1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ceftriaxone
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD04.
Biệt dược gốc: ROCEPHIN
Biệt dược: Cefcin
Hãng sản xuất : M/S Cirin Pharmaceuticals Pvt, Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột vô khuấn để pha tiêm ceftriaxon là dạng muối ceftriaxon natri. Liều lượng và hàm lượng biểu thị theo ceftriaxon base khan: 1,19 g ceftriaxon natri tương ứng với 1 g ceftriaxon base khan.
Dạng thuốc tiêm:
Lọ 1 g, 2 g, dạng bột để tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, có ống dung môi kèm theo.
Thuốc tham khảo:
| CEFCIN 2g | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Ceftriaxone | …………………………. | 2000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Cefcin được dùng điều trị các nhiễm khuẩn nặng, đe dọa tính mạng gây ra bời các vi khuẩn nhạy cảm như: nhiễm khuẩn đường hô hấp, đặc biệt là viêm phổi; các nhiễm khuẩn tai mũi họng; nhiễm khuẩn đường thận – tiết niệu; nhiễm khuẩn da và mô mềm; nhiễm khuẩn do vết thương; nhiễm khuẩn xương khớp; nhiễm khuẩn các cơ quan sinh dục bao gồm bệnh lậu; các nhiễm khuẩn ở bụng bao gồm viêm phúc mạc; các nhiễm khuẩn nặng khác như viêm màng não, nhiễm khuẩn máu, áp xe não (trừ thể do Listeria monocytogenes) và để phòng các nhiễm khuẩn do phẫu thuật
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Đường dùng: dùng đường tĩnh mạch.
Cefcin được tiêm tĩnh mạch chậm từ 2 – 4 phút hoặc truyền tĩnh mạch không liên tục trong ít nhất 30 phút
Dung dịch sau khi hoàn nguyên có thể ổn định trong 6 giờ ở nhiệt độ phòng (hoặc 24 giờ ờ nhiệt độ 2-8°C). Theo nguyên tắc chung, dung dịch nên được hoàn nguyên vào lúc cần sử dụng.
Tiêm tĩnh mạch: Cetcin 250mg hoặc 500mg được hòa tan trong 2 ml và Cetcin 1g được hòa tan trong 10ml nước cất pha tiêm. Việc tiêm tĩnh mạch kéo dài trong 2-4 phút.
Truyền nhỏ giọt tĩnh mạch: Nên truyền trong ít nhất 30 phút. Để truyền tĩnh mạch, 2g Cetcin được pha trong 40ml một trong các dung dịch không có calci sau đây: NaCI 0.9%, NaCI 0.45% + dextrose 2.5%, dextrose 5%, dextrose 10%, dextran 6% trong dextrose 5%, dịch truyền hydroxy ethyl starch 6-10%, nước cất pha tiêm truyền
Lưu ý:
Ceícin không được trộn lẫn với bất kỳ dung dịch nào có chứa thuốc kháng khuẩn.
Dây truyền hoặc bơm tiêm phải được tráng rửa cẩn thận bằng nước muối (natri clorid 0,9%) giữa các lần tiêm cettriaxon và các thuốc khác như vancomycin để tránh tạo tủa.
Cettriaxon không được pha với các dung dịch có chứa calci và không được pha lẫn với các aminoglycosid, amsacrin, vancomycin hoặc fluconazol
Liều dùng:
Thường dùng liều 1-2 gam mỗi ngày (24 giờ), dùng liều đơn hoặc chia làm 2 lần. Trong các nhiễm khuẩn nặng, liều có thể tăng lên đến 4g một ngày. Đề dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật, tiêm tĩnh mạch 1 liều duy nhất 1g từ 0,5 – 2 giờ trước khi mổ.
Trẻ sơ sinh (đến 2 tuần tuổi): liều hàng ngày 50mg/kg/ ngày.
Trẻ em: Liều dùng mỗi ngày 50 – 75 mg/kg, tiêm một lần hoặc chia đều làm 2 lần. Tổng liều không vượt quá 2 g mỗi ngày.
Trong viêm màng não, liều khởi đầu là 100 mg/kg (không quá 4 g). Sau đó tổng liều mỗi ngày là 100 mg/kg/ngày, ngày tiêm 1 lần. Thời gian điều trị thường từ 7 đến 14 ngày. Đối với nhiễm khuẩn do Streptococcus pyogenes, phải điều trị ít nhất 10 ngày.
Bệnh nhân già: không yêu cầu điều chỉnh liều cho các bệnh nhân già, tuy nhiên liều cần được giảm ở các bệnh nhân suy thận nặng và các bệnh nhân suy giảm cả chức năng gan và thận. Suy thận và suy gan phối hợp: Điều Chĩnh liều dựa theo kết quả kiềm tra các thông số trong máu. Khi hệ số thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút, liều cettriaxon không vượt quá 2 g/24 giờ. Với người bệnh thẩm phân máu, liều 2 g tiêm cuối đợt thẩm phân đủ để duy trì nồng độ thuốc có hiệu lực cho tới kỳ thẩm phân sau, thông thường trong 72 giờ
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân mẫn cảm với các kháng sinh nhóm cephalosporin, tiền sử có phản vệ với penicillin
4.4 Thận trọng:
Các bệnh nhân mẫn cảm với các penicillin cũng có thể có các phản ứng mẫn cảm với Ceftriaxon. sốc phản vệ là một trạng thái đe dọa tính mạng và cần được xử trí ngay bằng cách tiêm tĩnh mạch epinephrin (adrenalin), tiếp theo dùng glucocorticoid.
Bệnh nhân rối loạn chức năng thận nặng (do nồng độ thuốc trong huyết tương kéo dài cần giảm liều hoặc tăng khoảng cách điều trị)
Không truyền chung Ceftriaxon với sản phẩm dung dịch chứa calci.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Ceftriaxon có liên quan đến chóng mặt mà có thể ảnh hưởng lên khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không nên sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai, đặc biệt trong 3 tháng đầu của thai kỳ, trừ khi có sự chỉ định của bác sỹ.
Thời kỳ cho con bú:
Thuốc bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp, cần thận trọng khi dùng thuốc cho người nuôi con bú
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nôn, buồn nôn và tiêu chảy hiếm khi được báo cáo. Có thể có các phản ứng dị ứng da, ngứa và sốt cũng đã xảy ra. Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu đã được báo cáo nhưng hiếm. Cefcin gắn kết cao với protein và có thể chiếm chỗ bilirubin ở các vị trí gắn kết albumin gây tăng bilirubin huyết; tránh sử dụng Cefcin cho trẻ sơ sinh bị bệnh vàng da.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Khả năng độc với thận của các cephalosporin có thể bị tăng bởi gentamicin, Colistin, furosemid.
Không có các tác dụng kiểu disulfiram được phát hiện sau khi dùng alcohol với Ceftriaxon.
Probenecid làm giảm độ thanh thải của thận do đó làm tăng nồng độ Ceftriaxon trong huyết tương.
Trong một nghiên cứu ỉn vitro các tác dụng đối kháng đã được quan sát thấy khi kết hợp chloramphenicol với ceftriaxon.
Có thể có sự đối kháng giữa ceftriaxon và các kháng sinh kìm khuẩn. Ceftriaxon có thề gây ảnh hưởng đến phương pháp Jaffe đo các nồng độ Creatinin và có thể gây các kết quả cao giả tạo; điều này cần phải ghi nhớ khi đánh giá chức năng thận.
Phản ứng Coombs dương tính giả có thể xuất hiện ở các bệnh nhân điều trị với ceftriaxon. Ceftriaxon có thể gây dương tính giả trong các test thử galactose huyết.
Tương tự như vậy, các phương pháp xác định glucose trong nước tiểu không sử dụng enzyme có thể cho các kết quả dương tính giả. Vì lí do này việc xác định glucose trong nước tiểu trong khi điều trị với ceftriaxon cần được làm bằng phương pháp enzym.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong những trường hợp quá liều, không thể làm giảm nồng độ thuốc bằng thẩm phân máu hoặc thẩm phân màng bụng. Không có thuốc giải độc đặc trị, chủ yếu là điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Ceftriaxon là một cephalosporin thế hệ 3 có hoạt phổ rộng, được sử dụng dưới dạng tiêm. Tác dụng diệt khuẩn của nó là do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Ceftriaxon bền vững với đa số các beta lactamase (penicilinase và cephalosporinase) của các vi khuẩn Gram âm và Gram dương. Ceftriaxon thường có tác dụng in vitro và trong nhiễm khuẩn lâm sàng đối với các vi khuẩn dưới đây.
Gram âm ưa khí: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (bao gồm các chủng kháng ampicilin) Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis,Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
Ceftriaxon cũng có tác dụng đối với nhiều chủng Pseudomonas aeruginosa.
Ghi chú: nhiều chủng của các vi khuẩn nêu trên có tính đa kháng với nhiều kháng sinh khác như penicilin, cephalosporin và aminoglycosid nhưng nhạy cảm với ceftriaxon.
Gram dương ưa khí: Staphylococcus aureus (bao gồm cả chủng sinh penicilinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus nhóm viridans.
Ghi chú: Staphylococcus kháng methicilin cũng kháng với các cephalosporin bao gồm cả ceftriaxon. Đa số các chủng thuộc Streptococcus nhóm D và Enterococcus, thí dụ Enterococcus faccalis đều kháng với ceftriaxon.
Kỵ khí: Bacteroides fragilis, Clostridium các loài, các loài Peptostreptococcus.
Ghi chú: Đa số các chủng C. difficile đều kháng với ceftriaxon. Ceftriaxon được chứng minh in vitro có tác dụng chống đa số các chủng của các vi khuẩn sau đây, nhưng ý nghĩa về mặt lâm sàng chưa biết rõ.
Gram âm hiếu khí: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, các loài Providencia (bao gồm Providencia rettgeri) các loài Salmonella (bao gồm S. typhi), các loài Shigella.
Gram dương ưa khí: Streptococcus agalactiae.
Kỵ khí: Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Cơ chế tác dụng:
Ceftriaxon là một cephalosporin thế hệ 3 có hoạt phổ rộng, được sử dụng dưới dạng tiêm (ceftriaxon natri). Thuốc có tác dụng diệt khuấn do khả năng ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuấn. Thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicilin (PBP) là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuấn, do đó ức chế bước cuối cùng của quá trình sinh tổng hợp thành tế bào. Giống như các cephalosporin thế hệ 3 (cefotaxim, ceftazidim…), nói chung ceftriaxon có hoạt tính in vitro trên các chủng staphylococci kém hơn các cephalosporin thế hệ 1 nhưng có phổ tác dụng trên vi khuấn Gram âm rộng hơn so với các cephalosporin thế hệ 1và 2.
5.2. Dược động học:
Ceftriaxon không hấp thu qua đường tiêu hóa, do vậy được sử dụng qua đường tiêm tĩnh mạch
Ceftriaxon phân bố rộng khắp trong các mô và dịch cơ thể. Khoảng 85 – 90% ceftriaxon gắn với protein huyết tương và tùy thuộc vào nồng độ thuốc trong huyết tương. Thể tích phân bố của ceftriaxon là 3 – 13 lít và độ thanh thải huyết tương là 10 – 22 ml/phút, trong khi thanh thải thận bình thường là 5 – 12 ml/phút. Nửa đời trong huyết tương xấp xỉ 8 giờ. ở người bệnh trên 75 tuổi, nửa đời dài hơn, trung bình là 14 giờ.
Thuốc đi qua nhau thai và bài tiết ra sữa với nồng độ thấp. Tốc độ đào thải có thể giảm ở người bệnh thẩm phân. Khoảng 40 – 65% liều thuốc tiêm vào được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận, phần còn lại qua mật rồi cuối cùng qua phân dưới dạng không biến đổi hoặc bị chuyển hóa bởi hệ vi sinh đường ruột thành những hợp chất không còn hoạt tính kháng sinh.
Trong trường hợp suy giảm chức năng gan, sự bài tiết qua thận được tăng lên và ngược lại nếu chức năng thận bị giảm thì sự bài tiết qua mật tăng lên.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Dây truyền hoặc bơm tiêm phải được tráng rửa cấn thận bằng dung dịch natri clorid 0,9% giữa các lần tiêm ceftriaxon và các thuốc khác như vancomycin để tránh tạo tủa.
Không nên pha lẫn ceftriaxon với các dung dịch thuốc kháng khuấn khác.
Ceftriaxon không được pha với các dung dịch có chứa calci và không được pha lẫn với các aminoglycosid, amsacrin, vancomycin hoặc fluconazol.
6.3. Bảo quản:
Để nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30o C
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
