1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cisapride
Phân loại: Thuốc tăng vận động dạ dày, ruột.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A03FA02.
Brand name:.
Generic : Cisapride, Bansinica, Motilax
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 10 mg, 20 mg.
Hỗn dịch đế uống: 1 mg/ml (450 ml).
Thuốc tham khảo:
| PREPULSID | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cisapride | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Chứng ợ nóng về đêm, viêm thực quản do trào ngược dạ dày – thực quản. Điều trị duy trì viêm thực quản do trào ngược dạ dày. Táo bón mạn tính và loạn tiêu hóa chức năng.
Chứng dạ dày giảm co bóp.
Chứng giả tắc ruột kiếu thần kinh
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống.
Liều dùng:
Người lớn:
Điều trị triệu chứng ợ nóng về đêm hoặc viêm thực quản do trào ngược dạ dày – thực quản:
10 mg, 4 lần/ngày, uống 15 phút trước khi ăn và trước khi ngủ; có thể tăng liều tới 20 mg, 4 lần/ngày, nếu cần.
Điều trị duy trì viêm thực quản do trào ngược dạ dày – thực quản: 10 – 20 mg, 2 lần/ngày, tùy thuộc vào mức độ viêm nặng hay nhẹ lúc đầu.
Loạn tiêu hóa chức năng hoặc táo bón mạn tính: 5 – 10 mg, 3 lần/ngày.
Liệt nhẹ dạ dày triệu chứng: 10 mg, 3 – 4 lần/ngày.
Trẻ sơ sinh: 0,15 – 0,2 mg/kg/lần, 3 – 4 lần/ngày. Liều tối đa 0,8 mg/kg/ngày.
Trẻ em: 0,15 – 0,3 mg/kg/lần, 3 – 4 lần/ngày. Liều tối đa 10 mg/lần.
Chú ý: Với người bệnh suy gan nặng, giảm liều hàng ngày bằng 50% liều thông thường.
Sau thấm tách máu, không cần phải tăng liều cisaprid.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với cisaprid hoặc thành phần khác của thuốc.
Chảy máu đường tiêu hóa, tắc cơ học đường tiêu hóa.
Thủng đường tiêu hóa hoặc trường hợp bị nguy hiếm khi kích thích vận động đường tiêu hóa.
Suy đa tạng, bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).
Dùng đồng thời với ketoconazol, itraconazol, miconazol, fluconazol, erythromycin, clarithromycin, troleandomycin và ritonavir.
Người bệnh đã có khoảng QT kéo dài, người bệnh có nguy cơ bị kéo dài khoảng QT, như do bị giảm kali huyết hoặc thiếu magnesi, hoặc khi điều trị đồng thời với thuốc khác, có thế gây tăng khoảng QT.
Tiền sử có rối loạn nhịp thất, nhịp chậm, thiếu máu cơ tim, suy tim sung huyết.
Rối loạn điện giải (hạ K+ hoặc Mg2+).
Suy thận.
Trẻ sơ sinh đẻ non trong 3 tháng đầu sau sinh.
4.4 Thận trọng:
Người mang thai, người cho con bú, trẻ đẻ non, có triệu chứng tắc cơ học.
Khi kích thích đường tiêu hóa có thể bị nguy hiểm như tắc, thủng và chảy máu đường tiêu hóa.
Những thông số cần theo dõi:
Theo dõi nồng độ thuốc trong huyết thanh khi bắt đầu và khi ngừng điều trị vì thuốc có khoảng điều trị hẹp.
Ớ những người bệnh đang uống thuốc chống đông, theo dõi thời gian prothrombin trong vài ngày khi bắt đầu điều trị hoặc khi ngừng cisaprid.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Cisaprid gây độc với bào thai chuột cống và thỏ. Chưa có đủ nghiên cứu trên người mang thai. Chỉ nên dùng cisaprid cho người mang thai khi hiệu quả điều trị hơn hẳn rủi ro có thể xảy ra với bào thai
Thời kỳ cho con bú:
Cisaprid được bài tiết qua sữa mẹ, vậy nên thận trọng khi dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú. Tác dụng trên trẻ em chưa được rõ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng phụ xuất hiện đôi khi phụ thuộc vào liều dùng, đôi khi không phụ thuộc. Thường gặp nhất là ỉa chảy và đau bụng (khoảng 10%).
Những phản ứng này thường xảy ra do tác dụng dược lý của cisaprid và dần sẽ hết.
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: Ỉa chảy, đau bụng, đầy hơi.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Đau đầu thoáng qua, chóng mặt.
Tiêu hóa: Buồn nôn.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Toàn thân: Phản ứng quá mẫn, đỏ bừng da, ngứa, thở ngắn, sưng mặt.
Hệ thần kinh trung ương: Triệu chứng ngoài bó tháp, cơn động kinh.
Nội tiết: Bệnh to vú ở đàn ông, tiết nhiều sữa.
Gan: Tăng enzym gan.
Tiết niệu: Tiểu tiện nhiều lần.
Chú ý: Một số ít trường hợp có khoảng cách QT kéo dài và/hoặc có xoắn đỉnh đã thấy ở những người đã bị bệnh tim hoặc có nguy cơ loạn nhịp.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Theo dõi tác dụng phụ, đặc biệt là ỉa chảy và co cứng bụng.
Cần giảm liều khi thấy ỉa chảy ở trẻ em nhỏ. Nếu có đau bụng, với liều 20 mg/kg, thì liều khuyến cáo dùng trong 24 giờ nên giảm ½
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Cisaprid làm tăng tác dụng an thần của các benzodiazepin và rượu.
Sự tăng đấy nhanh thức ăn khỏi dạ dày có thể ảnh hưởng đến mức độ hấp thu (tăng hoặc giảm) những thuốc uống khác.
Cisaprid có thể làm tăng thời gian đông máu ở người bệnh uống các thuốc chống đông.
Những thuốc ức chế CYP 3A4 ở gan có thể làm tăng đáng kể nồng độ cisaprid huyết thanh và làm kéo dài khoảng QT, dẫn đến loạn nhịp thất, xoắn đỉnh và thậm chí có thể tử vong.
Cisaprid làm tăng tác dụng của nifedipin, quinin.
Warfarin, diazepam, cimetidin, ranitidin, thuốc ức chế thần kinh trung ương, erythromycin, các macrolid và các chất chống nấm triazol như ketoconazol hoặc miconazol, các thuốc ức chế protease làm tăng nồng độ cisaprid.
Nước ép bưởi làm tăng sinh khả dụng của cisaprid.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Nôn oẹ, sôi bụng, đầy bụng, đại, tiểu tiện nhiều lần.
Xử trí: Rửa dạ dày và/hoặc cho dùng than hoạt, theo dõi người bệnh chặt chẽ và điều trị hỗ trợ toàn thân
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cisaprid là một thuốc tăng vận động cơ trơn có cấu trúc hóa học giống metoclopramid. Thuốc có tác dụng tăng giải phóng acetylcholin từ đầu tận cùng dây thần kinh sau hạch của đám rối thần kinh cơ ruột và có tính chất đối kháng với thụ thế serotonin 5-HT3 và là chất chủ vận thụ thế serotonin 5-HT4 in vitro. Khác với metoclopramid, cisaprid không có tác dụng trực tiếp tiết acetylcholin, chống tiết dopamin hay không trực tiếp chống nôn và không có ảnh hưởng đến tiết dịch vị hay prolactin huyết thanh. Cisaprid kích thích vận động tất cả các phần của đường tiêu hóa, kế cả thực quản và ruột già. Thuốc không có tác dụng lên chức năng dạ dày bình thường và không vượt quá cơ chế nội môi bình thường.
Cisaprid làm tăng nhu động thực quản và trương lực cơ thắt tâm vị ở người bệnh trào ngược dạ dày – thực quản. Cũng như metoclopramid, cisaprid tăng cường đấy thức ăn ra khỏi dạ dày và tăng cường vận chuyến ở ruột từ tá tràng đến van hồi – manh tràng, do tác dụng kích thích cơ trơn của thuốc phối hợp sự vận động của dạ dày, môn vị và tá tràng. Tuy nhiên, không như metoclopramid, cisaprid cũng làm tăng vận động đại tràng và tăng đấy thức ăn qua manh tràng và đại tràng lên đồng thời có thế làm tăng số lần đại tiện ở cả người khỏe và người bị táo bón, một phần cũng có thế do thuốc làm giảm trương lực cơ thắt hậu môn. Nghiên cứu điện sinh trên động vật cho thấy cisaprid kéo dài thời gian khử cực trên tim mà không làm chậm tính dẫn truyền, dẫn đến kéo dài điện thế tác động (hội chứng QT). Thuốc đã bị rút khỏi thị trường Mỹ và Anh.
Cơ chế tác dụng:
Cisapride tăng cường và điều phối năng lực vận động đẩy tới của dạ dày ruột, giúp chống lại sự ứ trệ và trào ngược. Cisapride khác với các thuốc tăng cường năng lực vận động hiện có ở chỗ Cisapride không có tính chất kháng dopamine, không có tính chất kích thích trực tiếp thụ thể choline nhờ vậy tránh được các tác dụng phụ tương ứng.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Cisaprid được hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được sau 1 – 1,5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của cisaprid từ 35 – 40%. Thức ăn làm tăng sinh khả dụng của thuốc, nhưng không tăng mức độ hấp thu. Có tới 98% cisaprid liên kết với protein huyết tương, chủ yếu với albumin. Thế tích phân bố khoảng 2,4 lít/kg. Độ thanh thải là 6,0 lít/giờ. Tỷ lệ thuốc phân bố trong sữa/ huyết tương là 0,045. Cisaprid được chuyến hóa nhiều nhờ CYP 3A4, thoạt đầu thành norcisaprid, có tác dụng bằng khoảng 1/6 thuốc mẹ. Cisaprid bài tiết qua nước tiếu dưới dạng không đổi với tỷ lệ < 1%. Norcisaprid được bài tiết qua đường thận và có tích lũy khi thận bị suy nặng. 90% thuốc được bài xuất ra phân và nước tiếu dưới dạng chuyến hóa.
Nồng độ cân bằng động lực trong huyết thanh người già cao hơn, vì nửa đời của cisaprid và/hoặc norcisaprid kéo dài vừa phải.
Nửa đời của thuốc ở người khỏe mạnh là 8,5 – 1,5 giờ, kéo dài ở người bị suy gan nặng, nhưng tăng không đáng kế ở người suy thận
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Colloidal silicon dioxide, lactose monohydrate, magnesium stearate, microcrystalline cellulose, polysorbate 20, povidone, starch (corn)..
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
