1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Domperidone
Phân loại: Thuốc chống nôn nhóm đối kháng dopamin.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A03FA03.
Biệt dược gốc: MOTILIUM, MOTILIUM-M
Biệt dược: Dompenic
Hãng sản xuất : Công ty TNHH dược phẩm USA – NIC (USA – NIC Pharma).
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Hỗn dịch uống 5 mg/10ml
Hộp 01 chai 30 ml; Hộp 20 ống 5 ml; Hộp 20 ống 10 ml
Thuốc tham khảo:
| DOMPENIC | ||
| Mỗi ống hỗn dịch có chứa: | ||
| Domperidone | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Dompenic được chỉ định để điều trị triệu chứng nôn và buồn nôn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dompenic chỉ nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất để kiểm soát nôn và buồn nôn.
Nên uống Dompenic trước bữa ăn. Nếu uống sau bữa ăn, thuốc có thể bị chậm hấp thu.
Bệnh nhân nên uống thuốc vào thời gian cố định. Nếu bị quên 1 liều, có thể bỏ qua liều đó và tiếp tục dùng thuốc theo lịch trình như cũ. Không nên tăng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.
Thời gian điều trị tối đa không nên vượt quá 1 tuần.
Liều dùng:
Người lớn và trẻ vị thành niên (từ 12 tuổi trở lên và cân nặng từ 35kg trở lên):
10 ml (hoặc 1mg/ml hỗn dịch uống) lên đến 3 lần 1 ngày với liều tối đa là 30 ml/ngày.
Bệnh nhân suy gan
Dompenic chống chỉ định với bệnh nhân suy gan trung bình và nặng. Không cần hiệu chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ.
Bệnh nhân suy thận
Do thời gian bán thải của domperidon bị kéo dài ở bệnh nhân suy thận nặng nên nếu dùng nhắc lại, số lần đưa thuốc của Dompenic cần giảm xuống còn 1 đến 2 lần/ngày và hiệu chỉnh liều tùy thuộc mức độ suy thận.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với domperidon hay bắt cứ thành phần nào của thuốc.
Nôn sau khi mổ.
Chảy máu đường tiêu hóa.
Tắc ruột cơ học.
Trẻ nhỏ dưới 1 tuổi.
Dùng domperidon thường xuyên hoặc dài ngày
U tuyến yên tăng tiết prolactin, thủng ruột.
Bệnh nhân suy gan trung bình và nặng.
Bệnh nhân có thời gian dẫn truyền xung động tim kéo dài, đặc biệt là khoảng QT, bệnh nhân có rối loạn điện giải rõ rệt hoặc bệnh nhân đang có bệnh tim mạch như suy tim sung huyết.
Dùng đồng thời với các thuốc kéo dài khoảng QT (xem thêm phần Tương tác thuốc).
Dùng đồng thời với các thuốc ức chế CYP3A4 (không phụ thuốc tác dụng kéo dài khoảng QT). (xem thêm phần Tương tác thuốc).
Trẻ em có cân nặng dưới 20 kg.
4.4 Thận trọng:
Do có thành phần sorbitol, không nên sử dụng cho bệnh nhân bị rối loạn di truyền hiếm gặp không dung nạp Fructose.
Suy thận
Thời gian bán thải của domperidon bị kéo dài ở bệnh nhân suy thận nặng. Trong trường hợp dùng nhắc lại, tần suất đưa domperidon cần giảm xuống còn 1 đến 2 lần/ngày tùy thuộc mức độ suy thận. Có thể hiệu chỉnh liều nếu cần.
Tác dụng trên tim mạch
Domperidon làm kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ. Trong quá trình giám sát hậu mại, có rất ít báo cáo về kéo dài khoảng QT và xoắn đỉnh liên quan đến sử dụng domperidon. Các báo cáo này có các yếu tố nguy cơ gây nhiễu như rối loạn điện giải hay các thuốc dùng đồng thời.
Các nghiên cứu dịch tễ cho thấy domperidon có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp thất nghiêm trọng hoặc đột tử do tim mạch (xem mục Tác dụng không mong muốn). Nguy cơ này cao hơn đối với bệnh nhân trên 60 tuổi, bệnh nhân dùng liều hàng ngày lớn hơn 30mg và bệnh nhân dùng đồng thời thuốc kéo dài khoảng QT hoặc thuốc ức chế CYP3A4.
Sử dụng domperidon với liều thấp nhất có hiệu quả ở người lớn và trẻ em.
Chống chỉ định domperidon cho những bệnh nhân có thời gian dẫn truyền xung động tim kéo tài, đặc biệt là khoảng QT, bệnh nhân có rối loạn điện giải rõ rệt (hạ kali máu, tăng kali máu, hạ magnesi máu), nhịp tim chậm hoặc bệnh nhân đang mắc bệnh tim mạch như suy tim sung huyết do nguy cơ rối loạn nhịp thất (xem phần Chống chỉ định). Rối loạn điện giải (hạ kali máu, tăng kali máu, hạ magnesi máu) hoặc nhịp tim chậm đã được biết đến là yếu tố làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim.
Cần ngừng điều trị với domperidon và trao đổi lại với cán bộ y tế nếu có bất kỳ triệu chứng hay dấu hiệu nào liên quan đến rối loạn nhịp tim.
Khuyên bệnh nhân nhanh chóng báo cáo các triệu chứng trên tim mạch.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Sử dụng được cho người lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Có ít đữ liệu về việc sử dụng domperidon ở phụ nữ có thai. Một nghiên cứu ở chuột cho thấy độc tính trên hệ sinh sản ở liều độc cao. Nguy cơ tiềm tàng ở người chưa được biết đến. Vì vậy, chỉ nên dùng thuốc trong thai kỳ khi đánh giá và tiên lượng được lợi ích điều trị.
Thời kỳ cho con bú:
Domperidon bài tiết qua sữa mẹ và trẻ bú mẹ nhận được ít hơn 0.1% liều theo cân nặng của mẹ. Các tác dụng bất lợi, đặc biệt là tác dụng trên tim mạch vẫn có thể xảy ra sau khi trẻ bú sữa mẹ. Cần cân nhắc lợi ích của việc cho trẻ bú sữa mẹ và lợi ích của việc điều trị cho mẹ để quyết định ngừng cho con bú hay ngừng/tránh điều trị bằng Domperidon. Cần thận trọng trong trường hợp có yếu tố nguy cơ làm kéo dài khoảng QT ở trẻ bú mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Domperidon khó qua được hàng rào máu-não và ít có khả năng hơn metoclopramid gây ra các tác dụng ở thần kinh trung ương như phản ứng ngoại tháp hoặc buồn ngủ. Rối loạn ngoại tháp và buồn ngủ xảy ra với tỉ lệ rất thấp và thường do rối loạn tính thấm của hàng rào máu não (trẻ đẻ non, tổn thương màng não) hoặc do quá liều.
Chảy sữa , rối loạn kinh nguyệt, mắt kinh, vú to hoặc đau tức vú, giảm khoái cảm do tăng prolactin huyết thanh có thể gặp ở người bệnh dùng thuốc liều cao dài ngày.
Nguy cơ loạn nhịp thất nặng hoặc tử vong đột ngột do tim mạch cao hơn ở người bệnh dùng liều hàng ngày trên 30 mg và người bệnh trên 60 tuổi.
Rối loạn tim mạch.
Chưa rõ: Loạn nhịp thất, kéo dài khoảng QT, xoắn đỉnh, đột tử do tim mạch (xem mục Cảnh báo và thận trọng).
Thường gặp (ADR>1/100)
Tiêu hóa: Khô miệng.
Ít gặp (1/1000<ADR<1/100)
Tâm thần: Mất ham muốn tình dục, lo âu.
Thần kinh: Buồn ngủ, nhức đầu.
Tiêu hóa: Tiêu chảy.
Da và các mô dưới da: Phát ban, ngứa.
Sinh sản và vú: Tăng tiết sữa, đau vú.
Khác: Nhược cơ.
Tần suất không rõ:
Phản ứng phản vệ: Bao gồm cả sốc phản vệ.
Tâm thần: Lo lắng, căng thẳng.
Thần kinh: Động kinh, hội chứng ngoại tháp.
Mắt: Cơn co giật mắt.
Tim mạch: Loạn nhịp thất, khoảng QT kéo dài, xoắn đỉnh, chết tim đột ngột.
Da: Mày đay, phù mạch.
Thận: Bí tiểu.
Sinh sản và vú: Nữ hóa tuyến vú, vô kinh.
Khác: Kiểm tra chức năng gan bất thường, tăng prolactin máu.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Có thể dùng domperidon với các thuốc giải lo
Các thuốc kháng cholinergic có thể ức chế tác dụng của domperidon. Nếu buộc phải dùng kết hợp với các thuốc này thì có thể dùng atropin sau khi đã cho uống domperidon.
Nếu dùng domperidon cùng với các thuốc kháng acid hoặc ức chế tiết acid thì phải uống domperidon trước bữa ăn và uống các thuốc kháng acid hoặc ức chế tiết acid sau bữa ăn.
Tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT do tương tác dược động học hoặc dược lực học
Các thuốc làm kéo dài khoảng QT:
Thuốc chống loạn nhịp tim nhóm IA (ví dụ: Disopyramid, Hydroquinidin, Quinidin).
Thuốc chống loạn nhịp tim nhóm III (ví dụ: Amiodaron, Dofetilid, Dronedaron, Ibutilid, Sotalol).
Một số thuốc chống loạn thần (ví dụ: Haloperidol, Pimozid, Sertindol).
Một số thuốc chống trầm cảm (ví dụ: Citalopram, Escitalopram).
Một số thuốc kháng sinh (ví dụ: Erythromycin, Levofloxacin, Moxifloxacin, Spiramycin).
Một số thuốc chống nấm (ví dụ: Fluconazol, Pentamidin).
Một số thuốc điều trị sốt rét (dặc biệt là Halofantrin, Lumefantrin).
Một số thuốc dạ dày – ruột (ví dụ: Cisaprid, Dolasetron, Prucaloprid).
Một số kháng histamin (ví dụ: Mequitazin, Mizolastin).
Một số thuốc điều trị ung thư (ví dụ: Toremifen, Vandetanib, Vincamin).
Một số thuốc khác (ví dụ: Bepridil, Diphemanil, Methadon).
Chất ức chế CYP3A4 mạnh (không phụ thuộc tác dụng kéo dài khoảng QT), ví dụ:
Thuốc ức chế protease (ví dụ: Ritonavir, Saquinavir, Telaprevir).
Thuốc chống nấm toàn thân nhóm azol (ví dụ: Itraconazol, Ketoconazol, Posaconazol, Voriconazol).
Một số thuốc nhóm macrolid (Erythromycin, Clarithromycin và Telithromycin).
Không khuyến cáo dùng đồng thời với các thuốc sau
Thuốc ức chế CYP3A4 trung bình, ví dụ: Diltiazem, Verapamil và một số thuốc nhóm macrolid.
Sử dụng thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc sau
Thuốc chậm nhịp tim, thuốc làm giảm kali máu và một số thuốc macrolid sau góp phần làm kéo dài khoảng QT: Azithromycin và Roxithromycin (chống chỉ định Clathromycin do là thuốc ức chế CYP3A4 mạnh).
Danh sách các chất ở trên là các thuốc đại diện và không đầy đủ.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng :
Triệu chứng và dấu hiệu quá liều đã được báo cáo chủ yếu ở trẻ sơ sinh và trẻ em. Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm kích động, ý thức thay đổi, co giật, mất phương hướng, buồn ngủ và các phản ứng ngoại tháp.
Xử trí:
Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Trong trường hợp quá liều lớn, cần rửa dạ dày và dùng than hoạt tính trong vòng 1 giờ khi dùng thuốc. Thuốc kháng cholinergic, thuốc chống Parkinson có thể hiệu quả trong việc kiểm soát các phản ứng ngoại tháp. Trong trường hợp quá liều, cần thực hiện các biện pháp điều trị triệu chứng ngay lập tức. Nên theo dõi điện tâm đồ do có khả năng kéo dài khoảng QT.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Domperidon là chất kháng dopamin, có tính chất tương tự metoclopramid hydroclorid. Do thuốc hầu như không có tác dụng lên các thụ thể dopamin ở não nên domperidon không có ảnh hưởng lên tâm thần và thần kinh. Domperidon kích thích nhu động của ống tiêu hóa, làm tăng trương lực cơ thắt môn vị và làm tăng biên độ mở rộng của cơ thắt môn vị sau bữa ăn, nhưng lại không ảnh hưởng lên sự bài tiết của dạ dày. Thuốc dùng để điều trị triệu chứng buồn nôn và nôn cấp, cả buồn nôn và nôn do dùng levodopa hoặc Bromocriptin ở người bệnh Parkinson.
Cơ chế tác dụng:
Domperidon là chất đối kháng thụ thể cả thụ thể D1 và D2 của dopamin, tương tự như metoclopramid. Do thuốc hầu như không có tác dụng lên các thụ thể dopamin ở não nên domperidon không có ảnh hưởng lên tâm thần và thần kinh. Domperidon thúc đay nhu động của dạ dày (prokinetic agent), làm tăng trương lực cơ thắt tâm vị và làm tăng biên độ mở rộng của cơ thắt môn vị sau bữa ăn, nhưng lại không ảnh hưởng lên sự bài tiết của dạ dày. Thuốc dùng để điều trị triệu chứng buồn nôn và nôn cấp, cả buồn nôn và nôn do dùng levodopa hoặc bromocriptin ở người bệnh Parkinson. Tuy nhiên, do không vào được thần kinh trung ương, chỉ tác dụng ở ngoại biên (trên vùng cò súng, chemoreceptor trigger zone, CTZ ở sàn não thất 4 và trên ống tiêu hóa) nên tác dụng chống nôn của domperidon không bằng metoclopramid nhưng ít gây hội chứng ngoại tháp hơn. Domperidon cũng có khả năng đối kháng lại tác dụng ức chế bài tiết prolactin gây ra bởi dopamin hoặc apomorphin, làm tăng rõ rệt nồng độ prolactin trong huyết tương.
5.2. Dược động học:
Domperidon được hấp thu ở đường tiêu hóa, nhưng có khả dụng sinh học đường uống thấp (ở người đói chỉ vào khoảng 14%) do chuyển hóa bước đầu của thuốc qua gan và chuyển hóa ở ruột. Thuốc cũng được hấp thu khi đặt trực tràng hoặc tiêm bắp. Sau khi uống hoặc tiêm bắp khoảng 30 phút thì đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương; còn nếu đặt trực tràng thì sau 1 giờ. Khả dụng sinh học của thuốc sau khi uống tăng lên rõ rệt nếu uống thuốc 90 phút sau khi ăn, nhưng thời gian để đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương thì chậm lại. Khả dụng sinh học của thuốc, sau khi uống, tăng theo tỷ lệ thuận với liều từ 10 đến 60 mg. Với cùng liều như nhau, khả dụng sinh học đường trực tràng cũng tương tự như đường uống. 92 đến 93% thuốc gắn vào protein huyết tương. Thuốc chuyển hóa rất nhanh và nhiều nhờ quá trình hydroxyl hóa và khử N – alkyl oxy hóa. Nửa đời thải trừ ở người khỏe mạnh khoảng 7,5 giờ và kéo dài người suy chức năng thận. Không có hiện tượng thuốc bị tích tụ trong cơ thể do suy thận, vì độ thanh thải của thận thấp hơn nhiều so với độ thanh thải toàn phần của huyết tương. Domperidon đào thải theo phân và nước tiểu, chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa: 30% liều uống đào thải theo nước tiểu trong 24 giờ (0,4% là dạng nguyên vẹn); 66% đào thải theo phân trong vòng 4 ngày (10% là dạng nguyên vẹn). Domperidon hầu như không qua hàng rào máu – não.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Hầu như không có tương kỵ với các thuốc khác.
6.3. Bảo quản:
Giữ thuốc ở nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30oC. Tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
