Thuốc Privagin là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Privagin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Tramadol hydrochloride
Phân loại: Thuốc giảm đau tổng hợp nhóm opioid
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N02AX02.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Privagin
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Dược Phẩm trung ương Vidipha
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm: 100mg/2ml.
Thuốc tham khảo:
| PRIVAGIN | ||
| Mỗi ống tiêm 2ml có chứa: | ||
| Tramadol hydrochlorid | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Giảm đau trong trường hợp đau trung bình đến đau nặng.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Tiêm bắp, tiêm dưới da, tiêm tính mạch chậm.
Liều dùng:
Người lớn và trẻ em ≥ 15 tuổi:
Đau cấp tính:
100mg/lần, cách 4 – 6 giờ. Tổng liều một ngày không vượt quá 400mg.
Giảm đau sau phẫu thuật: liều khởi đầu 100mg, sau đó cứ cách 10- 20 phút lại dùng 50mg, nếu cần cho tới tổng liều tối đa 250mg (gồm cả liều khởi đầu) trong giờ đầu, sau đó cứ 4-6 giờ dùng 50 – 100mg. Tổng liều một ngày không vượt quá 600mg.
Đau mạn tính:
Bắt đầu từ liều thấp sau đó tăng dần để chọn liều phù hợp cho người bệnh. Liều khởi đầu 25mg/ngày. Sau đó cứ 3 ngày tăng mỗi ngày một liều 25mg, đến 4 lần/ngày, đạt liều 100mg/ngày. Nếu vẫn chưa đạt yêu cầu giảm đau của người bệnh, lại cứ sau mỗi 3 ngày, tăng mỗi ngày 50mg, cho đến khi đạt tổng liều 200mg/ngày hoặc hơn. Sau khi chọn được liều phù hợp có thể cho người bệnh liều từ 50 – 100mg/lần, mỗi lần cách nhau từ 4 – 6 giờ. Tổng liều không vượt quá 400mg/ngày.
Người bệnh suy gan, thận: cần giảm liều và kéo dài khoảng cách giữa hai lần dùng thuốc.
Người giảm chức năng thận (độ thanh thải creatinin < 30ml/phút) khoảng cách giữa hai lần dùng thuốc là 12 giờ và tổng liều không vượt quá 200mg/ngày.
Người suy thận nặng hơn (độ thanh thải creatinin < 10ml/phút) không được dùng tramadol.
Người chạy thận nhân tạo vẫn dùng liều đều đặn trong ngày thẩm phân máu vì chỉ có 7% liều uống bị loại bỏ do thẩm phân.
Người từ 65 đến 75 tuổi: không dùng vượt quá 300mg/ngày, chia làm nhiều lần.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc hoặc opioid.
Ngộ độc cấp hoặc dùng quá liều các thuốc ức chế thần kinh trung ương như: rượu, thuốc ngủ, thuốc giảm đau trung ương, các opioid hoặc các thuốc điều trị tâm thần.
Người đang dùng thuốc ức chế MAO hoặc mới dùng (ngừng thuốc chưa đến 15 ngày).
Suy hô hấp nặng.
Trẻ em dưới 15 tuổi.
Phụ nữ đang cho con bú.
Động kinh chưa kiểm soát được bằng điều trị.
Nghiện opioid.
4.4 Thận trọng:
Trong điều trị lâu dài nếu ngừng dùng thuốc đột ngột có thể gây nên hội chứng cai thuốc, biểu hiện: hốt hoảng, ra nhiều mồ hôi, mất ngủ, buồn nôn, run, ỉa chảy, dựng lông. Trong một số trường hợp có thể xảy ra ảo giác, hoang tưởng. Do vậy, trong điều trị nên dùng tramadol liều thấp nhất có tác dụng, không nên dùng thuốc thường xuyên, dài ngày và không nên ngừng đột ngột mà phải giảm dần liều.
Do thuốc có thể gây cơn co giật ở liều điều trị, nên phải cẩn trọng ở người có tiền sử động kinh hoặc người bị một số bệnh có nguy cơ gây co giật cao hoặc khi phối hợp với thuốc ức chế MAO, thuốc chống trầm cảm loại 3 vòng, thuốc an thần kinh.
Dù thuốc không gây giải phóng histamin nhưng trong một số trường hợp khi dùng thuốc lần đầu tiên có thể gây nên sốc phản vệ nặng, tuy nhiên ít gặp tử vong. Những người có tiền sử sốc phản vệ với codein hoặc các opioid khác khi dùng tramadol dễ có nguy cơ sốc phản vệ.
Người có tiền sử lệ thuộc opioid: có thể gây lệ thuộc thuốc trở lại, vì vậy không dùng thuốc cho những người này.
Phải giảm liều tramadol khi cần thiết phải phối hợp với các thuốc ức chế thần kinh trung ương.
Khi dùng liều cao hoặc kết hợp với các thuốc mê, rượu sẽ làm tăng nguy cơ ức chế hô hấp.
Những người bệnh có biểu hiện của tăng áp lực sọ não hoặc chấn thương vùng đầu: cần phải theo dõi trạng thái tâm thần.
Người suy giảm chức năng gan, thận : cần phải giảm liều.
Thận trọng khi dùng thuốc vì có tiềm năng gây nghiện kiểu morphin.
Tránh dùng thuốc kéo dài và đặc biệt cho người có tiền sử nghiện opioid.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không sử dụng do thuốc làm giảm sự tỉnh táo.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu đầy đủ nên phải hết sức thận trọng và chỉ dùng thuốc khi đã tính toán kỹ giữa hiệu quả và nguy cơ gây độc với thai nhi.
Do thuốc qua được nhau thai nên không dùng thuốc trước khi chuyển dạ hoặc trong khi chuyển dạ trừ trường hợp hiệu quả mong đợi thật sự lớn hơn nguy cơ.
Phụ nữ mang thai nếu dùng tramadol dài ngày có thể gây nghiện thuốc và hội chứng cai cho trẻ sau khi sinh..
Thời kỳ cho con bú:
Do thuốc vào sữa mẹ và sự an toàn cho trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ sau khi dùng thuốc chưa được nghiên cứu, nên không dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú..
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Phụ thuộc rõ rệt vào thời gian dùng thuốc và liều lượng thuốc.
Càng dùng dài ngày thì tỉ lệ các tác dụng không mong muốn càng tăng cao. Khi dùng thuốc liên tục từ 7 ngày trở lên thì tỉ lệ các tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hoá và thần kinh chiếm từ 5 – 33,5%.
Thường gặp: khó chịu; giãn mạch (hạ huyết áp); lo lắng, bồn chồn, lú lẫn, rối loạn phối hợp, sảng khoái, căng thẳng thần kinh, rối loạn giấc ngủ; nôn, buồn nôn, đau bụng, chán ăn, trướng bụng, táo bón; tăng trương lực; phát ban; rối loạn thị giác; triệu chứng tiền mãn kinh, tiểu dắt, bí tiểu.
Ít gặp: dị ứng, sốc phản vệ, có xu hướng nghiện, giảm cân; hạ huyết áp tư thế đứng, tim đập nhanh; dáng đi bất thường, mất trí nhớ, rối loạn nhận thức, trầm cảm, khó tập trung, ảo giác, dị cảm, co giật, run; khó thở; hội chứng Stevens – Johnson, viêm da hoại tử biểu bì nhiễm độc, mày đay, phỏng nước; loạn vị giác; khó tiểu tiện, rối loạn kinh nguyệt.
Hiếm gặp: rối loạn điện tim và huyết áp; cơn đau nửa đầu, rối loạn giọng nói, hội chứng serotonin gồm: sốt, kích thích, rét run; chảy máu đường tiêu hóa, viêm gan, viêm miệng; tăng creatinin, tăng enzym gan, giảm hemoglobin, protein niệu; đục thủy tinh thể, điếc, ù tai.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Carbamazepin: làm tăng chuyển hoá tramadol, nếu phối hợp thì phải tăng liều tramadol lên gấp 2 lần.
Quinidin: Ức chế CYP2D6 làm giảm chuyển hoá và tăng tác dụng của tramadol.
Fluoxetin, paroxetin, aminotriptylin làm giảm chuyển hoá tramadol, ngược lại tramadol ức chế sự tái nhập noradrenalin và serotonin. không được phối hợp trong điều trị.
Warfarin: Tramadol làm kéo dài thời gian prothrombin, khi dùng phối hợp với warfarin cần phải kiểm tra thời gian prothrombin thường xuyên.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng:
Đã có một số trường hợp quá liều gây tử vong được thông báo với liều giao động từ 3 – 5 g. Liều thấp nhất gây tử vong được thông báo có thể là từ 0,5 g đến 1 g ở 1 phụ nữ nặng 40 kg, nhưng chi tiết không được thông báo. Nhưng đã có người cố ý uống 3 g nhưng chỉ nôn và không để lại di chứng. Hậu quả nặng của quá liều là suy hô hấp và co giật.
Xử trí: Tuỳ theo mức độ quá liều mà có phương pháp xử trí khác nhau. Trước tiên phải duy trì tình trạng thông khí tốt, điều trị tích cực, chống co giật bằng thuốc ngủ nhóm barbiturat hoặc dẫn xuất benzodiazepin.
Hiện nay chưa có thuốc đối kháng đặc hiệu. Dùng naloxon để giải độc ít mang lại hiệu quả, trái lại làm tăng khả năng gây co giật. Biện pháp lọc máu sử dụng trong ngộ độc tramadol cũng không có hiệu quả.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Tramadol là thuốc giảm đau tổng hợp loại opioid có tác dụng giảm đau theo cơ chế trung ương và có thể gây nghiện như morphin. Thuốc và chất chuyển hoá O-desmethyltramadol (M1) của tramadol gắn vào thụ thể m của nơron thần kinh và làm giảm sự tái nhập norepinephrin và serotonin vào tế bào nên có tác dụng giảm đau. Chất chuyển hoá M1 có ái lực với thụ thể m cao gấp 200 lần và tác dụng giảm đau cao gấp 6 lần tramadol.
Tác dụng giảm đau xuất hiện sau khi dùng thuốc 1 giờ và đạt tác dụng tối đa sau 2 – 3 giờ. Khác với morphin, tramadol không gây giải phóng histamin, không ảnh hưởng đến tần số tim và chức năng thất trái và ở liều điều trị tramadol ít ức chế hô hấp hơn morphin.
Cơ chế tác dụng:
Tramadol hydroclorid là một thuốc giảm đau tổng hợp có tác động trung tâm. Thuốc (và chất chuyển hóa có hoạt tính M1) có tác dụng giống thuốc phiện, do có hoạt tính chọn lọc trên các thụ thể muy. Ngoài hoạt tính giống thuốc phiện, tramadol còn ức chế sự tái hấp thu một số monoamin (norepinephrin, serotonin), điều này góp phần vào tác dụng giảm đau của thuốc. Trong thực nghiệm trên động vật, chất chuyển hóa M1 có tác dụng giảm đau mạnh gấp 6 lần và gắn với thụ thể muy mạnh gấp 200 lần so với thuốc gốc. Tác dụng giảm đau của tramadol chỉ bị đối kháng một phần bởi naloxon ở người khỏe mạnh.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Trong máu thuốc gắn vào protein khoảng 20% và được phân bố trong tất cả các cơ quan với thể tích phân bố khoảng 2,7 lít/kg.
Trong cơ thể tramadol bị chuyển hoá thông qua phản ứng N và O khử methyl dưới sự xúc tác của 2 isoenzym CYP3A4 và CYP2D6. Dưới sự xúc tác của CYP2D6, tramadol chuyển hoá thành O-desmethyltramadol (M1) còn tác dụng giảm đau, do vậy khi dùng kèm với một số chất có khả năng gây cảm ứng isoenzym này sẽ làm thay đổi tác dụng của tramadol. Hoạt tính của isoenzym CYP2D6 có tính di truyền. Tỉ lệ có hoạt tính enzym yếu chiếm khoảng 7%. Ngoài sự chuyển hoá qua pha I, tramadol và chất chuyển hoá còn bị chuyển hoá qua pha II thông qua phản ứng liên hợp với acid glucuronic hoặc acid sulfuric.
Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận (90%) và 10% qua phân, dưới dạng chưa chuyển hoá chiếm tỉ lệ 30% và đã chuyển hoá là 60%. Thuốc đi qua nhau thai và sữa mẹ. Nửa đời thải trừ của tramadol là 6,3 giờ còn của M1 là 7,4 giờ.
Dược động học của tramadol thay đổi ít theo tuổi. Ở người trên 75 tuổi, nửa đời tăng nhẹ. Ở người suy thận, độ thanh thải của tramadol giảm song song với độ thanh thải creatinin: Nửa đời khoảng 12 giờ. Ở người suy gan, độ thanh thải tramadol giảm tuỳ theo mức độ nặng của suy gan.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Natri acetat, nước cất pha tiêm..
6.2. Tương kỵ :
Chưa có thông tin.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
