1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cycloserine
Phân loại: Thuốc kháng sinh dẫn xuất Streptomyces
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J04AB01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Cyclorin
Hãng sản xuất : Lupin Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 250 mg..
Thuốc tham khảo:
| CYCLORIN | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Cycloserine | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Cycloserine được chỉ định trong bệnh lao kháng thuốc (dùng phối hợp với thuốc kháng lao khác).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng theo đường uống, kết hợp với các thuốc chống lao khác để điều trị lao.
Liều dùng:
Trong điều trị lao và các bệnh khác do mycobacteria gây ra, không nên dùng Cycloserine riêng lẻ và thời gian điều trị phải đủ dài để tránh tái phát.
Ở người trưởng thành bị bệnh lao, liều khởi đầu thông thường của cycloserine là 250 mg mỗi 12 giờ 1 là trong vòng 2 tuần đầu. Liều dùng cần phải điều chỉnh sao cho nồng độ thuốc trong máu không quá 30 µg/ml. Liều dùng thông thường cho người trưởng thành là từ 0,5 – 1 g/ngày chia thành nhiều liều điều nhau. Liều tối đa cho một người trưởng thành là 1 g/ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Cycloserine chống chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn, động kinh, trầm cảm, lo lắng dữ dội hoặc rối loạn tâm thần. Thuốc cũng chống chỉ định cho bệnh nhân suy thận nặng, bệnh nhân thường xuyên uống rượu
4.4 Thận trọng:
Chỉ định Cycloserine phải ngưng hoặc giảm liều khi bệnh nhân có dấu hiệu di ứng da hoặc biểu hiện độc tính trên thần kinh trung ương chẳng hạn co giật, rối loạn tâm thần, mơ màng, trầm cảm, lú lẫn, phản ứng quá mức, đau đầu, run rẩy, chóng mặt, liệt nhẹ hoặc thể trạng kém.
Trước khi tiến hành điều trị cần phải kiểm tra độ nhạy cảm của bệnh nhân đối với thuốc.
Nên theo dõi nồng độ thuốc trong máu, đặc biệt đối với người suy thận hoặc khi dùng liều vượt quá 500mg/ ngày hoặc có dấu hiệu ngộ độc. Nồng độ thuốc trong máu không vượt quá 30µg/mI.
Người bệnh suy thận (độ thanh thải creatinin < 50ml/phút (0,83m1/giây)) không nên sử dụng cycloserine do tăng ngộ độc thần kinh.
Dữ liệu cho việc dùng cycloserine ở bệnh nhân suy gan rất hiếm. Bệnh nhân nên được theo dõi kỹ các dấu hiệu độc tính. Các xét nghiệm huyết học, gan và thận nên được thực hiện suốt thời gian trị liệu với cycloserine.
Dùng cho trẻ em
Độ an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc được thực hiện.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Bảng C. Cycloserine chỉ được chỉ định cho phụ nữ mang thai khi thật sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Vì cycloserine tiềm ấn nguy cơ gây tác dụng phụ nghiêm trọng trên trẻ bú mẹ nên cần phải quyết định chọn lựa hoặc là ngưng cho con bú hoặc là ngưng dùng thuốc khi cho con bú, tùy theo tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất của cycloserine liên quan đến các biểu hiện thần kinh. Mơ ngủ, chóng mặt, đau đầu, ngủ lịm, trầm cảm, run rẩy, khó nói, nóng nảy, lo âu, hoa mắt, lú lẫn, động kinh cơn lớn hoặc nhỏ, tai biến và hôn mê đã được báo cáo khi bệnh nhân dùng thuốc. Uống rượu thường xuyên có vẻ làm tăng nguy cơ tai biến trong thời gian điều trị bằng cycloserine. Các tác dụng phụ thần kinh có vẻ phụ thuộc liều và xảy ra trong vòng 2 tuần đầu ở khoảng 30% bệnh nhân dùng liều 500 mg cycloserine/ ngày. Các triệu chứng thường biến mất sau khi ngưng dùng thuốc. Hiếm khi xảy ra phản ứng quá mẫn gồm phát ban và nhạy cảm với ánh sáng. Rất hiếm trường hợp loạn nhịp tim và đột nhiên gây đau tim sung huyết cũng đã được báo cáo với bệnh nhân dùng thuốc liều 1 – 1,5g/ ngày.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các tác dụng không mong muốn ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương sẽ giảm nhẹ nếu nồng độ thuốc trong máu không quá 30 microgam/ml. Nếu có các triệu chứng ngộ độc thần kinh, cần giảm liều hoặc ngừng thuốc. Có thể giảm nhẹ hoặc phòng tránh một số tác dụng ngộ độc thần kinh bằng cách dùng kết hợp với 100 – 300 mg pyridoxin hydroclorid hàng ngày, chia nhỏ liều.
Dùng các thuốc chống co giật và an thần để giảm co giật và trạng thái lo lắng, run ray.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Cycloserine làm tăng tác dụng của rượu và phenytoin. Tác dụng không mong muốn của Cycloserine đối với hệ thần kinh trung ương tăng lên khi dùng phối hợp với isoniazid và ethionamid.
Cycloserine có tính đối kháng với pyridoxine và làm tăng thải trừ pyridoxine ở thận, nhu cầu về pyridoxine có thể tăng ở người bệnh dùng Cycloserine.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: đau đầu, chóng mặt, lú lẫn, ngủ gà, tăng kích thích, dị cảm, loạn vận ngôn và tâm thần. Liệt nhẹ, co giật, và hôn mê có thể xảy ra khi dùng quá liều cycloserine nhiều.
Điều trị: gây nôn và/ hoặc rửa dạ dày. Dùng than hoạt và thuốc xổ 4 giờ 1 lần cho đến khỉ tình trạng ổn định.
Điều trị hỗ trợ:
Dùng thuốc chống co giật để kiểm soát co giật.
Dùng 200-300mg pyridoxine hydrochloride hàng ngày chia nhiều lần để điều trị ngộ độc thần kinh.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cycloserine có cấu trúc giống acid amin D-alanin, vì thế Cycloserine ức chế các phản ứng trong đó D-alanin tham gia tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn. Trong môi trường không có D-alanin, Cycloserine ức chế sự phát triển các chủng Enterococcus, Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Nocardia, và Chlamydia in vitro.
Cycloserine có tác dụng kìm vi khuẩn hay diệt vi khuẩn tùy theo nồng độ của thuốc tại vị trí tổn thương và tính nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh. Ở nồng độ 5 đến 30µg/ml Cycloserine ức chế sự phát triển Mycobacterium tuberculosis in vitro. Không có sự kháng chéo giữa Cycloserine với các thuốc chữa lao khác.
Cơ chế tác dụng:
Thuốc có cấu trúc giống acid amin d-alanin, vì thế cycloserin ức chế tổng hợp vỏ tế bào của các vi khuấn nhạy cảm bằng cách cạnh tranh với d-alanin đế sáp nhập vào vỏ tế bào vi khuấn. Cycloserin có thế kìm khuấn hoặc diệt khuấn tuỳ theo nồng độ thuốc tại vị trí tổn thương và tính nhạy cảm của vi khuấn gây bệnh. In vitro, tính kháng khuấn của cycloserin có thế bị d-alanin ức chế.
5.2. Dược động học:
Sau khi uống, 70% đến 90% Cycloserine được hấp thu nhanh chóng. Nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 3 – 4 giờ khi uống liều 250 mg và có nồng độ từ 20 – 30 ng/ml khi uống lập lại liều cách nhau 12 giờ.
Chỉ một lượng nhỏ thuốc được tìm thấy sau 12 giờ. Cycloserine phân bố vào hầu hết các dịch trong cơ thể và trong tế bào. Nồng độ thuốc trong dịch não tủy, ở phần lớn người bệnh, xấp xỉ nồng độ thuốc trong máu. Khoảng 50% lượng thuốc hấp thu được thải trừ vào nước tiểu ở dạng không đổi trong 12 giờ đầu, trong đó 65% lượng thuốc thải trừ được tái hấp thu ở dạng có họat tính sau khoảng hơn 72 giờ. Thuốc rất ít được chuyển hóa. Cycloserine có thể bị tích lũy đến nồng độ độc ở người bệnh suy thận, có thể loại thuốc ra khỏi cơ thể bằng thẩm phân máu. Thuốc không gắn với protein huyết tương. Cycloserine dễ qua nhau thai vào màng ối và vào sữa mẹ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Talc, Erythrosin E127, Carmoisine E122, Yellow FCF E110, Titanium Dioxide E171, Black Iron Oxide E172, Gelatin
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản nang cycloserin trong bao bì kín ở nhiệt độ dưới 40 oC, tốt nhất ở 15 – 30 oC. Cycloserin bền vững trong môi trường kiềm, nhưng bị phân hủy nhanh trong môi trường trung tính hoặc acid.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
