1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Imiquimod
Phân loại: Thuốc kháng virus dùng ngoài. Thuốc trị mụn cóc & chai da.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D06BB10.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Imiquad
Hãng sản xuất : Glenmark Pharmaceuticals Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Hộp 3 gói x 0,25g
Kem bôi ngoài da 5%.
Thuốc tham khảo:
| IMIQUAD 5% | ||
| Mỗi gói kem bôi da có chứa: | ||
| Imiquimod | …………………………. | 5 % |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Kem Imiquad được chỉ định điều trị cho bệnh nhân người lớn có mụn cóc ở bên ngoài bộ phận sinh dục, và quanh hậu môn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Trước khi bôi kem Imiquimod, cần rửa sạch vùng da cần điểu trị với xà phòng nhẹ và nước, sau đó để da khô hoàn toàn. Bôi kem lên vùng da bị bệnh trước khi đi ngủ, xoa kỹ và để khoảng 8 tiếng. Sau đó, rửa sạch kem thuốc còn dư lại trên vùng da bằng xà phòng nhẹ và nước. Tránh tiếp xúc với nước hoặc tắm khi đang bôi thuốc. Rửa sạch tay trước và sau khi bôi thuốc. Nên dùng gói thuốc mới cho mỗi lân điều trị.
Nếu phải ngưng điều trị giữa chừng trong quá trình dùng kem Imiquimod, không cẩn bù lại liều đã bỏ qua hoặc kéo dài thêm thời gian điều trị.
Liều dùng:
Liều cho người lớn
Kem Imiquad được đóng gói trong các gói nhỏ chứa kem đủ dùng cho một lần phủ được diện tích của mụn cóc đến 20 cm2. Kem imiquimod cần bôi trước khi ngủ và để lưu trên da trong 6-10 giờ. Sau thời gian điều trị, kem được loại đi bằng cách rửa với xà phòng nhẹ và nước. Một tuần thoa kem 3 lần cho đến khi loại hết các mụn cóc sinh dục và quanh hậu môn hoặc trong tối đa 16 tuần. Không được dùng vượt quá liều, tần số và thời gian điều trị theo khuyến cáo, vì có thể có các phản ứng không mong muốn xảy ra tại chỗ (ban đỏ, trầy da/tróc da, phù nề). Cần tránh dùng một lượng kem quá thừa. Nếu thuốc gây sự khó chịu cho bệnh nhân hoặc do tính nghiêm trọng của các phản ứng phụ thì cần thiết phải tạm dừng việc điều trị cục bộ bởi imiquimod và sau đó khi các phản ứng giảm ởi lại tiếp tục điều trị.
Bác sĩ điều trị cần hướng dẫn bệnh nhân cách sử dụng đúng liều, cách thoa kem lên mụn cóc bộ phận sinh dục ngoài và quanh hậu môn. Cần phải rửa tay trước và sau khi thoa kem. Thoa một lớp mỏng kem lên diện tích mụn cóc và xát cho đến khi không còn nhìn thấy kem nữa. Chỗ thoa kem không được bịt lại.
Dùng cho trẻ em
Độ an toàn và hiệu quả của kem đối với trẻ em dưới 12 tuổi chưa được thiết lập
4.3. Chống chỉ định:
Các bệnh nhân đã được biết là bị phản ứng quá mẫn với imiquimod hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Chỉ dùng ngoài
Tránh tiếp xúc với mắt
Imiquimod chưa được đánh giá để dùng điều trị đường niệu, trong âm đạo, cỗ tử cung, đại tràng hoặc bệnh HPV trong hậu môn.
Chưa có trải nghiệm lâm sàng điều trị cục bộ với imiquimod ngay sau khi điều trị với các thuốc bôi ngoài da khác, vì vậy, không điều trị cục bộ với imiquimod cho đến khi tổ chức sinh dục hoặc vùng quanh hậu môn lành lại từ bất cứ điều trị nào với thuốc hoặc phẫu thuật trước đó.
Mặc dầu các phản ứng không mong muốn của imiquimod trên da thường là nhẹ đến vừa nhưng cũng có thể xảy ra các phản ứng nặng.
Ngoài ra, khi dùng tại chỗ imiquimod có thể làm tăng nặng các bệnh viêm da. Để giảm thiểu các phản ứng tại chỗ trong lúc điều trị với imiquimod thì 6-10 giờ sau khi dùng mỗi liều thuốc phải rửa sạch điện tích được bôi thuốc bằng xà phòng nhẹ và nước.
Nếu xảy ra phản ứng nặng tại chỗ thì phải rửa sạch chỗ được bôi thuốc bằng xà phòng nhẹ và nước. Nếu cần thiết phải ngừng dùng thuốc trong nhiều ngày cho đến khi phản ứng giảm nhẹ mới dùng lại. Mặc quần áo bằng vải dễ thấm (vải bông, đồ lót bông) để tránh các phản ứng trên da.
Những cá thể suy giảm miễn dịch, kể cả những người nhiễm HIV có thể đáp ứng ít hơn với điều trị mụn cóc bộ phận sinh dục và vùng quanh hậu môn do HPV so với những cá thể có khả năng miễn dịch và bệnh có thể tái phát nhiều hơn sau điều trị. Ngoài ra, tần số sinh thiết để khẳng định chẩn đoán mụn cóc do HPV có thể đòi hỏi nhiều hơn đối với các cá thể có suy giảm miễn dịch, vì ở những cá thể này ung thư biểu mô có thể xảy ra nhiều hơn sinh ra tế bào vẩy hoặc giống với mụn cóc do HPV gây ra.
Nếu có các mụn cóc mới do HPV phát triển trong khi hoặc sau khi điều trị với thuốc thì không dùng imiquimod để điều trị cục bộ nữa và cũng thông báo cho bệnh nhân biết.
Chưa biết tác động của điều trị imiquimod lên sự di chuyển của HPV và vì thuốc kem có thể làm hỏng bao cao su hoặc màng ngăn làm mất tác dụng ngăn chặn nên cần lưu ý bệnh nhân không tin vào các dụng cụ này để ngăn chặn bệnh lây truyền qua đường tình dục hoặc có thai trong khi điều trị cục bộ với imiquimod. Cần cảnh báo bệnh nhân tránh quan hệ tình dục (cơ quan sinh dục, hậu môn, miệng) trong khi imiqguimod còn trên da.
Cũng cần thông báo cho bệnh nhân biết có những biến đổi màu đa xây ra tại chỗ bôi thuốc và đôi khi những thay đổi này tồn tại lâu đài.
Dùng cho trẻ em
Độ an toàn và hiệu quả của thuốc đối với trẻ em dưới 12 tuổi chưa được thiết lập.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Mang thai loại B
Không có bằng chứng về tính chất gây quái thai khi cho chuột cống và thỏ uống imiquimod. Cho chuột cống mẹ uống liều độc imiquimod tương đương 28 lần liều dùng cho người (tính theo mg/m2) đã cho thấy trọng lượng bị giảm đi, sự hóa xương bị chậm lại. Không có tác dụng không mong muốn được chứng minh trên con của chuột cống khi mang thai được điều trị với liều imiquimod gấp 8 lần liều thông thường dùng cho người. Không có các nghiên cứu thích hợp và có kiểm soát việc dùng imiquimod cho phụ nữ mang thai. Do vậy, imiquimod không dùng cho phụ nữ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không biết liệu khi ding imiquimod bên ngoài thuốc có đi vào sữa mẹ không, cho nên không dùng imiquimod cho phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nói chung imiquimod khi dùng tại chỗ được dung nạp tốt. Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất của thuốc là các phản ứng tại chỗ từ nhẹ đến vừa. Các phản ứng nặng cân phải ngừng dùng thuốc chiếm khoảng 1-4% số bệnh nhân. Cho đến nay chưa có báo cáo về các phản ứng toàn thân nghiêm trọng khi dùng tại chỗ imiquimod.
Tác dụng tại chỗ và trên da
Các phản ứng không mong muốn tại chỗ bao gồm ban đỏ, trầy sướt, bong da, và phù nề thường xảy ra tại chỗ bôi thuốc và/hoặc vùng xung quanh. Những phản ứng này thường từ nhẹ đến vừa, tuy vậy, cũng có các báo cáo phản ứng nghiêm trọng tại chỗ. Những phản ứng tại chỗ xảy ra nhiều hơn, và mạnh hơn nếu bôi thuốc hàng ngày thay vì dùng 3 lần trong tuần như khuyến cáo. Các phản ứng tại chỗ được báo cáo nhiều hơn 1% số bệnh nhân khi dùng imiquimod tại chỗ gồm: ngứa, bong, đau, dễ tổn thương, đau nhức da, nhạy cảm, gây nhức nhối, phát ban và da nhợt nhạt hoặc sắc tố da tại chỗ đậm lên. Những thay đổi màu đa (nhạt đi, đậm lên) có thể tồn tại lâu đài trên một số bệnh nhân. Đã có các báo cáo về các phản ứng trên da như ban đỏ, trầy sướt, chai, loét, phù nề, chảy máu, bỏng, ngứa, đau, dễ tổn thương và nhiễm nấm da vùng háng ở vùng xa nơi bôi thuốc trên một số bệnh nhân dùng imiquimod.
Tác dụng toàn thân
Các phản ứng toàn thân như đau đầu, các triệu chứng giống như cúm, đau cơ, yêu mệt, sốt, ỉa chảy, và nhiễm nấm đã được báo cáo trong số các bệnh nhân dùng imiquimod tại chỗ.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Chưa có báo cáo
4.9 Quá liều và xử trí:
Liều dùng ngoài gây chết tối thiểu thỏ của imiquimod là 1,6g/m2. Tác động quá liều khi dùng imiquimod tại chỗ trên người hầu như không có vì chỉ một lượng rất ít thuốc được hấp thu qua da. Tuy vậy, việc dùng quá liều tại chỗ có thể dẫn đến các phản ứng nặng trên da.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cơ chế tác động chính xác của imiquimod trong điều trị mụn cóc bên ngoài gây ra bởi siêu vi papilloma người (HPV) chưa được giải thích, nhưng có thể do có liên quan đến sự điều chỉnh miễn dịch của thuốc. Điều trị bằng Imiquad kích thích tạo ra RNA (acid ribonueleie, mRNA= messenger RNA) sứ giả chủ mã hóa đối với các tác nhân điều chỉnh miễn dịch (cytokin) gồm cả interferon alpha (IFN-a) tại chỗ điều trị và làm giảm đáng kể DNA của HPV và phần lớn RNA protein capsit (L1) của HPV. In vitro imiquimod không có tác dụng kháng vi-rút trực tiếp, tuy vậy, thuốc lại biểu lộ tác dụng kháng vi-rut và kháng u in vivo. Imiquimod kich thích sản xuất ra các loại tác nhân điều chỉnh miễn dịch khác nhau và hình như có thể tăng cường hoạt tính chống vi-rut thông qua sự phân hủy tế bào. Thuốc là chất xúc tiến nhanh và tiềm năng tạo ra IFN-α, interleukin-1 alpha và beta (IL-lα & IL-β), interleukin-6 (IL-6), interleukin-8 (IL-8), yếu tố hoại tử u alpha (TNF- α), yếu tố kích thích nhóm đại thực bào hạt (CM-CSEF), yếu tố kích thích nhóm tế bào hạt và protein-1 α đại thực bào gây viêm.
Cơ chế tác dụng:
Imiquimod là một tác nhân điều biến miễn dịch, kích thích đáp ứng miễn dịch bẩm sinh và miễn dịch mắc phải thông qua cảm ứng interferon α (IFN-α) và tăng sinh các đại thực bào, bạch cầu đơn nhân, tế bào lympho B, đặc biệt là tế bào tua gai. Imiquimod hoạt hóa tế bào miễn dịch bằng cách tác động lên TLR7 và TLR8 sau đó hoạt hóa yếu tố NF-κB (nuclear factor-kappa B) và cảm ứng các cytokin, chemokin của quá trình viêm và các trung gian hóa học khác như IFN-α, yếu tố gây hoại tử khối u (TNFα), interleukin IL -2, IL – 6, IL – 8, IL – 12. Imiquimod không có hoạt tính kháng virus trên in-vitro. Hoạt tính kháng virus gián tiếp thông qua những cytokin và hoạt hóa hệ thống miễn dịch. Không những tăng cường kích thích các tế bào tua gai sản xuất cytokin của quá trình viêm, imiquimod còn tăng biểu hiện của dấu ấn CCR7 giúp tế bào tua gai di chuyển vào trong các mạch máu và hạch bạch huyết, cải thiện khả năng sống sót của các tế bào tua. Một vai trò quan trọng khác của imiquimod là hỗ trợ cho sự trưởng thành của tế bào tua gai. Tuy nhiên, mức độ di chuyển đến da vẫn chưa được xác định. Imiquimod cũng kích thích sự tăng sinh của tế bào lympho B in-vitro
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Chỉ có một lượng tối thiểu thuốc được hấp thu vào toàn thân sau khi dùng tại chỗ. Sau khi cho người lớn khỏe mạnh dùng một liều 5mg imiquimod được đánh dấu bằng chất phóng xạ dưới dạng kem dùng tại chỗ, trong huyết tương không tìm thấy chất phóng xạ (giới hạn phát hiện dưới là 1 ng/ml) và ít hơn 0,9% chất đánh dấu được loại ra qua nước tiểu và phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Acid isostearic, cetyl alcol, stearyl alcol, vaselin (white petrolatum), polysorbat 60, sorbitan monostearat, methylparaben, propylparaben, glycerin, xanthan gum, benzyl alcol, nước tinh khiết
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Kem Imiquad chứa imiquimod 5% (K1/Kl). Imiquimod, một amin imidazoquinolin, là một chất bổ sung đáp ứng miễn dịch. Mỗi một gam kem 5% (kl/kl) chứa 50 mg imiquimod. Tên hóa học của imiquimod là 1-(2-methylpropyl)-1 H-imidazo[4,5- C] quinolin-4-amin. Imiquimod có công thức phân tử là C14H16N4 và khối lượng phân tử là 240,3.
Tính chất gây ung thư, gây đột biến tác động lên khả năng sinh sản
Imiquimod không biểu lộ tác dụng gây đột biến trong nhiều thí nghiệm in vitro và in vivo bao gồm cả phép thử Ames và thử u lympho bào trên chuột, thử sự khác thường nhiễm sắc thể buồng trứng chuột đồng Trung quốc (CHO = Chinese hamster ovary), thử sự khác thường nhiễm sắc thể tế bào bạch huyết người, thử sự biến đổi tế bào phôi chuột đồng Syn (SHE =Syrian Hamster Embryo), phép thử gen di truyền tế bào tủy xương của chuột cống và chuột đồng Trung quốc, và thử liều gây chết nhiều chuột, Chưa có đữ liệu về tính chất gây ung thư của imiquimod.
Các nghiên cứu trên chuột cống cho uống liều imiquimod gấp 8 lần liều khuyến cáo dùng cho người (tính theo mg/m2) qua ghép đôi, mang thai, sinh đẻ và cho bú đã có những bằng chứng biểu lộ khả năng sinh sản bị suy yếu.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
