1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Clindamycin
Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm Lincosamide.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01FF01, G01AA10, D10AF01.
Biệt dược gốc: DALACIN C, DALACIN T
Biệt dược: Meyerclinda
Hãng sản xuất : Công ty Liên doanh Meyer- BPC
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang (clindamycin hydroclorid): 150 mg và 300 mg
Thuốc tham khảo:
| MEYERCLINDA 150 | ||
| Mỗi viên nang cứng có chứa: | ||
| Clindamycin | …………………………. | 150 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| MEYERCLINDA 300 | ||
| Mỗi viên nang cứng có chứa: | ||
| Clindamycin | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Meyerclinda được dùng điều trị các nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn kỵ khí, đặc biệt do Bacteroides fragilis. Clindamycin cũng được dùng điều trị các bệnh do nhiễm vi khuẩn Gram dương như Streptococci, Staphylococci (gồm cả chủng đã kháng meticilin) và Pneumococci. Tuy nhiên, do nguy cơ cao gây viêm đại tràng giả mạc, clindamycin không phải là thuốc lựa chọn đầu tiên; chỉ nên cho dùng khi không có thuốc thay thế phù hợp.
Clindamycin được dùng điều trị các bệnh nhiễm khuấn do vi khuấn nhạy cảm trong những trường hợp sau: Tai mũi họng do S.pneumoniae kháng penicilin, viêm phế quản phổi, răng hàm mặt, da, trứng cá, sinh dục, xương khớp, nhiễm khuấn huyết (trừ viêm màng não). Nhiễm khuấn trong ổ bụng như viêm phúc mạc và áp xe trong ổ bụng; nhiễm khuấn vết thương mưng mủ (phẫu thuật hoặc chấn thương). Sốt sản (đường sinh dục), nhiễm khuấn nặng vùng chậu hông và đường sinh dục nữ như: Viêm màng trong tử cung, áp xe vòi trứng không do lậu cầu, viêm tế bào chậu hông, nhiễm khuấn băng quấn ở âm đạo sau khi phẫu thuật do vi khuấn kỵ khí. Chấn thương xuyên mắt, viêm nội nhãn. Nhiễm vi khuấn hoại thư sinh hơi.
Dự phòng: Viêm màng trong tim nhiễm khuấn khi làm thủ thuật ở răng, đường hô hấp trong trường hợp dị ứng với beta-lactam.
Ngoài ra, clindamycin còn phối hợp với quinin uống để điều trị sốt rét kháng cloroquin; với primaquin để điều trị viêm phổi do Pneumocystin jiroveci; với pyrimethamin để điều trị bệnh Toxoplasma.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
uống với một cốc nước (nhiều nước) để tránh kích ứng. có thể cho dùng với thức ăn hoặc không
Liều dùng:
Thời gian điều trị với clindamycin tùy thuộc vào loại bệnh nhiễm khuấn và mức độ nặng nhẹ của bệnh. Trong nhiễm khuấn do Streptococcus beta tan máu nhóm A, điều trị clindamycin phải tiếp tục ít nhất 10 ngày. Trong các nhiễm khuấn nặng như viêm màng trong tim hoặc viêm xương tủy, phải điều trị ít nhất là 6 tuần.
Trẻ em:
Uống: 8 – 20 mg/kg/ngày dạng hydroclorid và 8 – 25 mg/kg/ngày dạng palmitat, chia 3 – 4 lần
Người lớn:
Uống: 150 – 450 mg/lần, cách 6 – 8 giờ/lần; liều tối đa: 1,8 g/ngày.
Liều điều trị một số bệnh cụ thể:
Trẻ em:
Nhiễm ký sinh trùng babesia (hiếm gặp) : Uống 20 – 40 mg/kg/ ngày, chia 3 lần cách 8 giờ/lần, trong 7 ngày, phối hợp thêm với quinin.
Viêm miệng hầu : Uống 10 – 20 mg/kg/ngày, chia 3 – 4 liều bằng nhau.
Dự phòng viêm màng trong tim : Uống 20 mg/kg, trước khi phẫu thuật 30 – 60 phút.
Người lớn:
Nhiễm ký sinh trùng Babesia: Uống 600 mg/lần, 3 lần/ngày, trong 7 ngày, kết hợp với quinin. I.V: 1,2 g/lần, hai lần/ngày trong 7 ngày, kết hợp với quinin.
Vết thương do bị động vật cắn: Uống 300 mg/lần, 4 lần/ngày, phối hợp với fluoroquinolon.
Viêm miệng hầu: Uống 150 – 450 mg/lần, cách 6 giờ/lần, trong 7 ngày, tối đa 1,8 g/ngày.
Dự phòng viêm màng trong tim: Uống 600 mg, 30 – 60 phút trước khi làm thủ thuật.
Dự phòng nhiễm khuẩn huyết ở người bệnh thay khớp gối phải trải qua phẫu thuật răng: Uống 600 mg 1 giờ trước khi làm phẫu thuật.
Hội chứng sốc nhiễm độc: Tiêm tĩnh mạch 900 mg/lần, cách 8 giờ/lần, phối hợp với penicilin G hoặc ceftriaxon.
Nhiễm Toxoplasma: Uống, tiêm tĩnh mạch 600 mg/lần, cách 6 giờ/lần, phối hợp với pyrimethamin và acid folinic.
Sốt sản (nhiễm trùng đường sinh dục): Đối với sản phụ sốt nhưng không có biểu hiện ốm lâm sàng, điều trị theo kinh nghiệm là: Amoxycilin + acid clavulanic; nhưng nếu sốt kéo dài hơn 48 giờ: Uống clindamycin 300 mg, cách 8 giờ/lần (nếu do Mycoplasma) cho đến khi hết sốt hoặc uống 500 mg erythromycin (nếu do Ureaplasma).
Viêm phổi sặc: Tiêm tĩnh mạch chậm 600 mg clindamycin, 8 giờ/ lần, sau đó uống 300 mg clindamycin, 6 giờ/lần, trong 10 – 14 ngày.
Người suy thận và suy gan: Nên giảm liều clindamycin đối với người bệnh suy gan hoặc suy thận nặng, không cần thiết điều chỉnh giảm liều nếu suy thận nhẹ đến vừa và bệnh gan
4.3. Chống chỉ định:
Người bệnh mẫn cảm với clindamycin, lincomycin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Nếu người bệnh bị ỉa chảy liên tục trong quá trình dùng clindamycin nên ngừng dùng thuốc hoặc chỉ tiếp tục dùng nếu có sự theo dõi người bệnh chặt chẽ và có những liệu pháp điều trị phù hợp tiếp theo. Phải thận trọng đối với người có bệnh đường tiêu hóa hoặc có tiền sử viêm đại tràng. Người bệnh cao tuổi nhạy cảm đặc biệt với thuốc, cần theo dõi cấn thận nhu động ruột và bệnh ỉa chảy.
Clindamycin tích lũy ở những người bệnh suy gan nặng, do đó phải điều chỉnh liều dùng; nếu sử dụng trong thời gian dài, cần theo dõi định kỳ chức năng gan, thận và công thức tế bào máu.
Dùng clindamycin có thể làm các vi khuấn không nhạy cảm với thuốc phát triển quá mức. Nhất thiết phải theo dõi người bệnh và làm kháng sinh đồ thường xuyên để có biện pháp điều trị thích hợp. Clindamycin cần sử dụng thận trọng cho người bị suy thận và suy gan nặng, khi dùng liều cao cho những người bệnh này cần theo dõi nồng độ clindamycin trong huyết thanh.
Dùng thận trọng các dạng sản phấm có chứa benzyl alcohol và tatrazin.
Trẻ em <16 tuổi khi dùng thuốc cần thường xuyên theo dõi chức năng của các cơ quan trong cơ thể.
Không nên dùng thuốc để điều trị nhiễm khuấn hệ thần kinh trung ương.
Clindamycin dung nạp kém ở bệnh nhân AIDS.
Clindamycin không an toàn cho người bệnh bị loạn chuyển hóa porphyrin, tránh dùng cho người bị rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Clindamycin có ảnh hưởng không đáng kể đến người lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Độ an toàn khi dùng clindamycin cho phụ nữ mang thai chưa được xác định. Hiện không có các bằng chứng về ngộ độc thai và quái thai trong các nghiên cứu trên động vật nhưng cũng chưa có các nghiên cứu thỏa đáng và được kiểm tra chặt chẽ về việc dùng clindamycin cho người mang thai hoặc khi sinh đẻ; vì vậy không dùng clindamycin cho người mang thai, trừ khi thật cần thiết, không còn liệu pháp nào thay thế và phải theo dõi thật cấn thận.
Thời kỳ cho con bú:
Clindamycin bài tiết vào sữa mẹ (khoảng 0,7 – 3,8 microgam/ml), vì vậy nên tránh cho con bú trong thời gian điều trị thuốc.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Clindamycin có nguy cơ cao gây viêm đại tràng giả mạc do độc tố của Clostridium difficile tăng quá mức. Điều này xảy ra khi những vi khuấn thường có ở đường ruột bị clindamycin phá hủy (đặc biệt ở người cao tuổi và những người có chức năng thận giảm). Ớ một số người bệnh (0,1 – 10%) viêm đại tràng giả mạc có thể phát triển rất nặng và dẫn đến tử vong. Viêm đại tràng giả mạc được đặc trưng bởi: Đau bụng, ỉa chảy, sốt, có chất nhày và máu trong phân. Soi trực tràng thấy những mảng trắng vàng trên niêm mạc đại tràng.
ADR của clindamycin ở đường tiêu hóa gây ỉa chảy có thể tới 20% ở người bệnh sau khi dùng thuốc.
Thường gặp, ADR >1/100
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy do Clostridium difficile, đau bụng.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Da: Mày đay, ngứa, hội chứng Stevens-Johnson, phát ban.
Khác: Phản ứng tại chỗ sau tiêm bắp, viêm tắc tĩnh mạch sau tiêm tĩnh mạch.
Hiếm gặp, ADR <1/1 000
Tim mạch: Tim ngừng đập (tiêm tĩnh mạch).
Sinh dục – niệu: Viêm âm đạo.
Thận: Chức năng thận bất thường Toàn thân: Sốc phản vệ.
Da: Ban đỏ da, viêm tróc da.
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin; giảm bạch cầu trung tính hồi phục được, chứng mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng giả mạc, viêm thực quản.
Gan: Vàng da, chức năng gan bất thường.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng dùng clindamycin nếu ỉa chảy hoặc viêm đại tràng xảy ra, điều trị bằng metronidazol liều 250 – 500 mg uống, 6 giờ một lần, trong 7 – 10 ngày. Dùng nhựa trao đổi anion như: Cholestyramin hoặc colestipol để hấp thụ độc tố của Clostridium difficile. Cholestyramin không được uống đồng thời với metronidazol vì metronodazol liên kết với cholestyramin và bị mất hoạt tính. Không thể loại clindamycin khỏi máu một cách có hiệu quả bằng thấm tách.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Clindamycin có tác dụng phong bế thần kinh cơ nên có thể làm tăng tác dụng của các thuốc phong bế thần kinh cơ khác, bởi vậy nên sử dụng rất thận trọng khi người bệnh đang dùng các thuốc này và những người bệnh này cần được theo dõi vì tác dụng phong bế thần kinh cơ kéo dài.
Clindamycin không nên dùng đồng thời với những thuốc sau:
Thuốc tránh thai steroid uống, vì làm giảm tác dụng của những thuốc này.
Erythromycin, vì các thuốc này tác dụng ở cùng một vị trí trên ribosom vi khuấn; bởi vậy liên kết của thuốc này với ribosom vi khuấn có thể ức chế tác dụng của thuốc kia.
Diphenoxylat, loperamid hoặc opiat (những chất chống nhu động ruột), những thuốc này có thể làm trầm trọng thêm hội chứng viêm đại tràng do dùng clindamycin vì chúng làm chậm thải độc tố.
Hỗn dịch kaolin – pectin, vì làm giảm hấp thu clindamycin.
Clindamycin có thể làm giảm tác dụng của vắc xin thương hàn. Clindamycin kháng lại hoạt tính kháng sinh của các aminoglycosid in vitro. Tuy nhiên, in vivo sự kháng này không được chứng minh, clindamycin đã sử dụng thành công trong kết hợp với một aminoglycosid và sự giảm hoạt tính không thấy rõ
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Chưa có dữ liệu
Xử trí quá liều:
Trong trường hợp quá liều chưa có phương pháp điềut trị đặc hiệu.
Thời gian bán thải sinh học trong huyết thanh của clindamycin là 2.4 giờ. Không thể loại trừ clindamycin bằng cách thẩm tách máu hay thẩm tách màng bụng.
Nếu có xảy ra dị ứng, nên được với các phương pháp điều trị cấp cứu thông thường, bao gồm corticosteroid, adrenalin và thuốc kháng histamin.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Clindamycin thuộc nhóm lincosamid, là một kháng sinh bán tổng hợp dẫn xuất của lincomycin lấy từ môi trường nuôi cấy Streptomyces lincolnensis. Clindamycin có tác dụng kìm khuấn hoặc diệt khuẩn tùy theo nồng độ thuốc đạt được ở vị trí nhiễm khuấn và mức độ nhạy cảm của vi khuấn đối với thuốc. Clindamycin palmitat hydroclorid và clindamycin phosphat không có hoạt tính cho tới khi được thủy phân nhanh in vivo thành clindamycin tự do có hoạt tính. Clindamycin ức chế tổng hợp protein ở vi khuấn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom, tác dụng chính là ức chế sự tạo thành các liên kết peptid. Vị trí tác dụng của clindamycin cũng giống vị trí tác dụng của erythromycin, lincomycin và cloramphenicol.
Phổ kháng khuẩn
Nhạy cảm: Vi khuẩn Gram dương ưa khí: Streptococci, Staphylococci, Bacillus anthracis và Corynebacterium diphteriae. Vi khuẩn Gram dương kỵ khí: Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus và Peptostreptococcus spp., nhiều chủng Clostridium perfringens và C. tetani.
Một số chủng Actinomyces spp. và Nocardia asteroides.
Một vài hoạt tính kháng Toxoplasma gondii và Plasmodium spp. Kháng thuốc
Cơ chế kháng thuốc mắc phải của vi khuấn đối với clindamycin là do methyl hóa RNA trong tiểu đơn vị 50S ribosom của vi khuấn; kiểu kháng này thường qua trung gian plasmid. Kháng thuốc xảy ra ở mức độ khác nhau trên các vùng miền theo phân bố địa lý. Có sự kháng chéo giữa clindamycin, lincomycin và erythromycin vì những thuốc này đều tác dụng lên cùng một vị trí của ribosom vi khuấn.
Các loại vi khuấn sau đây thường kháng clindamycin:
Hầu hết các vi khuấn Gram âm ưa khí bao gồm Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. và Acinetobacter spp., thực tế đã kháng clindamycin cũng như erythromycin, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Haemophilus influenzae, Enterococci đều đã kháng thuốc. Mycoplasma spp., cùng một vài chủng Staphylococcus aureus kháng methicilin cũng đã kháng với clindamycin.
Theo một số nghiên cứu cho thấy tỷ lệ kháng trong nhóm B. fragilis khoảng 25% hoặc cao hơn. Một số vi khuấn kỵ khí đã ít nhiều kháng clindamycin: Clostridium spp. (10 – 20%), Peptostreptococci (8%), Fusobacterium spp. (9%), chủng Prevotella (11%).
Cơ chế tác dụng:
Clindamycin thuộc nhóm lincosamid, là một kháng sinh bán tổng hợp dẫn xuất của lincomycin lấy từ môi trường nuôi cấy Streptomyces lincolnensis. Clindamycin có tác dụng kìm khuấn hoặc diệt khuẩn tùy theo nồng độ thuốc đạt được ở vị trí nhiễm khuấn và mức độ nhạy cảm của vi khuấn đối với thuốc. Clindamycin palmitat hydroclorid và clindamycin phosphat không có hoạt tính cho tới khi được thủy phân nhanh in vivo thành clindamycin tự do có hoạt tính. Clindamycin ức chế tổng hợp protein ở vi khuấn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom, tác dụng chính là ức chế sự tạo thành các liên kết peptid. Vị trí tác dụng của clindamycin cũng giống vị trí tác dụng của erythromycin, lincomycin và cloramphenicol.
5.2. Dược động học:
Clindamycin bền vững trong môi trường acid. Khoảng 90% liều uống của clindamycin hydroclorid được hấp thu trong đường tiêu hóa. Sự hấp thu không bị giảm đi đáng kể khi uống cùng thức ăn, nhưng tốc độ hấp thu có thể bị giảm. Trước khi hấp thu clindamycin palmitat hydroclorid và clindamycin phosphat bị thủy phân ở đường tiêu hóa tạo thành clindamycin có hoạt tính. Sau khi uống khoảng 1 giờ liều 150, 300 và 600 mg (tính theo clindamycin), nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương tương ứng là 2 – 3 microgam/ml, 4 microgam/ml và 8 microgam/ml. Nồng độ trung bình vào khoảng 700 nanogam/ml sau 6 giờ.
Clindamycin được phân bố rộng khắp trong các dịch và mô của cơ thể, gồm cả xương, nhưng sự phân bố không đạt được nồng độ có ý nghĩa lâm sàng trong dịch não tủy. Thuốc khuyếch tán qua nhau thai vào tuần hoàn thai; thuốc cũng có xuất hiện trong sữa mẹ và có nồng độ cao trong mật. Thuốc tích lũy trong bạch cầu và đại thực bào. Trên 90% nồng độ clindamycin trong vòng tuần hoàn liên kết với protein huyết tương. Nửa đời của thuốc là 2 – 3 giờ nhưng có thể kéo dài ở trẻ sơ sinh thiếu tháng và những người bệnh suy thận nặng.
Clindamycin có thể chuyển hóa ở gan tạo thành chất chuyển hóa N-demethyl và sulfoxid có hoạt tính và một số chất chuyển hóa khác không có hoạt tính. Khoảng 10% liều được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng hoạt tính hay chất chuyển hóa và khoảng 4% bài tiết qua phân; số còn lại bài tiết chậm dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính sau vài ngày.
Không thể thải loại clindamycin một cách có hiệu quả bằng thấm tích máu hoặc thấm phân màng bụng.
Tuổi tác không làm thay đổi dược động học của clindamycin nếu chức năng gan thận bình thường.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản thuốc ở nhiệt độ không vượt quá 30 oC trong bao bì kín.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
