1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Clopidogrel
Phân loại: Thuốc chống đông và làm tan huyết khối, Thuốc ức chế kết tập tiểu cầu.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): B01AC04.
Biệt dược gốc: PLAVIX
Biệt dược: Asclo 75mg , Pidoespa 75mg , Ucyrin 75mg
Hãng sản xuất : Laboratorios Lesvi S.L
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 75 mg
Thuốc tham khảo:
| ASCLO 75mg | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Clopidogrel | …………………………. | 75 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| UCYRIN 75mg | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Clopidogrel | …………………………. | 75 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Asclo 75 mg được chỉ định làm giảm những biến cố liên quan xơ vữa động mạch (nhồi máu cơ tim, đột quỵ, đột tử nguyên do mạch máu) và những bệnh nhân có bằng chứng của xơ vữa động mạch như đột quỵ gần đây, nhồi máu cơ tim gần đây hay bệnh động mạch ngoại biên đã được chẩn đoán.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Liều dùng:
Liều lượng khuyến cáo của Asclo 75 mg là 75 mg, ngày một lần, uống thuốc cùng hoặc không cùng bữa ăn.
Không cần thiết điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định dùng Clopidogrel trên bệnh nhân mẫn cảm với thuốc hay bất kỳ thành phần nào của thuốc và trên những bệnh nhân có bệnh lý chảy máu đang tiến triển: loét dạ dày, xuất huyết võng mạc, xuất huyết nội sọ, suy gan nặng hay vàng da tắc mật.
4.4 Thận trọng:
Clopidogrel kéo dài thời gian chảy máu. Mặc dù tần suất xuất huyết tiêu hóa thấp hơn aspirin, không nên dùng thuốc ở bệnh nhân có xu hướng chảy máu (như loét dạ dày). Khi dùng kèm clopidogrel với một thuốc khác có khả năng gây xuất huyết cần có sự giám sát y khoa chặt chẽ sau khi đã đánh giá kỹ các nguy cơ.
Clopidogrel cần sử dụng thận trọng ở người có bệnh gan, những bệnh nhân có nguy cơ gia tăng chảy máu sau chấn thương, phẫu thuật gần đây hay các tình trạng bệnh lý khác.
Đối với những bệnh nhân phải trải qua phẫu thuật chọn lọc, có thể cân nhắc ngưng dùng clopidogrel 7 ngay trước phẫu thuật để làm thoái triển tác động trên. Khi cần điều chỉnh gấp có thể truyền tiêu cầu nhằm làm đảo ngược tác dụng được lý của clopidogrel.
An toàn và hiệu lực trên trẻ em chưa được thiết lập.
Bệnh nhân cao tuổi: Không cần thiết phải điều chỉnh liều khi dùng cho người cao tuổi.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa được biết
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Phân loại B trong thai kỳ. Những nghiên cứu được thực hiện nhiều lần trên chuột và thỏ với liều 500 và 300mg/kg/ngày (lần lượt gấp 65 và 78 lần liều dùng hàng ngày dành cho người tính theo mg/m2) đã biểu lộ không có bằng chứng nào cho thấy clopidogrel làm giảm khả năng sinh sản hay gây độc đối với bào thai.
Tuy nhiên, cho đến nay cũng chưa có những nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt trên phụ nữ mang thai. Bởi vì các nghiên cứu mô phỏng trên động vật cũng không thể luôn dự đoán được sự đáp ứng trên người, Clopidogrel Bisulphate dùng cho phụ nữ mang thai chỉ khi nào thật sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Thực nghiệm trên chuột chỉ ra rằng Clopidogrel và/ hoặc các chất chuyển hóa của nó được tiết qua sữa. Chưa biết rõ liệu thuốc có được bài tiệt qua sữa mẹ hay không. Bởi vì có nhiều thuốc được tiết qua sữa mẹ và bởi vì có thể có những tác dụng phụ nghiêm trọng trên trẻ bú mẹ, đo đó nên cản cân nhắc tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ và quyết định liệu có nên ngưng cho con bú hoặc ngưng dùng thuốc.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Clopidogrel có tần suất gây xuất huyết tiêu hóa nghiêm trọng thấp hơn Aspirin, thể hiện ở số ca nhập viện thấp hơn và tỉ lệ loét dạ dày thấp hơn. Những tác dụng ngoài ý muốn khác với tỉ lệ thấp hơn được ghi nhận là nỗi ban, ban xuất huyết, ngứa, tiêu chảy, đau bụng và ăn không tiêu.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Theo dõi định kỳ các thông số các dấu hiệu thiếu máu, hemoglobin, hematocrit trong quá trình điều trị bằng clopidogrel.
Thay huyết tương cấp cứu trong trường hợp xuất huyết giảm tiểu cầu.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không phát hiện những phản ứng phụ có ý nghĩa lâm sàng trên bệnh nhân dùng nhiều thuốc khác nhau đồng thời như thuốc lợi tiểu, ức chế beta, ức chế men chuyển, đối kháng canxi, dãn mạch vành, hạ đường huyết, chống động kinh và liệu pháp hoócmon thay thế.
Ở nông độ cao trong trên in vitro, clopidogrel ức chế cytochrome P450(CYP2C9) và do đó có thể ảnh hưởng đến cơ chế chuyển hóa phenytoin, tamoxifen, tolbutamide,warfarin, torsemide, fluvastatin và các thuốc NSAIDs
4.9 Quá liều và xử trí:
Liều duy nhất đường uống từ 1500-2000 mg/ kg gây chết đối với chuột nhắt và chuột cống, và liều 3000 mg/ kg gây chết đối với khi đầu chó.
Tuy nhiên không có tác dụng phụ nào được ghi nhận khi dùng Clopidogrel đơn liều đường uống ở người tình nguyện khỏe mạnh. Thời gian máu chảy cũng kéo dài với hệ số 1,7 tương tự như khi dùng liều điều trị 75 mg/ ngày.
Có thể truyền tiểu cầu khi cần điều chỉnh gấp tác động gây chảy máu của Clopidogrel.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Clopidogrel là một dẫn xuất của Thienopyridine, cấu trúc hóa học gần giống Ticlopidine. Clopidogrel cũng như Tielopidine, là một chất ức chế kết tụ tiểu cầu mạnh gây ra do ADP. Thực nghiệm chứng tỏ rằng Clopidogrel bảo vệ chống lại sự thuyên tắc động mạch trên những mô hình động vật khác nhau. Hơn nữa, Clopidogrel dùng trên chó và khi giúp loại trừ kết tụ tiểu cầu kết hợp chậm dòng chảy trên động mạch vành chít hẹp nghiêm trọng và có tổn thương nội mạc hay trên động mạch đùi. Ngoài ra, Clopidogrel có khởi đầu tác dụng nhanh hơn và có dữ liệu an toàn cao hơn Ticlopidine.
Clopidogrel là một chất bất hoạt trên In vitro, cần chuyển hóa sinh học qua gan thành chất có hoạt tính, có vẻ là một dẫn xuất của Thiol, hiện vẫn chưa xác định được trong huyết tương. Khi dùng đường uống hoặc tĩnh mạch Clopidogrel có hoạt tính chống kết tụ tiểu cầu do ADP ở chuột đã cắt bỏ gan kém hơn ở nhóm chuột bình thường đối chứng.
Sự kết tụ tiểu cầu do ADP và Thrombin được ức chế phụ thuộc theo liều sau liều đầu tiên đường uống ở người tình nguyện khỏe mạnh. Thuốc làm giảm chọn lọc số lượng thụ thể chức năng của ADP làm trung gian ức chế những Adenyl Eyclase bị kích thích.
Cơ chế tác dụng:
Clopidogrel là một tiền chất, một trong các chất chuyển hóa hoạt động của nó là chất ức chế ngưng tập tiểu cầu. Clopidogrel phải được chuyển hóa bởi enzym CYP2C19 để tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính ức chết được ngưng tập tiểu cầu. Chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel ức chế chọn lọc lên vị trí gắn của adenosine diphosphate (ADP) tại thụ thể P2Y12 vốn là vị trí tạo ra sự hoạt hóa phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa qua trung gian ADP, do vậy mà ức chế kết tập tiểu cầu. Do sự gắn kết này là không hồi phục, các tiểu cầu đã gắn kết với thuốc sẽ chịu ảnh hưởng trong suốt đời sống còn lại của tiểu cầu (tuổi thọ của tiểu cầu là khoảng gần 7-10 ngày) và tốc độ hồi phục chức năng của tiểu cầu về bình thường xảy ra trùng với tốc độ sản sinh tiểu cầu. Sự ngưng tập tiểu cầu gây ra do các chất đồng vận khác không phải ADP cũng bị ức chế bằng cách chẹn sự khuếch đại của hoạt hóa tiểu cầu do việc phóng thích ADP.
Do chất chuyển hóa hoạt động được thành lập từ men CYP450, một số các men này là đa hình hay đối tượng ức chế của thuốc khác, nên không phải tất cả bệnh nhân đều sẽ được ức chế tiểu cầu thích đáng.
5.2. Dược động học:
Sau khi uống, Clopidogrel nhanh chóng được hấp thụ (không liên quan đến thức ăn hay việc dùng các thuốc kháng Acid) và chịu sự chuyển hóa ban đầu tích cực ở gan. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (3 mg/ l) của chất chuyển hóa lưu hành ban đầu đạt được khoảng 1 giờ sau khi dùng nhiều liều 75 mg/ ngày.
Nồng độ tuần hoàn trong huyết tương của chất chuyển hóa chính tăng tỉ lệ với liều Elopidogrel trong khoảng từ 50 – 150 mg. Clopidogrel và dẫn chất Axit Carboxylicduge gắn kết nhiều với Protein và được bài tiết như nhau qua phân và nước tiểu. Thời gian bán thải của dẫn xuất Carboxyl là khoảng 8 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
