1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Celecoxib
Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS) Ức chế chọn lọc COX-2 (Coxibs).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AH01, L01XX33.
Biệt dược gốc : Celebrex.
Biệt dược : Bivicox, Bivicelex
Nhà sản xuất: Công ty Cổ phần BV Pharma
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng: hộp 2 vỉ x 10 viên, 100 mg, 200 mg.
Thuốc tham khảo:
| BIVICOX – 200 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Celecoxib | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| BIVICELEX – 200 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Celecoxib | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị triệu chứng của các bệnh : Thoái hóa khớp, viêm khớp dạng thấp
Giảm đau cấp trong thống kinh tiên phát.
Điều trị hỗ trợ bệnh polyp tuyên có tính cách gia đình (FAP: Familial Adenomatous Polyposis): Làm giảm số lượng polyp tuyến ở ruột kết.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Liều dùng:
Thuốc dùng cho người lớn.
Thoái hoá khớp: Ngày uống 1 lần, mỗi lần 1 viên (nếu cân có thể dùng đến 2 lần mỗi ngày)
Viêm khớp dạng thấp: Ngày uống 2 lân, mỗi lân 1 viên
Thống kinh tiên phát: Bắt đầu dùng 2 viên, sau đó thêm 1 viên nếu cần. Các ngày sau mỗi ngày uống 2 lần, mỗi lần 1 viên.
Polyp tuyến có tính cách gia đình: Ngày uống 2 lần, mỗi lần 2 viên, uống trong khi ăn. Cần giảm còn phân nửa liều cho người suy gan nhẹ và trung bình.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với các Sulfonamid.
Bệnh nhân từng có triệu chứng hen suyễn, nổi mày đay hay dị ứng với Aspirin hay các thuôc không steroid khác.
Không dùng cho bệnh nhân suy gan nặng, bệnh tỉm nặng, viêm đường tiêu hóa hoặc suy thận có hệ số thanh thải Creatinin < 30 ml/ phút.
Trẻ em dưới 18 tuổi.
4.4 Thận trọng:
Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân phù, hen và có tiền sử bị hen.
Không cần giảm liều cho người cao tuổi. Tuy nhiên đối với người cao tuôi có thê trọng dưới 50 kg nên bắt đầu điều trị với liều khuyến cáo thấp nhất.
Tính an toàn và liều dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi chưa được xác lập.
Tuy thuốc ít tác dụng phụ trên hệ tiêu hoá, nên dùng thận trọng cho người có tiên sử xuât huyết tiêu hoá, nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.
Celecoxib không làm thay đổi chức năng tiểu cầu, không làm tăng nguy cơ chảy máu như các thuôc chông viêm không steroid khác.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận khi sử dụng cho người lái xe hay vận hành máy móc vì thuốc có thể gây chóng mặt ở một số người.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C (30 tuần đầu) – D (trên 30 tuần)
Thời kỳ mang thai:
Tránh dùng thuốc cho phụ nữ có thai nhất là giai đoạn cuối thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú:
Không dùng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Rối loan tiêu hóa: Đau bụng, tiêu chảy, no hơi, buồn nôn, khó tiêu.
Phù ngoại vi, chóng mặt,: đau đầu, mất ngủ.
Ít khi bị phát ban da, loét dạ dày ruột, xuất huyết tiêu hoá.
Thuốc có thể gây dị ứng cho người có dị ứng với Sulfonamid, Aspirin hay các thuốc chống viêm không steroid khác.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nếu có biểu hiện độc hại thận trong khi điều trị celecoxib, cần phải ngừng thuốc. Thông thường, chức năng thận sẽ trở về mức trước điều trị sau khi ngừng điều trị thuốc.
Kết quả test gan có thể tăng (gấp 3 lần mức bình thường ở giới hạn cao).
Sự tăng này có thể tiến triển hoặc không thay đổi hoặc chỉ tạm thời trong một thời gian khi tiếp tục điều trị. Nhưng nếu có biểu hiện nặng của viêm gan (vàng da, biểu hiện suy gan,…) phải ngừng ngay thuốc.
Nói chung, khi dùng với liều thông thường và ngắn ngày, celecoxib dung nạp tốt.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Celecoxib có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc ức chế men chuyển.
Celecoxib làm tăng thời gian prothrombin (INR) trên các bệnh nhân đang sử dụng Wafarin, cần theo dõi tác dụng của các thuốc chống đông hoặc chỉnh liều sau khi bắt đầu điều trị bằng Celecoxib.
Fluconazole làm tăng nồng độ của Celecoxib trong huyết tương gấp hai lần.
Celecoxib có thể làm giảm tác dụng kích thích bài tiết natri niệu của furosemide và các thiazide do ức chế sự tổng hợp prostaglandin ở thận.
Nồng độ huyết thanh Lithium tăng khi dùng đồng thời với Celecoxib.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có kinh nghiệm lâm sàng về quá liều celecoxib. Ở người tình nguyện khỏe mạnh dùng các liều đơn lên đến 1200mg hai lần/ngày trong 9 ngày mà không thấy các tác dụng phụ đáng kể trên lâm sàng.
Trong trường hợp nghi ngờ quá liều cần điều trị hỗ trợ thích hợp như loại thải các chất chứa trong dạ dày, theo dõi lâm sàng và điều trị triệu chứng nếu cần. Thẩm phân máu không hẳn là phương pháp loại trừ hiệu quả vì thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Celecoxib là một thuốc chống viêm không steroid (NSAID), có tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt. Celecoxib tác dụng làm giảm sự sinh tông hợp các prostaglandin, những chất trung giản gây viêm qua ức chế các enzym tạo prostaglandin và đặc biệt có tính chọn lọc cao trên các enzym COX2 (Cyclo-Oxygenase 2) khoảng 7,6 lần hơn trên COX1 (Cyclo – Oxygenase 1). Ở liều trị liệu cho người, thuốc hầu như không ức chế COX1. Điều này làm thuôc có hiệu quả cao và ít gây tác dụng phụ trên dạ dày hơn các NSAID thông thường khác và cũng không có ảnh hưởng đến thromboxan do đó không ảnh hưởng trên sự ngưng tập tiểu cầu trong sự đông máu. Ngoài ra thuốc còn có tác dụng làm giảm tỷ lệ xuất hiện và số lượng các khối u trong các mô hình thực nghiệm gây khối u ở ruột kêt trên động vật.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng của celecoxib là ức chế tổng hợp prostaglandin chủ yếu bằng cách ức chế cyclooxygenase-2 (COX-2). Ở nồng độ điều trị trên người, celecoxib không ức chế enzym cyclooxygenase-1 (COX-1). COX-2 được tạo ra nhằm đáp ứng với tác nhân gây viêm. Điều này dẫn đến việc tổng hợp và tích lũy các prostanoid gây viêm, đặc biệt là prostaglandin E2, gây viêm, phù nề và đau. Celecoxib tác dụng như một chất kháng viêm, giảm đau, và hạ nhiệt trên các mô hình động vật do ngăn cản quá trình sản xuất các prostanoid gây viêm thông qua ức chế COX-2. Trong các mô hình u ruột kết ở động vật, celecoxib giảm tỷ lệ và sự nhân lên của các khối u.
Các nghiên cứu in vivo và ex vivo cho thấy celecoxib có ái lực rất thấp với enzym COX-1. Vì vậy, ở liều điều trị, celecoxib không có tác dụng trên các prostanoid được tổng hợp do kích hoạt COX-1, do đó, không ảnh hưởng tới các quá trình sinh lý bình thường liên quan đến COX-1 ở mô, đặc biệt với dạ dày, ruột và tiểu cầu.
5.2. Dược động học:
Thuốc được hấp thu tốt qua đường tiêu hoá. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2,8 giờ khoảng 705 ng/ ml sau khi uống liều duy nhất 200 mg. Thời gian này sẽ kéo dài từ 1 -2 giờ và sự hấp thu tăng lên 10 -20% nếu uống thuốc trong bữa ăn có nhiều chất béo. Celecoxib gắn kết với protein huyết tương khoảng 97%, Thuốc được chuyển hoá chủ yếu ở gan qua trung gian Cytochrom P450 2 C9 thành các chất không hoạt tính. Thời gian bán thải là 1 1,2 giờ Celecoxib được bài tiết qua phân (57%) và qua nước tiểu (27%). Các chất chuyển hoá chính tìm thấy trong nước tiểu và phân là chất chuyển hoá có gốc acid carboxylic và 3% ở dạng không đổi.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose, Purified Talc, Colloidal anhydrous silica, Maize Starch, Nang số 2.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
