1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ibandronate (Ibandronic acid)
Phân loại: Thuốc ức chế tiêu xương, điều trị loãng xương. Bisphosphonates
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M05BA06.
Biệt dược gốc: Bonviva
Biệt dược: Ibandromex
Hãng sản xuất : Korea United Pharm; Inc.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: Ibandronic acid 150mg..
Thuốc tham khảo:
| IBANDROMEX | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Ibandronic acid | …………………………. | 150 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Phòng và điều trị bệnh loãng xương cho phụ nữ sau mãn kinh
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc được nuốt nguyên viên với một côc nước đầy (180-240 mL) khi bệnh nhân đang đứng hoặc ngồi ở tư thế thẳng lưng
Bệnh nhân không nên nằm trước 60 phút sau khi uổng acid ibandronic.
Acid ibandronic chỉ nên uống với nước, không dùng nước khoáng vì có thể chứa nồng độ calci cao.
Bệnh nhân không nên nhai, mút hay làm vỡ viên thuốc do thuốc có thể thể gây loét hầu họng.
Bệnh nhân không nên uống thuốc này vào lúc đi ngủ hoặc trước khi dậy trong ngày.
Hướng dẫn bệnh nhân bổ sung calci và vitamin D nếu chế độ ăn uống không đầy đủ.
Liều dùng:
Viên 150 mg dùng một tháng một lần, và uống cùng một ngày trong tháng. Dùng Ibandromex sau một đêm không ăn (tối thiểu 6 giờ) và 60 phút trước bữa ăn hay uống (không kể đến nước) đầu tiên trong ngày hay trước khi dùng bất cứ loại thuốc hoặc thực phẩm bổ sung đường uống nào (bao gồm calci).
Nêu quên uống thuốc vào ngày đã chọn theo kế hoạch uống thuốc:
Nếu ngày tiếp theo của kế hoạch dùng Ibandromex là hơn 7 ngày nữa thì uống ngay 1 viên Ibandromex vào buổi sáng ngay sau ngày nhớ ra. Bệnh nhân nên uống lặp lại liều 1 viên Ibandromex 150 mg hàng tháng vào buổi sáng của ngày đã chọn theo kế hoạch điều trị.
Nếu ngày tiếp theo kế hoạch dùng Ibandromex chỉ từ 1 đến 7 ngày nữa thì chờ tới lịch dùng Ibandromex ở tháng tiếp theo sẽ sử dụng. Bệnh nhân nên uống lặp lại liều 1 viên Ibandromex 150 mg hàng tháng vào buổi sáng của ngày đã chọn theo kế hoạch điều trị.
Bệnh nhân không được sử dụng 2 viên liều 150 mg trong cùng 1 tuần.
Bệnh nhân suy gan
Không cần điều chỉnh liều.
Bệnh nhân suy thận
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận mức độ nhẹ và trung bình (độ thanh thải creatinin > 30 mL/phút). Không khuyến cáo dùng Ibandromex cho bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 mL/phút).
Người cao tuổi
Không cần điều chỉnh liều
Trẻ em
Tính an toàn và hiệu quả của acid ibandronic ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi chưa được thiết lập.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với acid ibandronic hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
Giảm calci huyết.
Không có khả năng đứng hoặc ngồi thẳng ít nhất 60 phút.
Các bất thường thực quản làm chậm tháo sạch thực quản như bị hẹp hoặc không co giãn tâm vị thực quản.
Thuốc này có chứa lactose vì vậy không nên sử dụng cho bệnh nhân bị bệnh di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt men lactase hay kém hấp thu glucose- galactose.
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 mL/phút).
Phải điều trị chứng hạ calci huyết, các rối loạn khác của xương và chuyển hóa vô cơ trước khi bắt đầu điều trị bằng acid ibandronic. Cung cấp đủ calci và vitamin D rất quan trọng cho tất cả các bệnh nhân. Nếu chế độ ăn không đủ, phải hướng dẫn người bệnh bổ sung calci và / hoặc vitamin D.
Sử dụng bisphosphonat đường uống có thể là nguyên nhân gây kích ứng tại chỗ niêm mạc đường tiêu hóa trên. Bởi vì khả năng gây kích ứng và có thể làm xấu thêm tình trạng của bệnh lý nền nên cần thận trọng khi dùng acid ibandronic ở người bệnh có bệnh lý đang hoạt động về đường tiêu hóa trên (ví dụ như Barrett’s thực quản, chứng khó nuốt, bệnh thực quản khác, viêm dạ dày, viêm hoặc loét tá tràng).
Đã có báo cáo về các tác dụng không mong muốn như viêm thực quản, loét thực quản và trợt thực quản, trong một vài trường hợp nặng phải nhập viện, hiếm khi kèm theo chảy máu, hoặc tiếp theo là hẹp hoặc thủng thực quản ở bệnh nhân dùng bisphosphonat đường uống. Nguy cơ xuất hiện các tác dụng không mong muốn nặng về thực quản gặp nhiều hơn ở những bệnh nhân không tuân thủ hướng dẫn điều trị hay những người vẫn tiếp tục uống bisphosphonat sau khi đã xảy ra những triệu chứng của kích ứng thực quản. Bệnh nhân nên chú ý đặc biệt và thực hiện đúng theo hướng dẫn điều trị.
Thầy thuốc phải cảnh giác trước mọi dấu hiệu hoặc triệu chứng báo hiệu phản ứng của thực quản, bệnh nhân phải được chỉ dẫn là ngưng dùng acid ibandronic và gặp thầy thuốc nếu thấy khó nuốt, nuốt đau, đau sau xương ức hoặc ợ nóng.
Các thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs) có thể gây kích ứng đường tiêu hóa, nên thận trọng khi dùng cùng với acid ibandronic.
Hoại tử xương hàm đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị bằng bisphosphonat. Hầu hết các trường hợp được báo cáo ở bệnh nhân ung thư đã trải qua thủ thuật nha khoa nhưng cũng có một số trường hợp xuất hiện ở phụ nữ sau mãn kinh bị loãng xương hay các chẩn đoán khác. Các yếu tố nguy cơ bao gồm ung thư, liệu pháp trị liệu đồng thời (ví dụ: hóa trị, xạ trị, corticoid) và các rối loạn kèm theo (như thiếu máu, rối loạn đông máu, nhiễm trùng, tiền sử bị bệnh nha khoa). Hầu hết các trường hợp được báo cáo ở bệnh nhân điều trị bằng bisphosphonat đường tĩnh mạch nhưng cũng có một vài bệnh nhân điều trị bằng đường uống.
Kiểm tra răng và phòng ngừa các bệnh về răng cần được xem xét trước khi điều trị bằng bisphosphonat ở những bệnh nhân đồng thời có các yếu tố nguy cơ (ví dụ ung thư, hóa trị liệu, corticoid, vệ sinh răng miệng kém).
Khi điều trị, nếu có thể bệnh nhân nên tránh các thủ thuật nha khoa xâm lấn. Đối với những bệnh nhân hoại tử xương hàm đang điều trị bằng bisphosphonat, phẫu thuật răng có thể làm trầm trọng thêm tình trạng bệnh. Những trường hợp cần các thủ thuật lên răng, không có dữ liệu đề nghị ngừng điều trị với bisphosphonat để làm giảm nguy cơ hoại tử xương hàm. Các đánh giá lâm sàng của bác sĩ điều trị nên hướng dẫn việc điều trị của mỗi bệnh nhân dựa trên đánh giá nguy cơ-lợi ích của của mỗi người.
Một vài trường hợp bị hủy hoại xương, khớp, và/ hoặc đau cơ nặng đã được báo cáo ở bệnh nhân sử dụng bisphosphonat. Thời gian triệu chứng khởi phát rất khác nhau, từ một ngày đến vài tháng sau khi bắt đầu uống thuốc. Hầu hết triệu chứng giảm sau khi ngừng thuốc. Một số ít triệu chứng tái phát khi đổi thuốc tương tự hoặc dẫn chất khác của bisphosphonat. cần cân nhắc dừng sử dụng nếu có triệu chứng nặng được phát hiện.
Gãy xương đùi không điển hình : Gãy xương đùi phần dưới mâu chuyển và thân xương đùi đã được ghi nhận trong khi điều trị với bisphosphonat, chủ yếu ở những bệnh nhân điều trị chứng loãng xương trong thời gian dài. Gãy ngang hoặc gãy xéo có thể xảy ra bất cứ vị trí nào dọc xương đùi từ dưới mấu chuyển nhỏ đến trên lồi cầu. Gãy xương xảy ra sau khi bệnh nhân bị chấn thương nhẹ hoặc ngay khi không bị chấn thương và ở vài trường hợp bị đau đùi hoặc háng thường liên quan đến những chẩn đoán hình ảnh của gãy vi chân vài tuần đến vài tháng trước khi biểu hiện gãy xương hoàn toàn. Gãy xương thường ở hai bên, do đó cần kiểm tra hai bên đùi ở những bệnh nhân điều trị bisphosphat đã bị gãy thân xương. Gãy xương được báo cáo là thường khó chữa lành. Bệnh nhân nghi ngờ bị gãy xương đùi nên được cân nhắc ngưng sử dụng bisphosphat trong quá trình đánh giá lợi ích-nguy cơ của mỗi bệnh nhân. Trong quá trình điều trị bisphosphonat, bệnh nhân nên thông báo nếu có bất kì triệu chứng đau đùi, đau hông hay đau háng và những bệnh nhân này cần được đánh giá tình trạng gãy xương đùi không hoàn toàn.
Không dung nạp lactose: Ibandromex có chứa lactose monohydrat. Vì vậy nên sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp lactose, thiếu hụt lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose
Sử dụng ở người cao tuổi
Không cần điều chỉnh liều.
Sử dụng ở trẻ em
Độ an toàn và hiệu quả ở trẻ em chưa được thiết lập.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có dữ liệu đầy đủ của việc sử dụng acid ibandronic ở phụ nữ có thai. Nghiên cứu trên chuột cho thấy độc tính trên sinh sản. Những nguy cơ tiềm ẩn trên người là chưa rõ ràng. Do đó, không nên sử dụng acid ibandronic cho phụ nữ đang mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết chắc chắn acid ibandronic bài tiết qua sữa mẹ hay không. Nghiên cứu trên chuột cho con bú cho thấy một lượng nhỏ acid ibandronic được tiết vào sữa sau khi tiêm tĩnh mạch. Do đó không nên sử dụng acid ibandronic cho phụ nữ cho con bú
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh: Đau đầu.
Tiêu hóa: Viêm thực quản, viêm dạ dày, trào ngược dạ dày thực quản, khó tiêu, tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn.
Da và mô dưới da: Phát ban.
Cơ – xương: Đau khớp, đau cơ, đau cơ – xương, chuột rút, cứng cơ – xương.
Toàn thân: Giả cúm.
ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Miễn dịch: Hen suyễn nặng.
Thần kinh: Chóng mặt.
Tiêu hóa: Viêm loét hoặc hẹp thực quản và khó nuốt, nôn, đầy hơi.
Cơ – xương: Đau lưng.
Toàn thân: Mệt mỏi.
Hiếm gặp, ADR <1/1 000
Miễn dịch: Phản ứng quá mẫn.
Mắt: Viêm mắt.
Tiêu hóa: Viêm tá tràng.
Da và mô dưới da: Phù mạch, phù mặt, mày đay.
Cơ – xương: Gãy xương đùi phần dưới mấu chuyển và thân xương đùi không đặc điển hình.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Sinh khả dụng đường uống của acid ibandronic nói chung giảm xuống khi có thức ăn. Các sản phẩm có chứa calci như sữa và các ion đa hóa trị khác (như nhôm, magnesi, sắt) có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu của acid ibandronic cũng tương tự như các nghiên cứu ở động vật. Do đó, bệnh nhân nên nhịn ăn cả đêm (tối thiểu 6 giờ) trước và khoảng 1 giờ sau khi dùng Ibandromex.
Ngoài ra, bệnh nhân phải chờ ít nhất 60 phút sau khi uống natri ibandronat mới uống bất cứ thuốc nào khác, bao gồm thuốc chứa cation đa hóa trị (như thuốc kháng acid, thuốc bổ sung vitamin).
Khi dùng chung với melphalan/prednisolon ở bệnh nhân đa u tủy, không thấy có tương tác.
Không thấy tương tác với tamoxifen hoặc liệu pháp thay thế hormon (oestrogen) ở phụ nữ sau mãn kinh.
Thuốc bài tiết qua ống thận: Các nghiên cứu trên động vật cho thấy ibandronat không bài tiết qua ông thận. Không thấy tương tác dược động học với các thuốc bài tiết qua ống thận.
Thuốc tác dụng lên enzym gan: Ibandronat không gây cảm ứng hoặc ức chế isoenzym cytochrom P-450 và cũng không chuyển hóa tại gan. Không thấy tương tác dược động học với các thuốc tác dụng lên enzym gan.
Các thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs): Aspirin, các thuốc NSAID và bisphosphonat đều có khả năng gây kích ứng cho đường tiêu hóa, do đó nên thận trọng khi sử dụng NSAIDs cùng với natri ibandronat.
Thuốc kháng thụ thể histamin- H2 hoặc thuốc ức chế bơm proton: Tương tác dược động học (tăng sinh khả dụng đường uống của ibandronat) khi tiêm tĩnh mạch ranitidin trước (15 hay 90 phút) và sau khi uống ibandronat 30 phút.
Trong các nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân dùng thuốc kháng thụ thể histamin-H2 hay thuốc ức chế bơm proton, không thấy tăng tác dụng không mong muốn lên đường tiêu hóa khi uống ibandronat so với giả dược
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có thông tin điều trị quá liều acid ibandronic. Tuy nhiên, quá liều đường uống có thể ảnh hưởng lên đường tiêu hóa trên, như rối loạn tiêu hóa, ợ nóng, viêm thực quản, viêm hay loét dạ dày. Sữa hay thuốc kháng acid có thể liên kết với acid ibandronic. Do nguy cơ kích ứng thực quản và nôn mửa, bệnh nhân nên duy trì trạng thái thẳng lưng. Lọc máu không có hiệu quả trong trường hợp này.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Acid ibandronic, được sử dụng ở dạng muối natri, là một aminobisphosphonat có tác dụng đặc hiệu lên mô xương và ức chế tiêu xương mạnh mà không ảnh hưởng đến quá trình hình thành xương. Ở phụ nữ sau mãn kinh, acid ibandronic làm tăng khối lượng xương và giảm tỷ lệ gãy xương bằng cách giảm sự gia tăng quá trình chu chuyển xương.
Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy điều trị bằng acid ibandronic 150 mg/ lần hàng tháng ở phụ nữ mãn kinh có thể làm tăng đáng kể mật độ chất khoáng ở xương cột sống, xương đùi, cổ xương đùi và mấu chuyển sau 1 năm điều trị và còn tiếp tục trong suốt quá trình dùng thuốc. Nghiên cứu còn cho thấy điều trị bằng acid ibandronic được dự đoán làm giảm và ngăn ngừa gãy xương sau 1 năm dùng thuốc.
Cơ chế tác dụng:
Acid ibandronic là bisphosphonate hiệu lực cao thuộc nhóm bisphosphonate có chứa nitrogen, tác động lên mô xương và ức chế hoạt tính hủy xương một cách chuyên biệt. Nó không ảnh hưởng tới sự huy động tế bào hủy xương. Hoạt động chọn lọc của acid ibandronic lên mô xương dựa vào ái lực cao của hợp chất này với hydroxyapatite, đại diện cho chất khoáng cơ bản của xương.
Acid ibandronic làm giảm sự hủy xương, không tác động lên sự hình thành xương. Ở phụ nữ sau mãn kinh, nó làm giảm tốc độ tăng chuyển hóa xương về nồng độ trước mãn kinh, dẫn đến tăng khối lượng xương thực.
Uống acid ibandronic hàng ngày hoặc ngắt quãng làm giảm sự hủy xương thể hiện ở nồng độ giảm của các chất đánh dấu sinh hóa của sự chuyển hóa xương trong huyết thanh và nước tiểu, mật độ khoáng hóa BMD tăng và giảm tỉ lệ gãy xương.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Ibandronat được hấp thu nhanh ở đường tiêu hóa trên sau khi uống và nồng độ trong huyết tương tăng theo tỷ lệ liều dùng đường uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng thời gian 0,5 đến 2 giờ (trung bình là 1 giờ) trong điều kiện đói. Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc nhỏ hơn 1%. Hấp thu bị giảm do thức ăn, đặc biệt là các sản phẩm chứa calci hay các cation đa hóa trị khác. Sinh khả dụng giảm khoảng 90% khi dùng đồng thời với thức ăn, giảm khoảng 30% khi dùng nửa giờ trước khi ăn và giảm khoảng 75% khi dùng 2 giờ sau ăn.
Phân bố: Liên kết với protein huyết tương khoảng 87%. Khoảng một nửa liều được hấp thu sẽ lưu lại ở xương, phần còn lại được bài tiết qua nước tiểu.
Chuyển hóa: Các bisphosphonat không chuyển hóa qua gan, phần không được hấp thu của thuốc sẽ được đào thải ở dạng không đổi qua phân.
Thải trừ: Lượng acid ibandronic hấp thu trong máu được hấp thu vào xương (ước tính khoảng 40-50% ở phụ nữ mãn kinh), phần còn lại được thải trừ dưới dạng không đổi qua thận. Phần acid ibandronic không hấp thu được loại trừ dưới dạng không đổi qua phân. Khoảng thời gian bán thải tương đôi rộng, thời gian bán thải thường trong khoảng 10-72 giờ. Vì các giá trị được tính phần lớn phụ thuộc vào khoảng thời gian nghiên cứu, liều dùng và độ nhạy phép định lượng nên thời gian bán thải thực tế có thể dài hơn, tương tự như các bisphosphonat khác. Nồng độ huyết tương ban đầu nhanh chóng giảm xuống 10% nồng độ đỉnh trong 3 và 8 giờ lần lượt sau khi tiêm truyền tĩnh mạch hoặc dùng đường uống.
Tổng độ thanh thải acid ibandronic thấp, trung bình trong khoảng 84-160 ml/ phút. Độ thanh thải ở thận (khoảng 60 ml/ phút ở phụ nữ mãn kinh khỏe mạnh) chiếm khoảng 50- 60% tổng độ thanh thải và có liên quan với độ thanh thải creatinin. Hiệu số giữa độ thanh thải tổng cộng và độ thanh thải ở thận phản ánh mức độ hấp thu của xương.
Đường thải trừ của thuốc không liên quan đến hệ thống vận chuyển acid hay bazơ của các thuốc khác. Ngoài ra, acid ibandronic không ức chế hệ enzym cytochrom P450 ở người và không gây cảm ứng hệ enzym cytochrom P450 ở chuột.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
