1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Clopidogrel
Phân loại: Thuốc chống đông và làm tan huyết khối, Thuốc ức chế kết tập tiểu cầu.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): B01AC04.
Biệt dược gốc: PLAVIX
Biệt dược: Gavix
Hãng sản xuất : Công ty TNHH MTV Dược phẩm Dược Hậu Giang
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 75 mg.
Thuốc tham khảo:
| GAVIX 75 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Clopidogrel | …………………………. | 75 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Làm giảm nguy cơ các biến cố do huyết khối động mạch ở:
Bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim (từ vài ngày đến ít hơn 35 ngày), đột quỵ do thiếu máu cục bộ (từ 7 ngày đến ít hơn 6 tháng) hoặc bệnh lý động mạch ngoại biên đã thành lập.
Bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp tính: Hội chứng mạch vành cấp tính không có đoạn ST chênh lên (đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không có sóng Q) và nhồi máu cơ tim cấp tính có đoạn ST chênh lên, dùng kết hợp aspirin.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Có thể uống thuốc trong hay ngoài bữa ăn..
Liều dùng:
Người trưởng thành và người già: 1 viên (75mg)/ngày. Có thể uống thuốc trong hay ngoài bữa ăn. Không cần điều chỉnh liều dùng cho người già hay bệnh nhân có bệnh thận.
Ở bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp không có đoạn ST chênh lên: ngày đầu tiên 4 viên (300mg), sau đó tiếp tục với liều 75 mg/ngày (kết hợp với aspirin 75-325 mg) ở những ngày tiếp theo.
Chưa có dữ liệu về sự an toàn và hiệu quả của thuốc đối với bệnh nhân dưới 18 tuổi.
Hoặc theo chỉ dẫn của Thầy thuốc.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với thành phần thuốc. Chảy máu do bệnh lý đang hoạt động như chảy máu dạ dày tá tràng, xuất huyết võng mạc hoặc trong nội sọ. Suy gan nặng.
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân có nguy cơ chảy máu do chấn thương, phẫu thuật hoặc bệnh lý chảy máu khác (như loét). Ngưng thuốc 7 ngày trước phẫu thuật. Ngưng dùng thuốc khi có chảy máu bất thường và báo ngay cho bác sĩ điều trị.
Bệnh nhân suy thận, bệnh gan.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Clopidogrel không ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Clopidogrel không được khuyên dùng trong thời gian mang thai vì chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát trên người mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết clopidogrel có bài tiết qua sữa mẹ hay không, do đó không sử dụng thuốc khi đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Xuất huyết tiêu hóa, xuất huyết nội sọ, khối tụ máu, chảy máy cam, tiểu ra máu, chảy máu mắt, đau bụng, chán ăn, tiêu chảy, táo bón, nôn ói, nổi mẩn, ngứa.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Theo dõi định kỳ các thông số các dấu hiệu thiếu máu, hemoglobin, hematocrit trong quá trình điều trị bằng clopidogrel.
Thay huyết tương cấp cứu trong trường hợp xuất huyết giảm tiểu cầu.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thận trọng khi dùng clopidogrel phối hợp với aspirin, thuốc kháng viêm không steroid, heparin, thuốc tan huyết khối. Không nên dùng kết hợp clopidogrel với warfarin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không thấy có tác dụng phụ nào được báo cáo sau khi dùng liều duy nhất 600mg clopidogrel. Thời gian chảy máu tăng lên 1,7 lần so với khi dùng liều 75 mg/ngày. Chưa có thuốc giải độc clopidogrel. Truyền tiểu cầu có thể giới hạn được tác dụng của clopidogrel.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Gavix với thành phần hoạt chất chính là clopidogrel, là một chất ức chế chọn lọc việc gắn của adenosin diphosphat (ADP) lên thụ thể của nó ở tiểu cầu, từ đó ức chế sự hoạt hóa qua trung gian ADP của phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa, do vậy ức chế sự ngưng tập của tiểu cầu. Sinh chuyển hóa của clopidogrel cần cho việc tạo ra sự ức chế ngưng tập tiểu cầu. Ngoài việc chẹn sự khuếch đại quá trình hoạt hóa tiểu cầu từ sự phóng thích ADP, clopidogrel còn ức chế ngưng tập tiểu cầu do sự đồng vận ở nơi khác. Clopidogrel tác động bằng sự biến đổi không hồi phục thụ thể ADP tiểu cầu. Hậu quả là tiểu cầu gắn clopidogrel sẽ tác động lên giai đoạn sau của đời sống tiểu cầu. Sự ức chế kết tập tiểu cầu phụ thuộc liều, có thể thấy sau 2 giờ dùng liều đơn trị. Sự kết tập tiểu cầu và thời gian chảy máu trở về giá trị cơ bản theo từng nấc, thường trong khoảng 5 ngày sau khi ngưng điều trị.
Cơ chế tác dụng:
Clopidogrel là một tiền chất, một trong các chất chuyển hóa hoạt động của nó là chất ức chế ngưng tập tiểu cầu. Clopidogrel phải được chuyển hóa bởi enzym CYP2C19 để tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính ức chết được ngưng tập tiểu cầu. Chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel ức chế chọn lọc lên vị trí gắn của adenosine diphosphate (ADP) tại thụ thể P2Y12 vốn là vị trí tạo ra sự hoạt hóa phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa qua trung gian ADP, do vậy mà ức chế kết tập tiểu cầu. Do sự gắn kết này là không hồi phục, các tiểu cầu đã gắn kết với thuốc sẽ chịu ảnh hưởng trong suốt đời sống còn lại của tiểu cầu (tuổi thọ của tiểu cầu là khoảng gần 7-10 ngày) và tốc độ hồi phục chức năng của tiểu cầu về bình thường xảy ra trùng với tốc độ sản sinh tiểu cầu. Sự ngưng tập tiểu cầu gây ra do các chất đồng vận khác không phải ADP cũng bị ức chế bằng cách chẹn sự khuếch đại của hoạt hóa tiểu cầu do việc phóng thích ADP.
Do chất chuyển hóa hoạt động được thành lập từ men CYP450, một số các men này là đa hình hay đối tượng ức chế của thuốc khác, nên không phải tất cả bệnh nhân đều sẽ được ức chế tiểu cầu thích đáng.
5.2. Dược động học:
Sau khi dùng đường uống liều lặp lại 75 mg/ngày, clopidogrel nhanh chóng được hấp thu và chuyển hóa chủ yếu tại gan thành hai dạng: hoạt động (dẫn chất thiol) và không hoạt động (dẫn xuất acid carboxylic). Chất chuyển hóa thiol gắn kết nhanh chóng và không hồi phục với các thụ thể ADP tiểu cầu. Chất chuyển hóa này không phát hiện được trong huyết tương. Dẫn xuất acid carboxylic chiếm 85% thành phần thuốc lưu hành trong huyết tương. Thời gian bán hủy thải trừ của chất chuyển hóa lưu hành chính là 8 giờ sau khi dùng liều duy nhất và liều lặp lại. Khoảng 50% thuốc được bài tiết trong nước tiểu và 46% trong phân trong khoảng 120 giờ sau khi dùng thuốc.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược viên nhân: manitol, (E421), dầu hidrogentated castor, microcrystalline cellulose, macrogol 6000, low-substiltuted hydroxypropylcellulose.
Tá dược bao viên: lactose (đường sữa), hypromellose (E464), triacetin (E1518), oxid sắt (E172), titan dioxid (E171), sáp camauba.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
