1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cycloserine
Phân loại: Thuốc kháng sinh dẫn xuất Streptomyces
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J04AB01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Cerloby Capsule
Hãng sản xuất : Schnell Biopharmaceuticals, Inc
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 250 mg..
Thuốc tham khảo:
| CERLOBY CAPSULE | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Cycloserine | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Bệnh lao kháng thuốc (dùng kết hợp với các thuốc chống lao khác).
Nhiễm khuấn đường tiết niệu (chỉ dùng khi các thuốc hiệu quả hơn và ít độc hơn có chống chỉ định và vi khuấn gây bệnh được chứng minh có nhạy cảm với cycloserin).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng theo đường uống, kết hợp với các thuốc chống lao khác để điều trị lao.
Khi ngừng dùng thuốc:
Tuân thủ dùng thuốc với thòi gian được chỉ định, ngay cả khi người bệnh đã thấy khỏe hơn. Neu ngừng dùng thuốc quá sớm, tình trạng nhiễm khuẩn có thể không hoàn toàn được chữa trị.
Người bệnh không nên tự ngừng dùng thuốc nếu không có ý kiến của bác sĩ.
Nếu người bệnh còn có những nghi vấn liên quan đến cách dùng thuốc, hãy tham vấn ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.
Khi quên uống môt liều thuốc:
Uống liều đã quên ngay khi có thể, nếu như liều tiếp theo cách xa hơn 6 giờ. Bỏ qua liều đã quên khi sắp đến lần dùng thuốc tiếp theo. Không gấp đôi liều để bù vào liều đã quên
Liều dùng:
Người lớn: Bắt đầu 250 mg/lần, 12 giờ một lần, trong 2 tuần đầu sau đó thận trọng tăng liều, nếu cần, theo nồng độ thuốc trong máu đến khi có đáp ứng, cho đến tối đa 500 mg mỗi 12 giờ (liều hàng ngày cao nhất 15-20 mg/kg).
Trẻ em: Bắt đầu 10 mg/kg thể trọng một ngày và điều chỉnh liều theo nồng độ thuốc trong máu và đáp ứng của thuốc.
Chú ý: Phải theo dõi nồng độ thuốc trong máu, đặc biệt đối với người suy thận hoặc khi dùng liều vượt quá 500 mg/ngày hoặc có dấu hiệu ngộ độc. Nồng độ thuốc trong máu không được vượt quá 30 microgam/ml. Người bệnh suy thận (độ thanh thải creatinin < 50 ml/phút) không nên sử dụng cycloserin do tăng nguy cơ ngộ độc thần kinh.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với cycloserin, động kinh, trầm cảm, lo âu nặng, loạn tâm thần, suy thận nặng, nghiện rượu.
4.4 Thận trọng:
Nên ngừng hoặc giảm liều dùng cycloserine nếu người bệnh bắt đầu có viêm da dị ứng hoặc các triệu chứng của nhiễm độc thần kinh trung ương như co giật, loạn thần, buồn ngủ, trầm cảm, lú lẫn, tăng phản xạ vận động, đau đầu, run rẩy, chóng mặt, liệt nhẹ hoặc loạn vận ngôn.
Độc tính của thuốc thường liên quan đến nồng độ cycloserine cao hơn 30 mg/L máu. Trường họp này có thể là do sử dụng liều cao hoặc độ thanh thải qua thận giảm. Chỉ số trị liệu của thuốc này là nhỏ. Nguy cơ co giật tăng ở người nghiện rượu mãn tính.
cần theo dõi các thông số huyết học, độ thanh thải ở thận, nồng độ thuốc trong máu và các xét nghiệm chức năng gan đối với người bệnh.
Trước khi bắt đầu trị liệu với cycloserine, cần lấy mẫu và xác định sự nhạy cảm của vi khuẩn đối với thuốc. Trong điều trị lao phối hợp, sự nhạy cảm đối với các thuốc chống lao cũng cần phải xác định.
Cần định lượng thuốc trong máu ít nhất là hàng tuần đối với người bệnh suy giảm chức năng thận, các cá nhân sử dụng liều hon 500 mg, và những người có dấu hiệu và triệu chứng gợi ý đến tình trạng nhiễm độc. cần điều chỉnh liều dùng để duy trì nồng độ thuốc trong máu là 30 mg/L. Các thuốc chống co giật hoặc an thần có thể hiệu quả trong kiểm soát các triệu chứng do nhiễm độc thần kinh trung ương, như co giật, lo âu hoặc run rẩy. Người bệnh dùng liều hơn 500 mg/ngày cần được theo dõi chặt chẽ các triệu chứng như vậy. Vai trò của pyridoxine để ngăn ngừa độc tính trên thần kinh trung ương do cycloserine chưa được chứng minh.
Phối hợp cycloserine và các thuốc chống lao khác có thể gây ra, trong một số trường họp đặc biệt, các tình trạng thiếu acid vitamin B12 và/hoặc acid folic, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ và thiếu máu nguyên hồng cầu. Neu có bằng chứng cho thấy tình trạng thiếu máu trong khi điều trị, cần phải tiến hành các xét nghiệm và biện pháp điều trị phù hợp.
Cycloserine có liên quan đến các đợt cấp rối loạn chuyển hóa porphyrin trong lâm sàng và không khuyến cáo dùng cho người bệnh có rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Thuốc có chứa lactose. Người bệnh có các rối loạn di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể gây ngủ gà, đau đầu, kích thích, do đó không nên lái xe, vận hành máy móc hay làm các công việc đòi hỏi tập trung cao khi đang dùng thuốc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chỉ dùng khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Do tiềm năng tác dụng không mong muốn của cycloserin ở trẻ đang bú mẹ, vì vậy nên cho trẻ ngừng bú khi người mẹ cần thiết phải dùng cycloserin.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất thuộc hệ thần kinh trung ương, thường xuất hiện nhiều vào 2 tuần đầu điều trị và mất đi khi ngừng thuốc. Các biểu hiện thường thấy là ngủ gà, đau đầu, run rấy, loạn vận ngôn, chóng mặt, lú lẫn, hốt hoảng, kích thích, trạng thái tâm thần, có ý định tự tử, hoang tưởng, phản ứng giảm trương lực, co giật cơ, rung giật, tăng phản xạ, loạn thị, liệt nhẹ, cơn co cứng giật rung hoặc vắng ý thức. Dùng liều cao cycloserin hoặc uống rượu trong khi điều trị sẽ làm tăng nguy cơ co giật. Rất hiếm gặp viêm gan.
Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh trung ương: Đau đầu, hoa mắt, lo âu, chóng mặt, ngủ gà, run rấy, co giật, trầm cảm.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Thần kinh trung ương: Thay đổi tâm thần, thay đổi nhân cách, kích thích, hung dữ.
Hiếm gặp, ADR <1/1 000
Da: Ban đỏ.
Máu: Thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, thiếu máu nguyên hồng cầu nhiễm sắt.
Chuyển hóa: Giảm hấp thu calci, magnesi; giảm tổng hợp protein.
Tác dụng khác: Thiếu vitamin B12, thiếu acid folic, loạn nhịp tim.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các tác dụng không mong muốn ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương sẽ giảm nhẹ nếu nồng độ thuốc trong máu không quá 30 microgam/ml. Nếu có các triệu chứng ngộ độc thần kinh, cần giảm liều hoặc ngừng thuốc. Có thể giảm nhẹ hoặc phòng tránh một số tác dụng ngộ độc thần kinh bằng cách dùng kết hợp với 100 – 300 mg pyridoxin hydroclorid hàng ngày, chia nhỏ liều.
Dùng các thuốc chống co giật và an thần để giảm co giật và trạng thái lo lắng, run rẩy.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Cycloserine làm tăng tác dụng của rượu và phenytoin. Tác dụng không mong muốn của cycloserine đối với hệ thần kinh trung ương tăng lên khi dùng phối họp với isoniazid và ethionamid.
Cycloserine có tính đối kháng với pyridoxin và làm tăng thải trừ pyridoxin ở thận; nhu cầu về pyridoxin có thể tăng ở người bệnh dùng cycloserine
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Đau đầu, chóng mặt, lú lẫn, ngủ gà, tăng kích thích, dị cảm, loạn vận ngôn và tâm thần. Liệt nhẹ, co giật, và hôn mê có thể xảy ra khi dùng quá liều cycloserin nhiều.
Xử trí: Gây nôn và/hoặc rửa dạ dày.
Dùng than hoạt và thuốc xổ 4 giờ một lần cho đến khi tình trạng ổn định.
Điều trị hỗ trợ: Dùng thuốc chống co giật để kiểm soát co giật. Dùng 200 – 300 mg pyridoxin hydroclorid hàng ngày chia nhiều lần để điều trị ngộ độc thần kinh.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cycloserin là kháng sinh tách ra từ Streptomyces orchidaceus hoặc Streptomyces garyphalus và cũng được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp hóa học. Thuốc có cấu trúc giống acid amin D-alanin, vì thế cycloserin ức chế các phản ứng trong đó D-alanin tham gia tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn. Trong môi trường không có D-alanin, cycloserin ức chế sự phát triển các chủng Enterococcus, Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Nocardia và Chlamydia in vitro. Cycloserin có tác dụng kìm khuẩn hay diệt khuẩn tùy theo nồng độ của thuốc tại vị trí tổn thương và tính nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh. Ở nồng độ 5 đến 30 microgam/ ml, cycloserin ức chế sự phát triển Mycobacterium tuberculosis in vitro. Không có sự kháng chéo giữa cycloserin với các thuốc chữa lao khác.
Người ta đã thấy có hiện tượng kháng thuốc tự nhiên và mắc phải đối với cycloserin của chủng Mycobacterium tuberculosis trong phòng thí nghiệm và trên lâm sàng. Các chủng Mycobacterium tuberculosis lúc đầu nhạy cảm với thuốc, kháng thuốc rất nhanh khi sử dụng đơn độc cycloserin trong điều trị. Kết hợp cycloserin với các thuốc chống lao khác, có thể giảm và phòng tránh được sự kháng thuốc. Cycloserin khi phối hợp với các thuốc hàng đầu chống lao khác (streptomycin, isoniazid, rifampicin, ethambutol, pyrazynamid) đã có tác dụng trong điều trị lao kháng thuốc. Vì tình hình kháng thuốc đang lan rộng trên thế giới nên cần phải dùng hạn chế cycloserin, chỉ dành cycloserin để điều trị những người bệnh đã mắc lao kháng thuốc.
Cơ chế tác dụng:
Thuốc có cấu trúc giống acid amin d-alanin, vì thế cycloserin ức chế tổng hợp vỏ tế bào của các vi khuấn nhạy cảm bằng cách cạnh tranh với d-alanin đế sáp nhập vào vỏ tế bào vi khuấn. Cycloserin có thế kìm khuấn hoặc diệt khuấn tuỳ theo nồng độ thuốc tại vị trí tổn thương và tính nhạy cảm của vi khuấn gây bệnh. In vitro, tính kháng khuấn của cycloserin có thế bị d-alanin ức chế.
5.2. Dược động học:
Sau khi uống, 70% đến 90% cycloserin được hấp thu nhanh chóng. Nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 3 – 4 giờ khi uống liều 250 mg và có nồng độ từ 20 – 30 microgam/ ml khi uống lặp lại liều cách nhau 12 giờ. Chỉ một lượng nhỏ thuốc được tìm thấy sau 12 giờ. Cycloserin phân bố vào hầu hết các dịch trong cơ thể và trong tế bào. Nồng độ thuốc trong dịch não tủy, ở phần lớn người bệnh, xấp xỉ nồng độ thuốc trong máu. Khoảng 50% lượng thuốc hấp thu được thải trừ vào nước tiểu ở dạng không đổi trong 12 giờ đầu, trong đó 65% lượng thuốc thải trừ được tái hấp thu ở dạng có hoạt tính sau khoảng hơn 72 giờ. Thuốc rất ít được chuyển hóa. Cycloserin có thể bị tích lũy đến nồng độ độc ở người bệnh suy thận; có thể loại thuốc ra khỏi cơ thể bằng thẩm phân máu. Cycloserin dễ qua nhau thai vào màng ối và vào sữa mẹ. Thuốc không gắn với protein huyết tương.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Talc, Erythrosin E127, Carmoisine E122, Yellow FCF E110, Titanium Dioxide E171, Black Iron Oxide E172, Gelatin
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản nang cycloserin trong bao bì kín ở nhiệt độ dưới 40 oC, tốt nhất ở 15 – 30 oC. Cycloserin bền vững trong môi trường kiềm, nhưng bị phân hủy nhanh trong môi trường trung tính hoặc acid.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
