1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Etodolac
Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AB08.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Sinrigu
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Đạt Vi Phú
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 400mg
Thuốc tham khảo:
| SINRIGU 400mg | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Etodolac | …………………………. | 400 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị các triệu chứng của bệnh thoái hóa khớp và viêm khớp dạng thấp.
Giảm đau cấp tính ngắn hạn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Sử dụng đường uống, nên sử dụng thuốc trong hoặc sau bữa ăn.
Liều dùng:
Thoái hóa khớp và viêm khớp dạng thấp: Uống 1 viên x 2 lần/ngày. Nếu cần có thể tăng liều đến 3 viên/ngày.
Giảm đau cấp tính: Uống ½ – 1 viên, cách 6 – 8 giờ một lần, thường đến tối đa 1000mg mỗi ngày. Một số bệnh nhân đã được dùng đến 1200mg mỗi ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân có tiền sử bị hen suyễn, nổi mày đay hoặc những phản ứng kiểu dị ứng khác sau khi dùng aspirin hoặc dùng các chất chống viêm không steroid khác.
Suy gan nặng, suy thận nặng.
Trẻ em dưới 15 tuổi (do tính an toàn và hiệu quả khi dùng cho trẻ em chưa được thiết lập).
Phụ nữ có thai 3 tháng cuối và phụ nữ trong thời kỳ cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Sử dụng cẩn thận cho các bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày – tá tràng, xuất huyết tiêu hóa.
Do loét và xuất huyết tiêu hóa có thể xảy ra mà không có triệu chứng báo trước, bác sĩ điều trị cần theo dõi bệnh nhân dài ngày để kịp thời phát hiện cũng như thông báo cho bệnh nhân tầm quan trọng của việc theo dõi này.
Cẩn thận với bệnh nhân có bệnh tim mạch, tăng huyết áp và người cao tuổi.
Cần theo dõi thật kỹ chức năng thận và sự bài tiết nước tiểu ở bệnh nhân suy tim, suy gan, suy thận mạn hoặc bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu.
Cần kiểm tra định kỳ hemoglobin và hematocrit để phát hiện dấu hiệu thiếu máu đôi khi có thể xảy ra ở các bệnh nhân dùng thuốc chống viêm không steroid.
Bệnh nhân dùng etodolac có thể cho phản ứng dương tính giả trong xét nghiệm bilirubin niệu do sự hiện diện của các chất chuyển hóa phenolic của etodolac trong nước tiểu.
Để xa tầm tay trẻ em.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Dùng thận trọng cho người lái xe và vận hành máy móc vì etodolac có thể gây chóng mặt, mờ mắt cho người sử dụng.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu đầy đủ trên phụ nữ có thai. Chỉ nên dùng etodolac khi lợi ích mang lại cho người mẹ vượt hẳn nguy cơ tác hại cho thai nhi. Cũng như các thuốc không steroid khác, cần phải tránh dùng etodolac cho phụ nữ có thai trong 3 tháng cuối thai kỳ và phụ nữ trong thời kỳ cho con bú.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có nghiên cứu đầy đủ trên phụ nữ có thai. Chỉ nên dùng etodolac khi lợi ích mang lại cho người mẹ vượt hẳn nguy cơ tác hại cho thai nhi. Cũng như các thuốc không steroid khác, cần phải tránh dùng etodolac cho phụ nữ có thai trong 3 tháng cuối thai kỳ và phụ nữ trong thời kỳ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tương tự như các NSAID khác, etodolac cũng có thể gây những tác dụng không mong muốn sau:
Những tác dụng không mong muốn thường gặp nhất của NSAID thường là rối loạn tiêu hóa (khó chịu đường tiêu hóa, ăn không tiêu, đau bụng, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn, nôn mửa, táo bón, viêm dạ dày, tiêu phân đen), thường là nhẹ và có hồi phục, nhưng một số bệnh nhân có thể xảy ra loét dạ dày và xuất huyết tiêu hóa nặng. Sự ức chế cyclo-oxygenase-1 (COX-1) đóng một vai trò quan trọng trong các tác dụng trên đường tiêu hóa của NSAID; do đó etodolac – một chất sự ức chế chọn lọc COX-2 thường có ít tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa hơn.
Tác dụng không mong muốn có liên quan đến thần kinh trung ương bao gồm: đau đầu, hoa mắt, chóng mặt, căng thẳng, ù tai, trầm cảm, buồn ngủ và mất ngủ. Phản ứng quá mẫn có thể xảy ra thường xuyên bao gồm sốt, phù mạch, co thắt phế quản và phát ban. Nhiễm độc gan và viêm màng não vô khuẩn (hiếm khi xảy ra) cũng có thể là phản ứng quá mẫn. Một số bệnh nhân có thể bị rối loạn thị giác.
Tác dụng không mong muốn của các thuốc NSAID trên huyết học bao gồm thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ái toan và mất bạch cầu hạt. Không giống như aspirin, tác động ức chế kết tập tiểu cầu có thể phục hồi với các NSAID khác. Mất bạch cầu hạt đã được báo cáo ở bệnh nhân sử dụng etodolac. Thiếu máu tán huyết với thử nghiệm Coombs dương tính do nhạy cảm với các chất chuyển hóa của etodolac cũng đã được báo cáo.
Một số tác dụng liên quan đến thận như viêm thận kẽ và hội chứng thận hư, suy thận có thể gây ra bởi NSAID đặc biệt là ở bệnh nhân suy thận từ trước. Tiểu ra máu cũng đã xảy ra. Giữ nước có thể xảy ra, hiếm khi gây ra suy tim ở bệnh nhân lớn tuổi. Sử dụng lâu dài hoặc lạm dụng thuốc giảm đau, bao gồm các thuốc NSAID, có thể dẫn đến bệnh thận.
Tác dụng không mong muốn khác bao gồm nhạy cảm với ánh sáng, viêm túi phổi, bệnh phổi tăng bạch cầu ái toan, viêm tụy, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử thượng bì nhiễm độc là tác dụng không mong muốn hiếm gặp khác. Gây ra hay làm trầm trọng hơn bệnh viêm ruột kết cũng đã được báo cáo.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tương tác liên quan đến NSAID bao gồm tăng cường tác dụng của thuốc chống đông máu (đặc biệt là azapropazon và phenylbutazon), tăng nồng độ trong huyết tương của cyclocerin, lithium, methotrexat và glycosid tim. Nguy cơ độc thận có thể tăng lên nếu được dùng chung với thuốc ức chế men chuyển, cyclosporin, tacrolimus hoặc thuốc lợi tiểu. Ảnh hưởng trên chức năng thận có thể dẫn đến giảm bài tiết một số loại thuốc. Cũng có thể tăng nguy cơ tăng kali máu với các thuốc ức chế men chuyển và thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali. Tác dụng hạ huyết áp của một số thuốc hạ huyết áp bao gồm thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu có thể giảm xuống. Co giật có thể xảy ra do sự tương tác với các quinolon. NSAID có thể làm tăng tác dụng của phenytoin và thuốc trị tiểu đường sulfonylurea.
Tránh sử dụng chung với các NSAID khác (bao gồm cả aspirin) vì có nguy cơ tăng tác dụng không mong muốn. Nguy cơ chảy máu đường tiêu hóa và viêm loét do NSAID tăng lên khi dùng chung với corticosteroid, SSRI, các thuốc chống kết tập tiểu cầu clopidogrel và ticlopidin, rượu, các thuốc bisphosphonat, hoặc pentoxifyllin. Có thể tăng nguy cơ độc gan nếu sử dụng chung với zidovudin. Ritonavir có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc NSAID. Mifepriston có thể ức chế tổng hợp prostaglandin của NSAID. Đã có báo cáo tăng các tác dụng không mong muốn khi NSAID dùng chung với misoprostol mặc dù đôi khi hai thuốc được sử dụng phối hợp để làm giảm độc tính đường tiêu hóa của NSAID.
Ngoài ra, còn có các tương tác sau:
Các thuốc kháng acid dạ dày có thể làm giảm nồng độ etodolac trong máu.
Khi dùng chung với warfarin làm giảm sự gắn kết với protein của warfarin.
Phenylbutazon làm gia tăng (khoảng 80%) etodolac tự do trong máu.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: buồn nôn, nôn mửa, đau bao tử, buồn ngủ, ngủ lịm.
Xử trí: không có thuốc giải độc đặc hiệu. Cần phải súc ruột trong vòng 4 giờ sau khi uống một lượng lớn thuốc (từ 5 – 10 lần liều bình thường). Có thể gây nôn hay dùng than hoạt (60 – 100g cho người lớn, 1 – 2g/ kg cho trẻ em) và thuốc xổ muối để làm giảm hấp thu. Cho lợi tiểu cưỡng bức, kiềm hóa nước tiểu, thẩm tách máu hay truyền máu có thể không có lợi cho thuốc gắn kết protein cao.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Etodolac là một dẫn chất của acid pyranocarboxylat, có tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ nhiệt. Cơ chế tác động của etodolac giống như các thuốc không steroid khác, chưa được biết rõ nhưng người ta tin rằng có liên quan đến sự ức chế sinh tổng hợp prostaglandin trong quá trình viêm. Tác động giảm đau có hiệu quả sau 30 phút khi dùng thuốc với liều đơn từ 200mg tới 400mg, hiệu quả tối đa đạt được trong 1 – 2 giờ và thường kéo dài từ 4 – 6 giờ.
Cơ chế tác dụng:
Etodolac thuộc nhóm thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) có hoạt tính kháng viêm, giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng thông qua việc ức chế enzym cyclooxygenase liên quan đến quá trình tổng hợp prostaglandin.
Ức chế tổng hợp prostaglandin và chọn lọc COX-2: Tất cả các thuốc kháng viêm không steroid đều ức chế sự hình thành prostaglandin, tạo nên tác động điều trị cũng như một số tác dụng không mong muốn của nhóm thuốc này. Việc ức chế tổng hợp prostaglandin của etodolac khác với các NSAID khác. Trên mô hình thử nghiệm động vật, nồng độ PGE bảo vệ tế bào ở niêm mạc dạ dày bị giảm ở mức độ thấp hơn và trong thời gian ngắn hơn so với các NSAID khác. Kết quả này phù hợp với các nghiên cứu in vitro cho thấy etodolac chọn lọc trên COX-2 hơn so với COX-1. Các nghiên cứu trên mô hình tế bào người cũng cho thấy etodolac ức chế chọn lọc COX-2.
Tác động kháng viêm: Theo kinh nghiệm cho thấy etodolac có hoạt tính kháng viêm đáng kể, mạnh hơn một số thuốc NSAID khác.
5.2. Dược động học:
Etodolac được hấp thu nhanh sau khi uống, sinh khả dụng tương đối 80 – 100%, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong 80 phút. Phân bố vào các mô và hoạt dịch. Gắn kết protein 99%. Thời gian bán thải khoảng 7,3 giờ, thời gian này không khác nhau ở bệnh nhân trẻ tuổi và bệnh nhân lớn tuổi (trên 65 tuổi) nhưng thay đổi ở những người bị suy thận. Chuyển hóa qua gan và bài tiết chủ yếu qua nước tiểu (72%) ở dạng hydroxyl hóa và liên hợp glucuronid, một ít bài tiết qua phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
