1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Isotretinoin
Phân loại: Thuốc điều trị mụn dạng Retinoid.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D10AD04, D10BA01
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Neo-Maxxacne T
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Ampharco U.S.A
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 10 mg, 20 mg; 40 mg.
Thuốc tham khảo:
| NEO-MAXXACNE T10 | ||
| Mỗi viên nang mềm có chứa: | ||
| Isotretinoin | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| NEO-MAXXACNE T20 | ||
| Mỗi viên nang mềm có chứa: | ||
| Isotretinoin | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| NEO-MAXXACNE T20 | ||
| Mỗi viên nang mềm có chứa: | ||
| Isotretinoin | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
NEO-MAXXACNE T được chỉ định để điều trị:
Mụn trứng cá bọc và/hoặc viêm nặng.
Mụn trứng cá cụm.
Mụn trứng cá khó chữa
NEO-MAXXACNE T nên được sử dụng cho các bệnh nhân bị các dạng mụn trứng cá trên đề kháng với các đợt điều trị đầy đủ theo liệu pháp điều trị thông thường với các thuốc kháng sinh toàn thân và điều trị tại chỗ.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
NEO-MAXXACNE T 20 nên được kê đơn bởi hoặc dưới sự giám sát của bác sỹ có kinh nghiệm về việc dùng retinoid đường toàn thân để trị mụn trứng cá nặng và hiểu biết đầy đủ nguy cơ của trị liệu isotretinoin và các yêu cầu theo dõi.
Nên uống thuốc cùng với thức ăn, một lần hoặc 2 lần mỗi ngày.
Liều dùng:
Trẻ em
NEO-MAXXACNE® T 20 không nên dùng trị mụn trứng cá trước tuổi dậy thì và không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 12 tuổi do thiếu dữ liệu về mức độ hiệu quả và tính an toàn.
Người lớn bao gồm thanh thiếu niên và người già
Điều trị với isotretinoin nên được bắt đầu với liêu 0,5 mg/kg mỗi ngày. Đáp ứng điều trị với isotretinoin và một số tác dụng phụ thì có liên quan đến liều dùng và khác nhau giữa các bệnh nhân. Điều này đòi hỏi phải điều chỉnh liều cho từng cá nhân trong khi điều trị. Đối với hầu hết bệnh nhân, liều dùng hàng ngày vào khoảng 0,5-1,0 mg/kg.
Sự thuyên giảm dài hạn và tỷ lệ tái phát có quan hệ chặt chẽ với tổng liều dùng hơn là với thời gian điều trị hoặc liều hằng ngày. Không có lợi ích cộng thêm đáng kể được dự đoán khi vượt quá liều điều trị tích lũy 120-150 mg/kg. Thời gian điều trị sẽ phụ thuộc vào liều dùng hằng ngày của từng cá nhân. Một đợt điều trị thường từ 16-24 tuần là đủ để đạt được sự thuyên giảm.
Đợt điều trị thứ hai, nếu cần, có thể được bắt đầu ít nhất 8 tuần sau khi kết thúc đợt điều trị đầu tiên, bởi vì kinh nghiệm cho thấy bệnh nhân có thể tiếp tục cải thiện sau khi ngừng thuốc.
Bệnh nhân suy thận
Ở bệnh nhân suy thận nặng, điều trị nên được bắt đầu với liều thấp hơn (ví dụ 10 mg/ngày). Liều dùng sau đó nên được tăng lên đến 1 mg/kg/ngày hoặc cho đến khi bệnh nhân uống liều tối đa dung nạp được.
Bệnh nhân không dung nạp
Ở những bệnh nhân có biểu hiện không dung nạp nặng với liều khuyến cáo, nên tiếp tục điều trị liều thấp hơn dẫn đến thời gian dài điều trị dài hơn và nguy cơ tái phát cao hơn. Để đạt được hiệu quả cao nhất có thể ở những bệnh nhân này nên tiếp tục điều trị với liều cao nhất dung nạp được.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định dùng NEO-MAXXACNE® T 20 cho phụ nữ có thai hoặc có khả năng mang thai hoặc cho con bú.
Chống chỉ định dùng NEO-MAXXACNE® T 20 cho các bệnh nhân:
Suy gan.
Lipid trong máu tăng cao.
Bị ngộ độc do quá liều vitamin A trước đó.
Đang được điều trị đồng thời với tetracyclin.
NEO-MAXXACNE® T 20 còn chống chỉ định cho những bệnh nhân mẫn cảm với isotretinoin, hoặc các retinoid khác hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Rối loạn da và mô dưới da
Đợt bùng phát cấp tính của mụn trứng cá thường được ghi nhận trong giai đoạn khởi đầu điều trị: nhưng giảm khi tiếp tục điều trị, thường trong 7-l0 ngày, và thường không cần điều chỉnh liều.
Nên tránh tiếp xúc với nắng gắt hoặc tia UV cường độ cao, sử dụng sáp tây lông, chất làm bào mòn da và điều trị da bằng laser ở những bệnh nhân đang điều trị với isotretinoin và trong thời gian 5-6 tháng sau điều trị.
Tăng áp lực nội sọ lành tính
Các triệu chứng cơ năng và thực thể ban đầu của tăng áp lực nội sọ lành tính gồm phù gai thị, nhức đầu, buồn nôn và nôn, rối loạn thị giác. Những bệnh nhân bị tăng áp lực nội sọ lành tính nên ngưng dùng isotretinoin ngay lập tức.
Rối loạn mắt
Khô mắt, đục giác mạc, viêm kết mạc, viêm bờ mi, giảm thị lực vào ban đêm và viêm giác mạc thường hồi phục sau khi ngưng điều trị. Những bệnh nhân điều trị với isotretinoin gặp khó khăn về thị lực nên ngưng sử dụng thuốc và khám nhãn khoa.
Giảm thính lực
Giảm thính lực đã được ghi nhận ở những bệnh nhân dùng isotretinoin. Những bệnh nhân gặp phải vấn đề này nên đi khám ngay lập tức; nên ngưng sử dụng thuốc và bệnh nhân phải được khám chuyên khoa đánh giá thính lực ngay lập tức
Các bất thường sinh hóa
Nên làm các xét nghiệm chức năng gan, đặc biệt là AST (Aspartate transaminase) và lipid máu trước khi điều trị, hàng tháng trong thời gian điều trị và khi kết thúc điều trị. Khi nồng độ transaminase vượt quá mức bình thường, cần giảm liều hoặc ngưng điều trị nếu cần thiết.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Đau cơ, đau khớp và tăng creatine phosphokinase huyết thanh có thể xảy ra và có thể liên quan với việc giảm khả năng chịu đựng khi tập luyện mạnh.
Rối loạn gan mật
Một số trường hợp viêm gan trên lâm sàng đã được ghi nhận và được xem là có thể hoặc chắc chắn có liên quan đến điều trị với isotretinoin. Bên cạnh đó, người ta đã thấy tăng men gan nhẹ đến vừa ở khoảng 15% bệnh nhân được điều trị trong các thử nghiệm lâm sàng, trong đó một số trường hợp bình thường trở lại khi giảm liều hoặc tiếp tục dùng thuốc. Nếu men gan không bình thường trở lại hoặc nếu nghi ngờ viêm gan trong khi điều trị với isotretinoin, nên ngưng sử dụng thuốc và tìm các nguyên nhân khác.
Rối loạn tâm thần
Trầm cảm, triệu chứng tâm thần, và hiếm khi, tự tử, có ý định và cố gắng tự tử đã được ghỉ nhận với isotretinoin. Cần chăm sóc đặc biệt những bệnh nhân có tiền sử trầm cảm và cần theo dõi các triệu chứng trầm cảm ở tất cả các bệnh nhân. Mặc dù chưa xác định được cơ chế tác động của các biến cố nay, ngưng isotretinoin có thể làm giảm bớt các triệu chứng thực thể và có thể cần đánh giá thêm về tâm thần hoặc tâm lý.
Rối loạn tiêu hóa
Isotretinoin có liên quan với bệnh viêm ruột (bao gồm viêm hồi tràng khu trú) ở những bệnh nhân không có tiền sử rồi loạn đường ruột. Những bệnh nhân đau bụng, xuất huyết trực tràng hoặc tiêu chảy nặng (xuất huyết) nên ngưng isotretinoin ngay lập tức.
Phản ứng dị ứng
Phản ứng phản vệ là hiếm gặp và chỉ xảy ra khi dùng retinoid thoa tại chỗ trước đó. Các phản ứng dị ứng da không được báo cáo thường xuyên.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Một số trường hợp giảm thị lực ban đêm đã xảy ra khi điều trị với isotretinoin và trong một số hiếm trường hợp nó có thể kéo dài sau đợt điều trị. Vì tác dụng khởi phát đột ngột ở một số bệnh nhân, bệnh nhân nên được thông báo về khả năng xảy ra vấn đề này và được cảnh báo thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc vào ban đêm.
Hiếm khi ghi nhận buồn ngủ, chóng mặt và rối loạn thị giác. Bệnh nhân không nên lái xe, vận hành máy móc hay tham gia vào bất kỳ hoạt động nào khác khi mà các triệu chứng có thể gây nguy hiểm cho bản thân họ hoặc cho người khác.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: X (đường uống); D ( dùng ngoài)
US FDA pregnancy category: X
Thời kỳ mang thai:
Isotretinoin được biết có thể gây ra quái thai ở người và không nên sử dụng trong thai kỳ trong mọi trường hợp. Không nên dùng isotretinoin cho phụ nữ có khả năng mang thai cho đến khi xác định chắc chắn không có thai. Khuyến cáo rõ ràng rằng xét nghiệm xác định có thai nên được thực hiện trong vòng hai tuần trước khi điều trị với isotretinoin. Điều trị với isotretinoin nên được bắt đầu vào ngày thứ hai hoặc thứ ba của chu kỳ kinh nguyệt bình thường tiếp theo. Nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả ít nhất một tháng trước và trong suốt quá trình điều trị với isotretinoin và nên tiếp tục dùng biện pháp tránh thai trong một tháng sau khi ngừng điều trị với isotretinoin. Tốt nhất bệnh nhân nên dùng hai biện pháp tránh thai bổ sung cho nhau bao gồm phương pháp dùng màng ngăn tại chỗ.
Thời kỳ cho con bú:
Chống chỉ định sử dụng isotretinoin cho phụ nữ cho con bú do nguy cơ tác dụng phụ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Rất thường gặp ADR ≥ 1/10:
Máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu, thiếu máu, tăng tiểu cầu, tăng tốc độ lắng hồng cầu.
Mắt: Viêm mí mắt, viêm kết mạc, khô mắt, kích ứng mắt.
Gan mật: Tăng transaminase.
Da và mô dưới da: Ngứa, ban đỏ, viêm da, viêm môi, khô da, tróc vẩy, da dễ bị tổn thương.
Cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, đau cơ, đau lưng.
Xét nghiệm: Tăng triglycerid huyết, giảm HDL. (lipoprotein tỷ trọng cao).
Thường gặp 1/100 ≤ ADR < 1/10:
Máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu trung tính.
Hệ thần kinh trung ương: Đau đầu.
Hệ hô hấp, ngực và trung thất: Viêm mũi – họng, chảy máu cam, khô mũi.
Xét nghiệm: Tăng cholesterol huyết, tăng đường huyết, tiểu ra máu, protein niệu.
Hiếm gặp 1/10 000 ≤ ADR < 1/1 000
Hệ miễn dịch: Phản ứng phản vệ, quá mẫn, dị ứng da.
Tâm thần: Trầm cảm, làm nặng thêm trầm cảm, xu hướng kích động, lo lắng, thay đổi tâm trạng.
Da và mô dưới da: Rụng tóc.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Nên tránh dùng đồng thời NEO-MAXXACNE Tvới các thuốc trị mụn trứng cá làm tiêu sừng hay làm tróc vảy vì có thể làm tăng kích ứng tại chỗ.
Nên tránh dùng đồng thời với vitamin A, vì triệu chứng thực thể của thừa vitamin A có thể nặng thêm.
Nên tránh dùng đồngg thời các thuốc tránh thai có chứa nội tiết tố nam và nữ, ví dụ như một dẫn xuất từ 19-nortestosteron (norsteroid), đặc biệt là khi có các vấn đề về nội tiết sinh dục.
Tác dụng của dạng bào chế progesteron liều thấp có thể giảm do tương tác với isotretinoin. Do đó, không nên sử dụng dạng bào chế progesterone liều thấp cùng với isotretinoin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Các triệu chứng của thừa vitamin A có thể xuất hiện trong các trường hợp quá liều. Quá liều trên lâm sàng có các triệu chứng đau đầu thoáng qua, nôn, đỏ bừng mặt, tình trạng khô, nứt môi , đau bụng, nhức đầu, chóng mặt và mất điều hòa. Tất cả các triệu chứng này nhanh chóng mất đi mà không để lại ảnh hưởng rõ ràng. Điều trị quá liều bao gồm các biện pháp nâng đỡ tổng trạng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Isotretinoin là một retinoid có tác dụng ức chế chức năng tuyến bã nhờn và quá trình sừng hóa. Cơ chế tác dụng chính xác của isotretinoin chưa được biết rõ
Cải thiện lâm sàng trên những bệnh nhân mụn trứng cá dạng nang do giảm tiết bã nhờn. Sự giảm tiết bã nhờn có thể đảo ngược và mức độ phụ thuộc vào liều dùng và thời gian điều trị với isotretinoin và tương ứng với giảm kích thước tuyến bã nhờn và ức chế biệt hóa tuyến bã nhờn. Hơn nữa, tác dụng chống viêm da của isotretinoin cũng đã được ghi nhận
Cơ chế tác dụng:
Theo những hiểu biết hiện nay thì isotretoin có tác dụng làm giảm kích thước tuyến bã nhờn và ức chế hoạt động của tuyến bã nhờn, vì thế làm giảm sự bài tiết bã nhờn. Ngoài ra, còn có tác dụng kháng viêm trên da.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: do tính ưa chất béo cao, hấp thu qua đường uống của isotretinoin tăng khi được uống cùng với bữa ăn nhiều chất béo. Có sự khác biệt đáng kể giữa các cá thể về sinh khả dụng của isotretinoin dùng đường uống. Sau khi uống 80 mg isotretinoin lúc đói, nồng độ đỉnh trong huyết tương trong khoảng từ 167 đến 459 ng/ml và thời gian trung bình đạt nồng độ đỉnh là 3.2 giờ ở những người tình nguyện khỏe mạnh, và nồng độ đỉnh trong huyết tương ở những bệnh nhân bị mụn trứng cá trong khoảng từ 98 đến 535 ng /ml (trung bình 262 ng /ml), với thời gian trung bình đạt nồng độ đỉnh là 2/9 giờ. Sinh khả dụng của viên nang isotretinoin uống cùng với thức ăn cao hơn 1,5 – 2 lần so với uống lúc bụng đói.
Phân bố: thuốc được gắn kết 99,9% trong huyết tương người, chủ yếu là với albumin.
Chuyển hóa: chất chuyển hóa chính được xác định trong máu và nước tiểu là 4-oxo-isotretinoin. Tretinoin và 4-oxo-tretinoin cũng được tìm thấy. Sau khi uống 80 mg isotretinoin, nồng độ tối đa của chất chuyển hóa là 87-399 ng/ml đạt được trong 6 đến 20 giờ. Nồng độ trong máu của chất chuyển hóa chính thường cao hơn của isotretinoin sau 6 giờ. Nồng độ isotretinoin tối thiểu trung bình trong máu ở trạng thái ổn định là 160±19 ng/ml trên 10 bệnh nhân uống 40 mg isotretinoin hai lần mỗi ngày. Sau khi uống liều đơn và đa liều, tỷ lệ trung bình của diện tích dưới đường cong của isotretinoin so với 4-oxo-isotretinoin là 3 đến 3,5.
Thải trừ: thời gian bán thải cuối cùng của isotretinoin từ 10 đến 20 giờ ở những người tình nguyện và bệnh nhân. Thời gian bán thải biểu kiến của chất chuyển hóa 4- oxo-isotretinoin từ 11 đến 50 giờ, trung bình 29 giờ. Chất chuyển hóa này được đưa trở lại theo chu trình gan ruột.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
