1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Dobutamine
Phân loại: Thuốc kích thích hệ Adrenergic; thuốc kích thích tim.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C01CA07.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Atibutrex
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược phẩm An Thiên.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc tiêm truyền tĩnh mạch:
Loại dung dịch đậm đặc: 500 mg/40ml.
Thuốc tham khảo:
| ATIBUTREX | ||
| Mỗi lọ dung dịch đậm đặc để pha truyển tĩnh mạch có chứa: | ||
| Dobutamine | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Dobutamin được chỉ định để điều trị ngắn hạn mất bù của tim có thể xảy ra sau phẫu thuật tim hoặc ở người bệnh có suy tim sung huyết hoặc nhồi máu cơ tim cấp tính
Đối với suy tim sung huyết mạn tính, những thuốc tăng co cơ tim có tác dụng có hại và làm cho tình trạng bệnh xấu đi nếu dùng dài hạn
Tiêm truyền dobutamin kết hợp với siêu âm tim giúp ích cho sự đánh giá không chảy máu những người bệnh có bệnh động mạch vành
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Tiêm truyền tĩnh mạch:
Tác dụng của dobutamin xuất hiện nhanh. Do đó, không cần có liều nạp ban đầu, và thường đạt những nồng độ ở trạng thái ổn định trong vòng 10 phút kể từ khi bắt đầu tiêm truyền. Tốc độ và thời gian tiêm truyền được xác định bởi đáp ứng lâm sàng và huyết động của người bệnh.
Chỉnh liều lượng theo tần số tim, nhịp tim, huyết áp và lưu lượng nước tiểu.
Dùng một dụng cụ tiêm truyền để kiểm soát tốc độ chảy; tiêm truyền vào một tĩnh mạch lớn.
Phải pha loãng dung dịch đậm đặc dobutamin trước khi truyền, pha 20 ml dung dịch đậm đặc với ít nhất 50 ml dung dịch glucose 5%, dung dịch glucose 5% và natri clorid 0,9%, dung dịch glucose 10%, dung dịch Ringer lactat, dung dịch glucose 5% trong dung dịch Ringer lactat, dung dịch natri clorid 0,9% hoặc dung dịch natri lactat.
Nồng độ dobutamin tiêm truyền phụ thuộc vào liều lượng và nhu cầu dịch truyền cho từng người bệnh, nhưng không được vượt quá 5 000 microgam/ml.
Liều dùng:
Tiêm truyền tĩnh mạch:
Trẻ em: 2,5 – 15 microgam/kg/phút; chỉnh liều cho tới khi đạt tác dụng mong muốn.
Người lớn: 2,5 – 15 microgam/kg/phút; tối đa: 40 microgam/kg/ phút, chỉnh liều cho tới khi đạt tác dụng mong muốn.
4.3. Chống chỉ định:
Tăng mẫn cảm với dobutamin hoặc với bất kỳ thành phần nào trong chế phẩm (ví dụ natri metabisulfit)
Những người bệnh hẹp dưới van động mạch chủ phì đại vô căn
4.4 Thận trọng:
Phải bù đủ thể tích tuần hoàn trước khi dùng dobutamin.
Ngấm thuốc ra ngoài có thể gây viêm tại chỗ; sự thoát ra ngoài mạch do tiêm chệch có thể gây hoại tử da.
Dùng hết sức thận trọng sau nhồi máu cơ tim.
Phải pha loãng dung dịch đậm đặc dobutamin trước khi dùng.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có dữ liệu cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Vì không có những nghiên cứu đầy đủ trên người mang thai, nên không sử dụng dobutamin trong thời kỳ mang thai trừ khi lợi ích vượt trội so với tiềm năng nguy cơ cho thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không biết dobutamin có phân bố vào sữa mẹ hay không. Nếu người mẹ cần điều trị bằng dobutamin, thì phải ngừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tất cả những ADR đều phụ thuộc vào liều và có thể kiểm soát bằng việc giảm tốc độ tiêm truyền. Ớ một số người bệnh, huyết áp và tần số tim có thể tăng một cách có ý nghĩa trong khi dùng dobutamin. Những người bệnh có bệnh sử về tăng huyết áp có thể dễ tăng huyết áp quá mức.
Vì dobutamin làm dễ dàng sự dẫn truyền nhĩ – thất, người bệnh rung nhĩ có nguy cơ tăng rõ rệt nhịp thất. Một số người bệnh có thể phát sinh ngoại tâm thu thất.
Cũng như với mọi thuốc tác dụng tăng co cơ tim khác, dobutamin có khả năng làm tăng mức độ nghiêm trọng của nhồi máu cơ tim do làm tăng nhu cầu oxy của cơ tim.
Mệc sử dụng lặp lại dài hạn những thuốc tăng co cơ tim có ảnh hưởng tiêu cực đối với tình trạng của bệnh suy tim sung huyết mạn tính.
Đã có bằng chứng về sự phát sinh quen thuốc nếu liên tục tiêm truyền dobutamin kéo dài 72 giờ hoặc hơn; vì vậy, có thể phải dùng liều cao hơn để duy trì tác dụng như trước.
Thường gặp, ADR >1/100
Tuần hoàn: Tăng huyết áp tâm thu, tăng tần số tim, ngoại tâm thu thất, đau thắt ngực, đau ngực lan tỏa, đánh trống ngực.
Tiêu hóa: Buồn nôn.
Hô hấp: Thở nhanh nông.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Tuần hoàn: Viêm tắc tĩnh mạch.
Da: Viêm tại chỗ trong trường hợp tiêm thuốc ra ngoài mạch máu.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Tuần hoàn: Nhịp nhanh thất, hạ huyết áp.
Chú ý:
Đa số người bệnh có đáp ứng tăng huyết áp tâm thu lên 10 – 15 – 20 mmHg, và tần số tim thường tăng lên 5 – 15 nhịp mỗi phút.
Ớ những người bệnh có ngoại tâm thu thất, có thể có một số ít trường hợp có nhịp nhanh thất. Dobutamin, cũng như các thuốc chủ vận beta2, làm giảm nồng độ K+ huyết tương, và có thể dẫn đến hiện tượng hạ kali huyết (hiếm gặp).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nếu huyết áp và tần số tim tăng trong khi dùng dobutamin, thì có thể cần phải giảm tốc độ tiêm truyền.
Có thể dự phòng nguy cơ tăng tần số thất ở những người bệnh có rung nhĩ bằng digoxin hoặc bằng những biện pháp khác.
Cần phải cân nhắc lợi hại giữa nguy cơ có thể tăng mức độ nghiêm trọng của nhồi máu cơ tim khi dùng dobutamin và tình trạng lâm sàng chung của người bệnh.
Cần giám sát nồng độ kali huyết thanh trong quá trình điều trị bằng dobutamin.
Điều trị trường hợp tiêm dobutamin ra ngoài mạch máu: Trộn 5 mg phentolamin với 9 ml dung dịch muối đẳng trương, tiêm một lượng nhỏ dung dịch này vào vùng thuốc thoát mạch, sẽ hết tái nhợt ngay lập tức. Nếu tái nhợt trở lại, có thể cần phải tiêm bố sung phentolamin.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Giảm tác dụng: Những thuốc phong bế beta-adrenergic dùng đồng thời làm giảm tác dụng của dobutamin, dẫn đến làm tăng sức cản ngoại biên.
Tăng độc tính: Những thuốc gây mê (halothan hoặc cyclopropan) dùng đồng thời với những liều thông thường của dobutamin có thể gây loạn nhịp thất nặng.
4.9 Quá liều và xử trí:
Những triệu chứng quá liều là tăng huyết áp và/hoặc nhịp tim nhanh.
Phải giảm tốc độ tiêm truyền dobutamin hoặc ngừng tiêm truyền cho tới khi tình trạng ốn định trở lại.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Dobutamin là một catecholamin tổng hợp, một thuốc tăng co cơ tim được chọn để hỗ trợ tuần hoàn ngắn hạn trong suy tim giai đoạn cuối.
Dobutamin ít gây nhịp tim nhanh và loạn nhịp hơn catecholamin nội sinh hoặc isoproterenol. Thuốc làm giảm tiền gánh còn đối với hậu gánh, thuốc còn làm giảm nhiều hơn nữa. Tác dụng dược lý của Dobutamin tương đối phức tạp.
Dobutamin có một trung tâm không đối xứng; hai dạng đối hình (enantiometric) có trong hỗn hợp racemic (triệt quang) được dùng ở lâm sàng. Đồng phân (-) của Dobutamin là chất chủ vận mạch của thụ thể alpha 1 và có thể gây đáp ứng tăng huyết áp rõ rệt. Đồng phân (+) là một chất chủ vận beta 1 và beta 2 mạnh. Hoạt tính tổng hợp của hai đồng phân cho một tác dụng tăng co cơ mạnh, nhưng làm tăng nhẹ hoặc vừa tần số tim. Đồng phân (+) là chất chủ vận beta-adrenergic mạnh hơn khoảng 10 lần so với đồng phân (-). Cả hai đồng phân là những chất chủ vận hoàn toàn.
Các tác dụng tim mạch của Dobutamin racemic là kết hợp của những tính chất dược lý khác biệt của những đồng phân lập thể (-) và (+). Dobutamin tác dụng trên tim, làm co cơ tim trội hơn tác dụng điều nhịp, nếu so sánh với isoproterenol. Tính chọn lọc hữu ích này một phần có thể do sức cản ngoại biên tương đối không thay đổi. Các thụ thể alpha 1 ở tim cũng góp phần vào tác dụng co cơ tim.
Với những liều tăng co cơ tim tương đương, Dobutamin làm tăng tính tự động của nút xoang ở mức độ yếu hơn isoproterenol. Tuy nhiên, tác dụng tăng dẫn truyền nhĩ – thất và dẫn truyền trong thất giống nhau đối với hai thuốc.
Dobutamin không gây giải phóng noradrenalin nội sinh. Sau khi dùng các thuốc phong bế beta-adrenergic, tiêm truyền Dobutamin không làm tăng lưu lượng tim, nhưng sức cản toàn phần ngoại biên tăng lên, chứng tỏ Dobutamin có tác dụng trực tiếp yếu trên thụ thể alpha trong hệ mạch.
Cơ chế tác dụng:
Dobutamine là thuốc co cơ tim trực tiếp, tác dụng của nó chủ yếu là do kích thích các thụ thể adrenergic ở tim. Cấc tác động của nó đối với nhịp tim, dẫn truyền trong tim và huyết áp ở mức trung bình và thấp hon so với isoprenaline khi dùng một liều tương đương. Thuốc ít khi gáy tăng huyết áp động mạch là do sự bù trù’ giữa tăng hiệu suất tim dóng thời với giảm sức cản mạch ngoại vi.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Tiêm truyền tĩnh mạch, tác dụng xuất hiện sau 1 – 10 phút.
Đỉnh tác dụng: Đạt được trong khoảng 10 – 20 phút.
Thời gian bán thải: Khoảng 2 phút.
Chuyển hóa: Dobutamin được chuyển hóa trong gan và các mô thành những chất chuyển hóa không có hoạt tính, trong đó chủ yếu là những chất liên hợp của Dobutamin và 3-O-methyldobutamin.
Thải trừ: những chất chuyển hóa được thải trừ trong nước tiểu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Dobutamin tương kỵ với heparin, cefazolin, penicilline, tương kỵ trong dung dịch kiềm (natri bicarbonat)
Dobutamin tương hợp với dopamin. Epincphrin,. isoproterenol, lidocain
6.3. Bảo quản:
Nơi khô ráo. nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng
Đối với dung dịch sau khi pha cứ 24 giờ một lần, trộn đều lại dung dịch, bảo quản dung dịch đã pha ở tủ lạnh trong 48 giờ hoặc ở nhiệt độ phòng trong 6 gờ . Sự đổi sang màu hồng của dung dich chứng tỏ có sự oxy hóa nhẹ nhưng hiệu lưc không giảm đáng kể
Độ ổn định của dung dịch hỗn hợp tiêm truyền để ở nhiệt độ 25°C 48 giờ, để ở tủ lạnh (40°C): 7 ngày
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
