1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ebastine
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1.
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX22.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Allerba
Hãng sản xuất : Bal Pharma Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén Ebastin 10mg.
Thuốc tham khảo:
| ALLERBA-10mg | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Ebastine | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa và quanh năm có hay không có viêm kết mạc dị ứng. Cải thiện chứng ngứa và giảm sự hình thành nốt sưng mới trong nổi mề đay vô căn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Các viên nén bao phim nên được uống nguyên viên với nước, không được nhai.
Ebastine có thể được dùng cùng với bữa ăn hoặc không phụ thuộc bữa ăn.
Thời gian dùng thuốc:
Thầy thuốc sẽ quyết định thời gian dùng thuốc.
Liều dùng:
Kinh nghiệm dùng thuốc ở trẻ em dưới 12 tuổi còn hạn chế.
Viêm mũi dị ứng:
Người lớn và trẻ em ≥ 12 tuổi, dùng liều khuyến cáo sau: 1 viên bao phim(10mg ebastine), 1 ngày mỗi lần. Trong trường hợp triệu chứng nặng hoặc dị ứng quanh năm, liều có thể tăng lên 2 viên bao phim(20mg ebastine), 1 lần mỗi ngày.
Nổi mày đay:
Người lớn trên 18 tuổi, dùng liều khuyến cáo sau: 1 viên bao phim(10mg ebastine), 1 lần mỗi ngày.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt:
Không cần thiết phải điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy thận điều trị lên đến 5 ngày.
Không cần thiết phải điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình điều trị lên đến 7 ngày.
Ở những bệnh nhân suy gan nặng, không nên dùng quá 10mg mỗi ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với ebastine hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc này
Ebastine không được sử dụng để điều trị nổi mày đay ở thanh thiếu niên dưới 18 tuổi vì hiện tại có ít kinh nghiệm dùng thuốc ở nhóm tuổi này và không có kinh nghiệm dùng thuốc ở trẻ dưới 12 tuổi.
Thời gian cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Cũng như các thuốc kháng sinh khác, nên thận trọng khi dùng ebastine ở những bệnh nhân có khoảng QT trên điện tâm đồ kéo dài đã được biết, hạ kali huyết và trong các trường hợp dùng đồng thời với các thuốc được biết làm tăng khoảng QT hoặc ức chế hệ enzym gan CYP450-2J2, -4F12 hoặc -3A4, như các thuốc kháng nấm azole và các kháng sinh macrolide.
Nên dùng thuốc thận trọng ở những bệnh nhân suy gan nặng.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Ebastine ảnh hưởng không đáng kể lên khả năng lái xe và vận hành mãy móc.
Hầu hết các bệnh nhân điều trị với ebastine đều có thể lái xe và thực hiện các hoạt động khác mà yêu cầu khả năng phản ứng tốt.
Tuy nhiên, để nhận ra những bệnh nhân dễ bị ảnh hưởng mà tác động trở lại khác thường với ebastine, nên biết các phản ứng của từng bệnh nhân trước khi lái xe hoặc thực hiên các hoạt động phức tạp.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không có dữ liệu về việc dùng ebastine ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên súc vật không chỉ ra tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp cho phụ nữ mang thai, sự phát triển của phôi thai/bào thai, quá trình sinh đẻ hoặc sự phát triển của trẻ sơ sinh. Do đó, ebastine chỉ nên dùng cho phụ nữ mang thai khi thực sự cần thiết. Không biết ebastine có được bài tiết vào sữa người hay không. Ở chuột cống, ebastine được bài tiết vào sữa. Ebastine không nên được dùng trong thời gian đang cho con bú.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa xác định được ebastin có tiết vào sữa mẹ hay không. Để tránh các nguy cơ có thể xảy ra cho trẻ, không khuyến cáo sử dụng ebastin ở phụ nữ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Trong việc đánh giá các tác dụng không mong muốn, quy ước tần số xuất hiện sau được dùng:
Rất thường gặp(>1/10)
Thường gặp(>1/100 đến <1/10)
Không thường gặp(>1/1000 đến <1/100)
Hiếm gặp(>1/10000 đến <1/1000)
Rất hiếm gặp(<1/10000)
Không được biết (không thể ước lượng từ các dữ liệu sẵn có)
Các rối loạn về tim:
Rất hiếm gặp: Tim đập nhanh, đánh trống ngực.
Các rối loạn hệ thần kinh:
Thường gặp: Tình trạng ngái ngủ, đau đầu.
Rất hiếm gặp: Loạn xúc giác.
Các rối loạn hô hấp, ngực và trung thức:
Không thường gặp: Chảy máu cam, viêm họng, viêm mũi.
Rất hiếm gặp: Viêm xoang.
Các rối loạn tiêu hóa:
Thường gặp: Khô miệng.
Không thường gặp: Buồn nôn, đau bụng, khó tiêu.
Rất hiếm gặp: Nôn.
Các rối loạn da và mô dưới da:
Rất hiếm gặp: Ngoại ban, nổi mày đay, chàm, phát ban, viêm da.
Các rối loạn toàn thân:
Không thường gặp: Choáng váng, suy nhược, mất ngủ.
Rất hiếm gặp: Phù.
Các rối loạn gan-mật:
Rất hiếm gặp: Xét nghiệm chức năng gan bất thường.
Các rối loạn về tuyến vú và hệ sinh sản:
Rất hiếm gặp: Đau bụng kinh, rối loạn kinh nguyệt.
Các rối loạn tâm thần:
Rất hiếm gặp: tình trạng kích động không rõ ràng.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các nghiên cứu về ebastine và ketoconazole hoặc erythromycin (các thuốc được biết kéo dài khoảng QT) cho thấy nồng độ ebastine trong huyết tương cao hơn và khoảng QT kéo dài thêm khoảng 10 miligiây so với dùng ketoconazole hoặc erythromycin một mình. Trong các nghiên cứu lâm sàng tương tự cho thấy không có tương tác giữa ebastine với theophyllin, warfarin, cimetidine, diazepam hoặc alcohol. Nồng độ trong huyết tương của carebastine, chất chuyển hóa chính có hoạt tính của ebastine, tăng gấp 1,5 – 2 lần, và AUC tăng, trong khi Tmax vẫn không đổi khi dùng thuốc cùng với thức ăn. Tuy nhiên hiệu quả lâm sàng không bị ảnh hưởng.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong các nghiên cứu liều cao lên đến 100mg, 1 lần mỗi ngày, không thấy có các triệu chứng hoặc dấu hiệu quá liều có ý nghĩa lâm sàng. Thuốc giải độc đặc hiệu cho ebastine chưa được biết. Trong trường hợp quá liều, theo dõi chức năng sống, kể cả theo dõi điện tâm đồ có đánh giá khoảng QT trong ít nhất 24 giờ. Cần điều trị triệu chứng và súc rửa dạ dày.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Ebastine là một dẫn xuất của piperidin, là thuốc kháng histamin không có tác dụng an thần. Ebastin là 4-dipheylmethoxyl-1-(3-(4-terbutylbezoyl)propyl); là chất đối kháng thụ thể H1 thế hệ 2, có tác dụng chọn lọc, kéo dài.
Cơ chế tác dụng:
Ebastin là dẫn chất piperiden, thuộc nhóm thuốc đối kháng thụ thể H1 thế hệ thứ hai tác động kéo dài, không có tác động an thần hoặc hoạt tính muscarinic đáng kể.
Thụ thể histamin H1 đóng vai trò trong sự giãn mạch, tăng tính thấm mao mạch, gây ra các phản ứng ngứa trên da và có thể co cơ trơn ở phế quản hoặc ống tiêu hóa.
5.2. Dược động học:
Ebastine được chuyển hấp thụ nhanh chóng và chịu sự chuyển hóa qua lần đầu mạnh sau khi uống. Ebastine được chuyển hóa gần như hoàn toàn thành chất chuyển hóa có hoạt tính là carebastine. Sau khi uống liều ebastine 10mg, nồng độ tối đa trong huyết tương của carebastine là 80-100 ng/ml sau 2,4-4 giờ. Thời gian bán hủy của chất chuyển hóa là 15-19 giờ, 66% lượng carebastine được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa liên hợp. Sau khi dùng lại liều hằng ngày ebastine 10mg, nồng độ trong huyết tương ở trạng thái ổn định khoảng 130-160 ng/ml đạt được sau 3-5 ngày. Sau khi uống liều duy nhất 20mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương của chất chuyển hóa carebastin đạt được giá trị trung bình là 157ng/ml.
Hơn 95% cả esbatine lẫn carebastin gắn kết với protein huyết tương.
Trong các nghiên cứu in vitro trên microsome gan người cho thấy ebastine chuyển hóa thành carebastin chủ yếu thông qua hệ enzym CYP450 (-2J2, -4F12 và -3A4).
Sau khi dùng đồng thời ketoconazole hoặc erythromycin ( cả 2 thuốc ức chế CYP450-3A4), nồng độ ebastin và carebatine trong huyết tương tăng đáng kể.
Không có sự thay đổi về dược động học ở bệnh nhân lớn tuổi so với bệnh nhân trưởng thành còn trẻ.
Ở những bệnh nhân suy thận nhẹ, trung bình hoặc nặng và những bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình được điều trị với liều hằng ngày 20mg ebastine, nồng độ huyết tương của ebastine và carebastin ở ngày điều trị đầu tiên và ngày điều trị thứ năm thì tương tự như ở những người tình nguyện khỏe mạnh.
Ở những bệnh nhân suy thận, thời gian bán hủy thải trừ của chất chuyển hóa carebastine kéo dài đến 23-26 giờ. Ở những bệnh nhân suy gan thời gian bán hủy là 27 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose Monohydrat, Cellulose vi tinh thể, tinh bột tiền Gelatin hóa, tinh bột natri glycollat, Talc tinh khiết, Magnesi Stearat, Colloidal Silicon Dioxid, Hypromellose, Titan Dioxid, Propylen Glycol.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
