1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ceftriaxone
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD04.
Biệt dược gốc: ROCEPHIN
Biệt dược: Ceftriaxone Inj., Shinpoong Cefaxone
Hãng sản xuất : Công ty TNHH Dược phẩm Shinpoong Daewoo
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột vô khuấn để pha tiêm ceftriaxon là dạng muối ceftriaxon natri. Liều lượng và hàm lượng biểu thị theo ceftriaxon base khan: 1,19 g ceftriaxon natri tương ứng với 1 g ceftriaxon base khan.
Dạng thuốc tiêm:
Lọ 1 g, 2 g, dạng bột để tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, có ống dung môi kèm theo.
Thuốc tham khảo:
| SHINPOONG CEFAXONE 1G | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Ceftriaxone | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn nhạy cảm kể cả viêm màng não, trừ thể do Listeria monocytogenes, bệnh Lyme, nhiễm khuẩn đường tiết niệu (gồm cả viêm bể thận), viêm phổi, lậu, thương hàn, giang mai, nhiễm khuẩn huyết, nhiễm khuẩn xương và khớp, nhiễm khuẩn da.
Dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật, nội soi can thiệp (như phẫu thuật âm đạo hoặc ổ bụng).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dung dịch tiêm bắp:Hòa tan 1 g trong 3,5 ml dung dịch lidocain 1%. Không tiêm quá 1 g tại cùng một vị trí. Không dùng dung dịch có chứa lidocain để tiêm tĩnh mạch.
Dung dịch tiêm tĩnh mạch:Hòa tan 1 g trong 10 ml nước cất vô khuẩn. Thời gian tiêm từ 2 – 4 phút. Tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch hoặc qua dây truyền dung dịch.
Dung dịch tiêm truyền: Hòa tan 2g bột thuốc trong 40ml dung dịch tiêm truyền không có calci như: natri clorid 0,9%, glucose 5%, glucose 10% hoặc natri clorid và glucose (0,45% natri clorid và 2,5% glucose). Không dùng dung dịch Ringer lactat hòa tan thuốc để tiêm truyền. Thời gian truyền ít nhất trong 30 phút.
Liều dùng:
Ceftriaxon có thể tiêm tĩnh mạch (IV) hoặc tiêm bắp (IM).
Người lớn: 1 – 2 g/ngày, tiêm một lần hoặc chia 2 lần. Trường hợp nặng có thể lên tới 4 g. Dự phòng phẫu thuật: IV một liều duy nhất 1 g trước khi mổ từ 0,5 – 2 giờ.
Trẻ em: 50 – 75 mg/kg/ngày, tiêm một lần hoặc chia 2 lần. Tổng liều không vượt quá 2 g/ngày. Trong điều trị viêm màng não, liều khởi đầu là 100 mg/kg (không quá 4 g). Sau đó tổng liều mỗi ngày là 100 mg/kg/ngày, ngày tiêm 1 lần. Thời gian điều trị thường từ 7 – 14 ngày. Ðối với nhiễm khuẩn do Streptococcus pyogenes, phải điều trị ít nhất 10 ngày.
Trẻ sơ sinh: 50 mg/kg/ngày.
Người bệnh suy thận và suy gan phối hợp: Ðiều chỉnh liều theo kết quả kiểm tra các thông số trong máu. Khi hệ số thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút, liều ceftriaxon không vượt quá 2 g/ngày.
Người thẩm phân máu: Tiêm 2 g vào cuối đợt thẩm phân đủ để duy trì nồng độ thuốc có hiệu lực cho tới kỳ thẩm phân sau, thường là trong 72 giờ.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với ceftriaxon, với các cephalosporin khác hoặc với bất kì thành phần nào của thuốc.
Tiền sử có phản ứng phản vệ với penicilin.
Với dạng IM: mẫn cảm với lidocain, không dùng cho trẻ dưới 30 tháng tuổi.
4.4 Thận trọng:
Trước khi bắt đầu điều trị bằng ceftriaxon, phải điều tra kỹ tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác.
Có nguy cơ dị ứng chéo ở những người bệnh dị ứng với penicilin.
Với người bệnh bị suy giảm cả chức năng thận và gan đáng kể, liều ceftriaxon không nên vượt quá 2g/ngày nếu không theo dõi được chặt chẽ nồng độ thuốc trong huyết tương.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc không gây ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Kinh nghiệm lâm sàng trong điều trị cho người mang thai còn hạn chế. Số liệu nghiên cứu trên động vật chưa thấy độc với bào thai. Tuy vậy chỉ nên dùng thuốc cho người mang thai khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Thuốc bài tiết qua sữa ở nồng độ tiếp,cần thận trọng khi dùng thuốc cho người đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR >1/100:
Tiêu chảy,phản ứng da, ngứa, nổi ban.
Ít gặp, 1/100 > ADR >1/1000:
Sốt, viêm tĩnh mạch, phù; tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu; mày đay.
Hiểm gặp,ADR <1/1000:
Đau đầu,chóng mặt, phản vệ;thiếu máu,mất bạch cầu hạt,rối loạn đông máu; viêm đại tràng mảng giả; ban đỏ đa dạng; tiểu tiện ra máu, tăng creatinin huyết thanh.
Tăng nhất thời các enzym gan trong khi điều trị bằng ceftriaxon.
Ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn đường ruột,gây tăng phát triển các nấm,men hoặc những vi khuẩn khác
Trường hợp viêm đại tràng liên quan đến kháng sinh thường do C. difficile và cần được xem xét trong trường hợp tiêu chảy.
Siêu âm túi mật ở người bệnh điều trị bằng ceffriaxon,có thể có hình mờ do tạo tủa của muối ceftriaxon calci. Khi ngừng điều trị,tủa này sẽ hết.
Khi dùng liều cao kéo dài có thể thay trên siêu âm hình ảnh buồn hoặc giả sỏi đường mật do động muối calci của ceftriaxon, hình ảnh này sẽ mất khi ngừng thuốc.
CeRriaxon có thể tách bilirubin ra khỏi albumin huyết thanh, làm tăng nồng độ bilirubin tự do,đe dọa nhiễm độc thần kinh trung ương.Vì vậy,tránh dùng thuốc này cho trẻ sơ sinh bị vàng da,nhất là trẻ sơ sinh thiếu tháng.
Có thể xảy ra phản ứng Coombs dương tính không có tan máu,thử nghiệm galactose-huyết và gÏucose -niệu có thể dương tính giả do ceftriaxon.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Gentamicin, colistin, furosemid: tăng khả năng độc thận của các cephalosporin.
Probenecid: tăng nồng độ ceftriaxon trong huyết tương do giảm độ thanh thải của thận.
4.9 Quá liều và xử trí:
Khi quá liều, không thể giảm nồng độ thuốc bằng thẩm phân máu hoặc thẩm phân màng bụng
Không có thuốc giải độc đặc trị, chủ yếu là điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Ceftriaxon là một cephalosporin thế hệ 3 có hoạt phổ rộng, được sử dụng dưới dạng tiêm. Tác dụng diệt khuẩn của nó là do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Ceftriaxon thường có tác dụng in vitro và trong nhiễm khuẩn lâm sàng đối với các vi khuẩn dưới đây:
Gram (-) hiếu khí: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (bao gồm các chủng kháng ampicilin) Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
Nhiều chủng Pseudomonas aeruginosa.
Ghi chú: nhiều chủng của các vi khuẩn nêu trên có tính đa kháng với nhiều kháng sinh khác như penicilin, cephalosporin và aminoglycosid nhưng nhạy cảm với ceftriaxon.
Gram (+) ưa khí: Staphylococcus aureus (bao gồm cả chủng sinh penicilinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus nhóm viridans.
Kỵ khí: Bacteroides fragilis, Clostridium các loài, các loài Peptostreptococcus
Các chủng nhạy cảm in vitro nhưng về mặt lâm sảng chưa biết rõ:
Gram (-) hiếu khí: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, các loài Providencia (bao gồm Providencia rettgeri) các loài Salmonella (bao gồm S. typhi), các loài Shigella.
Gram (+) hiếu khí: Streptococcus agalactiae.
Kỵ khí: Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Cơ chế tác dụng:
Ceftriaxon là một cephalosporin thế hệ 3 có hoạt phổ rộng, được sử dụng dưới dạng tiêm (ceftriaxon natri). Thuốc có tác dụng diệt khuấn do khả năng ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuấn. Thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicilin (PBP) là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuấn, do đó ức chế bước cuối cùng của quá trình sinh tổng hợp thành tế bào. Giống như các cephalosporin thế hệ 3 (cefotaxim, ceftazidim…), nói chung ceftriaxon có hoạt tính in vitro trên các chủng staphylococci kém hơn các cephalosporin thế hệ 1 nhưng có phổ tác dụng trên vi khuấn Gram âm rộng hơn so với các cephalosporin thế hệ 1và 2.
5.2. Dược động học:
Ceftriaxon không hấp thu qua đường tiêu hóa, do vậy được sử dụng qua đường tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Sinh khả dụng sau khi IM là 100%.
Nồng độ huyết tương tối đa đạt được do tiêm bắp liều 1 g ceftriaxon là khoảng 81mg/lít sau 2-3 giờ.Phân bố rộng khắp trong các mỏ và dịch cơ thể. Khoảng 85-90% xeftriaxon gắn với protein huyết tương và tùy thuộc vào nồng độ thuốc trong huyết tương. Thể tích phân bố là 3-13 lít và độ thanh thải huyết tương là 10-22 ml/phút, trong khi thanh thải thận bình thường là 5 – 12 ml/phút. Nửa đời trong huyết tương xấp xỉ 8 giờ. Ở người trên 75 tuổi, nửa đời dài hơn, trung bình là 14 giờ.
Thuốc qua nhau thai và bài tiết ra sữa với nồng độ thấp. Tốc độ đào thải có thể giảm ở người bệnh thẩm phân.Khoảng 40 – 65% liều thuốc tiêm vào được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận,phần còn lại qua mật rồi cuối cùng qua phân dưới dạng không biến đổi hoặc bị chuyển hóa bởi hệ vi sinh đường ruột thành những hợp chất không còn hoạt tính kháng sinh.
Khi suy giảm chức năng gan,sự bài tiết qua thận tăng lên và ngược lại nếu chức năng. bị giảm thì sự bài tiết qua mật tăng lên.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Dây truyền hoặc bơm tiêm phải được tráng rửa cẩn thận bằng nước muối (natri clorid 0,9%) giữa các lần tiêm ceftriaxon và các thuốc khác như vancomycin để tránh tạo tủa.
Không nên pha lẫn ceftriaxon với các dung dịch thuốc kháng khuẩn khác.
Ceftriaxon không được pha với các dung dịch có chứa calci và không được pha lẫn với aminoglycosid, amsacrin, vancomycin hoặc fluconazol.
6.3. Bảo quản:
Hạn dùng sau khi pha chế: Nên dùng dung dịch mới pha, trong điều kiện vô khuẩn. Ðộ bền của dung dịch thuốc phụ thuộc vào nồng độ thuốc, dung môi pha, và nhiệt độ bảo quản. Dung dịch pha để tiêm bắp bền vững trong 1 ngày ở nhiệt độ phòng và 3 ngày nếu để trong tủ lạnh 4 độ C. Dung dịch tiêm tĩnh mạch bền trong 3 ngày ở nhiệt độ phòng và 10 ngày trong tủ lạnh 4 độ C.
Bảo quản: Nơi khô, nhiệt độ không quá 30 độ C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
