1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Imiquimod
Phân loại: Thuốc kháng virus dùng ngoài. Thuốc trị mụn cóc & chai da.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D06BB10.
Brand name:
Generic : Imiquimod, Aldara, You Care Cream 5%, Imiquad
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Kem bôi ngoài da 5%.
Thuốc tham khảo:
| ALDARA 5% CREAM | ||
| Mỗi 100 mg kem bôi da có chứa: | ||
| Imiquimod | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị những vùng da dày sừng, sần sùi do nắng trên mặt và vùng da đầu.
Điều trị khởi đầu cho các bệnh nhân đã khẳng định ung thư biểu mô tế bào đáy thể bề mặt trong các trường hợp không thể tiến hành phẫu thuật.
Điều trị mụn cóc bên ngoài bộ phận sinh dục và hậu môn ở người trưởng thành /bệnh sùi mào gà.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Trước khi bôi kem Imiquimod, cần rửa sạch vùng da cần điểu trị với xà phòng nhẹ và nước, sau đó để da khô hoàn toàn. Bôi kem lên vùng da bị bệnh trước khi đi ngủ, xoa kỹ và để khoảng 8 tiếng. Sau đó, rửa sạch kem thuốc còn dư lại trên vùng da bằng xà phòng nhểvà nước. Tránh tiếp xúc với nước hoặc tắm khi đang bôi thuốc. Rửa sạch tay trước và sau khi bôi thuốc. Nên dùng gói thuốc mới cho môi lân điều trị.
Nếu phải ngưng điều trị giữa chừng trong quá trình dùng kem Imiquimod, không cẩn bù lại liều đã bỏ qua hoặc kéo dài thêm thời gian điều trị.
Liều dùng:
Điều trị dày sừng tế bào do nắng: Bôi kem Imiquimod lên vùng da rộng không quá 25cm2 /lẩn/ngày * 3 lần /tuần (VD:Thứ Hai, Thứ Tư và Thứ Sáu hoặc Thứ Ba, Thứ Năm và Thứ Bảy) trong 16 tuần. Không nên kéo dài quá 16 tuần.
Ung thư biểu mô tế bào đáy thể bể mặt: Bôi 1 lẩn/ngày trong 5 ngày liên tiếp/tuẩn, trong 6 tuần, cẩn bôi kem phủ kín vùng cần điều trị, bôi phủ ra xung quanh khoảng 1cm. Khoảng 6-12 tuần sau khi kết thúc điều trị, vùng da đã điếu trị có thể trông khác so với vùng không điều trị, bao gồm cả tình trạng giảm sắc tố da, giảm mức độ thô ráp/khô/tạo vẩy của bề mặt da.
Điếu trị mụn cóc bên ngoài bộ phận sinh dục và hậu môn: Bôi 1 lân/ngày X 3 lần/tuẩn (VD: Thứ Hai, Thứ Tư và Thứ Sáu; hoặc Thứ Ba, Thứ Năm và Thứ Bảy). Tiếp tục điều trị tới khi sạch hoàn toàn các mụn cóc hoặc kéo dài tối đa 16 tuần. Chỉ bôi một lớp kem mỏng lên vùng bị mụn. Mỗi gói thuốc chứa một lượng kem đủ để bôl một diện tích lên tới 20cm2. Không bịt kín vùng da được bôi thuốc.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với thành phẩn thuốc.
Phụ nữ mang thai, đang cho con bú.
Dưới 18 tuổi.
Bị u mềm lây.
4.4 Thận trọng:
Các phản ứng tại chỗ trên da như ban da, da bị bào mòn, trầy xước/bong tróc, và phù nề khá phổ biến. Chai bì da, loét da, da đóng vảy và phông rộp cũng đã được báo cáo. Hẩu hết chúng đều nhẹ đến vừa phải và sẽ giảm mức độ hoặc biến mất sau khi ngừng điều trị và sau đó có thể tiếp tục điều trị lại.
Thận trọng với những bệnh nhân vừa cấy ghép cơ quan hoặc có sẵn bệnh lý tự miên vì nguy cơ có thể gặp gổm nguy cơ đào thải cơ quan cấy ghép, bệnh lý mảnh ghép chống ký chủ, hay làm xấu đi tình trạng tự mlẻn của cơ thể.
Cẩn tránh hoặc giảm tối đa phơi nắng (tự nhiên hoặc đèn nhân tạo) trong quá trình điéu trị với Thuốc Imiquimod do nguy cơ bị tăng mức độ nhạy cảm với ánh nắng. Khuyến cáo người bệnh nên sử dụng các chất liệu vải tránh ánh nắng khi đang điều trị với Kem Imiquimod. Bệnh nhân đang bị rám nắng không nên sử dụng thuốc Imiquimod cho đến khi da hoàn toàn bình phục. Những bệnh nhân có nguy cơ tiếp xúc với ánh nắng cao (ví dụ do tính chất nghề nghiệp), các bệnh nhân vốn nhạy cảm với ánh nắng mặt trời nên thận trọng khi điều trị với Kem Imiquimod.
Thận trọng khi điểu trị với Kem Imiquimod trên các bệnh nhân có tình trạng giảm lượng máu dự trữ.
Không khuyến cáo chỉ định Kem Imiquimod trong điều trị các ung thư biểu mô tế bào đáy kiểu phụ khác ngoài các thể ung thư bề mặt.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không nên sử dụng thuốc trong thời kì mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không nên sử dụng thuốc trong thời kì cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Có thể gặp các phản ứng ngoài da như: ban da, vảy/sần sùi, da bị bào mòn/loét, trầy xướơbong tróc/khô da, phù nể, rí nướơtlết dịch, bọng nước, ngứa, bỏng rát, cảm giác khó chịu, đau, cộng thêm tình trạng đau đẩu và các triệu chứng giống như cúm. Có thể gặp tình trạng tăng hoặc giảm sắc tố da, một số biến đồi sắc tố da có thể kéo dài vfnh viễn.
Rất hiếm gặp: giảm bạch cầu, bệnh hạch bạch huyết, giảm tiểu cẩu, xung huyết kết mạc, kích ứng mát, đau mắt, tlẻự chảy, loét miệng, buồn nôn, nón, rối loạn tại vị trí bôi thuốc (chảy máu, viêm da nấm, da tróc vảy, chảy mủ, rối loạn màu, trày xước, viêm, kích ứng, phù, đau, ngứa, phản ứng, sưng, loét; bọng nước), suy nhược thần kinh, tử vong; thuốc thiếu hiệu quả, mệt mỏi, viêm, ốm kiều cảm cúm, khó chịu, phù, đau, rét run, giảm đáp ứng điều trị, phù tại chỗ bôi thuốc, nhỉễm khuẩn tại chó bôi thuốc, nhiêm vi khuẩn, nhiễm herpes simplex, herpes zoster, trầy da, chán ăn, giảm cân, đau khớp, đau lưng, đau cơ, đau tứ chi, cảm giác bòng rát, chóng mặt, rối loạn cảm giác, đau đầu, giảm xúc cảm, dị cảm, trầm cảm, mất ngủ, thiểu niệu, bí tiểu, phù cơ quan sinh dục, loét tuyến sình dục, khó chịu ở phẩn âm hộ, âm đạo, ho, khó thở, bỏng rộp, viêm da, viêm da bọng nước, viêm da tiếp xúc, eczema, ban đỏ, ban đỏ đa hình, phù mặt, tăng tiết mổ hôi, lichen phẳng, ngứa, vẩy nến, ban (ban đỏ, ban dát sần, ban dạng mụn nước), vảy nốt đau, sẹo, tàn nhang, loạn sắc tố trên da, tróc da, giảm sắc tố trên da, tăng sắc tố da, ứng trên da, loét, mày.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Việc phối hợp giữa điều trị tại chó Imiquimod với các thuốc paracetamol, amoxycillin, cephalexin, chlorpromazine, clmetidlne, diazepam, erythromycin, flecainide, ibuprofen, morphine, phenytoin, prednisolone, theophylline, warfarin không làm ảnh hưởng tới tính an toàn toàn thân của Imiquimod cũng như việc phối hợp thuốc do cạnh tranh liên kết với protein huyết tương. Hơn nữa, sinh khả dụng toàn thân của imiquimod sau khi điều trị tại chỗ là hạn chế, do đó nguy cơ tương tác thuốc sẽ không thể xảy ra.
Thận trọng với các bệnh nhân đang điểu trị vớithuốc ức chế miễn dịch.
4.9 Quá liều và xử trí:
Hiếm khi xảy ra thuốc qua da là tối theo đường dùng phản ứng trầm sẽ tự hết sau 2 tuần
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Thuốc được sử dụng để điều trị một số dạng tăng trưởng trên da. Đây là chứng tăng trưởng tiền ung thư (dày sừng do ánh sáng), một dạng ung thư da (ung thư biểu mô tế bào đáy bề mặt) và mụn cóc ở mặt ngoài của bộ phận sinh dục/hậu môn. Việc điều trị các tình trạng trên có thể làm giảm các biến chứng.
Cơ chế tác dụng:
Imiquimod là một tác nhân điều biến miễn dịch, kích thích đáp ứng miễn dịch bẩm sinh và miễn dịch mắc phải thông qua cảm ứng interferon α (IFN-α) và tăng sinh các đại thực bào, bạch cầu đơn nhân, tế bào lympho B, đặc biệt là tế bào tua gai. Imiquimod hoạt hóa tế bào miễn dịch bằng cách tác động lên TLR7 và TLR8 sau đó hoạt hóa yếu tố NF-κB (nuclear factor-kappa B) và cảm ứng các cytokin, chemokin của quá trình viêm và các trung gian hóa học khác như IFN-α, yếu tố gây hoại tử khối u (TNFα), interleukin IL -2, IL – 6, IL – 8, IL – 12. Imiquimod không có hoạt tính kháng virus trên in-vitro. Hoạt tính kháng virus gián tiếp thông qua những cytokin và hoạt hóa hệ thống miễn dịch. Không những tăng cường kích thích các tế bào tua gai sản xuất cytokin của quá trình viêm, imiquimod còn tăng biểu hiện của dấu ấn CCR7 giúp tế bào tua gai di chuyển vào trong các mạch máu và hạch bạch huyết, cải thiện khả năng sống sót của các tế bào tua. Một vai trò quan trọng khác của imiquimod là hỗ trợ cho sự trưởng thành của tế bào tua gai. Tuy nhiên, mức độ di chuyển đến da vẫn chưa được xác định. Imiquimod cũng kích thích sự tăng sinh của tế bào lympho B in-vitro
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Trên đối tượng có da lành lặn (n=6), sau khi bôi một liều 5 mg imiquimod [C14], nồng độ imiquimod [C14] không thể định lượng trong huyết thanh (nhỏ hơn 1 ng/mL trên những đối tượng trên), và chỉ có 0,9% imiquimod tìm thấy trong nước tiểu và phân.
Trên những bệnh nhân bị mụn cóc ở bộ phận sinh dục hoặc bị mụn cóc quanh hậu môn (n=12) được điều trị với Imiquimod trong 3 lần 1 tuần trong 16 tuần, đỉnh nồng độ của thuốc trong huyết thanh nằm trong khoảng 0,1 – 0,3 ng/ml được tìm thấy trong suốt quá trình nghiên cứu.
Như vậy, Imiquimod hấp thu qua da rất hạn chế.
Nghiên cứu trên invitro, 90 – 95% imiquimod liên kết với protein huyết tương và không phụ thuộc vào nồng độ của thuốc trong ngưỡng trị liệu.
Thời gian bán hủy của thuốc tại vùng bôi điều trị là 28 giờ
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Isostearic acid, cetyl alcohol, stearyl alcohol, white petrolatum, polysorbate 60, sorbitan monostearate, glycerin, xanthan gum, purified water, benzyl alcohol, methylparaben, propylparaben.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
