội so với nguy hại có thể có đối với thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Colistin được bài tiết trong sữa. Mặc dù nồng độ thấp, nhưng có thể có ba vấn đề đối với trẻ bú mẹ: Biến đổi hệ vi khuẩn ở ruột, Tác dụng trực tiếp trên trẻ và ảnh hưởng đến kết quả nuôi cấy nếu cần thiết phải làm khi có sốt phải khám toàn bộ. Do đó, thuốc Colistimed được khuyến cáo không nên dùng trong thời kỳ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Khoảng 20% người bệnh dùng colistin bị các tác dụng có hại cho thận. Ngoài tác dụng phụ hay gặp nhất là hoại tử ống thận, còn gặp cả viêm thận kẽ. Dùng thuốc liều cao, kéo dài, suy thận là các yếu tố dễ gây nguy cơ có hại cho thận. Các tổn thương thận do colistin gây ra thường hồi phục được nhưng cũng có trường hợp vẫn nặng lên sau khi đã ngừng dùng thuốc.
Thường gặp, ADR > 1/100
Phản ứng dị ứng: Sốt do thuốc. Cũng như các polymyxin khác, colistin kích ứng phế quản do có tác dụng gây giải phóng histamin. Phản ứng này có thể xảy ra rất nhanh và điều trị bằng thuốc gây giãn phế quản không có tác dụng.
Hệ thần kinh (có tới 7% người bệnh có chức năng thận bình thường bị ảnh hưởng): Tê quanh môi, rối loạn vận mạch, hoa mắt.
Tiết niệu: Suy thận hồi phục được.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Phản ứng dị ứng: Phát ban sần, tổn thương da.
Hệ thần kinh: Mất điều hòa vận động, co giật, mất phương hướng, ngừng thở.
Tại chỗ: Đau tại chỗ tiêm.
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Suy thận ( khi dùng liều > 10000000 IU/ngày), có thể phục hồi sau khi ngừng thuốc.
Kích ứng màng não (tiêm thuốc vào ống tủy).
Gây ức chế thần kinh – cơ.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Cần theo dõi người bệnh để phát hiện sớm các triệu chứng ngộ độc thuốc. Khi đó, cần ngừng ngay thuốc.
Điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.
Hỗ trợ hô hấp, điều chỉnh cân bằng điện giải nếu cần thiết.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không dùng phối hợp colistin với cephalosporin hoặc kháng sinh aminoglycosid vì làm tăng nguy cơ gây tổn thương thận.
Colistin tăng cường tác dụng ức chế thần kinh- cơ của các thuốc gây giãn cơ không khử cực (tubocurarin, fazidinum bromid). Tác dụng này tăng khi kali huyết giảm hoặc nồng độ ion calci huyết thanh thấp. Các thuốc cholinergie (kích thích đối giao cảm) ít có tác dụng trong trường hợp này.
Dùng đồng thời thuốc làm giảm nhu động ruột sẽ làm tăng hấp thu colistin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Điều trị triệu chứng và hỗ trợ tùy theo triệu chứng và mức độ nặng nhẹ.
Người bệnh nên thay máu nếu có điều kiện vì lọc máu và thẩm tách màng bụng không có tác dụng đào thải Colistimed.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Colistin là thuốc kháng sinh nhóm polymyxin, thường dùng để điều trị những trường hợp nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn Gram âm nhạy cảm với thuốc khi các kháng sinh thông thường không có hiệu quả.. Phổ kháng khuẩn và cơ chế tác dụng của colistin cũng tương tự như của polymyxin B. Các polymyxin có tác dụng diệt khuẩn ngay cả với tế bào ở trạng thái nghỉ, vì thuốc làm thay đổi tính thẩm thấu chọn lọc của màng tế bào. Nồng độ thuốc tối thiểu ức chế (MIC) phần lớn các loại vi khuẩn nhạy cảm là từ 0,01 đến 4 microgam/ml.
Colistin tác dụng tại phổi chỉ giới hạn ở các vi khuẩn Gram âm: Pseudomonas aeruginosa, E. Coli, Klebsiella, Enterobacter, Salmonella, Shigella, Haemophillus, Bordetella pertussis, Pasteurella, Citrobacter, Acinetobacter (MIC = 0,25 – 1 microgam/ml).
Vi khuân đã có hiện tượng kháng với colistin: Stenotrophomonas mallophilia, Achromobacter xylosoxidans.
Vi khuẩn kháng tự nhiên với colistin: Vi khuẩn Gram dương, cầu khuẩn Gram âm, Proteus, Providencia, Mycobacteria và vi khuẩn kỵ khí.
Có kháng chéo với polymyxin B.
Cơ chế tác dụng:
Các polymyxin có tác dụng diệt khuấn ngay cả với tế bào ở trạng thái nghỉ, vì thuốc làm thay đổi tính thấm thấu chọn lọc của màng tế bào.
5.2. Dược động học:
Sau khi tiêm bắp từ 2 đến 3 giờ, thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương. In vivo, một tỷ lệ nhỏ colistimethat natri có thể bị thủy phân thành colistin. Colistin gắn lỏng lẻo vào các mô, song colistimethat natri thì không kết gắn. Colistin không qua hàng rào máu – não, và xuất hiện rất ít trong dịch nhãn cầu, dịch ổ khớp, dịch màng phổi. Colistimethat natri ít liên kết với protein huyết tương. Thuốc có trong gan, thận, não, tim và cơ.
Thời gian bán thải khoảng l,5 giờ ở người tình nguyện khỏe mạnh sau khi tiêm tĩnh mạch. Thuốc đào thải chủ yêu nhờ quá trình lọc ở cầu thận dưới dạng không đổi hoặc dạng chuyên hóa. Trong vòng 24 giờ, có thể tới 80% liều thuốc đã tiêm xuất hiện trong nước tiểu. Ở trẻ em thuốc đào thải nhanh hơn so với người lớn và thuốc đào thải chậm ở người bị suy giảm chức năng thận.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Việc thêm các kháng sinh khác vào dung dịch của colistimethat natri có thể làm kết tủa dung dịch.
Vì vậy không được trộn lẫn dung dịch colistimethat natri với các thuốc khác trừ một số dung dịch tương hợp pha tiêm sau: Natri clorid 0,9%; dung dịch dextrose 5%; hỗn hợp dextrose 5% và natri clorid 0,225%, 0,45% hoặc 0,9%; dung dịch Ringer lactat, dung dịch đường biển 10% (saccarose).
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, nhiệt độ dưới 30C, tránh ánh sáng. ;
Lưu ý: Nên dùng thuốc ngay sau khi pha. Dung dịch sau khi pha ổn định ở nhiệt độ 2-8°C trong 24 giờ.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
