1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefoxitin
Phân loại: Thuốc Kháng sinh cephalosporin, thế hệ 2.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DC01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Cefoxitin
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Imexpharm tại Bình Dương.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Lọ 1 g; 2 g bột thuốc, kèm ống dung môi để pha.
Thuốc tham khảo:
| CEFOXITIN 1g | ||
| Mỗi lọ bột thuốc pha tiêm có chứa: | ||
| Cefoxitin | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CEFOXITIN 2g | ||
| Mỗi lọ bột thuốc pha tiêm có chứa: | ||
| Cefoxitin | …………………………. | 2000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Cefoxitin 1g được chỉ định điều trị các nhiễm trùng nghiêm trọng do các chủng vi khuẩn nhạy cảm được liệt kê trong các bệnh dưới đây:
Nhiễm trùng đường hô hấp dưới, bao gồm viêm phổi và áp xe phổi do Streptococcus pneumoniae, các streptococci khác (trừ enterococci, như Enterococcus faecalis (trước đây là Streptococcus faecalis)), Staphylococcus aureus (bao gồm các chủng sản xuất penicillinase), Escherichia coli, các loài Klebsiella, Haemophilus influenzae, và các loài Bacteroides.
Nhiễm trùng đường tiểu do Escherichia coli, các loài Klebsiella, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Proteus vulgaris và các loài Providencia (bao gồm P. rettgeri).
Nhiễm trùng ổ bụng, bao gồm viêm túi mật và áp xe ổ bụng gây ra do Escherichia coli, các loài Klebsiella, các loài Bacteroides bao gồm Bacteroides fragilis và các loài Clostridium.
Nhiễm trùng phụ khoa, bao gồm viêm nội mạc tử cung, viêm tế bào vùng chậu và bệnh viêm khung chậu do Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae (kể cả các chủng sinh penicillinase), các loài Bacteroides bao gồm B. fragilis, các loài Clostridium, Peptococcus niger, các loài Peptostreptococcus và Streptococcus agalactiae. Như các cephalosporin khác, Cefoxitin 1g không có hoạt tính chống lại Chlamydia trachomatis. Do đó, khi Cefoxitin 1g được sử dụng trong điều trị bệnh viêm khung chậu và C. trachomatis là một trong những mầm bệnh nghi ngờ, cần phải thêm thuốc kháng chlamydia thích hợp.
Nhiễm khuẩn huyết do Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (kể cả các chủng sản xuất penicillinase), Escherichia coli, Klebsiella và các loài Bacteroides kể cả B. fragilis.
Nhiễm trùng xương khớp gây ra bởi Staphylococcus aureus (kể cả các chủng tiết penicillinase).
Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da do Staphylococcus aureus (kể cả các chủng sản xuất penicillinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes và các streptococci khác (trừ enterococci như: Enterococcus faecalis (trước đây là Streptococcus faecalis)), Escherichia coli, Proteus mirabilis, các loài Klebsiella, các loài Bacteroides bao gồm B. fragilis, các loài Clostridium, Peptococcus niger và các loài Peptostreptococcus.
Dự phòng trong phẫu thuật: Cefoxitin 1g được chỉ định trong dự phòng nhiễm trùng ở những bệnh nhân phẫu thuật dạ dày-ruột, phẫu thuật cắt bỏ tử cung vùng âm đạo, cắt bỏ tử cung ở vùng bụng, hoặc mổ lấy thai.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Đường dùng: Cefoxitin được dùng bẳng cách tiêm bắp sâu. tiêm tĩnh mạch chậm hoặc tiêm truyền tĩnh mạch không Hên tục. Ngoài ra, khi can một liều cao cefoxitin, phương pháp truyền tĩnh mạch liên tục được áp dụng
Hướng dẫn cách pha:
Để tránh nhiễm khuẩn khi tiêm, quá trình pha thuốc phái được thực hiện trong điều kiện vô trùng. Dung dịch phải không có các phần từ lạ khi kiểm tra cảm quan, trong suốt và không đổi màu khi dùng.
Dung dịch phải được sử dụng ngay sau khi pha.
Thuoc chỉ dùng một lần, dung dịch còn thừa phải được loại bỏ.
Tiêm bắp sâu: hòa tan 2 g cefoxitin với 4 ml nước cắt pha tiêm. Lắc đều cho đến khi bột thuốc hòa tan và được dung dịch trong suốt có nồng độ khoảng 400 mg/ml. Dung dịch sau khi pha được tiêm bắp sâu vào nơi có khối cơ lớn và tránh tiêm vào mạch máu.
Tiêm tĩnh mạch chậm: hòa tan 2 g cefoxitin với 10 ml hoặc 20 ml nước cất pha tiêm. Lắc đều cho đến khi bột thuốc hòa tan được dung dịch trong suốt có nồng độ khoảng 180 mg/ml hoặc 95 mg/ml. Dung dịch sau khi pha được tiêm tĩnh mạch trực tiếp trong 3 đến 5 phút.
Truyền tĩnh mạch không liên tục hoặc liên tục: hòa tan 2 g cefoxitin với 10 ml nước cắt pha tiêm. Lắc đều cho đến khi bột thuốc hòa tan được dung dịch trong suốt có nồng độ khoảng 180 mg/ml. Dung dịch này tiếp tục được pha loãng trong 50 ml đến 1000 mi dung môi như:
Dung dịch natri clorid 0,9%
Dung dịch dextrose 5% hoặc 10%
Dung djch dextrose 5% và natri clorid 0,9%
Dung dịch Ringerlactat
Với phương pháp tiêm truyền không liên tục, cằn chú ý tạm thời ngưng truyền các dung dich khác trong quá trình truyền dung dịch cefoxitin.
Liều dùng:
Người lớn:
Người lớn: liều thông thường: 1-2g/ngày, cứ 6-8 giờ một lần.
Trường hợp nặng: liều dùng có thể tăng lên đến 12 g/ngày
Liều dùng tùy thuộc vào mức độ nhiễm khuẩn và tình trạng của bệnh nhân.
| Loại nhiễm khuẩn | Liều lượng |
| Các loại nhiễm khuẩn chưa có biến chứng như: viêm phổi, nhiễm trùng da. | 1 g tiêm hoặc truyền tĩnh mạch, mỗi 6-8 giờ, 3-4 g/ngày. |
| Nhiễm trùng tiết niệu chưa có biến chứng | 1 g tiêm hoặc truyền tĩnh mạch, mỗi 6 – 8 giờ, 3-4 g/ngày; hoặc 1 g tiêm bắp, 2 lần/ngày. |
| Nhiễm trùng vừa đến nặng | 1 g tiêm hoặc truyền tĩnh mạch, mỗi 4 giờ; hoặc 2 g tiêm hoặc truyền tĩnh mạch, mỗi 6 – 8 giờ, 6-8 g/ngày. |
| Nhiễm trùng cần sừ dụng liều cao như hoại tử khi | 2 g tiêm hoặc truyền tĩnh mạch mỗl 4 giờ; hoặc 3 g tiêm hoặc truyền tĩnh mạch, mỗi 6 giờ, 12 g/ngày. |
| Lậu chưa có biến chứng | Liều duy nhất tiêm bắp 2 g/ngày
Kết hợp với uống 1 g probenecid cùng lúc hoặc trước đó 1 giờ” |
Trẻ em 3 tháng tuổi trở lên
Liều khuyến cáo là 20 – 40 mg/kg mỗi 6 – 8 giờ.
Trường hợp nặng: có thể lên đến 200 mg/kg/ngày. Tổng liều hàng ngày không được vượt quá 12 g.
Bệnh nhân suy thận
Đối với bệnh nhân bị suy thận, liều dùng khởi đầu 1-2g
Sau khi dùng liều ban đầu thực hiện liều duy trì như sau:
| Độ thanh thài creatinln (ml/phút) | Liều lượng |
| 30-50 | 1 – 2 g, mỗi 8 đến 12 giờ |
| 10-29 | 1 – 2 g, mỗi 12 đến 24 giờ |
| 5-9 | 0,5 – 1 g. mỗi 12 đển 24 giờ |
| <5 | 0,5 -1 g, mõi 24 đến 48 giờ |
Đối với bệnh nhân thẩm phân máu, liều 1-2g nên được dùng sau mỗi liều thẩm phân, và liều duy trì cũng được thực hiện như bảng trên.
Dự phòng
Người lớn: dùng liều 2 g ngay trước khi phẫu thuật (khoảng 30 phút đến 1 giờ trước khi bắt đầu mổ), tiếp theo là 2 g mỗi 6 giờ sau liều đầu tiên không quá 24 giờ.
Trẻ em từ 3 tháng tuổi trở lên: 30-40 mg/kg tiêm tĩnh mạch trước khi phẫu thuật, tiếp đó 30-40 mg/kg mỗi 6 giờ sau liều đầu tiên không quá 24 giờ.
Bệnh nhân mổ lấy thai:
Đối với bệnh nhân mổ lấy thai, tiêm tĩnh mạch một liều 2 g ngay sau khi kẹp rốn hoặc một phác đồ 3 liều bao gồm tiêm tĩnh mạch 2 g ngay sau khi kẹp rốn, tiếp theo là 2 g sau liều khởi đầu 4 và 8 giờ.
4.3. Chống chỉ định:
Người bệnh có tiền sử dị ứng với cefoxitin, các kháng sinh khác thuộc nhóm beta-lactam hoặc các thành phần của thuốc
4.4 Thận trọng:
Cần tìm hiểu tiền sử dị ứng của người bệnh đối với cefoxitin, các cephalosporin, các penicllin hoặc các thuốc khác trước khi tiến hành điều trị.
Tiêu chảy có liên quan Clostridium difficile đã được báo cáo khi dùng cefoxitin. Nếu đã xảy ra hoặc nghi ngờ có tiêu chảy liên quan c. difficile, cần ngừng sừ dụng các kháng sinh không có tác dụng trên c. difficile. Bổ sung nước, điện giải và protein, kháng sinh chống c. difficile và tiến hành can thiệp ngoại khoa nếu có chỉ định lâm sàng.
Cần chú ý giảm liều ở bệnh nhãn suy thận do nguy cơ nồng độ thuốc trong máu tăng cao và kéo dài khi chức năng thận suy giảm.
Các kháng sinh (kể cả các cephalosporin) cần được dùng thận trọng ở người bệnh có tiền sử mặc các bệnh về đường tiêu hóa, nhất là viêm ruột. Cũng như các kháng sinh khác, dùng kéo dàl cefoxitin làm phát triển các chủng đề kháng. Nếu có bội nhiễm xảy ra, các liệu pháp điều trị thích hợp khác cần được tiển hành.
Chưa có dữ liệu về độ an toàn và hiệu quà khi dùng thuốc ờ bệnh nhi dưới 3 tháng tuổi, do dó không chỉ định cefoxitin cho đối tượng này.
Thận trọng khi dùng đồng thời các kháng sinh nhóm cephalosporin với các amlnoglycosid do làm tăng nguy cơ gây độc trên thận
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa tìm thấy thông tin
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Chưa có dữ liệu đầy đủ cho việc dùng cefoxitin ở bệnh nhân đang trong thời ki mang thai. Chỉ sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết và tuân theo hướng dẫn của bác sỹ, cần cân nhắc giữa lợl ích và nguy cơ trước khi tiến hành điều trị.
Thời kỳ cho con bú:
Một lượng nhỏ cefoxitin được bài tiết qua sữa mẹ, do đó cần thận trọng khl sừ dụng thuốc ở phụ nữ đang cho con bú
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Cefoxitin natri được dung nạp tốt. Các tác dụng phụ xảy ra trong 8,5% các trường hợp, thường là nhẹ và thoáng qua, và ít khi cần ngưng điều trị.
Phản ứng tại chỗ
Viêm tắc tĩnh mạch hoặc viêm tĩnh mạch đã xảy ra trong 2,5% các trường hợp sau khi tiêm tĩnh mạch.
1,7% các trường hợp được báo cáo bị đau ở ven truyền và chai cứng ven, ban đỏ hoặc xuất tiết.
Đau, chai cứng và mềm cơ sau tiêm bắp đã được báo cáo. Cơn đau thường nặng trong trường hợp bột pha tiêm Cefoxitin 1g được hòa tan trong nước pha tiêm thay vì lignocain hydroclorid 0,5%.
Dị ứng
Phát ban da, ví dụ phát ban dát sần và mày đay, xảy ra ở 1,7% các trường hợp. Tác dụng phụ khác bao gồm ngứa, tăng bạch cầu ưa eosin, sốt và các phản ứng dị ứng khác hiếm gặp, bao gồm cả phản vệ mà trong trường hợp hiếm hoi đã dẫn đến tử vong.
Tiêu hóa
Buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy đã được báo cáo hiếm gặp.
Tim mạch
Hạ huyết áp.
Máu
Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu tán huyết và suy tủy xương đã được báo cáo. Một số cá nhân, đặc biệt là những người bị tăng ure huyết, có thể bị dương tính với các xét nghiệm Coombs trong khi điều trị với cefoxitin natri.
Chức năng gan
Tăng thoáng qua AST, ALT, LDH huyết thanh và phosphatase kiềm huyết thanh đã được báo cáo.
Đã xảy ra vàng da.
Rối loạn thận và tiết niệu
Sự gia tăng nồng độ creatinin huyết thanh và/hoặc nồng độ nitơ ure máu đã được quan sát thấy.
Ngoài các phản ứng bất lợi liệt kê ở trên đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân được điều trị với cefoxitin, các phản ứng bất lợi sau đây và các kết quả xét nghiệm thay đổi đã được báo cáo cho các kháng sinh cephalosporin:
Nổi mề đay, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, phản ứng giống bệnh huyết thanh, đau bụng, viêm đại tràng, rối loạn chức năng thận, độc thận, xét nghiệm dương tính giả cho glucose niệu, rối loạn chức năng gan bao gồm ứ mật, bilirubin tăng cao, thiếu máu bất sản, xuất huyết, kéo dài thời gian prothrombin, giảm huyết cầu, mất bạch cầu hạt, bội nhiễm, viêm âm đạo kể cả viêm âm đạo do Candida.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dùng đồng thời các cephalosporin với các thuốc nhóm aminoglycosld làm tăng độc tính trên thận.
Nồng độ cefoxitin trong máu cao (>100 mcg/ml) có thể ảnh hướng đến các test đo nồng độ Creatinin trong huyết thanh và nước tiểu bằng phản ứng Jaffé. Không nên phân tích nồng độ Creatinin trong huyết thanh bệnh nhân trong vòng 2 giờ sau khi tiêm cefoxitin.
Các cephalosporin làm ảnh hưởng đến tác dụng chống đông máu cùa các thuốc chống đông như phenindion, wafarln.
Dùng đồng thời cefoxitin và probenecid uống làm ngăn cản sự bài tiết ở ống thận cùa cefoxitin, dẫn đén làm tăng và kéo dài nồng độ cùa cefoxitin trong máu
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng:
Triệu chứng thướng gặp khi quá liều cefoxitin là co giật và các biểu hiện như gặp phải các tác dụng không mong muốn.
Xử trí:
Cần ngừng ngay việc điều trị với cefoxitin và tiến hành các biện pháp hỗ trợ và cấp cứu kịp thời. Thẩm phân máu có thể loại được cefoxitin ra khỏi tuần hoàn..
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm cephalosporin
Mã ATC: J01DC01
Cefoxitin là một kháng sinh thế hệ 2 có tác dụng diệt khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Do sự hiện diện của một nhóm 7-α methoxy trong vòng β-lactam, nó rất ổn định khi có sự hiện diện của các beta-lactamase.
Phổ kháng khuẩn:
Cefoxitin có hoạt tính in vitro trên những chủng vi sinh vật sau đây:
Vi khuẩn hiếu khí:
Cầu khuẩn Gram dương bao gồm Staphylococci (kể cả coagulase dương tính, coagulase âm tính và các chủng sản xuất penicillinase), tụ cầu beta tán huyết nhóm A (Streptococcus pyogenes), tụ cầu beta tán huyết nhóm B (Streptococcus agalactiae) và Streptococcus pneumoniae (Diplococcus pneumoniae). Các tụ cầu khác (hầu hết các chủng vi khuẩn ruột, chẳng hạn như Streptococcus faecalis) đều kháng.
Cầu khuẩn Gram âm bao gồm Neisseria gonorrhoeae (kể cả các chủng sản xuất penicillinase) và Neisseria meningitidis.
Trực khuẩn Gram âm (vi khuẩn kỵ khí ngẫu nhiên bao gồm Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella sp.p, Proteus mirabilis, Proteus (indole dương tính), Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Serratia marcescens, Providencia spp., Salmonella và Shigella spp.
Vi khuẩn kỵ khí:
Cầu khuẩn Gram dương bao gồm Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. và Microaerophilic streptococcus.
Trực khuẩn Gram dương bao gồm Clostridium perfringens, Clostridium spp., Eubacterium spp. và Propionibacterium acnes.
Cầu khuẩn Gram âm bao gồm cả Veillonella spp.
Trực khuẩn Gram âm bao gồm cả Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp. (bao gồm cả các chủng nhạy cảm với penicillin và kháng penicillin) và Fusobacterium spp.
Cefoxitin natri không có hoạt tính chống lại Pseudomonas spp., hầu hết các chủng Enterococci và nhiều chủng Enterobacter cloacae. Tụ cầu kháng methicillin hầu như đều kháng với cefoxitin natri.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế kháng khuẩn: ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Cefoxitin có hoạt tính kháng khuẩn hữu hiệu, kể cả các chủng tiết penicillinases và cephalosporinases của cả vi khuẩn gram dương và gram âm.
Cơ chế đề kháng: chủ yếu là thủy phân vòng beta-lactamase, thay đổi penicillin-binding proteins (PBPs) và giảm tính thấm
5.2. Dược động học:
Cefoxitin không hấp thu qua đường tiêu hóa nên được sừ dụng bằng đường tiêm dưới dạng muối natri. Với liều 1 g tiêm bắp, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 30 microgam/ml từ 20 đến 30 phút sau khi tiêm. Với liều 1g tiêm tĩnh mạch, nồng độ đình trong huyết tương đạt được khoảng 125,72, và 25 microgam/ml tương ứng tại 3,30,120 phút saụ khi tiem.
Khoảng 70% cefoxitin gẳn vào protein huyết tương. Thời gian bán thài trong huyết tương của cefoxitin khoảng 45 – 60 phút và kéo dai khi chức năng thận suy giảm. Cefoxitin phân bố rộng đến các cơ quan nhưng ở nồng độ thấp trong dịch não tủy kể cả khi màng não bị viêm. Thuốc qua được nhau thai và được tìm thấy trong sữa mẹ. Nồng độ thuốc đạt được đáng kể trong mật.
Thuốc chủ yếu được thài trừ qua thận ở dạng không đồi, khoảng 2% thuốc được chuyển hóa thành descarbamylcefoxitin không có hoạt tính. Cefoxitin được bài tiết qua nước tiểu thông qua cơ chế lọc ở cầu thận và bài tiểt ở ống thận, khoảng 85% liều dùng được tái hấp thu trong vòng 6 giờ. Probenecid làm chậm quá trình thải trừ cùa cefoxitin. Sau khi tiêm bẳp liều 1 g, nồng độ đinh trong nước tiểu đạt cao hơn 3 mg/ml. Thẩm tách máu có thể loại cefoxitin ra khỏi tuần hoàn
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Thuốc này có thể điều trị cùng với các kháng sinh khác, tuy nhiên các kháng sinh không được trộn trong cùng một xilanh hoặc một đường truyền.
6.3. Bảo quản:
Độ ổn định dung dịch sau khi pha:
Các dung dịch tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch sau khi pha ổn định về mặt lý hóa trong vòng 6 giờ ở nhiệt độ 25°C và 7 ngày ở nhiệt độ dưới 5°C sau khi pha.
Các dung dịch dùng cho tiêm truyền ổn định về mặt lý hóa trong vòng 18 giờ ở nhiệt độ 25 độ C và 48 giờ ở nhiệt độ dưới 5°C.
Dung dịch sau khi pha nên sử dụng ngay để ngăn ngừa nguy cơ nhiễm khuẩn. Nếu dung dịch sau khi pha không được sử dụng ngay thì thời gian và điều kiện bảo quản dung dịch là trách nhiệm của người sử dụng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
