1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Chlorpheniramine
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1.
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AB04.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Agitec-F
Hãng sản xuất : công ty cổ phần Armephaco- Xí nghiệp dược phẩm 150
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 4 mg
Thuốc tham khảo:
| AGITEC-F | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Chlorpheniramine | …………………………. | 4 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Viêm mũi dị ứng mùa và quanh năm.
Những triệu chứng dị ứng khác như: mề đay, viêm mũi vận mạch do Histamin, viêm kết mạc dị ứng, viêm da tiếp xúc, phù mạch, phù Quincke, dị ứng thức ăn, phản ứng huyết thanh, côn trùng đốt, ngứa ở người bệnh bị sởi hoặc thủy đậu, dạ dày cấp và viêm dạ dày mạn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Viên nén: Uống lúc no hoặc trước khi đi ngủ.
Liều dùng:
Viêm mũi dị ứng theo mùa: (tác dụng đạt tối đa khi dùng thuốc liên tục và bắt đầu đúng ngay trước mùa có phấn hoa):
Người lớn: Bắt đầu uống 1 viên lúc đi ngủ. Sau tăng từ từ trong 10 ngày, lên đến 6 viên một ngày; nếu dung nạp được liều đó, chia làm 2 lần uống, dùng cho đến cuối mùa.
Trẻ em 6 – 12 tuổi: Ban đầu uống nửa viên lúc đi ngủ. Sau tăng dần dần trong 10 ngày, lên đến 3 viên một ngày; nếu dung nạp được liều đó, chia 1 – 2 lần uống, dùng cho đến hết mùa.
Phản ứng dị ứng cấp: uống 3 viên, chia 1 – 2 lần uống
Người cao tuổi: Dùng mỗi ngày 1 viên, thời gian tác dụng có thể tới 36 giờ hoặc hơn, thậm chí cả khi nồng độ thuốc trong huyết thanh thấp.
4.3. Chống chỉ định:
Người mẫn cảm với Clorpheniramin hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Người bệnh đang cơn hen cấp.
Người bệnh có triệu chứng phì đại tuyến tiền liệt.
Người mắc Glocom góc hẹp, tắc cổ bàng quang hay loét dạ dày chít, tắc môn vị – tá tràng.
Người cho con bú, trẻ sơ sinh và trẻ đẻ thiếu tháng.
Người bệnh dùng thuốc ức chế Monoamin Oxidase (MAO) trong vòng 14 ngày, tính đến thời điểm điều trị bằng Clorpheniramin vì tính chất chống tiết Acetylcholin của Clorpheniramin bị tăng lên bởi các chất ức chế MAO.
4.4 Thận trọng:
Clorpheniramin có thể làm tăng nguy cơ bí tiểu tiện do tác dụng phụ chống tiết acetylcholin của thuốc, đặc biệtở người bị phì đại tuyến tiền liệt, tắc đường niệu, tắc môn vị tá tràng, và làm trầm trọng thêm ở người bệnh nhược cơ.
Tác dụng an thần của clorpheniramin tăng lên khi uống rượu và khi dùng đồng thời với các thuốc an thần khác.
Có nguy cơ biến chứng đường hô hấp, suy giảm hô hấp và ngừng thở, điều đó có thể gây rất rắc rối ở người bị bệnh tắc nghẽn phổi hay ở trẻ em nhỏ. Phải thận trọng khi có bệnh phổi mạn tính, thở ngắn hoặc khó thở.
Có nguy cơ bị sâu răng ở những người bệnh điều trị thời gian dài, do tác dụng chống tiết acetylcholin, gây khô miệng.
Thuốc có thể gây ngủ gà, chóng mặt, hoa mắt, nhìn mờ, và suy giảm tâm thần vận động trong một số người bệnh và có thể ảnh hưởng nghiêm trọng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy. Cần tránh dùng cho người đang lái xe hoặc điều khiển máy móc.
Tránh dùng cho người bệnh bị tăng nhãn áp như bị glôcôm.
Dùng thuốc thận trọng với người cao tuổi (> 60 tuổi) vì những người này thường tăng nhạy cảm với tác dụng chống tiết acetylcholin.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể gây ngủ gà, chóng mặt, hoa mắt, nhìn mờ, và suy giảm tâm thân vận động trong một số người bệnh và có thể ảnh hưởng nghiêm trọng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy. Cần tránh dùng cho người đang lái xe hoặc điều khiển máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Chỉ dùng cho người mang thai khi thật cần thiết. Dùng thuốc trong 3 tháng cuối của thai kỳ có thể dẫn đến những phản ứng nghiêm trọng (như cơn động kinh) ở trẻ sơ sinh.
Thời kỳ cho con bú:
Clorpheniramin có thể được tiết qua sữa mẹ và ức chế tiết sữa. Vì các thuốc kháng histamin có thể gây phản ứng nghiêm trọng với trẻ bú mẹ, nên cân cân nhắc hoặc không cho con bú hoặc không dùng thuốc, tùy thuộc mức độ cần thiết của thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng an thần rất khác nhau từ ngủ gà nhẹ đến ngủ sâu, khô miệng, chóng mặt và gây kích thích xảy ra khi điều trị ngắt quãng. Tuy nhiên, hầu hết người bệnh chịu đựng được các phản ứng phụ khi điều trị liên tục, đặc biệt nếu tăng liều từ từ.
Thường gặp: ngủ gà, an thần; khô miệng.
Hiếm gặp: chóng mặt; buồn nôn.
Tác dụng phụ chống tiết acetylcholin trên TKTW và tác dụng chống tiết acetylcholin ở người nhạy cảm (người bị bệnh glocom, phì đại tuyến tiển liệt và những tình trạng dễ nhạy cảm khác), có thể nghiêm trọng. Tân suất các phản ứng này khó ước tính do thiếu thông tin.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc ức chế monoamin oxydase làm kéo dài và tăng tác dụng chống tiết acerylcholin của thuốc kháng histamin.
Ethanol hoặc các thuốc an thần gây ngủ có thể tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của clorpheniramin.
Clorpheniramin ức chế chuyển hóa phenytoin và có thể dẫn đến ngộ độc phenytoin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Liều gây chết của clorpheniramin khoảng 25 – 50 mg/kg thể trọng. Những triệu chứng và dấu hiệu quá liều bao gồm an thần, kích thích nghịch thường hệ thần kinh trung ương, loạn tâm thần, cơn động kinh, ngừng thở, co giật, tác dụng chống tiết acetylcholin, phản ứng loạn trương lực và trụy tim mạch, loạn nhịp.
Điểu trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống, cần chú ý đặc biệt đến chức năng gan, thận, hô hấp, tim và cân bằng nước, điện giải.
Rửa dạ dày hoặc gây nôn bằng siro ipecacuanha. Sau đó, cho dùng than hoạt và thuốc tẩy để hạn chế hấp thu.
Khi gặp hạ huyết áp và loạn nhịp, cần được điều trị tích cực. Có thể điều trị co giật bằng tiêm tĩnh mạch diazepam hoặc phenytoin. Có thể phải truyền máu trong những ca nặng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Clorpheniramin là một kháng histamin có rất ít tác dụng an thần. Như hầu hết các kháng histamin khá ác cá thể, clorpheniramin cũng có tác dụng phụ chống tiết acetylcholin, nhưng tác dụng này khác nhau nhiều giữa các cá thể.
Tác dụng kháng histamin của clorpheniramin thông qua phong bế cạnh tranh các thụ thể H1 của các tế bào tác động.
Cơ chế tác dụng:
Clorpheniramin là một hỗn hợp đồng phân đối quang có tác dụng kháng histamin, an thần trung bình nhưng cũng có thể kích thích nghịch thường, đặc biệt ở trẻ nhỏ và kháng muscarin. Clopheniramin maleat dẫn xuất từ alkylamin là kháng histamin an thần thuộc thế hệ thứ nhất. Một đồng phân dextro của thuốc là dexclopheniramin có tác dụng mạnh gấp 2 lần.Như hầu hết các kháng histamin khác, clorpheniramin làm giảm hoặc làm mất các tác dụng chính của histamin trong cơ thể bằng cách cạnh tranh phong bế có đảo ngược histamin ở các thụ thể H ở các mô trên đường tiêu hóa, thành mạch và đường hô hấp; thuốc không làm mất hoạt tính của histamin hoặc ngăn cản tổng hợp hoặc giải phóng histamin.
5.2. Dược động học:
Clorpheniramin maleat hấp thu chậm tại dạ dày – ruột khi uống. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong khoảng 2,5 đến 6 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng thấp, đạt 25 – 50%. Khoảng 70% thuốc trong tuần hoàn liên kết với protein.
Clorpheniramin maleat chuyển hóa nhanh và nhiều. Các chất chuyển hóa gồm có desmethyl, didesmethyl- clorpheniramin và một số chất chưa được xác định, một hoặc nhiều chất trong số đó có hoạt tính. Clorpheniramin maleat phân bố rộng rãi trong cơ thể và đi vào hệ thần kinh trung ương.
Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi hoặc chuyển hóa, sự bài tiết phụ thuộc vào pH và lưu lượng nước tiểu. Chỉ một lượng nhỏ được thấy trong phân. Thời gian bán thải là 2 – 43 giờ và ở trẻ em thuốc được hấp thu nhanh hơn, phân bố rộng hơn, độ thanh thái thuốc nhanh hơn, thời gian bán thải thuốc ngắn hơn; ở người suy thận mạn, kéo dài tới 280 – 330 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: màu quinolin, lactose, tinh bột sắn, aerosil, magnesi stearat, talc, gelatin vừa đủ 1 viên.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
