1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Citalopram
Phân loại: Thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc (SSRIs)
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N06AB04.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Seroxshine
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Me Di Sun.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 20 mg.
Thuốc tham khảo:
| SEROXSHINE 20MG | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Citalopram | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Citalopram được chỉ định trong điều trị trầm cảm. Tác dụng của Citalopram đã được đánh giá trong một vài nghiên cứu đối chứng kéo dài 4-6 tuần trên những bệnh nhân ngoại trú bị rối loạn trầm cảm theo DSM-III va DSM-III-R.
Giai đoạn trầm cảm chủ yếu (theo DSM-IV) gợi ý sự xuất hiện trầm cảm hoặc tâm trạng khó ở dễ thấy và tương đối dai dẳng (xảy ra hằng ngày trong it nhất 2 tuần) thường cản trở hoạt động bình thường ngày và gồm ít nhất 5 trong số 9 triệu chứng sau đây: – tâm trạng trầm cảm, – mất hứng thú trong các hoạt động thông thường, – thay đổi đáng kể thé trọng và/hoặc cảm giác thèm ăn,-mất ngủ hoặc ngủ lịm, – xáo trộn hoặc trì trệ tâm thần vận động, – tăng mệt mỏi, – cảm giác tội lỗi hoặc vô dụng, – suy nghĩ chậm và mất tập trung,- xu hướng tự tử hoặc có ý tự tử.
Tác dụng của Citalopram chưa được nghiên cứu đầy đủ trên bệnh nhân nội trú. Các nghiên cứu đối chứng placebo cho thấy tác dụng của Citalopram trong việc duy trì đáp ứng chống trầm cảm trong hơn 24 tuần sau 6 đến 8 tuần điều trị cấp tính. Dù vậy, bác sĩ quyết định dùng Citalopram để điều trị lâu dài cho bệnh nhân cũng nên thỉnhthoảng đánh giá tác dụng của thuốc khi tiếp tục sử dụng kéo dài.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc được chia ra trong các bữa ăn. Uống thuốc với 1 ly nước.
Liều dùng:
Người lớn, trên 18 tuổi
Nên bắt đầu điều trị bằng liều uống 20mg một lần mỗi ngày và có thể tăng lên 40mg/ngày sau khi đã dùng liều 20 mg trong ít nhất 1 tuần.
Một số bệnh nhân cần dùng liều 60mg/ngày. Tuy nhiên, các nghiên cứu đánh giá liều dùng/tác dụng không cho thấy lợi ít rõ rệt khi dùng liều 60mg/ngày so với liều 40 mg/ngày. Do đó, không nên dùng liều 40 mg/ngày.
Có thể uống Citalopram một lần mỗi ngày vào buổi sáng hoặc chiều, lúc no hoặc đói đều được.
Các trường hợp đặc biệt: liều đề nghị cho hầu hết bệnh nhân và bệnh nhân suy giảm chức năng gan là 20 mg/ngày; tăng liều lên 40 mg /ngày ở bệnh nhân không đáp ứng với liều 20 mg/ngày. Không cần phải điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc vừa. Cần thận trọng khi dùng Citalopram cho bệnh nhân suy thận nặng.
Điều trị duy trì:
Cần điều trị liên tục các giai đoạn cấp tính của bệnh trầm cảm trong vài tháng hoặc dài hơn. Citalopram được duy trì trong 24 tuần sau 6 đến 8 tuần sử dụng (tổng cộng 32 tuần). Chưa biết rõ có cần giữ nguyên liều điều trị khi các triệu chứng đã thuyên giảm hay không. Nếu xuất hiện các triệu chứng bắt lợi gây khó chịu, nên xem xét giảm liều xuống còn 20mg/ngày.
Bênh nhân đã và đang điều trị bằng IMAO:
Cần duy trì khoảng cách 14 ngày từ khi ngừng dùng các IMAO cho tới khi bắt đầu điều trị bằng Citalopram và ít nhất 14 ngày tính từ khi ngừng điều trị bằng Citalopram đến khi bắt đầu điều trị bằng IMAO.
4.3. Chống chỉ định:
Dùng đồng thời với các IMAO
Quá mẫn với Citalopram hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc
Phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú
4.4 Thận trọng:
Tương tác với IMAO (các chất ức chế monoamino oxidase): Những phản ứng nguy hiểm, đôi khi gây tử vong đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng phối hợp thuôc ức chê hấp thu serotonin (SRD với IMAO, bao gồm: tăng thân nhiệt, cục cứng, giật rung, rôi loạn thần kinh tự trị với những thay đổi bất thường các dấu hiệu sống, thay đổi hoạt động tâm thần gồm cả xáo trộn nặng, tiến triển ảo giác hoặc hôn mê. Những phản ứng này đã được báo cáo ở bệnh nhân ngừng sử dụng thuốc ức chế tái hấp thu serotonin và bắt đầu dùng IMAO. Một sô trường hợp biểu hiện hội chứng an thần kinh ác tính. Các nghiên cứu độc lập trên động vật về ảnh hưởng của việc dùng phôi hợp SRI và IMAO gợi ý rằng các thuốc này tác dụng hiệp đông làm tăng huyết áp và gây tăng động tâm thần vận động. Trong tât cả những trường hợp này, không nên dùng phối hợp Citalopram với các IMAO trước 14 ngày tính từ khi ngừng điều tri bằng IMAO. Tương tự, không nên bắt đầu điêu trị bằng các IMAO trước 14 ngày tính từ lúc ngừng dùng Citalopram. “Hội chứng serotonin” đã được báo cáo ở bệnh nhân dùng các thuốc ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin. Nhiều triệu chứng bao gồm xáo trộn, lẫn lộn, giật rung và thân nhiệt cao có thể xuất hiện và tiến triển trong tình trạng này.
Citalopram chỉ ảnh hưởng nhẹ đến chức năng và thời gian nhận thức.
Điều trị cá nhân: Khi sử dụng thuốc chốngtrầm cảm trong nhiều thử nghiệm đối chứng trên lâm sàng ở người lớn mắc rối loạn trầm cảm chủ yếu và các rối loạn tâm thần khác, nên dựa trên tình trạng bệnh của từng bệnh nhân:
a) Đơn thuốc nên được kê bởi các chuyên gia có thể kiểm soát nghiêm ngặt sự xuất hiện của bất kỳ dấu hiệu tồi tệ nào hoặc tăng ý nghĩ tự tử, cũng như những thay đổi hành vi với các triệu chứng như xáo trộn.
b)Phải dựa trên kết quả của các thử nghiệm lâm sàng đối chứng trước đó.
c) Nên tính toán để lợi ích lâm sàng cao hơn những rủi ro có thể xảy ra.
Khi điều trị bằng các thuốc chông trầm cảm SRI hoặc những thuốc chống trầm cảm có cùng cơ chế tác dụng: cả hai đều gây ra rối loạn trầm cảm chủ yếu và biểu hiện các triệu chứng (tâm thần và phi tâm thần) khác như sau: lo âu, xáo trộn, hoảng loạn, mắt ngủ, dễ kích động, thái độ thù địch (nóng giận), bốc đồng, nằm ngồi không yên, hưng cảm nhẹ và hưng cảm. Mặc dù chưa xác định được nguyên nhân gây ra các triệu chứng này hay nguyên nhân làm tiến triển xấu trầm cảm và/hoặc nguyên nhân tạo ra cơn bốc đồng tự tử, nhưng các triệu chứng như vậy có thể báo trước sự xuất hiện ý nghĩ tự tử.
Nên thông báo cho người nhà hoặc người chăm sóc bệnh nhân biết về những triệu chứng đã mô tả ở trên và sự xuất hiện ý nghĩ tự tử, cũng như trách nhiệm phải báo cáo ngay lập tức cho bác sĩ nếu xảy ra các triệu chứng này. Ngoài ra, người nhà hoặc người chăm sóc cần theo dõi tình trạng bệnh nhân hàng ngày. Nếu quyết định ngưng điều trị, cần giảm liều ngay khi có thể, nhưng phải dựa trên sự phối hợp“hợp lý từng thành phần hoạt tính vì trong một vài trường hợp, gián đoạn thuốc đột ngột cóthể gây ra một số triệu chứng cai thuốc.
Độ an toàn và hiệu quả của Citalopram trên bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được đánh giá.
Lưu ý:
Giảm natri huyết:
Một vài trường hợp giảm natri huyết và hội chứng tiết ra không đúng lúc hormon kháng bài niệu (SIADH) đã được báo cáo khi điiều trị bằng Citalopram. Các triệu chứng này xuất hiện ở những bệnh nhân ngừng dùng Citalopram và/hoặc điều trị nội khoa.
Thay đổi hưng cảm/hưng cảm nhẹ:
Rối loạn lưỡng cực, thay đổi hưng cảm/hưng cảm nhẹ đã xảy ở 0,2% bệnh nhân điều trị bằng Citalopram.
Các triệu chứng này cũng xảy ra ở một tỉ lệ nhỏ bệnh nhân rồi loạn cảm xúc điều trị bằng các thuốc chống trầm cảm khác trên thị trường. Giống như các thuốc chống trầm cảm khác, nên thận trọng khi dùng Citalopram cho bệnh nhân có tiền sử hưng cảm.
Sự cản trở khả năng nhận thức và vận động: Trong các nghiên cứu trên các tình nguyện viên khỏe mạnh, liều 40 mg/ngày không gây giảm trí tuệ hoặc chức năng thần kinh vận động.
Sự lạm dụng và lệ thuộc thuốc: Các nghiên cứu trên động vật cho thấy xác suất lạm dụng Citalopram thấp:
Ở người, nguy cơ lạm dụng thuốc, độ dung nạp và sự lệ thuộc vật lý chưa được nghiên cứu đầy đủ. Thử nghiệm lâm sàng trước khi đưa ra thị trường không cho thấy bất kỳ dấu hiệu lệ thuộc nào khi dùng Citalopram. Tuy nhién, không thể dựa trên thử nghiệm hạn chế này để dự đoán xem có thể dùng một thuốc tâm thần chủ động với liều lượng bao nhiêu theo cách không đúng và/hoặc gây lạm dụng. Bởi vậy, nên đánh giá cẩn thận tình trạng bệnh nhân, tìm hiểu tiền sử lạm dụng thuốc, theo dõi để phát hiện dùng thuốc không đúng cách, và lạm dụng chẳng hạn như tăng dung nạp, tăng liều lượng, hành vi tìm thuốc.
Sử dụng cho bệnh nhân mắc đông thời nhiều bệnh:
Nên thận trọng khi dùng Citalopram cho bệnh nhân mắc những bệnh làm cản trở chuyên hóa hoặc đáp ứng huyết động học. Citalopram không làm biến đổi đáng kể điện não đồ (ECG). Ở những bệnh nhân mắc các bệnh rồi loạn chức năng gan, độ dung nạp giảm xuống và nồng độ Citalopram trong huyết tương tăng lên.
Đối với bệnh nhân suy gan, nên giảm liều tối đa xuống càng thấp càng tốt và chú ý đến phương pháp giảm liều. Do Citalopram bị chuyển hóa mạnh, sự bày tiết thuốc dưới dạng không biến đổi trong nước tiêu là con đường thải trừ chính. Tuy vậy, nên thận trọng khi dùng Citalopram cho bệnh nhân suy thận nặng.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Những bệnh nhân điều trị bằng thuốc tâm thần có thể bị giảm khả năng tập trung và chú ý do chính bệnh tâm thần, do dùng thuốc hoặc do cả hai. Nên cảnh báo bệnh nhân về nguy cơ giảm khả năng điều khiển xe cộ hay vận hành máy móc.
Giống như các thuốc tâm thần chủ động khác, bệnh nhân điều trị bằng Citalopram nên tránh lái xe hoặc vận hành máy móc nguy hiểm cũng như bất kỳ hoạt động nào khác đòi hỏi sự chú ý cao.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Độ an toàn của Citalopram đối với phụ nữ mang thai và cho con bú chưa được thiết lập. Do đó, không nên dùng Citalopram ở phụ nữ mang thai và/hoặc cho con bú, trừ khi thật sự cần thiết. Citalopram được bài xuất vào sữa người. Do đó, nếu bác sĩ sử dụng Citalopram, cần ngừng cho con bú, nếu không Citalopram có thể làm tăng nguy hiểm cho trẻ.
Thời kỳ cho con bú:
Độ an toàn của Citalopram đối với phụ nữ mang thai và cho con bú chưa được thiết lập. Do đó, không nên dùng Citalopram ở phụ nữ mang thai và/hoặc cho con bú, trừ khi thật sự cần thiết. Citalopram được bài xuất vào sữa người. Do đó, nếu bác sĩ sử dụng Citalopram, cần ngừng cho con bú, nếu không Citalopram có thể làm tăng nguy hiểm cho trẻ.
Khả năng gây ung thư, đột biến và giảm sinh sản:
Chưa quan sat thay khả năng gây ung thư trên chuột nhỏ dùng liều tương đương 20 lần liều tối đa ở người.
Đã phát hiện thấy những biến đôi ở ruột của chuột nhỏ khi dùng liều tương đương 1,3 đến 4 lần liều tối đa ở người. Citalopram không gây đột biến trong các nghiên cứu trên mô động vật và tế bào lympho người.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Những tác dụng phụ liên quan đến cai thuốc:
Ít gặp:
Toàn thân: suy nhược
Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, khô miệng, nôn.
Rối loạn hệ thần kinh trung ương và ngoại biên: chóng mặt.
Rối loạn tâm thần: mất ngủ, buồn ngủ
Những tác dụng phụ đã được báo cáo ở bệnh nhân điều trị bằng Citalopram:
Thường gặp:
Rối loạn hệ thần kinh tự trị: khô miệng, tăng tiết mồ hôi.
Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn.
Rối loạn tâm thần: mất ngủ, buồn ngủ.
Ít gặp:
Rối loạn hệ thần kinh trung ương và ngoại biên: run rẩy
Rối loạn tiêu hóa: ỉa chảy, khó tiêu, nôn và đau bụng.
Toàn thân: mệt mỏi, sốt.
Rối loạn hệ cơ xương: đau khớp, đau cơ.
Rối loạn tâm thần: lo lắng, chán ăn, xáo trộn, giảm hoạt động tình dục, ngáp.
Rối loạn hệ hô hấp: nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, viêm mũi, viêm xoang.
Niệu-sinh dục: rối loạn xuất tinh, bất lực, đau bụng kinh.
Da, tóc và móng: hồng ban dát sẩn, ngứa.
Những biểu hiện khác phát hiện thấy trong quá trình đánh giá hậu mãi Citalopram:
Người ta đã đánh giá tác dụng của Citalopram trên 30 triệu bệnh nhân từ khi bán ra.Mặc dù đã có báo cáo là không có quan hệ nhân quả với việc sử dụng Citalopram, những phản ứng bất lợi sau đây đã được tạm thời thông báo là có liên quan với việc điều trị bằng Citalopram mà chưa được nhắc đếnở trên, đó là: suy thận cấp, ngồi nằm không yên, phản ứng dị ứng, quá mân, sưng phù mạch máu, múa giật, đau vùng ngực trước tim, mê sảng, loạn động, bằm tím, hoại tử thượng bì, hồng ban đa dạng, chảy máu tiêu hóa, cơn động kinh lớn, “hiếu tiểu tan huyết, hoại tử gan, giật rung, hội chứng an thần kinh ác tính, giật nhãn cầu, viêm tụy, cương dương kéo dài, tăng prolactin huyết, giảm thời gian prothrombin, kéo dài khoảng QT, tiêu cơ vân, hội chứng serotonin, hư thai tự nhiên, giảm tiêu cầu, huyết khối, loạn nhịp thất, hội chứng “xoắn đỉnh” (“torsades de points”) và rút thuốc.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc CNS: Nên sử dụng thận trọng Citalopram cho những bệnh nhân điều trị bằng các thuốc CNS.
Rượu: Mặc dù một nghiên cứu lâm sàng không tìm thấy dấu hiệu Citalopram làm tăng tác dụng rượu lên nhận thức và vận động, bệnh nhân trầm cảm không nên uống rượu khi dùng Citalopram.
Các thuốc ức chế Monoamino oxidase (IMAO): Dùng đồng thời các thuốc chống trầm cảm ức chế tái hấp thu seretonin và IMAO gây ra nhiều phản ứng bắt lợi nguy hiểm (hội chứng seretonin).
Liti: Liti có thể làm tăng tác dụng của Citalopram lên seretonin. Nên thận trọng khi dùng Liti và cần theo dõi lâm sàng điều đặn.
Carbamazepin: Do đặc tính cảm ứng enzym của carbamazepin lên cytochrome P450 8A4 (trong đó Citalopram là cơ chất), carbamazepin có thể làm tăng dung nạp, làm giảm nồng độ Citalopram trong huyết tương và giảm thời gian bán thải khi dùng đồng thời. Nên tính đến tương tác này khi dùng phenobarbital, phenitoin,rifampicin vàgriseofulvin.
Các thuốc ức chế CYP3A4 và CYP2C19: Các nghiên cứu in vitro cho thay:đây là những enzym có liên quan chủ yếu đến sự chuyển hóa Citalopram. Mặc dù chưa được chứng thực in vitro, nên cân nhắc khả năng giảm dung nạp Citalopram khi dùng đồng thời với các thuốc có khả năng ức chế CYP3A4 (như ketoconazol, itraconazol, fluconazol, erythromycin) hoặc các thuốc ức chế CYP2C19 (như omeprazo]).
Metoprolol: DingCitalopram liều 40 mg/ngày liên tục trong 24 ngày làm tăng nồng độ thuốc chẹn beta- adrenergic trong huyết tương. Điều này làm giảm tác dụng chọn lọc trên tim. Dùng đồng thời Citalopram và metoprolol không ảnh hưởng đáng kể đến huyết áp và nhịp tim.
Imipramine, desipramine và các thuốc chống trầm cảm 3 vòng khác: Nghiên cứu in vitro cho thấy Citalopram là chất ức chế yếu CYP2D: Dùng đồng thời Citalopram liều 40 mg/ngày trong 10 ngày với liều đơn Imipramine 100 mgkhông làm thay đổi đáng kể nồng độ các thuốc trong huyết tương; nhưng nồng độ desperamine, chất chuyển hóa có hoạt tính của Imipramine tăng lên (tới 50%). Mặc dù ý nghĩa lâm sàng của điềunày chưa được hiểu rõ nhưng cũng nên thận trọng khi dùng đồng thời Citalopram với các thuốc chống trầm cảm 3 vòng.
Liệu pháp sốc điện: Chưa có nghiên cứu lâm sàng bảo đảm độ an toàn khi dùng Citalopram cùng trong liệu pháp sôc điện.
Cimetidine: Ở những đối tượng đã được điều trị trong 2l ngày bằng Citalopram, dùng Citalopram liều 40 mg/ngày cùng với cimetidin trong vòng 8 ngày làm tăng AUC và nông độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của Citalopram lên lần lượt 43% và 39%.
Digoxin: Khéng quan sát thay su thay đổi dược động học của Citalopram và Digoxine khi dùng Citalopram liều 40 mg/ngày cùng với Digitoxine (1 mg liều đơn) trong 21 ngày.
Wafarin: Ding Citalopram liéu 40 mg/ngay trong 21 ngay không ảnh hưởng dược động học của Wafarin, một cơ chất của CYP3A4. Thời gian prothrombin tăng lên 5%. Ý nghĩa lâm sàng của tương tác này chưa được hiểu rõ.
4.9 Quá liều và xử trí:
Đã có báo cáo về những trường hợp tử vong do quá liều Citalopram khi dùng kết hợp với rượu hoặc các thuốc khác trên 12 người uống 3920 mg và 2800 mg, nhưng cũng có trường hợp không tử vong khi dùng liều trên 6000 mg.
Các triệu chứng quan sát thấy khi quá liều Citalopram, dùng một mình hay phối hợp với các thuốc khác, là: chóng mặt, đổ mồ hôi, buồn nôn, nôn, mạch nhanh. Ít khi xảy ra mất trí nhớ, lẫn lộn, hôn mê, động kinh, thở quá nhanh, xanh tím, tiêu cơ vân và những thay đổi ECG bao gồm kéo dài khoảng QT, loạn nhịp thất và có thể có cả hội chứng xoắn đỉnh.
Hướng xử lý : Cần đảm bảo thông khí và oxy thích hợp. Thụt rửa dạ dày hoặc dùng than hoạt. Nên theo dõi cẩn thận và giám sát các dấu hiệu sống còn và chức năng tim, điều trị triệu chứng hoặc hỗ trợ. Do thể tích phân bố Citalopram lớn, gượng tiểu, thẩm tách, lọc máu với cột than hoạt tính và truyền lượng lớn máu không có hiệu quả. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu Citalopram. Trong liệu pháp quản lý quá liều, nên tính đến sự có mặt của đa liều. Khi xảy ra quá liều, cần đưa bệnh nhân đến bệnh viện gần nhất hoặc gọi cấp cứu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cơ chế chống trầm cảm của Citalopram được cho là dựa trên tác dụng ức chế chọn lọc sự tái hấp thu serotonin (50-HT). Các nghiên cứu in vivo/in vitro cho thấy Citalopram là chất ức chế chọn lọc cao quá trình tái hấp thu serotonin (IRSS), nhưng không có hoặc chỉ có tác dụng rất yếu lên sự tái hấp thu noradrenaline (Natri Clavulanat) và dopamine (DA).
Citalopram chỉ có áp lực yếu hoặc hầu như không đáng kể với các receptor 5-HT1A, 5-HT2A, dopamin D1, D2; alpha 1, alpha 2 và beta adrenergic, histamin H1, gamma amino butiric, muscarinic, colinergic va benzodiazepin.
Cơ chế tác dụng:
Ngược lại với các thuốc chống trầm cảm ba vòng và một số các SSRIs mới, Citalopram không có hoặc có ái lực rất thấp với một loạt các thụ thể bao gồm các thụ thể 5-HT 1A, 5- HT2, DA D1 và D2, α1-, α2-, α-adrenoceptors, histamin H1, muscarine cholinergic, benzodiazepin, và các thụ thể opioid. Một loạt các thử nghiệm in vivo chức năng trong các cơ quan cách ly cũng như thử nghiệm in vivo chức năng đã xác nhận thiếu áp lực thụ thể. Việc không có ảnh hưởng lên các thụ thể có thể giải thích lý do tại sao Citalopram ít gây ra các tác dụng phụ thường gặp như khô môi, rối loạn bàng quang và ruột, mờ mắt, buồn ngủ, độc tính trên tim và hạ huyết áp tư thế.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Khi dùng đơn liều hoặc đa liều từ 10 đến 60 mg/ngày, động học của Citalopram là tuyến tính.
Sự chuyển hóa Citalopram xảy ra chủ yếu tại gan với thời gian bán thải khoảng 35 giờ. Khi dùng liều I lần mỗi ngày, nồng độ ổn định của thuốc trong huyết tương đạt được trong vòng 1 tuần.
Dựa trên thời gian bán thải huyết tương của Citalopram, néng d6 Citalopram ổn định trong huyết tương bằng khoảng 2,5 lần khi uống liều đơn.
Sự hấp thụ và phân bố:
Sau khi uống liều đơn Citalopram40 mg, nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 4 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của Citalopram đường uông bằng 80% so với đường tiêm tĩnh mạch và sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Thể tích phân bố khoảng 12 lít /kg; mức độ gắn protein huyết tương của Citalopram, Ndesmethyl citalopram va N-didesmethy1 citalopram 14 khoảng 80%.
Sự chuyển hóa và thải trừ:
Sau khi tiêm tĩnh mạchCitalopram, phần thuốc được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng Citalopram và Ndesmethyl citalopram lần lượt là khoảng 10% và 15%. Hệ sô thanh thải toàn thân của Citalopram khoảng 330 ml/phút (độ thanh lọc của thận chiếm 20%).
Citalopram được chuyền hóa thành N-desmethyl citalopram, Didesmethyl citalopram, Citalopram —N-oxide và dẫn chất của acid desaminate propionic. Ở người, Citalopram được tìm thấy phần lớn dưới dạng không biến đổi trong huyết tương. Nồng độ ổn định trong huyết tương của N-desmethyl citalopram và Didesmethyl citalopram, các chất chuyển hóa của Citalopram, tương đương với lượng thuốc không biến đổi.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy Citalopram có tác dụng ức chế tái hấp thu serotonin cao gấp 8 lần so với các chất chuyển hóa của nó, do vậy, các chất chuyên hóa của Citalopram góp phần không đáng kể vào tác dụng chống trầm cảm. Nghiên cứu in vitro được thực hiện trên microsome gan cho thấy CYP3A4 và CYP2C19 là những isoenzym chính tham gia vào quá trình N-demethyl hóa Citalopram.
Phân loại bệnh nhân:
Tuối: Từng thông số dược động học của Citalopram ở người trên 60 tuổi được so sánh với thông số ở những tình nguyện viên khỏe mạnh trẻ hơn. Trong một nghiên cứu dùng đơn liều, diện tích dưới đường cong (AUC) và thời gian bán thải ở người cao tuổi tăng lên lần lượt là 30% và 50%; còn khi dùng đa liều thì mức độ tăng AUC và thời gian bán thải lần lượt là 23% và 30%. Liều đề nghị cho người cao tuổi (trên 60 tuổi) là 20 mg/ngày.
Giới tính: Thường không. cần phải điều chỉnh liều dùng. Ngoại trừ một vài nghiên cứu cho thấy trị số AUC ở nữ cao Đập 1,5 đến 2 lần so với ở nam, những dữ liệu này trái ngược với kết quả của nhiều nghiên cứu không thấy có bất kỳ sự khác nhau nào.
Suy giảm chức năng gan: Thời gian bán thải liều uống Citalopram tăng lên gấp đôi và độ thanh lọc giảm 37% so với những người khỏe mạnh. Liều đề nghị cho bệnh nhân suy giảm chức năng gan là 20 mg/ ngày.
Suy giảm chức năng thận: ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận (suy thận nhẹ hoặc vừa), độ thanh lọc của Citalopram khi uống giảm 17% so với những người khỏe mạnh. Không cần điều chỉnh liều cho những bệnh nhân này. Chưa có dữ liệu về dược động học của Citalopram trên những bệnh nhân suy giảm chức năng thận nặng (hệ số thanh thải creatinin < 20 ml/phút)
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược vừa đủ 1 viên (Lactose monohydrat, Tinh bột ngô, Natri croscarmellose, Microcrystallin cellulose, Glycerin, PVP K30, Magnesium stearat, Hypromellose, PEG 6000,Titan dioxyd, HPMC, Nước tinh khiết)
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
