1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Donepezil hydrochloride
Phân loại: Thuốc ức chế acetylcholinesterase có thể hồi phục (tác dụng trung tâm).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N06DA02.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Rizax
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Đạt Vi Phú
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 5 mg ,10mg
Thuốc tham khảo:
| RIZAX | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Donepezil hydrochloride | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| RIZAX-10 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Donepezil hydrochloride | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Donepezil được chỉ định điều trị triệu chứng sa sút trí tuệ của bệnh Alzheimer từ mức độ nhẹ đến mức độ nặng vừa phải.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống vào buổi tối trước khi nghỉ ngơi
Liều dùng:
Người lớn và người cao tuổi:
Khởi đầu: Uống 5 mg/ngày vào buổi tối trước khi nghỉ ngơi. Duy trì liều này trong ít nhất 1 tháng để donepezil đạt trạng thái ổn định và thấy được đáp ứng lâm sàng.
Sau 1 tháng, có thể tăng liều dùng lên 10 mg/ngày, uống 1 lần vào buổi tối trước khi nghỉ ngơi. Không dùng liều cao hơn 10 mg/ngày vì chưa có thử nghiệm lâm sàng.
Ngưng sử dụng thuốc nếu không còn thấy hiệu quả điều trị.
Suy gan, suy thận:
Suy thận: Không cần thiết điều chỉnh liều dùng.
Suy gan mức độ nhẹ và trung bình: Điều chỉnh liều dùng tùy theo mức độ dung nạp của từng bệnh nhân. Không có số liệu đối với suy gan nặng.
Trẻ em: Không sử dụng thuốc này cho trẻ em.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Chỉ sử dụng donepezil cho các bệnh nhân sa sút trí tuệ do bệnh Alzheimer. Chưa có nghiên cứu trên các bệnh giảm trí nhớ khác.
Gây mê: Chất ức chế cholinesteraz làm tăng tác động của thuốc giãn cơ loại succinylcholin.
Tim mạch: Chất ức chế cholinesteraz có ảnh hưởng đến nhịp tim.
Đường tiêu hóa: Bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày hoặc bệnh nhân đang sử dụng thuốc kháng viêm không steroid: tăng nguy cơ loét dạ dày.
Bệnh thần kinh: Các thuốc giống cholin được cho là có khả năng gây các cơn động kinh.
Bệnh phổi: Nên cẩn thận khi kê đơn chất ức chế cholinesteraz cho các bệnh nhân có tiền sử hen suyễn hoặc có bệnh nghẽn phổi.
Suy gan nặng: Không có số liệu về bệnh nhân suy gan nặng.
Để xa tầm tay trẻ em.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc nguy hiểm, phức tạp.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không có số liệu về sử dụng donepezil ở phụ nữ có thai. Vì thế chỉ sử dụng trong thai kỳ khi thật sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Donepezil được tiết vào sữa chuột. Không có nghiên cứu trên phụ nữ cho con bú. Vì thế không nên cho con bú khi sử dụng donepezil.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn phổ biến của thuốc ức chế acetylcholinesterase như donezepil bao gồm: buồn nôn, nôn, chán ăn, tiêu chảy, mệt mỏi, chóng mặt. Các tác dụng không mong muốn thông thường khác bao gồm: đau bụng, khó tiêu, phát ban, ngứa, đau đầu, ngủ gà, co rút cơ, mất ngủ, toát mô hôi, run và ngất xỉu; viêm đường hô hấp trên, viêm đường tiết niệu cũng đã được ghi nhận. Hiếm khi xảy ra đau thắt ngực, block xoang nhĩ và block nhĩ thất, chậm nhịp tim, loét dạ dày, xuất huyết tiêu hoá, triệu chứng ngoại tháp, và động kinh. Rối loạn tâm thần, bao gồm trầm cảm, ảo giác, kích động, hành vi hung hăng, và nhằm lẫn cũng đã được báo cáo. Có thể gây bí tiểu. Tăng nhẹ creatine kinase huyết thanh cũng đã xảy ra khi dùng donepezil. Tăng men gan đã xảy ra khi dùng các thuốc ức chế acetylcholinesterase. Sử dụng thuốc ức chế acetylcholinesterase có thể gây giảm cân, nên cần theo dõi cân nặng trong quá trình điều trị. Sử dụng quá liều thuốc ức chế acetylcholinesterase có thể dẫn đến cơn cholinergic.
Ảnh hưởng lên hệ tim mạch: Thuốc có thể gây loạn nhịp tim như: nhịp tim chậm, block nhĩ thất, block bó nhánh, ngất xiu… Thuốc cũng có thé dẫn đến nhồi máu cơ tỉm và ngừng tim. Hầu hết bệnh nhân đều phục hồi sau khi ngừng thuốc hoặc giảm liều thuốc, tuy nhiên có nhiều trường hợp phải nhập viện và một số phải dùng máy tạo nhịp tim.
Ảnh hưởng lên hệ thần kinh: Đau chân khi bất động (chân bồn chồn), lầm bằm, nói lắp bắp xuất hiện ở người lớn tudi khi tăng liều donepezil lên 10 mg/ ngày. Các triệu chứng trên hồi phục khi ngừng thuốc và xuất hiện trở lại khi sử dụng lại thuốc.
Ảnh hưởng lên đường tiết niệu: Tiểu không tự chủ có thể xảy ra khi sử dụng donepezil.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Trong các trường hợp xảy ra ảo giác, tình trạng kích động và hành vi hung hăng, cần giảm liều hoặc ngừng điều trị với donepezil. Trong trường hợp rối loạn chức năng gan không rõ nguyên nhân, nên cân nhắc việc ngừng điều trị với donepezil.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Ketoconazol, quinidin, itraconazol, erythromycin, fluoxetin ức chế sự chuyển hóa của donepezil và làm tăng nồng độ của donepezil.
Các chất cảm ứng enzym như rifampicin, phenytoin, carbamazepin và rượu có thể làm giảm nồng độ của donepezil.
Donepezil có tác động hiệp lực với các thuốc như succinylcholin, thuốc chẹn thần kinh cơ, thuốc cholinergic, thuốc chẹn beta trên sự co thắt của cơ tim.
4.9 Quá liều và xử trí:
Dùng quá liều thuốc ức chế cholinesteraz có các biểu hiện trầm trọng như buồn nôn, ói mửa, tiết nước bọt, ra mồ hôi, nhịp tim chậm, hạ huyết áp, suy hô hấp, trụy tuần hoàn và co giật. Yếu cơ có thể dẫn đến tử vong nếu cơ hô hấp bị yếu.
Khi dùng quá liều, áp dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ.
Có thể dùng Atropin để giải độc: bắt đầu tiêm tĩnh mạch 1 – 2 mg Atropin sulfat. Các liều dùng tiếp theo tùy theo đáp ứng lâm sàng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Donepezil là thuốc chống sa sút trí tuệ, kháng cholinesteraz.
Donepezil là chất ức chế đặc hiệu và thuận nghịch đối với enzym acetylcholinesteraz. Acetylcholinesteraz là loại cholinesteraz chủ yếu trong não.
In vitro, donepezil có tác động ức chế acetylcholinesteraz mạnh gấp 1000 lần so với ức chế butyrylcholinesteraz. Butyrylcholinesteraz là enzym hiện diện chủ yếu ở ngoài hệ thần kinh trung ương
Cơ chế tác dụng:
Thuốc là một chất đối kháng cholinesterase gắn thuận nghịch vào cholinesterase (như acetylcholinesterase) và làm bất hoạt chất này và như vậy ức chế sự thủy phân của acetylcholin. Điều này làm tăng nồng độ acetylcholin ở các synap cholinergic. Hoạt tính kháng acetylcholinesterase của donepezil tương đối đặc trưng đối với acetylcholinesterase ở não so với sự ức chế của butyrylcholinesterase ở các mô ngoại biên.
Sự thiếu hụt acetylcholin do mất chọn lọc các tế bào thần kinh cholinergic ở vỏ não, thùy trán, thùy đỉnh, thùy thái dương, nhân trám và hồi hải mã, và cũng tại các hạch nền và hạ khâu não được thừa nhận là một trong các đặc trưng sinh lý bệnh học đầu tiên của bệnh Alzheimer làm mất trí nhớ và thiếu hụt nhận thức. Vì vỏ não thiếu hụt chất dẫn truyền thần kinh này đã giải thích được một số biểu hiện lâm sàng của sự sa sút trí tuệ nhẹ và vừa, nên việc tăng cường chức năng cholinergic bằng một thuốc ức chế acetylcholinesterase như tacrin hoặc donepezil là một trong các phương pháp điều trị. Vì nhiều hệ thống tế bào thần kinh trung tâm cuối cùng đi đến thoái hóa rộng ở bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer, nên về lý thuyết, hiệu lực của các thuốc kháng cholinesterase có thể giảm sút khi bệnh tiến triển và khi còn ít tế bào thần kinh cholinergic hoạt động.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được khoảng 3 – 4 giờ sau khi uống thuốc. Thuốc đạt trạng thái ổn định sau khoảng 3 tuần dùng thuốc. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu.
Phân bố: Donepezil gắn kết với protein huyết tương khoảng 95%. Sau khi uống 1 liều 5 mg, sau 10 ngày vẫn còn khoảng 28% liều dùng chưa được đào thải. Điều này chứng tỏ donepezil và/hoặc các chất chuyển hóa còn lưu giữ trong cơ thể trên 10 ngày.
Chuyển hóa, thải trừ: Donepezil được chuyển hóa qua hệ thống cytocrom P450 thành nhiều chất chuyển hóa. Donepezil được đào thải qua nước tiểu ở cả dạng chưa chuyển hóa và dạng đã chuyển hóa. Thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 70 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
