1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ceftriaxone
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD04.
Biệt dược gốc: ROCEPHIN
Biệt dược: Ceftriaxon Glomed, Medtriaxon
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược phẩm Glomed
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột vô khuấn để pha tiêm ceftriaxon là dạng muối ceftriaxon natri. Liều lượng và hàm lượng biểu thị theo ceftriaxon base khan: 1,19 g ceftriaxon natri tương ứng với 1 g ceftriaxon base khan.
Dạng thuốc tiêm:
Lọ 1 g, 2 g, dạng bột để tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, có ống dung môi kèm theo.
Thuốc tham khảo:
CEFTRIAXON GLOMED 1g | ||
Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
Ceftriaxone | …………………………. | 1000 mg |
Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị các nhiễm khuẩn nặng do các vikhuẩn nhạy cảm, gồm: nhiễm khuẩn đường tiết niệu (gồm cả viêm bể thận), viêmphôi, bệnh lậu, giang mai, sốt thương hàn, nhiễm khuẩn huyết, nhiễm khuẩn xương và khớp, nhiễm khuẩn da, viêm màng não (kể cả dự phòng viêm màng não do não mô câu), bệnh Lyme.
Dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Ceftriaxon được sử dụng ở dạng muối Natri để tiêm tĩnh mạch chậm ít nhất từ 2-4 phút, truyền tĩnh mạch ngắt quãng ít nhất trong 30 phút, hoặc tiêm bắp sâu.
Tiêm truyền tĩnh mạch: pha làm 2 giai đoạn. Giai đoạn 1: hòa tan bột, giai đoạn 2: pha thành dung địch cuối cùng.
Giai đoạn 1: hòa tan bột với một dung dịch thích hợp (nước vô khuẩn đề tiêm, dung dịch dextrose 5%, dung dịch dextrose 10%, dung
dich natri clorid 0,9%, dung dich natri clorid va glucose (natri clorid 0,45% và glueose 2.5%) đề có được dung dịch ban đầu.
Giai đoạn 2: sau khi hòa tan bột, pha loãng với một thể tích dung dịch thích hợp (thí dụ 50 — 100 ml).
Không dùng dung dịch Ringer lactat hòa tan thuốc để tiêm truyền.
Đường tiêm bắp: Hòa tan 1g Ceftriaxon Glomed với 3,5 ml dung dịch Lidocain 1%, tương ứng. Không tiêm quá 1g tại cùng một vị trí.
Chú ý khi sử dụng: Không nên trộn lẫn Ceftriaxon trong bơm tiêm với Aminoglycosid, Amsacrin, Fluconazol, Labetalol, Vancomycin, hoặc các dung dịch có chứa Calci (như dung dịch Ringerlactat, dung dịch Hartmamn).
Không được truyền liên tục đồng thời với dung dịch chứa calci (như dung dịch nuôi dưỡng bằng đường tĩnh mạch). ngay cả khi dùng dây truyền riêng ở khác vị trí ở mọi lứa tuôi.
Liều dùng:
Người lớn: Liều thường dùng mỗi ngày từ 1 đến 2 g, tiêm một lần hoặc chia đều làm hai lần. Trường hợp nặng, có thể lên tới 4 g.
Dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật: Tiêm tĩnh mạch một liều duy nhất 1 g từ nửa giờ đến 2 giờ, trước khi phẫu thuật.
Điều trị nhiễm lậu cầu không biến chứng: Tiêm bắp liều duy nhất 250 mg.
Dự phòng viêm màng não do não mô cầu thứ phát: Tiêm bắp liều duy nhất 250 mg.
Trẻ em: Liều dùng mỗi ngày 50 – 75 mg/kg, tiêm một lần hoặc chia đều làm 2 lần. Tổng liều không vượt quá 2g mỗi ngày.
Điều trị viêm màng não: Liều khởi đầu là 100 mg/kg (không quá 4 g). Sau đó tổng liều mỗi ngày là 100 mg/kg/ngày, ngày tiêm 1 lần. Thời gian điều trị thường từ 7 đến 14 ngày.
Đối với nhiễm khuẩn do Strepfococeus Pyogenes, phải điều trị ít nhất 10 ngày.
Điều trị các nhiễm khuẩn nặng không phải viêm màng não: Liều dùng mỗi ngày được đề nghị là 50 đến 75 mg/kg chia làm hai lần mỗi 12 giờ.
Dự phòng viêm màng não do não mô cầu thứ phát: Tiêm bắp liều duy nhất 125 mg.
Trẻ sơ sinh: Liều tối đa không vượt quá 50 mg/kg/ngày.
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan hay suy thận. Tuy nhiên, nên theo dõi nồng độ thuốc trong máu ở bệnh nhân suy thận nặng và những người rối loạn đồng thời chức năng gan và thận.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với các kháng sinh nhóm cephalosporin, tiền sử có phản ứng phản vệ với Penicilin.
Dạng tiêm bắp: Mẫn cảm với Lidocain, không dùng cho trẻ dưới 30 tháng tuổi.
Trẻ sơ sinh bị tăng Bilirubin – huyết, đặc biệt ở trẻ đẻ non vì Ceftriaxon giải phóng Bilirubin từ Albunin huyết thanh.
Dùng đồng thời với chế phẩm chứa Calci ở trẻ em: Do nguy cơ kết tủa Ceftriaxon-Calci tại thận và phổi ở trẻ lớn. Đặc biệt chú ý ở trẻ sơ sinh từ 1 đến 28 ngày tuổi, đang hoặc sẽ phải dùng dung dịch chứa Calci đường tĩnh mạch, kể cả khi truyền tĩnh mạch liên tục dịch dinh dưỡng có chứa Calci.
4.4 Thận trọng:
Trước khi bắt đầu điều trị bằng ceftriaxon, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác.
Người dị ứng với Penicilin có thể cũng sẽ dị ứng với Cephalosporin. Nên thật cẩn thận khi dùng Ceftriaxon cho những bệnh nhân này.
Cần giảm liều trên người bệnh suy cả gan và thận.
Các cephalosporin có thể gây chảy máu do giảm prothombin huyết, nên dùng thuốc thận trọng ở những bệnh nhân tăng nguy cơ giảm prothombin huyệt như bệnh nhân suy thận hoặc suy gan, bệnh nhân suy dinh dưỡng hoặc có nông độ vitamin K thâp và ở những bệnh nhân dùng cephalosporin kéo dài.
Bội nhiễm với các vi khuẩn không nhạy cảm có thé xảy ra với các tác nhân kháng khuẩn khác. Viêm đại tràng màng giả liên quan tới Clostridium difficile đã xảy ra nhưng hiếm trong quá trình điều trị với ceftriaxon.
Tiêu chảy liên quan tới Clostridium diƒìcile (CDAD) đã được báo cáo với hầu hết các tác nhân kháng khuẩn, kể cả ceftriaxon, có thể từ mức độ tiêu chảy nhẹ đên viêm đại tràng gây tử vong.
Nên dùng thuốc thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Ceftriaxon có thể gây chóng mặt, nên dùng thuốt thận trọng khi đang lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không có các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát trên phụ nữ có thai. Vì các nghiên cứu trên động vật không phải lúc nào cũng dự đoán được đáp ứng trên người, nên chỉ dùng thuốc này trong thai kỳ khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Ceftriaxon Glomed được bài tiết trong sữa người với nồng độ thấp. Nên thận trọng khi chỉ định Ceftriaxon Glomed cho phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Ceftriaxon thường dung nạp tốt. Những tác dụng ngoại ý được báo cáo do ceftriaxon gồm:
Thường gặp, ADR >1/100
Tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, viêm miệng và viêm lưỡi.
Da: Ngứa, nổi ban.
Ít gặp, 1/100 > ADR >1/1000
Toàn thân: Sốt, viêm tĩnh mạch, phù.
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.
Da: Nổi mày đay.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Đau đầu, chóng mặt, phản vệ.
Máu: Thiếu máu, mắt bạch cầu hạt, rối loạn đông máu.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả.
Da: Ban đỏ đa dạng.
Tiết niệu – sinh dục: Tiểu ra máu, tăng creatinin huyết thanh.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Ceftriaxon có khả năng làm tăng tác dụng của các thuốc chống đông máu và gây phản ứng giống Disulfiram khi dùng đồng thời với cồn.
Tác dụng gây độc với thận của các Cephalosporin có thể bị tăng bởi Gentamicin, Colistin, Furosemid.
Không giống với các Cephalosporin khác, Probenecid không gây ảnh hưởng lên sự bài tiết của Ceftriaxon ở thận.
Bởi vì ceftriaxon có một chuỗi bên N-methylthiotriazin, nên có thể gây giảm prothombin huyết, kết quả là làm tăng nguy cơ chảy máu ở những bệnh nhân điêu trị băng thuôc chồng đông.
Ceftriaxon có thể ảnh hưởng đáng kể đến tác dụng của thuốc tránh thai đường uống.
Các tài liệu y văn báo cáo rằng ceftriaxon không tương hợp với amsacrin, vancomycin, fluconazol và aminoglycosid.
Phản ứng Coombs có thể bị nhiễu đo ceftriaxon có thể gây dương tính giả. Thử nghiệm galactose – huyết và glucose – niệu có thể dương tính giả do cefriaxon.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Thông tin về quá liều ceftriaxon còn hạn chế.
Xử trí: Trong những trường hợp quá liều, không thể làm giảm nồng độ thuốc bằng thẩm phân máu hoặc thâm phân màng bụng. Không có thuôc giải độc đặc trị, chủ yêu là điêu trị triệu chứng
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Ceftriaxon là kháng sinh bán tổng hợp phổ rộng, thuộc nhóm Cephalosporin thế hệ thứ 3. Tác dụng diệt khuẩn của Ceftriaxon là do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Ceftriaxon có độ bền vững cao với các beta-Lactamase, cả Penicilinase và Cephalosporinase của các vi khuẩn Gram âm và Gram dương.
Ceftriaxon có hoạt tính In Vitro và trong các nhiễm khuẩn lâm sàng đối với hầu hết các chủng vi khuẩn dưới đây:
Vi khuẩn Gram âm hiếu khí: Acinetobacter Calcoaceticus, Enterobacter Aerogenes, Enterobacter Cloacae, Escherichia Coli, Haemophilus Influenzae (bao gồm các chủng kháng Ampicilin và tiết Beta-Lactamase), Haemophilus Parainfluenzae, Klebsiella Oxytoca, Klebsiella Pneumoniae, Morganella Morganii, Neisseria Gonorrhoeae, Neisseria Meningitidis, Proteus Mirabilis, Proteus Vulgaris, Serratia Marcescens. Ceftriaxon cũng có tác dụng đối với nhiều chủng Pseudomonas aeruginosa. Nhiều chủng của các vi khuẩn này có tính đa kháng với nhiều kháng sinh khác như Penicilin, cephalosporin và Aminoglycosid nhưng nhạy cảm với Ceftriaxon.
Vi khuẩn Gram dương hiếu khí: Staphylococcus Aureus (bao gồm các chủng sinh Penicilinase), Staphylococcus Epidermidis, Streptococcus Pneumoniae, Streptococcus Pyogenes, Streptococci nhiễm Viridans.
Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroidesfragilis, Clostridium các loài, Pepfostreptococcus các loài.
Sự đề kháng thuốc:
Staphylococcus kháng Methicilin cũng kháng với các Cephalosporin bao gồm cả Ceftriaxon. Đa số các chủng thuộc Streptococcus nhóm D và Enterococci, thí dụ Enterococcusfaccalis đều kháng với Ceftriaxon.
Đa số các chủng C. difficile đều kháng với Ceftriaxon.
Cơ chế tác dụng:
Ceftriaxon là một cephalosporin thế hệ 3 có hoạt phổ rộng, được sử dụng dưới dạng tiêm (ceftriaxon natri). Thuốc có tác dụng diệt khuấn do khả năng ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuấn. Thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicilin (PBP) là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuấn, do đó ức chế bước cuối cùng của quá trình sinh tổng hợp thành tế bào. Giống như các cephalosporin thế hệ 3 (cefotaxim, ceftazidim…), nói chung ceftriaxon có hoạt tính in vitro trên các chủng staphylococci kém hơn các cephalosporin thế hệ 1 nhưng có phổ tác dụng trên vi khuấn Gram âm rộng hơn so với các cephalosporin thế hệ 1và 2.
5.2. Dược động học:
Ceftriaxon có dược động học phụ thuộc không tuyến tính vào liều dùng do sự gắn kết của thuốc với Protein.
Thuốc gắn kết khoảng 85-95% với Protein huyết tương tùy thuộc vào nồng độ của Ceftriaxon. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là khoảng 40 microgram/ml và 80 microgram/ml đạt được sau khi tiêm bắp 2 giờ tương ứng với các liều Ceftriaxon 0,5 g và 1 g. Nửa đời của Ceftriaxon trong huyết tương không phụ thuộc vào liều dùng và thay đổi trong khoảng từ 6-9 giờ. Thời gian này có thể kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh. Nửa đời của thuốc không thay đổi đáng kể ở những người suy thận vừa, nhưng có thể kéo dài hơn ở người suy thận nặng đặc biệt khi có cả suy gan.
Ceftriaxon được phân bố rộng khắp các mô và dịch cơ thể. Thuốc đi qua được màng não bị viêm và không bị viêm, thường đạt nồng độ điều trị trong dịch não tủy. Thuốc qua được nhau thai và được tìm thấy trong sữa mẹ với nồng độ thấp. Thuốc đạt nồng độ cao trong mật.
Khoảng 40-65% của một liều Ceftriaxon được bài tiết dưới dạng không đổi trong nước tiểu, chủ yếu bằng cách lọc qua cầu thận, phần còn lại được bài tiết trong mật và sau cùng được tìm thấy trong phân dưới dạng không đổi và những thành phần không có hoạt tính vi sinh.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Dây truyền hoặc bơm tiêm phải được tráng rửa cấn thận bằng dung dịch natri clorid 0,9% giữa các lần tiêm ceftriaxon và các thuốc khác như vancomycin để tránh tạo tủa.
Không nên pha lẫn ceftriaxon với các dung dịch thuốc kháng khuấn khác.
Ceftriaxon không được pha với các dung dịch có chứa calci và không được pha lẫn với các aminoglycosid, amsacrin, vancomycin hoặc fluconazol.
6.3. Bảo quản:
Để nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30oC
Để nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C. Tránh làm đông lạnh.
Dung địch đã pha nên dùng ngay hoặc phải bảo quản trong tủ lạnh (2°C-5°C) không quá 12 giờ nếu cần.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam