1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Dimenhydrinate
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1, thế hệ thứ nhất.
Nhóm pháp lý: đường tiêm là thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine); đường uống là thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AA02.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Perfectrip
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm SaVi.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén, 50 mg.
Thuốc tham khảo:
| PERFECTRIP | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Dimenhydrinate | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Phòng và điều trị triệu chứng buồn nôn, nôn, chóng mặt khi say tàu xe.
Điều trị triệu chứng nôn và chóng mặt trong bệnh Ménière và các rối loạn tiền đình khác.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống.
Nuốt nguyên viên thuốc với nước, không nên nhai, nghiền hay bẻ viên.
Liều dùng:
Nên uống PERFECTRIP 30 phút trước khi khởi hành.
Phòng và điều trị buồn nôn, nôn, chóng mặt do say tàu xe:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: uống mỗi lần 1 – 2 viên (50 – 100 mg), cách 4 – 6 giờ dùng một lần khi cần. Không quá 400 mg/ngày.
Trẻ em 6 – 12 tuổi: Mỗi lần uống 25* – 50 mg, cách 6-8 giờ dùng một lần khi cần, tối đa 150 mg/ngày.
Trẻ em 2 – 6 tuổi: mỗi lần uống 12,5 – 25 mg*. cách 6 – 8 giờ dùng một lần khi cần, tối đa 75 mg/ngày.
(*) chế phẩm này không phù hợp với trẻ từ 2 – 12 tuổi, trừ trường hợp trẻ từ 6 -12 tuổi sử dụng liều từ 50 mg trở lên.
Điều trị triệu chứng của bệnh Ménière: Uống mỗi lần 50 mg (1 viên), ngày 3 lần để điều tri duy trì
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với dimenhydrinat hoặc với các thuốc kháng histamin khác.
Trẻ em dưới 2 tuổi
Glôcôm góc hẹp.
Bí tiểu tiện liên quan đến rối loạn niệu đạo – tuyến tiền liệt (tắc bàng quang).
Phụ nữ cho con bú.
Tăng sản tuyến tiền liệt lành tính.
Hẹp môn vị.
Động kinh
4.4 Thận trọng:
Các tình trạng cần thận trọng khi dùng thuổc
Báo trước cho người bệnh phải thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc vì dimenhydrinat có tác dụng gây buồn ngủ nên làm giảm sự tỉnh táo.
Tránh dùng thuốc cùng rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác vì làm tăng tác dụng an thần.
Do tác dụng kháng cholinergic của thuốc, phải cân nhắc kỹ trước khi dùng ở người táo bón mạn (nguy cơ liệt ruột), tắc bàng quang, phì đại tuyến tiền liệt vì làm nặng thêm tình trạng bệnh.
Tác dụng chống nôn của dimenhydrinat có thể gây trở ngại cho chấn đoán viêm ruột thừa và che đậy các dấu hiệu nhiễm độc khi dùng quá liều các thuốc khác.
Thuốc có thể che lấp các triệu chứng độc đối với thính giác, do đó phải thận trọng ở những người bệnh có dùng các thuốc đặc biệt có độc tính đối với thính giác và phải theo dõi chặt chẽ khi dùng cùng với dimenhydrinat.
Cần thận trọng dùng thuốc cho người cao tuối vì dễ bị hạ huyết áp thế đứng, chóng mặt và buồn nôn.
Phải thận trọng khi dùng cho người bị động kinh vì có thể gây co giật.
Sử dụng thận trọng cho các bệnh nhân có bệnh tim mạch, bệnh nhân có các nguy cơ làm tăng rối loạn dẫn truyền hệ thần kinh tim (vi dụ như hạ kali máu, hạ magnesi máu, kéo dài quăng QT trên điện tâm đồ).
Cần thận trọng ờ bệnh nhân suy gan và thận, do thiếu các thử nghiêm lâm sàng thích hợp để xác nhận sự an toàn của thuốc trong nhóm bệnh nhân này.
Cẩn thận trọng ở những bệnh nhân dị ứng, hen suyễn, nhất là ở những bệnh nhân mạn tính.
Không nên dùng PERFECTRIP cho người bệnh có các vấn để về di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym Lapp-lactase, rối loạn hấp thu glucose-galactose vì có thể gặp các triệu chứng không dung nạp.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Do tác dụng buồn ngủ, hoa mát và chóng mật có thể xảy ra đặc biệt là khi bắt đầu điều trị nên thận trọng khi lái xe hay vận hành máy móc nguy hiểm
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu đầy đủ về sử dụng dimenhydrinat ở phụ nữ mang thai. Một số nghiên cứu lâm sàng cho biết dùng dimenhydrinat ở một số người mang thai không thấy có sự tăng nguy cơ bất thường đối với thai trong bất kỳ giai đoạn nào của thai kỳ. Các nghiên cứu trên động vật không thấy dimenhydrinat gây tác hại cho thai. Tuy nhiên, chỉ nên dùng dimenhydrinat trong thời kỳ mang thai khi thực sự cần thiết
Thời kỳ cho con bú:
Các thuốc kháng histamin thế hệ 1 có thể ức chế tiết sữa do tác dụng kháng cholinergic của thuốc. Một lượng nhỏ dimenhydrinat được phân bố vào sữa mẹ, có nguy cơ gây tác dụng có hại cho con. Vì vậy phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Buồn ngủ là ADR hay gặp nhất của dimenhydrinat. Một số tác dụng không mong muốn của dimenhydrinat có liên quan đến tác dụng kháng cholinergic của thuốc.
Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh trung ương: Buồn ngủ, đau đầu, hoa mắt, chóng mặt, mất phối hợp vận động.
Mắt: Nhìn mờ.
Khô miệng và đường hô hấp.
Thính giác: Ù tai.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Tiêu hóa: Chán ăn, táo bón hoặc ỉa chảy.
Tiết niệu: Bí đái, khó tiểu tiện.
Tim mạch: Đánh trống ngực (nhịp tim nhanh), hạ huyết áp.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Thần kinh trung ương: Kích thích nghịch thường ở trẻ em, đôi khi ở người lớn: kích động, run, mất ngủ, co giật.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các tác dụng không mong muốn thường nhẹ. Buồn ngủ thường hết sau vài ngày dùng thuốc. Cần thận trọng đối với người cao tuối, nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả để tránh bí đái do có thể có phì đại tuyến tiền liệt. Có thể uống thuốc cùng với thức ăn, sữa để tránh kích ứng dạ dày. Nếu khô mồm, có thể ngậm kẹo hoặc kẹo cao su không đường. Các ADR thường hết khi ngừng thuốc.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dimenhydrinat có thể làm tăng tác dụng của các thuốc ức chế thần kinh trung ương như rượu và barbiturat. Nếu dimenhydrinat được dùng đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh trung ương thì cần thận trọng để tránh quá liều.
Dimenhydrinat tương tác với thuổc kháng cholinergic, thuổc chổng trầm cảm (thuốc chống trảm cảm ba vòng, thuốc ức chế MAO) và các thuốc chổng parkinson nhu trihexyphenidyl, làm tăng tác dụng kháng cholinergic
Khi dùng đồng thời với kháng sinh nhóm aminoglycosid hoặc các thuốc độc đối với thính giác khác, dimenhydrinat có thể làm che lấp các triệu chứng sớm của độc tính đối với thính giác
Không được sử dụng kết hợp với các thuốc tim mạch, thuốc chữa bệnh ức chế hoạt động của hệ thần kinh trung ương.
Dimenhydrinat dùng kết hợp với thuốc hạ huyết áp có thể tăng tác dụng hạ huyết áp.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Quá liều dimenhydrinat thường xảy ra ở trẻ em. Các triệu chứng độc của dimenhydrinat ở trẻ em tương tự như quá liều atropin: Giãn đồng tử, đỏ mặt, sốt cao, kích động, ảo giác, lú lẫn, mất điều hòa, co giật, hôn mê, suy hô hấp, trụy tim mạch và có thể tử vong. Các triệu chứng có thể chậm trễ tới 2 giờ sau dùng thuốc, chết có thể xảy ra trong vòng 18 giờ.
Ớ người lớn, liều 500 mg hoặc lớn hơn của dimenhydrinat có thể gây khó nói và khó nuốt, loạn tâm thần không thể phân biệt được với ngộ độc atropin.
Điều trị: Không có thuốc giải độc đặc hiệu khi quá liều các thuốc kháng histamin, chỉ điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Giảm hấp thu: Gây nôn thường không có hiệu quả. Khi không có cơn co giật, có thể rửa dạ dày sớm (sử dụng ống đặt nội khí quản có nút bịt để đề phòng hít phải các chất chứa trong dạ dày). Để người bệnh nằm yên để giảm thiểu kích thích thần kinh trung ương cho người bệnh.
Nếu người bệnh co giật, điều trị bằng diazepam ở người lớn và phénobarbital ở trẻ em. Có thể phải dùng máy hỗ trợ hô hấp
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm thuốc: Thuốc kháng histamin (Hl) gây ngủ, thế hệ thứ nhất
Mã ATC: R06AA02
Dimenhydrinat là một thuốc kháng histamin H1 thế hệ thứ nhất, thuộc nhóm dẫn xuất ethanolamin có tác dụng gây ngủ và kháng muscarin mạnh. Thuốc tác dụng bằng cách cạnh tranh với histamin ở thụ thể H1. Ngoài tác dụng kháng histamin, dimenhydrinat còn có tác dụng kháng cholinergic, chống nôn và tác dụng an thần mạnh.
Dimenhydrinat được dùng chủ yếu làm thuốc dự phòng (có hiệu quả hơn), chống nôn khi say tàu xe và chống chóng mặt. Cơ chế của các tác dụng này chưa biết chính xác, nhưng có thể liên quan tới dimenhydrinat làm giảm kích thích tiền đình, tác động đầu tiên đến ốc tai và khi dùng liều cao, tới các ống bán nguyệt của tai trong.
Tác dụng chống nôn cũng có thể do tác động lên vùng nhận cảm hóa học (chemoreceptive trigger zone).
Tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương thường giảm sau một vài ngày điều trị và hiệu quả chống nôn có thể giảm phần nào sau khi dùng kéo dài.
Cơ chế tác dụng:
Dimenhydrinat là một thuốc kháng histamin H1 thế hệ thứ nhất, thuộc nhóm dẫn xuất ethanolamin có tác dụng gây ngủ và kháng muscarin mạnh. Thuốc tác dụng bằng cách cạnh tranh với histamin ở thụ thể H1. Ngoài tác dụng kháng histamin, dimenhydrinat còn có tác dụng kháng cholinergic, chống nôn và tác dụng an thần mạnh.
5.2. Dược động học:
Dimenhydrinat hấp thu tốt sau khi uống. Dimenhydrinat có sinh khả dụng cao sau khi uống, đạt khoảng 40% đến 70%. Tác dụng chống nôn thường bất đầu trong vòng 15 – 30 phút sau khi uống. Thời gian tác dụng từ 3 – 6 giờ sau khi dùng thuốc.
Có ít thông tin về phân bố và chuyển hóa của dimenhydrinat. Giống như các thuốc kháng histamin khác, thuốc có thể được phân bố rộng rãi vào các tổ chức trong cơ thể, qua được nhau thai, chuyển hóa ở gan và thải trừ qua nước tiểu, một lượng nhỏ được phân bố vào sữa.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
