1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ceftriaxone
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD04.
Biệt dược gốc: ROCEPHIN
Biệt dược: Korixone
Hãng sản xuất : Hankook Korus Pharm. Co., Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột vô khuấn để pha tiêm ceftriaxon là dạng muối ceftriaxon natri. Liều lượng và hàm lượng biểu thị theo ceftriaxon base khan: 1,19 g ceftriaxon natri tương ứng với 1 g ceftriaxon base khan.
Dạng thuốc tiêm:
Lọ 1 g, 2 g, dạng bột để tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, có ống dung môi kèm theo.
Thuốc tham khảo:
| KORIXONE 1g | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Ceftriaxone | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Ceftriaxone được chỉ định để điều trị các bệnh bệnh nhiễm khuẩn gây ra bởi các vi sinh vật:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới gây ra bởi Streptococcus pneumoniae. Streptococcus, Staphylococus aureus, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, loài Klebsiella (bao gồm cả Klebsiella pneumoniae), Escherichia colt, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis
Nhiễm khuẩn da bởi Staphyloccocus aureus, Staphyloccocus epidermidis, các Streptoccocus, Enterobacter cloacae, loài Klebsiella (bao gồm cả Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu (biến chứng và không biến chứng): do Escherichia coli gây ra, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus morganiì hoặc các loài Klebsiella (bao gồm cả Klebsiella pneumoniae).
Bệnh lậu không biến chứng (lậu cổ tử cung, niệu đạo và trực tràng): gây ra bởi Neisseria gonorrhoeae, kể cả khi đã kháng penicillin.
Viêm vùng chậu gây ra bởi Neisseria gonorrhoeae.
Nhiễm khuẩn huyết do vi khuẩn: gây ra bởi Staphyloccocus aureus, Slreptoccocus pneumoniae, Escherichia colt, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae.
Nhiễm khuẩn xương và khớp : gây ra bởi Staphyloccocus aureus, Streptoccocus pneumoniae, loài Streptoccocus, Escheria coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae hoặc loài Enterobacter
Nhiễm khuẩn trong ổ bụng: gây ra bởi Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae.
Viêm màng não: gây ra bởi Haemophilus influenzae. Neisseria meningitidis, Streptoccocus pneumoniae. Staphyloccocus epidermidis và Escherichia coli.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Tiêm bắp: Hòa tan 1 g KORIXONE trong 3,5 ml dung dịch lidocain 1%. Không tiêm quá 1 g tại cùng một vị trí. Không dùng dung dịch có chứa lidocain đê tiêm tĩnh mạch.
Tiêm tĩnh mạch: Hòa tan lg KORIXONE trong 10 ml nước cất pha tiêm. Thời gian tiêm từ 2 – 4 phút sau khi pha,
Tiêm truyền: 1 hòa tan 2 g bột thuốc trong 40 ml dung dịch tiêm truyền không có calci như: natri clorid 0,9%, glucose 5%, glucose 10% hoặc natri clorid và glucose (0,45% natri clorid và 2,5% glucose).
Liều dùng:
Người lớn: 1-2 g một lần mỗi ngày. Tổng liều hàng ngày không vượt quá 4 g
Trẻ em: Nhiễm trùng nặng (không bao gồm viêm màng não): 50-75 mg/kg/ngày, mỗi 12 giờ (tông liều hàng ngày không vượt quá 2 g).
Điều trị viêm màng não: 100 mg/kg/ngày, mỗi I2 giờ (tổng liều hàng ngày không nên vượt quá 4g)
Trẻ sơ sinh: 50 mg/kg/ngày.
Suy thận và suy gan phối hợp: Điều chỉnh liều dựa theo kết quả kiểm tra các thông số trong máu. Khi hệ số thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút, liều ceftriaxon không vượt quá 2 g/24gờ.
Với người bệnh thẩm phân máu, liều 2 g tiêm cuối đợt thẩm phân đủ để duy trì nồng độ thuốc có hiệu lực cho tới kỳ thẩm phân sau, thông thường trong 72 giờ.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin
Trẻ sơ sinh thiếu tháng không nên điều trị bằng ceftriaxon
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân có tiên sử dị ứng với kháng sinh nhóm penicilin
Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân rối loạn chức năng gan và suy thận. Tuy nhiên, không được dùng quá 2 g một ngày mà không có sự giám sát chặt chẽ nồng độ thuốc tronghuyết tương ở những bệnh nhân này.
Sử dụng cefiriaxon thận trọng đối với bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là những bệnh nhân viêm đại tràng.
Không nên dùng ceftriaxon đồng thời với các sản phẩm có chứa canxi.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc do thuốc có tác dụng không mong muốn gây đau đầu, chóng mặt.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu đầy đủ về việc sử dụng ceftriaxon ở phụ nữ mang thai. Do đó, chỉ nên sử dụng ceftriaxon cho phụ nữ mang thai khi thực sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Thuốc bài tiết qua sữa ở nồng độ thấp. Vì vậy, nên thận trọng khi sử dụng ceftriaxon cho phụ nữ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nói chung, ceftriaxon được dung nạp tốt. Khoảng 8 % số người bệnh được điều trị có tác dụng phụ, tần suất phụ thuộc vào liều và thời gian điều trị.
Thường gặp, ADR >1/100
Tiêu hóa: Ỉa chảy.
Da: Phản ứng da, ngứa, nổi ban.
Ít gặp, 1/100 > ADR >1/1 000
Toàn thân: Sốt, viêm tĩnh mạch, phù.
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.
Da: Nổi mày đay.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Toàn thân: Đau đầu, chóng mặt, phản vệ.
Máu: Thiếu máu, mất bạch cầu hạt, rối loạn đông máu.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng có màng giả.
Da: Ban đỏ đa dạng.
Tiết niệu – sinh dục: Tiểu ra máu, tăng creatinin huyết thanh.
Tăng nhất thời các enzym gan trong khi điều trị bằng ceftriaxon. Sau khi điều trị với các thuốc kháng sinh thường ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn đường ruột và gây tăng phát triển các nấm, men hoặc những vi khuẩn khác. Trường hợp viêm đại tràng có liên quan đến kháng sinh thường do C. difficile và cần được xem xét trong trường hợp ỉa chảy.
Siêu âm túi mật ở người bệnh điều trị bằng ceftriaxon, có thể có hình mờ do tạo tủa của muối ceftriaxon calci. Khi ngừng điều trị ceftriaxon, tủa này lại hết.
Phản ứng khác: Khi dùng liều cao kéo dài có thể thấy trên siêu âm hình ảnh bùn hoặc giả sỏi đường mật do đọng muối calci của ceftriaxon, hình ảnh này sẽ mất đi khi ngừng thuốc.
Ceftriaxon có thể tách bilirubin ra khỏi albumin huyết thanh, làm tăng nồng độ bilirubin tự do, đe dọa nhiễm độc thần kinh trung ương. Vì vậy nên tránh dùng thuốc này cho trẻ sơ sinh bị vàng da, nhất là trẻ sơ sinh thiếu tháng.
Có thể xảy ra phản ứng Coombs dương tính không có tan máu, thử nghiệm galactose – huyết và glucose – niệu có thể dương tính giả do ceftriaxon.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Khả năng độc với thận của các cephalosporin có thể bị tăng bởi gentamicin, colistin, furosemid.
Probenecid làm tăng nồng độ của thuốc trong huyết tương do giảm độ thanh thải của thận
Không nên pha lẫn ceftriaxon với các dung dịch thuốc kháng khuấn khác.
Ceftriaxon không được pha với các dung dịch có chứa calci và không được pha lẫn với các aminoglycosid, amsacrin, vancomycin hoặc fluconazol.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong những trường hợp qua liều, không thể làm giảm nồng độ thuốc bằng thẩm phân máu hoặc thẩm phân màng bụng.
Không có thuốc giải độc đặc trị, chủ yếu là điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Gram âm ưa khí: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (bao gồm các chủng kháng ampicilin) Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis,Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
Ceftriaxon cũng có tác dụng đối với nhiều chủng Pseudomonas aeruginosa.
Ghi chú: nhiều chủng của các vi khuẩn nêu trên có tính đa kháng với nhiều kháng sinh khác như penicilin, cephalosporin và aminoglycosid nhưng nhạy cảm với ceftriaxon.
Gram dương ưa khí: Staphylococcus aureus (bao gồm cả chủng sinh penicilinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus nhóm viridans.
Ghi chú: Staphylococcus kháng methicilin cũng kháng với các cephalosporin bao gồm cả ceftriaxon. Đa số các chủng thuộc Streptococcus nhóm D và Enterococcus, thí dụ Enterococcus faccalis đều kháng với ceftriaxon.
Kỵ khí: Bacteroides fragilis, Clostridium các loài, các loài Peptostreptococcus.
Ghi chú: Đa số các chủng C. difficile đều kháng với ceftriaxon. Ceftriaxon được chứng minh in vitro có tác dụng chống đa số các chủng của các vi khuẩn sau đây, nhưng ý nghĩa về mặt lâm sàng chưa biết rõ.
Cơ chế tác dụng:
Ceftriaxon là một cephalosporin thế hệ 3 có hoạt phổ rộng, được sử dụng dưới dạng tiêm (ceftriaxon natri). Thuốc có tác dụng diệt khuấn do khả năng ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuấn. Thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicilin (PBP) là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuấn, do đó ức chế bước cuối cùng của quá trình sinh tổng hợp thành tế bào. Giống như các cephalosporin thế hệ 3 (cefotaxim, ceftazidim…), nói chung ceftriaxon có hoạt tính in vitro trên các chủng staphylococci kém hơn các cephalosporin thế hệ 1 nhưng có phổ tác dụng trên vi khuấn Gram âm rộng hơn so với các cephalosporin thế hệ 1và 2.
5.2. Dược động học:
Ceftriaxon không hấp thu qua đường tiêu hóa, do vậy được sử dụng qua đường tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Sinh khả dụng sau khi tiêm bắp là 100%. Nồng độ huyết tương tối đa đạt được do tiêm bắp liều 1 g Ceftriaxon là khoảng 81 mg/lít sau 2 – 3 giờ.
Ceftriaxon phân bố rộng khắp trong các mô và dịch cơ thể. Khoảng 85 – 90% ceftriaxon gắn với protein huyết tương và tùy thuộc vào nồng độ thuốc trong huyết tương. Thể tích phân bố của ceftriaxon là 3 – 13 lít và độ thanh thải huyết tương là 10 – 22 ml/phút, trong khi thanh thải thận bình thường là 5 – 12 ml/phút. Nửa đời trong huyết tương xấp xỉ 8 giờ. ở người bệnh trên 75 tuổi, nửa đời dài hơn, trung bình là 14 giờ.
Thuốc đi qua nhau thai và bài tiết ra sữa với nồng độ thấp. Tốc độ đào thải có thể giảm ở người bệnh thẩm phân. Khoảng 40 – 65% liều thuốc tiêm vào được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận, phần còn lại qua mật rồi cuối cùng qua phân dưới dạng không biến đổi hoặc bị chuyển hóa bởi hệ vi sinh đường ruột thành những hợp chất không còn hoạt tính kháng sinh. Trong trường hợp suy giảm chức năng gan, sự bài tiết qua thận được tăng lên và ngược lại nếu chức năng thận bị giảm thì sự bài tiết qua mật tăng lên.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Dây truyền hoặc bơm tiêm phải được tráng rửa cấn thận bằng dung dịch natri clorid 0,9% giữa các lần tiêm ceftriaxon và các thuốc khác như vancomycin để tránh tạo tủa.
Không nên pha lẫn ceftriaxon với các dung dịch thuốc kháng khuấn khác.
Ceftriaxon không được pha với các dung dịch có chứa calci và không được pha lẫn với các aminoglycosid, amsacrin, vancomycin hoặc fluconazol.
6.3. Bảo quản:
Ceftriaxon bột vô khuấn được bảo quản ở nhiệt độ dưới 25 oC và tránh ánh sáng. Nên dùng dung dịch mới pha.
Độ bền của dung dịch thuốc phụ thuộc vào nồng độ thuốc, dung môi pha và nhiệt độ bảo quản. Dung dịch pha để tiêm bắp bền vững trong 1 ngày ở nhiệt độ phòng (25 oC) và 3 ngày nếu để trong tủ lạnh 4 oC. Dung dịch tiêm tĩnh mạch bền trong 3 ngày ở nhiệt độ phòng (25 oC) và 10 ngày trong tủ lạnh 4 oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
