1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Doxycycline
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm tetracyclin.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A01AB22, J01AA02.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Doxycyclin capsules , Ficdal
Hãng sản xuất : Brawn Laboratories Ltd
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 100 mg.
Thuốc tham khảo:
| FICDAL 100MG | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Tetracyclin hydroclorid | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| DOXYCYCLIN CAPSULES BP 100mg | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Tetracyclin hydroclorid | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị: bệnh Brucella; bệnh tả do Vibrio cholerae; u hạt bẹn do Calym- matobacterium granulomatis; hồng ban loang mạn tính do Borrelia burgdorferi; sốt hồi quy do Borrelia recur-rentis; viêm niệu đạo không đặc hiệu do Ureaplasma urealyticum; viêm phổi không điển hình do Mycoplasma pneumoniae; bệnh do Rickettsia rickettii; bệnh sốt Q và bệnh do Rickettsia akari; bệnh sốt vẹt do Chlamydia psittaci; các bệnh Nicolas – Favre, viêm kết mạc hạt vùi, viêm niệu đạo không đặc hiệu và viêm cổ tử cung do Chlamydia trachomatis; viêm phổi do Chlamydia pneumoniae.
Dự phòng sốt rét do Plasmodium falciparum cho ngưòi đi du lịch thời gian ngắn đến vùng có chủng ký sinh trùng kháng cloroquin và/hoặc pyrimethamin – sulfadoxin.
Điều trị hỗ trợ bệnh nha chu viêm.
Điều trị lậu không có biến chứng, giang mai (ở bệnh nhân dị ứng với Penicilin).
Phòng và chữa bệnh thận do Bacillus Anthracis.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Liều dùng:
Liều dùng tính theo doxycyclin base.
Uống: Liều uống thích hợp thay đổi tùy theo tính chất và mức độ nặng của nhiễm khuẩn.
Trẻ em
Trẻ em trên 8 tuổi nặng dưới 45 kg: 4 đến 5 mg/kg/ngày, chia thành 2 liều bằng nhau, cứ 12 giờ một lần trong ngày đầu, sau đó uống một nửa lượng này (2 đến 2,5 mg/kg), một lần duy nhất trong ngày; không được vượt quá 200 mg/ngày. Đối với bệnh nặng, uống liều 2 đến 2,5 mg/kg, cứ 12 giờ một lần. Với trẻ trên 8 tuổi nặng trên 45 kg: Liều giống như người lớn.
Liều dùng trong suy thận
Mặc dù Doxycyclin cũng thải trừ qua thận, người suy thận thường không cần giảm liều vì Doxycyclin còn thải trừ qua gan, đường mật và đường tiêu hóa.
Liều Doxycyclin cho người lớn là 200 mg/ngày cho ngày đầu tiên, cứ 12 giờ một lần; tiếp theo là 100 mg/ngày, ngày một lần. Nếu bị nhiễm khuẩn nặng thì duy trì liều 200 mg/ngày trong quá trình điều trị.
Điều trị nhiễm khuẩn lậu không có biến chứng
Uống 100 mg ngày 2 lần trong 7 ngày; hoặc uống 1 lần 300 mg, sau đó 1 giờ uống thêm 1 liều 300 mg nữa.
Điều trị giang mai cho bệnh nhân dị ứng với penicilin: Uống 100 – 200 mg, ngày 2 lần trong ít nhất là 14 ngày. Với người đã mắc giang mai trên 1 năm: 100 mg ngày 2 lần trong 28 ngày.
Phòng bệnh do xoắn trùng (Leptospirosis)
Uống 200 mg tuần 1 lần trong thời gian ở vùng có nguy cơ (tới 21 ngày) và uống 200 mg khi rời khỏi vùng có nguy cơ.
Phòng sốt rét ở người lớn: Uống 100 mg, ngày một lần. Liệu pháp dự phòng bắt đầu 1 hoặc 2 ngày trước khi đến vùng sốt rét, tiếp tục uống hàng ngày, và 4 tuần sau khi rời vùng sốt rét. Ở vùng có nguy cơ cao hoặc vùng có sốt rét kháng nhiều thuốc: Uống 100 mg/ngày; có thể uống dự phòng tới 2 năm.
Phòng sốt rét ở trẻ em trên 8 tuổi
Uống 2 mg/kg/ngày (tối đa 100 mg/ngày); bắt đầu uống 1 – 2 ngày trước khi đi vào vùng có bệnh lưu hành, tiếp tục uống hàng ngày trong thời gian ở vùng đó và uống trong 4 tuần sau khi rời khỏi vùng có bệnh lưu hành.
Điều trị sốt rét do Falciparum kháng Cloroquin ở vùng không có dịch
Uống 200 mg/ngày trong thời gian ít nhất 7 ngày sau khi đã được điều trị bằng Quinin.
Điều trị Brucella
Uống 100 mg/lần, ngày 2 lần, uống trong 6 tuần cùng với Rifampin hoặc Streptomycin.
Điều trị nha chu viêm
Uống 20 mg, ngày 2 lần, cách nhau 12 giờ (vào buổi sáng và buổi tối), uống 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn. Nếu dùng viên ngậm giải phóng chậm, liều dùng phụ thuộc vào tình trạng cụ thể (kích thước, dạng, số lượng ổ viêm).
Phòng bệnh than sau khi hít phải vi khuẩn than ở người mẫn cảm với Penicilin hoặc Ciprofloxacin
Dùng 100 mg, ngày 2 lần trong 60 ngày. Cần phải kết hợp với 1 hoặc 2 thuốc kháng khuẩn khác. Trẻ em dưới 8 tuổi và trẻ trên 8 tuổi nặng dưới 45 kg: Dùng 2,2 mg/kg cách 12 giờ một lần trong 60 ngày. Trẻ trên 8 tuổi nặng hơn 45 kg: Dùng liều như người lớn.
Điều trị viêm nội mạc tử cung, viêm phần phụ, viêm phúc mạc
Uống 100 mg x 2 lẫn/ngày tiếp sau tiêm tĩnh mạch 100 mg x 2 lần/ngày cùng với Cefoxitin (cứ mỗi 6 giờ lại uống 2 g) trong 4 ngày và tiêm thêm trên 48 giờ sau khi tình trạng được cải thiện để hoàn thành trị liệu 10 – 14 ngày.
Điều trị nhiễm Chlamydia không có biến chứng
Liều ở người lớn và trẻ trên 8 tuổi, nặng hơn 45 kg: Uống 100 mg, ngày 2 lần trong ít nhất là 7 ngày.
Điều trị bệnh Lyme (bệnh do xoắn khuẩn Borrelia Burgdorferi), bệnh sốt Q (do Coxiela Burnetii), bệnh Tularemia (do Pasteurella Tularensis): Uống 100 mg, ngày 2 lần trong 14-21 ngày.
Điều trị bệnh ricketrsia: Uống 100 mg ngày2 lần trong 7 – 14 ngày.
Điều trị chứng mũi đỏ: Uống 40 mg ngày 1 lần vào buổi sáng.
Làm xơ màng phổi trong tràn dịch màng phổi: Bơm tưới 500 mg, liễu một lần trong 30 – 50 ml dung dịch nước muối đẳng trương hoặc nước vô khuẩn.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với các Tetracyclin, hoặc thuốc gây tê “loại cain” (ví dụ: Lidocain, Procain).
Trẻ em dưới 8 tuổi (trừ trường hợp bị bệnh thận).
Suy gan nặng.
4.4 Thận trọng:
Ờ trẻ dưới 8 tuổi, doxycyclin gây biến màu răng vĩnh viền, giảm sản men răng, và giảm tốc độ phát triền chiều dài của bộ xương. Do đó không dùng doxycyclin cho người bệnh ở nhóm tuổi này trừ khi những thuốc kháng khuẩn khác không chắc có hiệu quả hoặc bị chống chỉ định.
Phải tránh dùng doxycyclin trong thời gian dài vỉ có thế gây bội nhiễm.
Tránh phơi nắng kéo dài vì có thể mần cảm với ánh sáng khi dùng doxycyclin.
Phải uống viên nén với tối thiểu một cốc nước đầy, ở tư thế đứng, để tránh loét thực quản, hoặc để giảm kích ứng đường tiêu hóa.
Nồng độ doxycyclin ở người nghiện rượu có thể bị giảm mạnh xuống thấp hơn nồng độ điều trị.
Dùng viên nang doxycyelin giải phóng chậm có thể làm một số vi sinh vật phát triển, nhất là nấm Candida.
Bệnh nhân cần nói rõ với thầy thuốc mình có đang dùng thuốc tránh thai uống, có dự định mang thai hoặc cho con bú không.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Hiệu quả của Doxyeyclin trên khả năng lái xe hay vận hành máy móc hạng nặng đã không được nghiên cứu. Không có bằng chứng cho thấy rằng Doxycyclin có thể ảnh hưởng đến những khả năng này. Tuy nhiên thuốc có thể gây nhức đầu và rối loạn thị giác, nên thận trọng nếu dùng thuốc khi đang lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Các tetracyclin phân bố qua nhau thai; không dùng doxycyclin trong nửa cuối thai kỳ vì doxycyclin có thể gây biến mầu răng vĩnh viễn, giảm sản men răng, và có thể tích lũy trong xương, gây rối loạn cấu trúc xương. Ngoài ra, có thể xảy ra gan nhiễm mỡ ở phụ nữ mang thai, đặc biệt khi tiêm tĩnh mạch liều cao.
Thời kỳ cho con bú:
Doxycyclin được bài tiết vào sữa và tạo phức hợp không hấp thu được với Calci trong sữa. Không dùng Doxycyclin cho người mẹ cho con bú hoặc phải thôi cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Doxycyclin có thể gây kích ứng đường tiêu hóa với mức độ khác nhau, thường gặp hơn sau khi uống. Doxycyclin có thể gây phản ứng từ nhẹ đến nặng ở da người dùng thuốc, khi phơi nắng (mẫn cảm với ánh sáng). Phần lớn độc hại gan phát triển ở người tiêm liều cao doxycyclin, và cả khi uống liều cao. Người mang thai đặc biệt dễ bị thương tổn gan nặng do doxycyclin. Ðầu tiên xuất hiện vàng da, tiếp đó là tăng urê – máu, nhiễm acid, và sốc không hồi phục.
Thường gặp, ADR >1/100
Thần kinh: Nhức đầu, hội chứng cảm cúm thông thường, đau răng.
Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa (ỉa chảy, nôn, khó tiêu), viêm thực quản.
Khác: Đau khớp.
Ở người dùng viên nang đặt dưới lưỡi: Nhức đầu, hội chứng cẩm cúm thông thường, đau lợi, đau răng, răng tăng nhạy cảm với nhiệt, chảy mủ lợi, tiết nhiều dịch
Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100
Da: Ban, mẫn cảm ánh sáng.
Tiêu hóa: Buồn nôn, ỉa chảy.
Máu: Giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ưa eosin.
Tại chỗ: Viêm tĩnh mạch.
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Hệ thần kinh trung ương: Tăng áp lực nội sọ lành tính, thóp phồng ở trẻ nhỏ.
Tiêu hóa: Độc gan, viêm đại tràng do kháng sinh, răng kém phát triển,
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Có thể uống doxycyclin với thức ăn hoặc sữa nếu xảy ra kích ứng đường tiêu hóa, rối loạn tiêu hóa, buồn nôn và nôn. Nếu bội nhiễm, ngừng doxycyclin và áp dụng liệu pháp thích hợp.
Phồng thóp ở trẻ nhỏ và tăng áp lực nội sọ lành tính ở người lớn mất đi khi ngừng thuốc.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thuốc kháng acid chứa nhôm, calei, hoặc magnesi làm giẩm hấp thu doxyeyclin
Muối sắt và bismuth subsalicylat, có thể làm giảm khả dụng sinh học của doxycyclin; Barbiturat, phenytoin, và carbamazepin, có thể làm giảm nửa đời của doxyeyclin do làm tăng chuyển hóa.
Doxycyclin có thể làm giảm hấp thu calci, sắt, magnesi, kẽm và các acid amin. Doxycyclin có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống đông warfarin. Carbamazepin làm tăng nhanh chuyển hóa của doxycyclin.
Doxycyclin có thể làm tăng nỗng độ ciclosporin trong huyết tương
Rifampicin làm giảm nông độ doxycyclin trong huyết tương,
Doxycyclin có thể làm giảm tác dụng của thuốc tránh thai dạng uống, của vắc xin chống thương hàn, của penicilin Dùng đồng thời doxycyclin với methoxyfuran có thể gây độc nặng lên thận.
Tránh dùng doxyeyclin với penicilin do có thể có tác dụng đối kháng nhau. Không dùng đồng thời với các dẫn chất của acid retinoic.
Doxycyclin làm tăng độc tính của các thuốc chẹn thần kinh-cơ, các dẫn chất của acid retinoic, các thuốc kháng vitamin K.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều cấp tính với kháng sinh là rất hiếm. Trong trường hợp quá liều, rửa dạ dày cộng với điều trị hỗ trợ thích hợp được chỉ định.
Thẩm phân máu không làm thay đổi thời gian bán thải của thuốc do đó không có tác dụng trong điều trị quá liều.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Doxycyclin là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng kìm khuẩn. Thuốc ức chế vi khuẩn tổng hợp protein do gắn vào tiểu đơn vị 30 S và có thể cả với 50 S của ribosom vi khuẩn nhạy cảm; thuốc cũng có thể gây thay đổi ở màng bào tương.
Doxycyclin có phạm vi kháng khuẩn rộng với vi khuẩn ưa khí và kỵ khí Gram dương và Gram âm, và cả với một số vi sinh vật kháng thuốc tác dụng với thành tế bào, như Rickettsia, Coxiella burnetii, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma, một số Mycobacterium không điển hình, và Plasmodium spp., Doxycyclin không có tác dụng trị nấm trên lâm sàng. Trong các tetracyclin, doxycyclin ít độc với gan hơn và có lợi thế trong cách dùng thuốc, vì nồng độ huyết tương tương đương khi uống hoặc tiêm thuốc. Những thuốc ưa mỡ nhiều hơn như doxycyclin và minocyclin, có tác dụng mạnh nhất, tiếp theo là tetracyclin. Nói chung, tetracyclin có tác dụng với vi khuẩn Gram dương ở nồng độ thấp hơn so với vi khuẩn Gram âm. Lúc đầu, cả doxycyclin và tetracyclin đều có tác dụng với hầu hết các chủng Strep. pneumoniae, nhưng hiện nay, phế cầu kháng thuốc thường gặp ở nhiều vùng của Việt nam. Nhiễm Plasmodium falciparum ở Việt nam thường kháng nhiều thuốc như cloroquin, sulfonamid và các thuốc chống sốt rét khác, nhưng vẫn có thể dùng doxycyclin để dự phòng.
Kháng các tetracyclin: Vi sinh vật kháng với một tetracyclin thì cũng kháng với các tetracyclin khác. Escherichia coli và có thể cả những chủng vi khuẩn khác đã kháng các tetracyclin chủ yếu qua trung gian plasmid. Theo báo cáo ASTS (1997 – 1998), ở Việt nam, nhiều chủng vi khuẩn như E.coli, Enterobacter, Shigella flexneri, Salmonella typhi, Staphylococcus aureus đã kháng doxycyclin.
Vì mức kháng cao của vi khuẩn, không thể dùng các tetracyclin để điều trị theo kinh nghiệm. Tuy vậy, các tetracyclin vẫn có hiệu quả trong những bệnh do Rickettsia, Mycoplasma và Chlamydia.
Cần tham khảo thông tin về tình hình kháng doxycyclin, tetracyclin nói riêng và kháng thuốc kháng sinh nói chung trước khi dùng thuốc vì tỷ lệ kháng thuốc thay đổi theo vùng và theo thời gian.
Cơ chế tác dụng:
Doxycyclin là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng kìm khuẩn. Thuốc ức chế vi khuẩn tổng hợp protein do gắn vào tiểu đơn vị 30 S và có thể cả với 50 S của ribosom vi khuẩn nhạy cảm; thuốc cũng có thể gây thay đổi ở màng bào tương.
5.2. Dược động học:
Doxycyclin được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa (95% liều uống); thức ăn và sữa ít ảnh hưởng lên hấp thu.. Vì các tetracyclin dễ phức hợp với các cation hóa trị 2 hoặc hóa trị 3, như calci, magnesi, nhôm, nên các thuốc kháng acid và các thuốc khác có chứa các cation nói trên, cũng như thức ăn và sữa có chứa calci đều làm ảnh hưởng đến hấp thu doxycyclin. Khoảng 80 – 95% doxycyclin trong máu được gắn vào protein huyết tương. Có thể uống doxycyclin 2 lần/ngày, vì thuốc có nửa đời dài (16 – 18 giờ). Ðạt nồng độ huyết tương tối đa 3 microgam/ml, 2 giờ sau khi uống 200 mg doxycyclin liều đầu tiên và nồng độ huyết tương duy trì trên 1 microgam/ml trong 8 – 12 giờ. Nồng độ huyết tương tương đương khi uống hoặc tiêm doxycyclin.
Doxycyclin phân bố rộng trong cơ thể vào các mô và dịch tiết, gồm cả nước tiểu và tuyến tiền liệt. Thuốc tích lũy trong các tế bào lưới – nội mô của gan, lách, và tủy xương, và trong xương, ngà răng, và men răng chưa mọc. Doxycyclin dễ tan trong mỡ hơn tetracyclin. Nửa đời sinh học từ 12 đến 24 giờ.
Có sự khác biệt quan trọng trong trường hợp doxycyclin là doxycyclin không thải trừ giống như các tetracyclin khác, mà thải trừ chủ yếu qua phân (qua gan), thứ yếu qua nước tiểu (qua thận), và không tích lũy nhiều như các tetracyclin khác ở người suy thận, do đó là một trong những tetracyclin an toàn nhất để điều trị nhiễm khuẩn ở người bệnh này. Tuy nhiên, do doxycyclin ít được bài tiết qua thận nên phải dùng doxyeyclin liều cao để điều trị nhiễm khuẩn đường niệu. Thẩm phân máu ít có tác dụng loại bổ doxycyclin.
5.3 Giải thích:
Thuốc không ảnh hưởng tới dạ dày, tuy nhiên nên uống cách xa bữa ăn để hấp thu tốt hơn.
Nên dùng thuốc trong hay sau bừa ăn với nhiều nước ở tư thế đứng hay ngồi thắng
5.4 Thay thế thuốc :
Nếu dị ứng có thể sử dụng sang các thuốc kháng sinh nhóm khác.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Báo quản ở nơi khô mát, nhiệt độ dưới 30°C. Tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
