1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Celecoxib
Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS) Ức chế chọn lọc COX-2 (Coxibs).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AH01, L01XX33.
Biệt dược gốc : Celebrex.
Biệt dược : Coxileb
Nhà sản xuất: Công ty TNHH dược phẩm Glomed
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng: hộp 2 vỉ x 10 viên, 100 mg, 200 mg.
Thuốc tham khảo:
| COXILEB – 200 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Celecoxib | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị triệu chứng thoái hóa khớp và viêm khớp dạng thấp.
Giảm cơn đau cấp và đau bụng kinh.
Điều trị hỗ trợ nhằm làm giảm tần số pô-lýp u tuyến kết – trực tràng ở những người bj bệnh pô-lýp u tuyến gia đình.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Có thể uống thuốc lúc đói hoặc no.
Liều dùng:
Viêm xương khớp: Người lớn: 1 viên/lần/ngày. Có thể uống liều 1 viên/lần, ngày 2 lần nếu cần thiết.
Viêm khớp dạng thấp: Người lớn: 1 viên/lần, ngày 2 lần.
Cơn đau cấp và đau bụng kinh: Người lớn: Liều khởi đầu 2 viên, sau đó 1 viên khi cần cho ngày đầu tiên. Liều duy trì: 1 viên/lần, ngày 2 lần.
Pô-lýp u tuyến kết – trực tràng: Người lớn: 2 viên/lần, ngày 2 lần và uống cùng với bữa ăn.
Nên giảm liều một nửa ở những bệnh nhân suy gan mức độ trung bình.
Trẻ em: Theo hướng dẫn của bác sĩ.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân quá mẫn với celecoxib hay bất kỳ thành phần của thuổc.
Bệnh nhân đã có phản ứng dị ứng như phù mạch, viêm mũi và mày đay do aspirin, các thuốc kháng viêm không steroid hay các sulfonamid.
Bệnh nhân suy tim vừa đến nặng, bệnh nhân suy thận với độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút, bệnh nhân suy gan nặng, và bệnh viêm ruột.
Trong 3 tháng cuối thai kỳ.
4.4 Thận trọng:
Không nên dùng chung với bất kỳ thuốc khác có chứa celecoxib.
Celecoxib nên được dùng thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử bệnh tim thiếu máu cục bộ hay bệnh về mạch máu não. Thuốc cũng nên được dùng thận trọng ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ về bệnh tim mạch hay bệnh về động mạch ngoại biên, tiền sử xuất huyết dạ dày – ruột, suy yếu chức năng gan hay thận, hen hoặc các bệnh dị ứng.
Thận trọng khi dùng thuốc ở bệnh nhân bị mất nước; nên bù nước trước khi dùng celecoxib.
Nguy cơ huyết khối tim mạch:
Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể tàm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao.
Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.
Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng COXILEB 200 ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.
Sử dụng trên trẻ em: theo hướng dẫn của bác sĩ.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có nghiên cứu chứng minh tác động của celecoxib lên khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C (30 tuần đầu) – D (trên 30 tuần)
Thời kỳ mang thai:
Không có các nghiên cứu có kiểm soát trên phụ nữ có thai. Chỉ nên sử dụng thuốc này khi lợi ích mang lại cao hơn nguy cơ có thế xảy ra cho thai nhi. Không dùng celecoxib ở ba tháng cuối thai kỳ, vì các chất ức chế tổng hợp prostaglandin có thể có tác dụng xấu trên hệ tim mạch của thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Không có thông tin về bài tiết celecoxib trong sữa mẹ. Tuy nhiên, nên ngừng cho con bú nếu việc điều trị là cần thiết.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nguy cơ huyết khối tim mạch (xem thêm phần cảnh báo và thận trọng).
Tác dụng ngoại ý do thuốc kháng viêm không steroid hay gặp nhất là rối loạn dạ dày-ruột, như khó chịu dạ dày-ruột, buồn nôn, và tiêu chảy. Tuy nhiên, các thuốc kháng viêm không steroid chọn lọc trên COX-2 như celecoxib có thể ít độc tính trên dạ dày hơn so với các thuốc kháng viêm không steroid ức chế không chọn lọc.
Các phản ứng trên da nghiêm trọng do celecoxib đã được báo cáo như viêm da tróc vảy, và hội chứng Stevens-Johnson. Các phản ứng quá mẫn khác cũng đã xảy ra gồm phản vệ và phù mạch. Một vài phản ứng này đã được thấy ở những người có tiền sử dị ứng với sulfonamid và chống chỉ định sử dụng celecoxib ở những bệnh nhân này.
Các tác dụng ngoại ý liên quan đến hệ thần kinh trung ương hiếm khi xảy ra bao gồm nhức đầu, hoa mắt, chóng mặt, hồi hộp, ù tai, suy nhược, buồn ngủ, và mất ngủ. Có một vài báo cáo về nhồi máu cơ tim hay thiếu máu cục bộ do các thuốc ức chế chọn lọc trên COX-2.
Ngưng sử dụng và hỏi ý kiến bác sĩ nếu: xuất hiện các dấu hiệu của triệu chứng ngộ độc gan hay những dấu hiệu quá mẫn đầu tiên xuất hiện.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nói chung, khi dùng với liều thông thường và ngắn ngày, celecoxib dung nạp tốt.
Nếu có biểu hiện độc hại thận trong khi điều trị, cần phải ngưng thuốc, thường chức năng thận sẽ trở về mức trước điều trị sau khi ngừng thuốc.Test gan có thể tăng (gấp 3 lần mức bình thường ở giới hạn cao). Sự tăng này có thể tiến triển, hoặc không thay đổi hoặc chỉ tạm thời trong một thời gian khi tiếp tục điều trị. Nhưng nếu có biểu hiện nặng của viêm gan (vàng da, biểu hiện suy gan,…) phải ngừng ngay thuốc.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dùng chung với fluconazol làm tăng nồng độ celecoxib trong huyết tương.
Dùng celecoxib cùng với các thuốc khác ức chế hoặc cảm ứng các enzym CYP2C9 hoặc các thuốc bị chuyển hóa bởi các enzym này có thể làm thay đổi nồng độ celecoxib trong huyết tương.
Celecoxib có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của lithi, methotrexat, và các glycosid tim.
Celecoxib có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của một số thuốc điều trị tăng huyết áp bao gồm thuốc ức chế men chuyển angiotensin, thuốc chẹn bêta, và thuốc lợi tiểu.
Nguy cơ xuất huyết dạ dày-ruột tăng khi dùng chung celecoxib với corticosteroid hay các thuốc uống chống đông, điều trị lâu dài với thuốc kháng viêm không steroid, hay rượu.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Không có báo cáo về quá liều celecoxib trong các thử nghiệm lâm sàng. Với liều 2400 mg/ngày trong 10 ngày ở 12 bệnh nhân, không có độc tính nghiêm trọng nào xảy ra. Triệu chứng quá liều cấp do thuốc kháng viêm không steroid nói chung thường rất hiếm dẫn tới ngủ lịm, buồn ngủ, buồn nôn, nôn, và đau vùng thượng vị. Xuất huyết dạ dày-ruột có thể xảy ra. Cao huyết áp, suy thận cấp, suy hô hấp và hôn mê có thể xảy ra, nhưng hiếm gặp. Phản ứng phản vệ cũng đã được báo cáo.
Xử trí: Trong trường hợp quá liều thuốc kháng viêm không steroid, chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Không có thông tin liên quan đến việc loại bỏ celecoxib bằng thẩm phân máu, nhưng dựa vào mức độ liên kết cao với protein huyết tương, thẩm phân hầu như không có tác dụng trong trường hợp quá liều.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
COXILEB 200 có dạng viên nang cứng dùng để uống chứa celecoxib, một thuốc kháng viêm không steroid ức chế chọn lọc trên cyclooxygenase-2 (COX-2), có tác dụng làm giảm đau và viêm, về hóa học, celecoxib được xác định là 4-[5-(4-methylphenyl)-3- (trifluoromethyl)-lH-pyrazol-l-yl] benzenesulfonamid và là một pyrazol có chứa nhóm diaryl.
Celecoxib là một thuốc kháng viêm không steroid, ức chế chọn lọc trên cyclooxygenase-2 (COX-2), có tác dụng làm giảm đau và viêm.
Thuốc ức chế sự chuyến đổi acid arachidonic thành prostaglandin, chủ yếu do ức chế COX-2, và ở nồng độ trị liệu trên người celecoxib không ức chế enzym cyclooxygenase-1 (COX-1). Trong các mô hình thử nghiệm gây khối u ở ruột kết động vật, celecoxib làm giảm tỉ lệ xuất hiện và số lượng các khối u.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng của celecoxib là ức chế tổng hợp prostaglandin chủ yếu bằng cách ức chế cyclooxygenase-2 (COX-2). Ở nồng độ điều trị trên người, celecoxib không ức chế enzym cyclooxygenase-1 (COX-1). COX-2 được tạo ra nhằm đáp ứng với tác nhân gây viêm. Điều này dẫn đến việc tổng hợp và tích lũy các prostanoid gây viêm, đặc biệt là prostaglandin E2, gây viêm, phù nề và đau. Celecoxib tác dụng như một chất kháng viêm, giảm đau, và hạ nhiệt trên các mô hình động vật do ngăn cản quá trình sản xuất các prostanoid gây viêm thông qua ức chế COX-2. Trong các mô hình u ruột kết ở động vật, celecoxib giảm tỷ lệ và sự nhân lên của các khối u.
Các nghiên cứu in vivo và ex vivo cho thấy celecoxib có ái lực rất thấp với enzym COX-1. Vì vậy, ở liều điều trị, celecoxib không có tác dụng trên các prostanoid được tổng hợp do kích hoạt COX-1, do đó, không ảnh hưởng tới các quá trình sinh lý bình thường liên quan đến COX-1 ở mô, đặc biệt với dạ dày, ruột và tiểu cầu.
5.2. Dược động học:
Celecoxib được hấp thu qua dạ dày-ruột, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 3 giờ. Khoảng 97% thuốc gắn kết với protein huyết tương. Celecoxib được chuyển hóa chủ yếu ở gan bởi hệ enzym cytocrom P450 (CYP) 2C9; 3 chất chuyển hóa được xác định là không có hoạt tính ức chế enzym COX-1 hay COX-2. Thuốc được thải trừ chủ yếu trong phân và nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa; dưới 3% được tìm thấy dưới dạng thuốc không bị biến đổi. Nửa đời cuối cùng có hiệu lực là khoảng 11 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Croscarmellose natri, lactose monohydrat phun sấy, povidon K30, natri lauryl sulfat, magnesi stearat.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
