Thuốc Levomir là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Levomir (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Levocetirizine
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1 thế hệ thứ 3. Thuốc điều trị dị ứng
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AE, R06AE09.
Biệt dược gốc: Xyzal
Biệt dược: Levomir
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Đạt Vi Phú
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 10mg
Thuốc tham khảo:
| LEVOMIR 10 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Levocetirizin | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng, kể cả viêm mũi, dị ứng day dẳng và mày đay tự phát mạn tính.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Viên nén được dùng uống, nuốt toàn bộ với chất lỏng và có thể uống cùng với hoặc không cùng với thức ăn. Khuyến cáo uống một lần mỗi ngày.
Trên mặt viên thuốc có vạch ngang dùng để chia đôi viên thuốc thành hai phần mỗi phần chứa 5mg Levocetirizin Dihydroclorid.
Liều dùng:
Đối với người lớn và trẻ em 12 tuổi trở lên : Liều khuyến cáo mỗi ngày là 5 mg.
Người cao tuổi: Hiệu chỉnh liều đối với bệnh nhân cao tuổi suy thận vừa.
Trẻ em 6 đến 12 tuổi: Liều khuyến cáo mỗi ngày là 5mg.
Đối với trẻ em 2 đến dưới 6 tuổi: Không thể hiệu chỉnh liều với dạng viên nén.
Khuyến cáo dùng một dạng thuốc levocetirizin cho trẻ em.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với levocetirizin, với các dẫn xuất piperazin khác, hoặc với bất cứ tá được nào.
Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm về không dung nạp galactose, thiếu lactase Lapp ( Lapp là tên của chứng bệnh di truyền này) hoặc hấp thụ kém glucose-galactose không được dùng thuốc này.
4.4 Thận trọng:
Không khuyến cáo dùng dạng viên nén levocetirizin ở trẻ em dưới 6 tuổi vì dạng thuốc này không cho phép áp dụng liều đúng và chính xác. Khuyến cáo dùng một dạng thuốc levocetirizin cho trẻ em.
Không khuyến cáo dùng levocetirizin cho trẻ nhỏ và đứa bé mới biết đi dưới 2 tuổi.
Khuyến cáo phải thận trọng khi uống với rượu.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Các thử nghiệm lâm sàng so sánh không phát hiện bằng chứng nào là levocetirizin với liều khuyến cáo làm giảm tính linh lợi tâm thần, tính phản ứng hoặc khả năng lái xe. Tuy vậy, một số bệnh nhân có thể có ngủ gà, mệt mỏi và suy nhược do điều trị với levocetirizin. Do đó bệnh nhân có ý định lái xe, thực hiện hoạt động cơ thể nguy hiểm hoặc vận hành máy móc cần phải tính đến đáp ứng của mình đối với thuốc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Tính an toàn của levocetirizin cho phụ nữ có thai chưa được thiết lập. Rất ít dữ liệu lâm sàng về việc dùng thuốc trên phụ nữ mang thai. Nghiên cứu trên động vật không thấy thuốc ảnh hưởng đến việc mang thai, sự phát triển của phôi/ bào thai, lúc sinh hoặc sự phát triển của trẻ sau sinh.
Thời kỳ cho con bú:
Cetirizin đã được báo cáo tiết qua sữa mẹ. Vì levocetirizin cũng được dự đoán sẽ tiết qua sữa mẹ, không khuyến cáo dùng levocetirizin khi đang cho con bú..
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR ≥ 1/100
Toàn thân: Ngủ gà, mệt mỏi.
Tiêu hóa: Khô miệng..
Ít gặp, 1/1.000 ≤ ADR < 1/100
Toàn thân: Suy nhược.
Tiêu hóa: Đau bụng.
Hiếm gặp, ADR < 1/1.000
Phản ứng dị ứng: Quá mẫn cảm, choáng phản vệ.
Tâm thần: Gây gổ, kích động.
Hệ thần kinh: Co giật.
Mắt: Rối loạn thị giác.
Tim mạch: Đánh trống ngực.
Hô hấp: Khó thở;
Tiêu hóa: Buồn nôn;
Gan mật: Viêm gan.
Da và mô dưới da: Phù thần kinh- mạch, ngứa, ban, mày đay.
Hệ cơ xương: đau cơ.
Toàn thân: Tăng cân.
Kết quả xét nghiệm chức năng gan bất thường..
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Đã không thực hiện các nghiên cứu về tương tác với levocetirizin (kể cả các nghiên cứu với các chất gây cảm ứng với CYP3A4). Mức độ hấp thụ của levocetirizin không bị giảm với thức ăn, mặc dù tốc độ hấp thu bị giảm.
Ở bệnh nhân nhạy cảm, việc dùng đồng thời levocetirizin và rượu hoặc các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác có thể có tác dụng trên hệ thần kinh trung ương.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng:
Các triệu chứng quá liều có thể gồm cảm thấy buồn ngủ ở người lớn và ban đầu kích động, bồn chồn, tiếp theo là cảm thấy buồn ngủ ở trẻ em.
Điều trị quá liều
Không có thuốc giải độc đặc hiệu đối với levocetirizin.
Nếu xảy ra quá liều, khuyến cáo điều trị triệu chứng hoặc hỗ trợ nâng đỡ.
Nên xem xét việc rửa dạ dày nếu uống sau thời gian ngắn, levocetirizin không được loại bỏ một cách có hiệu quả bởi thẩm tách máu..
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược điều trị học: kháng histamin dùng toàn thân, dẫn xuất piperazin.
Levocetirizin, chất đối phân (R) của cetirizin, là một chất đối kháng mạnh và chọn lọc của thụ thể ngoại biên.
Nghiên cứu về sự gắn cho thấy levocetirizin có ái lực cao với thụ thể H; của người (Ki = 3,2nmol/lít). Levocetirizin có ái lực cao gấp 2 lần so với ái lực của cetirizin (Ki = 6,3 nmol/lit). Levocetirizin tách khỏi thụ thể H1 với nửa đời là 115 ± 38 phút. Sau khi uống một lần, levocetirizin cho thấy sự chiếm giữ thụ thể 90 % ở 4 giờ và 57 % ở 24 giờ.
Nghiên cứu dược lực học ở người tình nguyện khỏe mạnh chứng minh là ở liều bằng một nửa, levocetirizin có hoạt tính có thể so sánh với cetirizin, cả ở da và ở mũi. Hoạt tính dược lực học của levocetirizin đã được nghiên cứu trong các thử nghiệm ngẫu nhiên hóa, có đối chứng.
Trong một nghiên cứu so sánh tác dụng của levocetirizine 5mg, desloratadine 5mg và giả dược trên phù và giãn mạch do histamine, điều trị levocetirizine làm giảm đáng kể phù và giãn mạch, tác dụng mạnh nhất trong 12 giờ đâu và kéo dài trong 24 giờ (p < 0,001) so với giả dược và desloratadine. Đã nhận xét thấy levocetirizin 5 mg bắt đầu có tác dụng kiểm soát các triệu chứng gây bởi phấn hoa ở một giờ sau khi uống thuốc trong các thử nghiệm có đối chứng với placebo trong mô hình phòng có dị ứng nguyên.
Các nghiên cứu in vitro (Boyden chamber và kỹ thuật lớp tế bào) cho thấy levocetirizine ức chế sự di chuyển của bạch cầu ái toan qua nội mô gây ra do eotaxin ở cả tế bào da và phổi. Một nghiên cứu dược lực học in vivo (skin chamber technics) cho thấy 3 tác động ức chế chủ yêu của levocetirizine 5 mg trong 6 giờ đầu đối với phản ứng do phấn hoa so với giả dược ở 14 bệnh nhân: ức chế phóng thích VCAM-1, điều hòa khả năng thấm của mạch máu và giảm huy động bạch cầu ái toan.
Các nghiên cứu in vitro (kỹ thuật buồng Boyden và lớp tế bào) cho thấy levocetirizin ức chế sự di cư qua nội mô của bạch cầu ưa eosin gây bởi eotaxin qua cả da và tế bào phôi. Một nghiên cứu thực nghiệm dược lực học invivo cho thấy 3 tác dụng ức chế chính của levocetirizin 5 mg trong 6 giờ đầu của phản ứng gây bởi phấn hoa, so sánh với placebo ở 14 bệnh nhân người lớn: ức chế sự giải phóng YCAM-1, điều biến tính thấm của mạch và giảm sự bổ sung bạch cầu ưa eosin.
Hiệu lực và tính an toàn của levocetirizin được chứng minh trong nhiêu thử nghiệm lâm sàng mù kép, có đối chứng với placebo thực hiện ở bệnh nhân người lớn bị viêm mũi dị ứng mùa, viêm mũi dị ứng lưu niên, hoặc viêm mũi dị ứng dai dẳng. Đã chứng minh levocetirizin cải thiện có ý nghĩa các triệu chứng của viêm mũi dị ứng, kể cả tắc mũi trong một số nghiên cứu.
Một số nghiên cứu lâm sàng 6 tháng trên 551 bệnh nhân người lớn (gồm 276 bệnh nhân điều trị với levocetirizin) bị viêm mũi dị ứng dai dẳng (có các triệu chứng trong 4 ngày mỗi tuần và trong ít nhất 4 tuần liền) và bị cảm ứng với bụi nhà, con ve, mắt và phấn cỏ, chứng minh levocetirizin 5 mg có hiệu lực mạnh hơn có ý nghĩa lâm sàng và thống kê so với placebo về tác dụng làm giảm tổng số điểm triệu chứng của viêm mũi dị ứng trong suốt thời gian nghiên cứu, mà không có miễn dịch nhanh. Trong toàn bộ thời gian nghiên cứu, levocetirizin cải thiện có ý nghĩa chất lượng cuộc sống của bệnh nhân.
Đã nghiên cứu sự an toàn và hiệu lực của viên nén levocetirizin đối với trẻ em trong 2 thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với placebo gồm những bệnh nhân từ 6 đến 12 tuổi bị viêm mũi dị ứng mùa và lưu niên, tương ứng. Trong cả hai thử nghiệm levocetirizin cải thiện có ý nghĩa các triệu chứng và làm tăng chất lượng liên quan với sức khỏe của cuộc sống.
Trong một thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với placebo gồm 166 bệnh nhân bị mày đay tự phát mạn tính, 85 bệnh nhân được điều trị với placebo và 81 bệnh nhân với levocetirizin 5 mg ngày một lần trong 6 tuần. Việc điều trị với levocetirizin làm giảm có ý nghĩa mức độ nghiêm trọng của ngứa trong tuần đầu và trong toàn bộ thời gian điều trị so với placebo. Levocetirizin cũng có tác dụng cải thiện nhiều hơn chất lượng của cuộc sống liên quan với sức khỏe, được đánh giá bằng chỉ số chất lượng cuộc sống về khoa da so với placebo.
Mối liên hệ dược động học/dược lực học:
Tác dụng trên phản ứng da gây bởi histamin không khớp với nồng độ huyết tương.
Điện tâm đồ không cho thấy tác dụng có ý nghĩa của levocetirizin trên khoảng QT.
Cơ chế tác dụng:
Levocetirizin là đồng phân quang học có hoạt tính của cetirizin, là một kháng histamin thế hệ thứ ba không gây an thần. Tác dụng kháng histamin của levocetirizin thông qua phong bế cạnh tranh các thụ thể H1 của các tế bào tác động. Thuốc không ngăn cản sự giải phóng histamin từ các dưỡng bào, nhưng ngăn cản sự gắn histamin với các thụ thể của nó. Do thuốc không đi qua hàng rào máu não nên không gây an thần và do đó khó có thể gây ra buồn ngủ.
5.2. Dược động học:
Dược động học của levocetirizin có tính tuyến tính, không phụ thuộc vào liều và thời gian và có sự thay đổi ít giữa các đối tượng. Tính chất dược động học như nhau khi dùng chất đối phân đơn hoặc khi dùng cetirizin.
Hấp thu:
Levocetirizin được hấp thụ nhanh và với mức độ lớn sau khi uống. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được ở 0,9 giờ sau khi uống. Trang thái đỉnh đạt được sau 2 ngày. Nồng độ đỉnh điển hình là 270 ng/ml và 308 mg/ml sau một liều uống đơn hoặc uống nhiều lần 5 mg tương ứng. Mức độ hấp thu không phụ thuộc vào liều và không bị thay đổi bởi thức ăn nhưng nồng độ đỉnh giảm và đạt chậm hơn.
Phân bố
Không có dữ liệu về phân bố vào mô ở người và về sự đi qua hàng rào máu-não của levocetirizin. Ở chuột cống trắng và chó, nhận xét thấy nồng độ cao nhất trong mô ở gan và thận, thấp nhất trong ngăn hệ thần kinh trung ương.
Levocetirizin được gắn 90 % với protein huyết tương. Sự phân bố của levocetirizin bị giới hạn, thể tích phân bố là 0,4 lit/kg.
Biến đổi sinh học:
Mức độ chuyển hóa của levocetirizin ở người là dưới 14 % của liều và do đó sự khác nhau do tính đa dạng di truyền hoặc việc dùng đồng thời các thuốc ức chế enzym không đáng kể. Các quá trình chuyển hóa gồm sự oxy-hóa thơm, sự khử nhóm alky1 ở N-và O- và sự kết hợp với taurin.
Quá trình khử nhóm alkyl được trung gian chủ yếu bởi CYP3A4 trong khi sự oxy-hóa thơm có liên quan với nhiều và/hoặc các đồng dạng không được nhận biết của CYP. Levocetirizin không có tác dụng trên hoạt tính của các Isoenzym CYP: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 ở các nồng độ trên nồng độ đỉnh đạt được sau liều uống 5 mg.
Do sự chuyển hóa thấp và không có khả năng có sự ức chế chuyển hóa, không chắc có tương tác giữa levocetirizin và các chất khác.
Thải trừ:
Nửa đời huyết tương ở người lớn là 7,9 + 1,9 giờ. Sự thanh thải toàn bộ cơ thé trung bình thấy rõ là 0,63 ml/phút/kg. Đường thải trừ chủ yếu của levocetirizin và chất chuyển hóa là qua nước tiểu, trung bình tỷ lệ thải trừ là 85,4 % của liều. Sự thải trừ qua phân chỉ là 12,9 % của liều. Levocetirizin được thải trừ cả bởi sự lọc tiểu cầu và sự tiết chủ động của tiểu quản thận.
Suy thận:
Sự thanh thải levocetirizin thấy rõ của cơ thể tương quan với sự thanh thải creatinin. Do đó khuyến cáo cần điều chỉnh khoảng cách thời gian dùng thuốc levocetirizin, dựa trên sự thanh thải creatinin ở bệnh nhân có suy thận vừa đến nặng. Ở các đối tượng có bệnh thận vô niệu giai đoạn cuối, sự thanh thải toàn bộ cơ thể giảm khoảng 80 % so với đối tượng bình thường. Lượng levocetirizin được loại bỏ trong một thẩm tách máu 4 giờ chuẩn là < 10%.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá được: Maize Starch, Microccrystalline cellulose, Dicalcium Phosphate, Gelatin, Natri methyl hydroxy benzoate, Natri Propyl hydroxy benzoate, Colloidal anhydrous silica, Purified Talc, Magnesium Stearate, Opadry white, Titanium Dioxide..
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin..
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
HDSD Thuốc Levomir do Miracle Labs (P) Ltd. sản xuất (2013).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
